Vexol

Anonim

Vexol® 1%
(rimexolone) Ophthalmic Suspension

BESCHRIJVING

VEXOL® 1% Ophthalmic Suspension is een steriele, multidosis topische oftalmische suspensie die het corticosteroïde, rimexolon, bevat. Rimexolon is een wit, in water onoplosbaar poeder met een empirische formule van C 24 H 34 O 3 en een molecuulgewicht van 370, 53. De chemische naam is 11α-Hydroxy-16β, 17β-dimethyl-17-propionylandrosta-l, 4-dieen-3-on. De chemische structuur van rimexolon wordt hieronder weergegeven:

Elke ml bevat: actieve ingrediënt: rimexolon 10 mg (1%). Conserveermiddel: benzalkoniumchloride 0, 01%. Inactieve ingrediënten: carbomeer 974P, polysorbaat 80, natriumchloride, dinatriumdetaat, natriumhydroxide en / of zoutzuur (om de pH aan te passen) en gezuiverd water.

De pH van de suspensie is 6, 0 tot 8, 0 en de toniciteit is 260 tot 320 mOsmol / kg.

INDICATIES

VEXOL® 1% (rimexolone oogheelkundige suspensie) is geïndiceerd voor de behandeling van postoperatieve ontsteking na oculaire chirurgie en bij de behandeling van anterieure uveïtis.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Post-operatieve ontsteking

Breng één - twee druppels VEXOL® 1% oogheelkundige suspensie in de conjunctivale zak van het aangedane oog aan, vier keer per dag beginnend 24 uur na de operatie en gedurende de eerste 2 weken van de postoperatieve periode.

Anterior Uveitis

Breng één - twee druppels VEXOL® 1% oogheelkundige suspensie in de conjunctivale zak van het aangedane oog aan gedurende de eerste week elk uur gedurende de eerste week, één druppel om de twee uur tijdens de waakuren van de tweede week, en verjong dan tot uveitis is opgelost .

HOE GELEVERD

5 ml en 10 ml in plastic DROP-TAINER® dispensers. VEXOL® 1% Ophthalmic Suspension wordt geleverd in natuurlijke (heldere) polyethyleen (LDPE) flessen met een lage dichtheid, met een natuurlijke LDPE doseerplug en roze polypropyleen sluitingen. Vulvolumes zijn 5 ml in een fles van 8 ml en 10 ml in een fles van 10 ml.

5 ml : NDC 0065-0627-07
10 ml : NDC 0065-0627-03

OPSLAG: rechtop bewaren tussen 2 ° -25 ° C (36 ° -77 ° F).

NIET BEVRIEZEN.

GOED SCHUDDEN VOOR GEBRUIK.

Alcon Laboratories, Inc., Fort Worth, Texas 76134 USA.

BIJWERKINGEN

Reacties die verband houden met oftalmische steroïden omvatten verhoogde intraoculaire druk, die gepaard kan gaan met schade aan de oogzenuw, gezichtsscherpte en velddefecten, posterieure subcapsulaire cataractvorming, secundaire oculaire infectie van pathogenen waaronder herpes simplex en perforatie van de bol waar sprake is van dunner worden van de hoornvlies of sclera.

Oculaire bijwerkingen die voorkwamen bij 1-5% van de patiënten in klinische studies met VEXOL® 1% (rimexolone oogheelkundige suspensie) omvatten wazig zien, ontlading, ongemak, oculaire pijn, verhoogde intraoculaire druk, vreemd lichaamssensatie, hyperemie en pruritus.

Andere oculaire bijwerkingen die bij minder dan 1% van de patiënten aan het licht kwamen, waren kleverig gevoel, verhoogd fibrine, droge ogen, conjunctivaal oedeem, cornea-kleuring, keratitis, tranen, fotofobie, oedeem, irritatie, hoornvlieszweer, wenkbrauw, korstvorming, cornea-oedeem, infiltreren en cornea-erosie.

Niet-oculaire bijwerkingen kwamen voor bij minder dan 2% van de patiënten. Deze omvatten hoofdpijn, hypotensie, rhinitis, faryngitis en smaakvervorming.

DRUGS INTERACTIES

Geen informatie verstrekt.

WAARSCHUWINGEN

ALLEEN VOOR TOPICAL OMLYMISCH GEBRUIK. Niet voor injectie. Gebruik bij de behandeling van herpes simplex-infectie vereist grote voorzichtigheid en frequente spleetlamp-onderzoeken. Langdurig gebruik kan resulteren in oculaire hypertensie / glaucoom, schade aan de oogzenuw, defecten in gezichtsscherpte en gezichtsveld en subcapsulaire cataractvorming.

Langdurig gebruik kan ook resulteren in secundaire ooginfecties als gevolg van onderdrukking van de reactie van de gastheer.

Acute purulente infecties van het oog kunnen worden gemaskeerd of verergerd door de aanwezigheid van corticosteroïde medicatie. Bij die ziekten die het hoornvlies of sclera dunner maken, is bekend dat perforatie optreedt met lokale steroïden. Het is raadzaam om de intraoculaire druk regelmatig te controleren.

$config[ads_text5] not found

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Schimmelinfecties van het hoornvlies zijn bijzonder geneigd om zich toevallig te ontwikkelen met lokale steroïde toediening op de lange termijn. Schimmelinvasie moet worden overwogen bij elke persisterende corneale ulceratie waarbij een steroïde is of wordt gebruikt.

Uitsluitend voor oogheelkundig gebruik. Het gebruik van dezelfde fles voor beide ogen wordt niet aanbevolen bij lokale oogdruppels die worden gebruikt in verband met chirurgie.

Het eerste voorschrift en de verlenging van de medicatieorder na 14 dagen dient door een arts te worden gedaan na onderzoek van de patiënt met behulp van vergroting, zoals spleetlampbiomicroscopie en, indien van toepassing, fluoresceïnekleuring. Als de tekenen en symptomen na twee dagen niet verbeteren, moet de patiënt opnieuw worden geëvalueerd. Als dit product gedurende 10 dagen of langer wordt gebruikt, moet de intraoculaire druk worden gecontroleerd, ook al kan dit moeilijk zijn bij kinderen en niet-coöperatieve patiënten (zie WAARSCHUWINGEN ).

Carcinogenese, mutagenese, verminderde vruchtbaarheid

Het is aangetoond dat rimexolon niet-mutageen is in een reeks in vitro en in vivo mutageniteitstesten.

Vruchtbaarheid en reproductievermogen waren niet verminderd in een onderzoek bij ratten met plasmaconcentraties (42 ng / ml) ongeveer 200 maal die verkregen in klinische studies na topische toediening (<0, 2 ng / ml). Er zijn geen langetermijnstudies uitgevoerd bij dieren of mensen om het carcinogene potentieel van rimexolon te beoordelen.

Zwangerschap

Zwangerschap Categorie C

Van rimexolon is aangetoond dat het teratogeen en embryotoxisch is bij konijnen na subcutane toediening bij de laagste geteste dosis (0, 5 mg / kg / dag, ongeveer 2 maal de aanbevolen dosis voor de mens in de oogheelkunde). Het is bekend dat corticosteroïden foetale resorpties en misvormingen bij dieren veroorzaken. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. VEXOL® 1% (rimexolone oogheelkundige suspensie) mag alleen bij zwangere vrouwen worden gebruikt als het potentiële voordeel voor de moeder het mogelijke risico voor de foetus rechtvaardigt.

$config[ads_text6] not found

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of topische oftalmische toediening van corticosteroïden kan resulteren in voldoende systemische absorptie om detecteerbare hoeveelheden in de moedermelk te produceren. Niettemin is voorzichtigheid geboden wanneer topische corticosteroïden worden toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft; er moet worden besloten of de borstvoeding moet worden gestaakt of dat de behandeling moet worden gestaakt, waarbij het belang van het geneesmiddel voor de moeder in aanmerking moet worden genomen.

Gebruik bij kinderen

Veiligheid en effectiviteit bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld.

Geriatrisch gebruik

Er zijn geen algemene verschillen in veiligheid of effectiviteit waargenomen tussen oudere en jongere patiënten.

OVERDOSERING

Geen informatie verstrekt.

CONTRA

VEXOL® 1% (rimexolone oogheelkundige suspensie) is gecontraïndiceerd bij epitheliale herpes simplex keratitis (dendritische keratitis), vaccinia, varicella en de meeste andere virale ziekten van het hoornvlies en conjunctiva; mycobacteriële infectie van het oog; schimmelziekten van het oog; acute purulente onbehandelde infecties die, net als andere ziekten die worden veroorzaakt door micro-organismen, kunnen worden gemaskeerd of versterkt door de aanwezigheid van de steroïde; en bij personen met overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van de formulering.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Corticosteroïden onderdrukken de ontstekingsreactie op een verscheidenheid aan opruiende middelen van mechanische, chemische of immunologische aard. Ze remmen oedeem, cellulaire infiltratie, capillaire dilatatie, fibroblastische proliferatie, afzetting van collageen en littekenvorming geassocieerd met ontsteking. Placebo-gecontroleerde klinische onderzoeken hebben aangetoond dat VEXOL® 1% Ophthalmic Suspension effectief is voor de behandeling van ontstekingen van de voorste oogkamer na staaroperaties.

In twee gecontroleerde klinische onderzoeken vertoonde VEXOL® 1% Oftalmische Suspensie klinische gelijkwaardigheid met 1% prednisolonacetaat bij het verminderen van uveïtische ontsteking. In een gecontroleerd 6 weken durend onderzoek met op steroïden reagerende personen was de tijd om de intraoculaire druk te verhogen vergelijkbaar voor VEXOL® 1% Ophthalmic Suspension en 0, 1% fluorometholone, viermaal daags toegediend.

Zoals met andere topisch toegediende oftalmische geneesmiddelen wordt VEXOL® 1% (rimexolone oogheelkundige suspensie) systemisch geabsorbeerd. Studies met normale vrijwilligers die eenmaal per uur tijdens waakuren gedurende één week bilateraal werden gedoseerd, toonden serumconcentraties variërend van minder dan 80 pg / ml tot 470 pg / ml. De gemiddelde serumconcentraties waren ongeveer 130 pg / ml. Serumconcentraties waren in of in de buurt van de steady-state na 5 tot 7 uurlijke doses. Na verlaging van de doseringsfrequentie tot eenmaal per twee uur terwijl ze wakker waren tijdens de tweede week van toediening waren de gemiddelde serumconcentraties ongeveer 100 pg / ml.

De serumhalfwaardetijd van rimexolon kon niet op betrouwbare wijze worden geschat vanwege het grote aantal monsters onder de kwantificatielimiet van de test (80 pg / ml). Op basis van de tijd die nodig is om de steady-state te bereiken, lijkt de halfwaardetijd echter kort (1-2 uur).

Op basis van in vivo en in vitro preklinische metabolismestudies en op in-vitro- resultaten met humane leverpreparaten, ondergaat rimexolon een uitgebreid metabolisme. Na intraveneuze toediening van radioactief gemerkt rimexolon aan ratten wordt meer dan 80% van de dosis via de feces uitgescheiden als rimexolon en metabolieten. Het is aangetoond dat metabolieten minder actief zijn dan basismedicijn, of inactief zijn bij menselijke glucocorticoïde receptorbindingsassays.

PATIËNT INFORMATIE

Raak de druppelaar niet aan op een oppervlak, omdat dit de suspensie kan vervuilen.

Populaire Categorieën