Tylenol-Codeïne

Anonim

TYLENOL® met codeïne
(acetaminophen met codeïnefosfaat) Tabletten, USP

BESCHRIJVING

TYLENOL® met Codeïne wordt geleverd in tabletvorm voor orale toediening.

Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, een licht bitter, wit, geurloos, kristallijn poeder, is een niet-opiaat, niet-salicylaat pijnstiller en koortswerend middel. Het heeft de volgende structuurformule:

C 8 H 9 NO 2 MW 151.16

Codeïnefosfaat, 7, 8-didehydro-4, 5a-epoxy-3-methoxy-17-methylmorfinan-6a-ol fosfaat (1: 1) (zout) hemihydraat, een wit kristallijn poeder, is een narcotisch analgeticum en antitussief middel. Het heeft de volgende structuurformule:

C 18 H 21 NO 3 • H 3 PO 4 • 1/2 H 2 O MW 406.37

Elke pil bevat:

Acetaminophen. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
Nr. 3 Codeïnefosfaat. . . . . . . . . . . 30 mg
(Waarschuwing: kan verslavend zijn)

Acetaminophen. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
Nr. 4 Codeïnefosfaat. . . . . . . . . . . 60 mg
(Waarschuwing: kan verslavend zijn)

Bovendien bevat elke tablet de volgende inactieve ingrediënten:

TYLENOL® met Codeïne (paracetamol en codeïne) Nr. 3 bevat cellulose in poedervorm, magnesiumstearaat, natriummetabisulfiet †, gepregelatiniseerd zetmeel (maïs) en gemodificeerd zetmeel (maïs).

TYLENOL® met Codeïne (paracetamol en codeïne) Nr. 4 bevat cellulose in poedervorm, magnesiumstearaat, natriummetabisulfiet †, voorgegelatiniseerd zetmeel (maïs) en maïszetmeel.

† Zie WAARSCHUWINGEN

INDICATIES

TYLENOL® met Codeïne (paracetamol en codeïnefosfaat) tabletten zijn geïndiceerd voor de verlichting van milde tot matig ernstige pijn.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

De dosering moet worden aangepast aan de ernst van de pijn en de respons van de patiënt.

De gebruikelijke dosering voor volwassenen is:

Enkele doses (bereik)Maximale dosis van 24 uur
Codeïnefosfaat15 mg tot 60 mg360 mg
paracetamol300 mg tot 1000 mg4000 mg

Doses kunnen tot elke 4 uur worden herhaald.

De voorschrijver moet het aantal tabletten per dosis bepalen en het maximale aantal tabletten per 24 uur, op basis van de bovenstaande doseringsrichtlijnen. Deze informatie moet op recept worden verstrekt.

Er moet echter rekening mee worden gehouden dat bij voortgezet gebruik tolerantie voor codeïne kan ontstaan ​​en dat de incidentie van ongewenste effecten dosisgerelateerd is. Volwassen doses codeïne hoger dan 60 mg leveren geen evenredige verlichting van pijn op, maar verlengen alleen analgesie en gaan gepaard met een aanzienlijk verhoogde incidentie van ongewenste bijwerkingen. Equivalent hoge doses bij kinderen zouden vergelijkbare effecten hebben.

HOE GELEVERD

TYLENOL® met Codeïne (paracetamol en codeïnefosfaat) -tabletten zijn witte, ronde, platte, afgeschuinde randen met de opdruk "McNEIL" aan de ene kant en "TYLENOL CODEINE" en "3" of "4" aan de andere kant en zijn wordt geleverd als volgt: Nr. 3 - NDC 0045-0513-60 flessen van 100, NDC 0045-0513-80 flessen van 1000, nr. 4 - NDC 0045-0515-60 flessen van 100, NDC 0045-0515-70 flessen met 500.

Bewaar TYLENOL® met Codeïne (paracetamol en codeïne) tabletten bij 20 ° tot 25 ° C (68 ° tot 77 ° F). (Zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur.) Doseren in een strakke, lichtbestendige container zoals gedefinieerd in het officiële compendium.

Gefabriceerd door: JOLLC, Gurabo, Puerto Rico 00778. Verdeeld door: Omp Division, Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Raritan, New Jersey 08869. Herzien januari 2008.

BIJWERKINGEN

De meest frequent waargenomen bijwerkingen zijn slaperigheid, duizeligheid, verdoving, kortademigheid, misselijkheid en braken. Deze effecten lijken meer prominent te zijn in ambulante dan bij niet-ambulante patiënten, en sommige van deze bijwerkingen kunnen worden verlicht als de patiënt gaat liggen.

Andere bijwerkingen zijn allergische reacties, euforie, dysforie, obstipatie, buikpijn, pruritus, huiduitslag, trombocytopenie en agranulocytose.

Bij hogere doses heeft codeïne de meeste nadelen van morfine, waaronder ademhalingsdepressie.

Drugsmisbruik en afhankelijkheid

Gecontroleerde stof

TYLENOL® met Codeïne (paracetamol en codeïnefosfaat) tabletten zijn geclassificeerd als een Schedule III-gereguleerde stof.

Misbruik en afhankelijkheid

Codeïne kan drugsafhankelijkheid van het morfine-type veroorzaken en kan daarom misbruikt worden. Psychische afhankelijkheid, fysieke afhankelijkheid en tolerantie kunnen zich ontwikkelen bij herhaalde toediening en het moet worden voorgeschreven en toegediend met dezelfde mate van waarschuwing die geschikt is voor het gebruik van andere orale narcotische medicijnen.

DRUGS INTERACTIES

Dit medicijn kan de effecten van andere narcotische analgetica, alcohol, algemene anesthetica, tranquillizers zoals chloordiazepoxide, sedativa-hypnotica of andere CZS-depressiva versterken, wat leidt tot een verhoogde CZS-depressie.

Geneesmiddel / laboratoriumtest interacties

Codeïne kan de serumamylasespiegels verhogen.

Acetaminophen kan vals-positieve testresultaten voor urinair 5-hydroxyindoleacetic zuur produceren.

WAARSCHUWINGEN

In aanwezigheid van hoofdletsel of andere intracraniale laesies, kunnen de respiratoire depressieve effecten van codeïne en andere narcotica aanzienlijk worden verbeterd, evenals hun vermogen om de druk van het cerebrospinale vocht te verhogen. Narcotica produceren ook andere CZS-depressieve effecten, zoals slaperigheid, die het klinisch beloop van patiënten met hoofdletsel verder kunnen versluieren.

Codeïne of andere verdovende middelen kunnen tekens verbergen waarop de diagnose of het klinisch beloop van patiënten met acute abdominale aandoeningen kan worden beoordeeld.

Codeïne is verslavend en mogelijk ontoelaatbaar. Daarom wordt langdurig gebruik van dit product niet aanbevolen.

TYLENOL® met Codeïne (paracetamol en codeïnefosfaat) tabletten bevatten natriummetabisulfiet, een sulfiet dat allergische reacties kan veroorzaken, waaronder anafylactische symptomen en levensbedreigende of minder ernstige astmatische episoden bij bepaalde gevoelige personen. De algemene prevalentie van sulfietgevoeligheid in de algemene populatie is onbekend en waarschijnlijk laag. Sulfietgevoeligheid wordt vaker gezien bij astmatische dan bij niet-astmatische mensen.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

TYLENOL® met Codeïne (paracetamol en codeïnefosfaat) tabletten moeten met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan bepaalde speciaalrisicopatiënten, zoals bejaarden of verzwakte patiënten, en patiënten met ernstige nier- of leverfunctiestoornissen, hoofdletsel, verhoogde intracraniale druk, acute abdominale aandoeningen, hypothyreoïdie, urethrale strictuur, de ziekte van Addison of prostaathypertrofie.

Ultra-Rapid Metabolizers of Codeine

Sommige individuen kunnen ultrasnelle metaboliseerders zijn vanwege een specifiek CYP2D6 * 2x2 genotype. Deze personen zetten codeïne om in zijn actieve metaboliet, morfine, sneller en vollediger dan andere mensen. Deze snelle omzetting resulteert in hoger dan verwachte serum morfine niveaus. Zelfs bij gelabelde doseringsschema's kunnen personen die ultrasnelle metaboliseerders zijn symptomen van overdosering ervaren zoals extreme slaperigheid, verwardheid of oppervlakkige ademhaling.

De prevalentie van dit CYP2D6-fenotype varieert sterk en is geschat op 0, 5 tot 1% in het Chinees en Japans, 0, 5 tot 1% in Iberiërs, 1 tot 10% in blanken, 3% in Afro-Amerikanen en 16 tot 28% in Noord-Afrikanen, Ethiopiërs en Arabieren. Gegevens zijn niet beschikbaar voor andere etnische groepen.

Wanneer artsen codeïnebevattende geneesmiddelen voorschrijven, moeten ze de laagste effectieve dosis kiezen voor de kortste tijd en hun patiënten informeren over deze risico's en de tekenen van een overdosis morfine (zie VOORZORGSMAATREGELEN - Moeders die borstvoeding geven ).

Laboratorium testen

Bij patiënten met ernstige lever- of nieraandoeningen moeten de effecten van de behandeling worden gecontroleerd met seriële lever- en / of nierfunctietests.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

Er zijn geen adequate onderzoeken uitgevoerd bij dieren om te bepalen of paracetamol en codeïne een potentieel hebben voor carcinogenese of mutagenese. Er zijn geen adequate onderzoeken uitgevoerd bij dieren om vast te stellen of paracetamol mogelijk een verminderde vruchtbaarheid heeft. Acetaminophen en codeïne bleken geen mutageen potentieel te hebben met behulp van de Ames Salmonella-Microsomal Activation-test, de Basc-test op Drosophila-kiemcellen en de Micronucleus-test op muis-beenmerg.

Zwangerschap

Teratogene effecten: zwangerschap Categorie C.

codeine

Een onderzoek bij ratten en konijnen rapporteerde geen teratogeen effect van codeïne toegediend tijdens de periode van organogenese in doses variërend van 5 tot 120 mg / kg. Bij de rat waren doses op het niveau van 120 mg / kg, in het toxische bereik voor het volwassen dier, geassocieerd met een toename van embryo-resorptie op het moment van implantatie. In een ander onderzoek resulteerde een enkele dosis van 100 mg / kg codeïne, toegediend aan zwangere muizen, naar verluidt in vertraagde ossificatie bij het nageslacht.

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. TYLENOL® met Codeïne (paracetamol en codeïnefosfaat) tabletten moeten tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt.

Nonteratogene effecten

Afhankelijkheid is gemeld bij pasgeborenen van wie de moeder regelmatig opiaten nam tijdens de zwangerschap. Ontwenningsverschijnselen zijn prikkelbaarheid, overmatig huilen, tremoren, hyperreflexie, koorts, braken en diarree. Deze tekens verschijnen meestal tijdens de eerste paar dagen van het leven.

Bevalling

Narcotische analgetica passeren de placentabarrière. Hoe dichter bij de bevalling en hoe groter de gebruikte dosis, hoe groter de kans op respiratoire depressie bij de pasgeborene. Narcotische pijnstillers moeten tijdens de bevalling worden vermeden als de bevalling van een premature baby wordt verwacht. Als de moeder tijdens de bevalling verdovende pijnstillers heeft gekregen, moeten pasgeboren baby's nauwkeurig worden geobserveerd op tekenen van ademhalingsdepressie. Reanimatie kan nodig zijn (zie OVERDOSERING ). Het effect van codeïne, indien aanwezig, op de latere groei, ontwikkeling en functionele rijping van het kind is onbekend.

Moeders die borstvoeding geven

Acetaminophen wordt in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk, maar de betekenis van het effect op zuigelingen is niet bekend. Vanwege het potentieel voor ernstige bijwerkingen bij zuigelingen die borstvoeding geven uit acetaminophen, moet worden besloten of het middel moet worden gestopt, rekening houdend met het belang van het geneesmiddel voor de moeder.

Codeïne wordt uitgescheiden in de moedermelk. Bij vrouwen met een normaal codeïnemetabolisme (normale CYP2D6-activiteit) is de hoeveelheid codeïne die in de moedermelk wordt uitgescheiden laag en dosisafhankelijk. Ondanks het veelvuldig gebruik van codeïneproducten om postpartumpijn te behandelen, zijn meldingen van bijwerkingen bij baby's zeldzaam. Sommige vrouwen zijn echter ultrasnelle metaboliseerders van codeïne. Deze vrouwen bereiken hoger dan verwachte serumniveaus van de actieve metaboliet van codeïne, morfine, leidend tot hoger dan verwachte niveaus van morfine in moedermelk en potentieel gevaarlijk hoge serum morfine niveaus bij hun zuigelingen die borstvoeding krijgen. Daarom kan het gebruik van codeïne door de moeder mogelijk leiden tot ernstige bijwerkingen, waaronder de dood, bij zuigelingen die borstvoeding geven.

De prevalentie van dit CYP2D6-fenotype varieert sterk en is geschat op 0, 5 tot 1% in het Chinees en Japans, 0, 5 tot 1% in Iberiërs, 1 tot 10% in blanken, 3% in Afro-Amerikanen en 16 tot 28% in Noord-Afrikanen, Ethiopiërs en Arabieren. Gegevens zijn niet beschikbaar voor andere etnische groepen.

Het risico van blootstelling van baby's aan codeïne en morfine via moedermelk moet worden afgewogen tegen de voordelen van borstvoeding voor zowel de moeder als de baby. Voorzichtigheid is geboden wanneer codeïne wordt toegediend aan een zogende vrouw. Als een codeïnebevattend product wordt geselecteerd, moet de laagste dosis worden voorgeschreven voor de kortste periode om het gewenste klinische effect te bereiken. Moeders die codeïne gebruiken, moeten worden geïnformeerd over wanneer ze onmiddellijk medische hulp moeten zoeken en hoe ze de tekenen en symptomen van neonatale toxiciteit, zoals slaperigheid of sedatie, problemen met de borstvoeding, ademhalingsmoeilijkheden en verminderde tonus bij hun baby kunnen identificeren. Moeders die borstvoeding geven en ultrasnelle metaboliseerders zijn, kunnen ook symptomen van overdosering ervaren, zoals extreme slaperigheid, verwardheid of oppervlakkige ademhaling. Voorschrijvers moeten moeder-kind paren nauwlettend volgen en de behandelende kinderartsen informeren over het gebruik van codeïne tijdens borstvoeding (zie VOORZORGSMAATREGELEN - Algemeen, Ultra-Rapid Metabolizers of Codeine ).

OVERDOSERING

Na een acute overdosering kan toxiciteit het gevolg zijn van codeïne of acetaminophen.

Tekenen en symptomen

codeine

Toxiciteit door codeïne vergiftiging omvat de opioïde triade van: lokaliseer pupillen, depressie van de ademhaling en verlies van bewustzijn. Convulsies kunnen voorkomen.

paracetamol

Bij overdosering met paracetamol is dosisafhankelijke, mogelijk fatale levernecrose het meest ernstige nadelige effect. Niertubulaire necrose, hypoglycemische coma en trombocytopenie kunnen ook voorkomen.

Vroege symptomen na een mogelijk hepatotoxische overdosis kunnen zijn: misselijkheid, braken, diaforese en algemene malaise. Klinische en laboratoriumgegevens van levertoxiciteit zijn mogelijk pas 48 tot 72 uur na inname zichtbaar.

Bij volwassenen is hepatotoxiciteit zelden gemeld bij acute overdoses van minder dan 10 gram of met dodelijke slachtoffers met minder dan 15 gram.

Behandeling

Een enkele of meerdere overdosis met acetaminophen en codeïne is een potentieel dodelijke overdosis polydrug en overleg met een regionaal centrum voor antigifbestrijding wordt aanbevolen.

Onmiddellijke behandeling omvat ondersteuning van de cardiorespiratoire functie en maatregelen om de absorptie van geneesmiddelen te verminderen. Braken dient mechanisch te worden geïnduceerd, of met siroop van ipecac, als de patiënt alert is (adequate faryngeale en laryngeale reflexen). Orale geactiveerde kool (1 g / kg) dient te worden gevolgd bij het ledigen van de maag. De eerste dosis moet vergezeld gaan van een geschikt catharium. Als er herhaalde doses worden gebruikt, kan de catheter worden toegevoegd aan andere doses indien nodig. Hypotensie is meestal hypovolemisch en zou op vloeistoffen moeten reageren. Vasopressoren en andere ondersteunende maatregelen moeten worden toegepast zoals aangegeven. Een endotracheale tube met manchet moet worden ingebracht vóór het maagspoelen van de bewusteloze patiënt en, indien nodig, voor geassisteerde ademhaling.

Er moet zorgvuldige aandacht worden besteed aan het onderhouden van voldoende longventilatie. In ernstige gevallen van intoxicatie kan peritoneale dialyse of bij voorkeur hemodialyse worden overwogen. Als hypoprotrombinemie optreedt als gevolg van overdosering met paracetamol, moet vitamine K intraveneus worden toegediend.

Naloxon, een narcotische antagonist, kan ademhalingsdepressie en coma die verband houden met een opioïd-overdosis, omkeren. Naloxon hydrochloride 0, 4 mg tot 2 mg wordt parenteraal toegediend. Aangezien de werkingsduur van codeïne hoger kan zijn dan die van naloxon, dient de patiënt continu te worden bewaakt en moeten herhaalde doses van de antagonist worden toegediend indien nodig om voldoende ademhaling te behouden. Een narcotische antagonist dient niet te worden toegediend in afwezigheid van een klinisch significante respiratoire of cardiovasculaire depressie.

Als de dosis acetaminophen hoger dan 140 mg / kg zou kunnen zijn, dient acetylcysteïne zo snel mogelijk te worden toegediend. Serummacetaminophen-spiegels moeten worden verkregen, aangezien niveaus van vier of meer uren na inname helpen de paracetamol-toxiciteit te voorspellen. Wacht niet op de resultaten van de acetaminofenanalyse voordat u de behandeling start. In het begin zouden hepatische enzymen moeten worden verkregen en met tussenpozen van 24 uur moeten worden herhaald.

Methemoglobinemie van meer dan 30% moet worden behandeld met methyleenblauw door langzame intraveneuze toediening.

Toxische doses (voor volwassenen)

Acetaminophen: giftige dosis 10 g

Codeïne: toxische dosis 240 mg

CONTRA

Dit product mag niet worden toegediend aan patiënten die eerder een overgevoeligheid voor codeïne of acetaminophen vertoonden.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Dit product combineert de pijnstillende effecten van een centraal werkend analgeticum, codeïne, met een perifeer werkende analgeticum, paracetamol.

farmacokinetiek

Het gedrag van de afzonderlijke componenten wordt hieronder beschreven.

codeine

Codeïne wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Het wordt snel gedistribueerd van de intravasculaire ruimten naar de verschillende lichaamsweefsels, met preferentiële opname door parenchymateuze organen zoals de lever, milt en nieren. Codeïne passeert de bloed-hersenbarrière en wordt aangetroffen in foetaal weefsel en moedermelk. De plasmaconcentratie correleert niet met de concentratie van de hersenen of de verlichting van pijn; codeïne is echter niet gebonden aan plasma-eiwitten en accumuleert niet in lichaamsweefsels.

De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 2, 9 uur. De eliminatie van codeïne gebeurt voornamelijk via de nieren en ongeveer 90% van een orale dosis wordt binnen 24 uur na toediening uitgescheiden door de nieren. De urineaire uitscheidingsproducten bestaan ​​uit vrije en glucuronide-geconjugeerde codeïne (ongeveer 70%), vrij en geconjugeerd norcodeine (ongeveer 10%), vrij en geconjugeerd morfine (ongeveer 10%), normorfine (4%) en hydrocodon (1%). De rest van de dosis wordt uitgescheiden in de feces.

Bij therapeutische doses bereikt het analgetische effect een piek binnen 2 uur en blijft het tussen 4 en 6 uur aanhouden.

Zie OVERDOSAGE voor informatie over toxiciteit.

paracetamol

Acetaminophen wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en wordt door de meeste lichaamsweefsels verdeeld. De plasmahalfwaardetijd is 1, 25 tot 3 uur, maar kan verhoogd zijn door leverbeschadiging en na overdosering. Eliminatie van paracetamol gebeurt hoofdzakelijk door het metabolisme van de lever (conjugatie) en de daaropvolgende renale excretie van metabolieten. Ongeveer 85% van een orale dosis verschijnt binnen 24 uur na toediening in de urine, het meest als het glucuronideconjugaat, met kleine hoeveelheden andere conjugaten en onveranderd geneesmiddel.

Zie OVERDOSAGE voor informatie over toxiciteit.

PATIËNT INFORMATIE

Codeïne kan de mentale en / of fysieke vermogens verminderen die nodig zijn voor de uitvoering van mogelijk gevaarlijke taken, zoals autorijden of machines bedienen. Dergelijke taken moeten worden vermeden tijdens het gebruik van dit product.

Alcohol en andere CZS-depressiva kunnen bij gebruik van dit combinatieproduct een additieve CZS-depressie veroorzaken en moeten worden vermeden.

Codeïne kan verslavend zijn. Patiënten dienen het medicijn alleen in te nemen zolang het is voorgeschreven, in de voorgeschreven hoeveelheden en niet vaker dan voorgeschreven.

Let op patiënten dat sommige mensen een variatie in een leverenzym hebben en codeine sneller en vollediger in morfine veranderen dan andere mensen. Deze mensen zijn ultrasnelle metaboliseerders en hebben meer kans op hogere dan normale niveaus van morfine in hun bloed na het gebruik van codeïne, wat kan leiden tot symptomen van overdosering zoals extreme slaperigheid, verwardheid of oppervlakkige ademhaling. In de meeste gevallen is het onbekend of iemand een ultrasnelle codeïnestofwisselaar is.

Moeders die borstvoeding geven en codeïne gebruiken, kunnen ook hogere morfinegehalten in de moedermelk hebben als ze ultrasnelle metaboliseerders zijn. Deze hogere niveaus van morfine in moedermelk kunnen leiden tot levensbedreigende of fatale bijwerkingen bij baby's die borstvoeding geven. Instrueer moeders die borstvoeding geven te letten op tekenen van morfine-toxiciteit bij hun baby's, waaronder meer slaperigheid (meer dan normaal), problemen met het geven van borstvoeding, ademhalingsproblemen of slapte. Waarschuwende moeders die borstvoeding geven, moeten onmiddellijk met de arts van de baby praten als ze deze tekenen opmerken en, als ze de arts niet meteen kunnen bereiken, de baby naar een eerstehulpafdeling brengen of 911 (of lokale hulpdiensten) bellen.

Populaire Categorieën