Topicort

Anonim

Topicort® (desoximetason) zalf USP 0, 05%

Alleen voor uitwendig gebruik. Niet voor oraal, ofthalmisch of intravaginaal gebruik.

BESCHRIJVING

Topicort® (desoximetason) Zalf USP, 0, 05% bevat het actieve synthetische corticosteroïde desoximetason. De topicale corticosteroïden vormen een klasse van voornamelijk synthetische steroïden die worden gebruikt als ontstekingsremmende en antipruritische middelen.

Elke gram Topicort® (desoximetason) zalf USP, 0, 05% bevat 0, 5 mg desoximetason in een zalfbasis die bestaat uit minerale olie en witte vaseline.

De chemische naam van desoximetason is Pregna-1, 4-dieen-3, 20-dion, 9-fluor-11, 21-dihydroxy-16-methyl -, (11ß, 16α) -.

Desoximetason heeft de molecuulformule C 22 H 29 FO 4 en een molecuulgewicht van 376.47. Het CAS-registratienummer is 382-67-2.

De structuurformule is:

INDICATIES

Topicort® (desoximetason) Zalf USP, 0, 05% is geïndiceerd voor de verlichting van de inflammatoire en pruritische manifestaties van op corticosteroïden reagerende dermatosen.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Breng een dunne laag Topicort® (desoximetason) zalf USP aan, tweemaal daags 0, 05% op de aangetaste huidoppervlakken. Wrijf zachtjes in.

HOE GELEVERD

Topicort® (desoximetason) Zalf USP, 0, 05% wordt geleverd in:

15 gram buizen ( NDC 51672-5263-1) en buizen van 60 gram ( NDC 51672-5263-3).

Bewaren bij een gecontroleerde kamertemperatuur tussen 20 tot 25 ° C (68 tot 77 ° F), excursies toegestaan ​​tot 15 tot 30 ° C (59 tot 86 ° F). (Zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur )

MFA. door: Taro Pharmaceuticals Inc., Brampton, Ontario, Canada L6T 1C1. Dist. door: TaroPharma een divisie van Taro Pharmaceuticals USA, Inc., Hawthorne, NY 10532. Herzien: mei 2010

BIJWERKINGEN

De volgende lokale bijwerkingen zijn zelden gemeld met lokale corticosteroïden, maar kunnen vaker voorkomen bij het gebruik van occlusieve verbanden. Deze reacties worden weergegeven in een afnemende volgorde van voorkomen:

Verbranding, jeuk, irritatie, droogheid, folliculitis, hypertrichose, acne-achtige uitbarstingen, hypopigmentatie, periorale dermatitis, allergische contactdermatitis, maceratie van de huid, secundaire infectie, huidatrofie, striae en miliaria.

In gecontroleerde klinische onderzoeken was de incidentie van bijwerkingen laag (0, 2%) voor Topicort® (desoximetason) zalf USP, 0, 05% en omvatte het een licht brandend gevoel op de plaats van toediening.

DRUGS INTERACTIES

Geen informatie verstrekt.

WAARSCHUWINGEN

Buiten het bereik van kinderen houden.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Systemische absorptie van lokale corticosteroïden kan reversibele hypothalamische-hypofyse-adrenale (HPA) as-suppressie veroorzaken met mogelijk klinisch glucocorticosteroïd-insufficiëntie. Dit kan optreden tijdens de behandeling of na stopzetting van de lokale corticosteroïden.

Vanwege de mogelijkheid van systemische absorptie kan het gebruik van lokale corticosteroïden vereisen dat patiënten periodiek worden geëvalueerd op HPA-asonderdrukking. Factoren die een patiënt predisponeren met behulp van een topicale corticosteroïde tot HPA-asonderdrukking omvatten het gebruik van krachtiger steroïden, gebruik over grote oppervlakken, langdurig gebruik, gebruik onder occlusie, gebruik op een veranderde huidbarrière en gebruik bij patiënten met leverfalen .

Een ACTH-stimulatietest kan nuttig zijn bij het evalueren van patiënten voor HPA-asonderdrukking. Als de onderdrukking van de HPA-as gedocumenteerd is, moet geprobeerd worden om het medicijn geleidelijk in te trekken, om de frequentie van toediening te verminderen of om een ​​minder krachtige steroïde te vervangen. Manifestaties van bijnierinsufficiëntie kunnen aanvullende systemische corticosteroïden vereisen. Herstel van de HPA-asfunctie is over het algemeen snel en volledig na stopzetting van lokale corticosteroïden.

Cushing-syndroom, hyperglycemie en ontmaskering van latente diabetes mellitus kunnen ook het gevolg zijn van systemische absorptie van lokale corticosteroïden.

Het gelijktijdig gebruiken van meer dan één corticosteroïdenbevattend product kan de totale systemische blootstelling aan corticosteroïden verhogen.

Pediatrische patiënten kunnen vatbaarder zijn voor systemische toxiciteit door het gebruik van lokale corticosteroïden.

$config[ads_text5] not found

Lokale bijwerkingen met lokale corticosteroïden

Lokale bijwerkingen kunnen vaker voorkomen bij occlusief gebruik, langdurig gebruik of gebruik van corticosteroïden met een hogere potentie. De reacties kunnen atrofie, striae, telangiectasieën, brandend gevoel, jeuk, irritatie, droogheid, folliculitis, acne-achtige uitbarstingen, hypopigmentatie, periorale dermatitis, allergische contactdermatitis, secundaire infectie en miliaria omvatten. Sommige lokale bijwerkingen kunnen onomkeerbaar zijn.

Allergische contactdermatitis met lokale corticosteroïden

Allergische contactdermatitis voor om het even welk component van lokale corticosteroïden wordt meestal gediagnosticeerd door een gebrek aan genezing in plaats van een klinische exacerbatie. Klinische diagnose van allergische contactdermatitis kan worden bevestigd door patchtesten.

Concomitante huidinfecties

Gelijktijdige huidinfecties moeten worden behandeld met een geschikt antimicrobieel middel. Als de infectie aanhoudt, moet Topicort® (desoximetason) zalf USP, 0, 05% worden stopgezet totdat de infectie voldoende is behandeld.

Laboratorium testen

De volgende tests kunnen nuttig zijn bij het evalueren van de hypothalamus-hypofyse-bijnier (HPA) asonderdrukking:

  • Urine-vrije cortisoltest
  • ACTH-stimulatietest

Carcinogenese, mutagenese en stoornissen in de vruchtbaarheid

Er zijn geen dierstudies op lange termijn uitgevoerd om het carcinogene potentieel of het effect op de vruchtbaarheid van topische corticosteroïden te evalueren. Desoximetason was niet-mutageen in de Ames-test.

Zwangerschap

Teratogene effecten. Zwangerschap Categorie C

$config[ads_text6] not found

Van corticosteroïden is aangetoond dat ze teratogeen zijn bij proefdieren wanneer ze systemisch worden toegediend bij relatief lage doseringsniveaus. Van sommige corticosteroïden is aangetoond dat ze teratogeen zijn na dermale toediening aan laboratoriumdieren.

Desoximetason is teratogeen en embryotoxisch gebleken bij muizen, ratten en konijnen wanneer het wordt toegediend via subcutane of dermale toedieningswegen in doses van 15 tot 150 maal de dosis voor de mens van Topicort® (desoximetason) zalf USP, 0, 05%.

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen over teratogene effecten van lokaal toegediende corticosteroïden. Daarom moet Topicort® (desoximetason) zalf USP, 0, 05% alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt. Geneesmiddelen van deze klasse mogen niet op grote schaal worden gebruikt bij zwangere patiënten, in grote hoeveelheden of gedurende langere tijd.

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of topische toediening van corticosteroïden kan resulteren in voldoende systemische absorptie om aantoonbare hoeveelheden in de moedermelk te produceren. Systemisch toegediende corticosteroïden worden uitgescheiden in de moedermelk in hoeveelheden die waarschijnlijk geen schadelijk effect hebben op het kind. Niettemin is voorzichtigheid geboden wanneer topische corticosteroïden worden toegediend aan een zogende vrouw.

Gebruik bij kinderen

Pediatrische patiënten kunnen een grotere gevoeligheid aantonen voor lokale HPA-asonderdrukking door corticosteroïden en het syndroom van Cushing dan volwassen patiënten vanwege een grotere verhouding huidoppervlak tot lichaamsgewicht.

Hypothalizer-hypofyse-bijnier (HPA) -asonderdrukking, Cushing-syndroom en intracraniële hypertensie zijn gemeld bij pediatrische patiënten die topische corticosteroïden kregen. Manifestaties van bijniersuppressie bij pediatrische patiënten zijn onder meer lineaire groeiretardatie, vertraagde gewichtstoename, lage plasma cortisolspiegels en afwezigheid van respons op ACTH-stimulatie. Manifestaties van intracraniële hypertensie zijn uitpuilende fontanellen, hoofdpijn en bilateraal papil-oedeem.

Toediening van lokale corticosteroïden aan pediatrische patiënten moet worden beperkt tot de minste hoeveelheid die verenigbaar is met een effectief therapeutisch regime. Chronische corticosteroïdtherapie kan de groei en ontwikkeling van pediatrische patiënten verstoren.

OVERDOSERING

Lokaal toegediende corticosteroïden kunnen in voldoende hoeveelheden worden geabsorbeerd om systemische effecten te veroorzaken ( zie VOORZORGSMAATREGELEN ).

CONTRA

Lokale corticosteroïden zijn gecontraïndiceerd bij patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het preparaat.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Topische corticosteroïden delen anti-inflammatoire, jeukwerende en vasoconstrictieve acties. Het mechanisme van anti-inflammatoire activiteit van de lokale corticosteroïden is onduidelijk. Verschillende laboratoriummethoden, waaronder vasoconstrictietests, worden gebruikt om de potenties en / of klinische werkzaamheid van de topische corticosteroïden te vergelijken en te voorspellen. Er zijn aanwijzingen dat een herkenbare correlatie bestaat tussen vasoconstrictieve potentie en therapeutische werkzaamheid bij de mens.

farmacokinetiek

De mate van percutane absorptie van lokale corticosteroïden wordt bepaald door vele factoren, waaronder het vehiculum, de integriteit van de epidermale barrière en het gebruik van occlusieve verbanden. Topische corticosteroïden kunnen worden geabsorbeerd van de normale, intacte huid. Ontsteking en / of andere ziekteprocessen in de huid verhogen de percutane absorptie. Occlusieve verbanden verhogen aanzienlijk de percutane absorptie van lokale corticosteroïden. Occlusieve verbanden kunnen dus een waardevol therapeutisch hulpmiddel zijn voor de behandeling van resistente dermatosen.

Eenmaal door de huid geabsorbeerd, worden topische corticosteroïden behandeld via farmacokinetische routes die lijken op systemisch toegediende corticosteroïden. Corticosteroïden worden in verschillende mate aan plasma-eiwitten gebonden. Corticosteroïden worden voornamelijk in de lever gemetaboliseerd en vervolgens door de nieren uitgescheiden. Sommige van de lokale corticosteroïden en hun metabolieten worden ook in de gal uitgescheiden.

Farmacokinetische studies bij mannen met Topicort® (desoximetason) Zalf 0, 25% met gemerkt desoximetason vertoonden geen detecteerbaar niveau (gevoeligheidslimiet: 0, 003 μg / ml) bij 1 persoon en 0, 004 en 0, 006 μg / ml bij de resterende 2 personen in het bloed wanneer het werd topisch aangebracht op de rug gevolgd door occlusie gedurende 24 uur. De mate van absorptie voor de zalf was 7% op basis van radioactiviteit die werd teruggewonnen uit urine en feces. Zeven dagen na het aanbrengen werd geen verdere radioactiviteit gedetecteerd in urine of faeces. Studies met andere op vergelijkbare wijze gestructureerde steroïden hebben aangetoond dat overheersende metabolietreactie plaatsvindt door middel van conjugatie om de glucuronide- en sulfaatester te vormen.

PATIËNT INFORMATIE

Patiënten die lokale corticosteroïden gebruiken, moeten de volgende informatie en instructies ontvangen:

  1. Dit medicijn moet worden gebruikt zoals voorgeschreven door de arts. Het is alleen voor extern gebruik. Vermijd contact met de ogen.
  2. Patiënten moeten worden geadviseerd dit medicijn niet te gebruiken voor een andere stoornis dan waarvoor het is voorgeschreven.
  3. Het behandelde gedeelte van de huid mag niet worden verbonden of anderszins worden bedekt of ingepakt om occlusief te zijn, tenzij voorgeschreven door de arts.
  4. Patiënten moeten tekenen van lokale bijwerkingen melden, vooral onder occlusieve verbanden.
  5. Andere corticosteroïden bevattende producten mogen niet worden gebruikt met Topicort® (desoximetason) zalf USP, 0, 05% zonder eerst de arts te raadplegen. Zoals met andere corticosteroïden moet de behandeling worden gestaakt als de controle wordt bereikt. Als er binnen 4 weken geen verbetering wordt waargenomen, neem dan contact op met de arts.

Populaire Categorieën