Tigan

Anonim

TIGAN ®
(trimethobenzamide hydrochloride) Capsules

BESCHRIJVING

Chemisch is trimethobenzamidehydrochloride N- ( p- (2- (dimethylamino) ethoxy) benzyl) -3, 4, 5-trimethoxybenzamide-monohydrochloride. Het heeft een molecuulgewicht van 424.93 en de volgende structuurformule:

Elke 300 mg Tigan-capsule voor oraal gebruik bevat 300 mg trimethobenzamidehydrochloride (overeenkomend met 274, 3 mg trimethobenzamide) als het werkzame bestanddeel. De niet-actieve ingrediënten zijn: D & C Red No. 28, FD & C Blue No. 1, lactose, magnesiumstearaat, zetmeel en titaniumdioxide.

INDICATIES

Tigan is geïndiceerd voor gebruik bij volwassenen voor de behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken en voor misselijkheid geassocieerd met gastro-enteritis.

Beperking van gebruik

Tigan wordt niet aanbevolen voor gebruik bij pediatrische patiënten vanwege het risico van extrapiramidale tekens en symptomen en andere ernstige effecten op het centrale zenuwstelsel (CZS) en het risico van exacerbatie van de onderliggende ziekte bij pediatrische patiënten met het syndroom van Reye of een andere leverfunctiestoornis.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Aanbevolen dosis voor volwassenen

De aanbevolen dosering voor volwassenen is 300 mg oraal drie- of viermaal daags. Selecteer de laagste effectieve dagelijkse dosering en pas deze indien nodig aan op basis van therapeutische respons en verdraagbaarheid.

Doseringsaanpassing voor geriatrische patiënten en / of patiënten met nierinsufficiëntie

Bij geriatrische patiënten en / of bij patiënten met nierinsufficiëntie (creatinineklaring 70 ml / min / 1, 73 m 2 of minder), verlaag de dagelijkse dosering van Tigan door het doseringsinterval te verhogen en aan te passen indien nodig op basis van therapeutische respons en verdraagbaarheid. Controleer de nierfunctie (zie Gebruik bij specifieke populaties ).

300 mg trimethobenzamide hydrochloride; de capsule heeft een ondoorzichtige paarse dop met de markering "Tigan" en een ondoorzichtig paars voorwerp met de markering "M079".

HOE GELEVERD

Doseringsvormen en -sterkten

capsules

300 mg trimethobenzamide hydrochloride; de capsule heeft een ondoorzichtige paarse dop met de markering "Tigan" en een ondoorzichtig paars voorwerp met de markering "M079".

Opslag en handling

Tigan is verkrijgbaar als een capsule voor oraal gebruik met een ondoorzichtige paarse dop met de markering "Tigan" en een ondoorzichtig paars voorwerp met de markering "M079". Elke capsule bevat 300 mg trimethobenzamidehydrochloride.

NDC nummerKrachtPakket
61570-079-01300 mg capsulesflessen van 100

Bewaren bij 25 ° C (77 ° F).

Excursies toegestaan ​​tot 15, 30 ° C (59, 86 ° F).

(Zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur)

BIJWERKINGEN

De volgende bijwerkingen van vrijwillige meldingen of klinische onderzoeken zijn gemeld met trimethobenzamide. Omdat veel van deze reacties vrijwillig werden gerapporteerd door een populatie van onbekende grootte, is het niet altijd mogelijk om hun frequentie betrouwbaar te schatten of een oorzakelijk verband te leggen met blootstelling aan geneesmiddelen.

  • Zenuwstelselaandoeningen : Parkinsonachtige symptomen, coma, convulsies, opisthotonos, duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN )
  • Psychische stoornissen : desoriëntatie, depressiviteit
  • Oogaandoeningen : wazig zicht
  • Hematologische stoornissen : bloeddyscrasieën
  • Lever- en galaandoeningen : geelzucht (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN )
  • Immuunsysteemaandoeningen : overgevoeligheid, waaronder angio-oedeem en allergische huidreacties
  • Maagdarmstelselaandoeningen : diarree
  • Musculoskeletale aandoeningen : spierkrampen

DRUGS INTERACTIES

Alcohol

Alcohol kan de CZS-depressieve effecten van Tigan versterken en kan slaperigheid veroorzaken (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ). Vermijd gelijktijdig gebruik van Tigan met alcohol.

$config[ads_text5] not found

Andere geneesmiddelen die CNS-depressie of EPS veroorzaken

Gelijktijdig gebruik van Tigan met andere geneesmiddelen die CZS-depressie of -eps (bijvoorbeeld sedativa, hypnotica, opiaten, anxiolytica, antipsychotica en anticholinergica veroorzaken), kan de effecten van Tigan versterken (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ), of Tigan of de andere interagerende drug moet worden gekozen, afhankelijk van het belang van het geneesmiddel voor de patiënt Als geneesmiddelen die het CZS kunnen voorkomen niet kunnen worden vermeden, moet de patiënt worden gecontroleerd op ongewenste reacties op het CZS.

WAARSCHUWINGEN

Inbegrepen als onderdeel van de sectie "VOORZORGSMAATREGELEN"

VOORZORGSMAATREGELEN

Acute dystonische reacties en andere extrapiramidale symptomen (EPS)

Extrapiramidale symptomen (EPS), die zich voornamelijk manifesteren als acute dystonische reacties, kunnen optreden bij Tigan. Dystonische reacties kunnen een plotseling begin van spierspasmen omvatten, vooral in het hoofd en de nek of opisthotonos. Andere EPS omvatten laryngospasme, dysfagie en oculogyric crisis. Onvrijwillige spasmen van de tong en mond kunnen leiden tot problemen bij het spreken en slikken. Anticholinergica kunnen worden gebruikt om acute dystonische reacties te behandelen.

EPS kan ook akathisie, rusteloosheid, akinesie en andere op parkinson lijkende symptomen (bijv. Tremor) omvatten. Afhankelijk van de ernst van de symptomen, verminder de dagelijkse dosering van Tigan door het doseringsinterval te verhogen of stop met Tigan (zie DOSERING EN TOEDIENING ).

Vermijd Tigan bij patiënten die andere geneesmiddelen krijgen die waarschijnlijk EPS veroorzaken (bijv. Antipsychotica) (zie DRUG-INTERACTIES ).

$config[ads_text6] not found

Maskeren van andere ernstige aandoeningen

EPS en andere symptomen van het CZS die kunnen optreden bij patiënten die met Tigan worden behandeld, kunnen worden verward met symptomen van het CZS van niet-gediagnosticeerde primaire ziekte (bijv. Encefalopathie, metabole onbalans, het syndroom van Reye)) (zie Acute Dystonic Reactions and Other Extrapyramidal Symptoms (EPS), Other CNS Reacties ). Als er symptomen van het CZS optreden, evalueer dan de risico's en voordelen van het voortzetten van Tigan voor elke patiënt.

Andere CNS-reacties

Andere ernstige CZS-bijwerkingen zoals coma, depressie van de stemming, desoriëntatie en toevallen zijn gemeld bij de Tigan-administratie. Het recente gebruik van andere geneesmiddelen die CZS-depressie of EPS-symptomen veroorzaken (bijv. Alcohol, sedativa, hypnotica, opiaten, anxiolytica, antipsychotica en anticholinergica) kan ook het risico op deze ernstige CZS-reacties verhogen (zie Acute dystonische reacties en andere extrapiramidale symptomen (EPS), effecten op de bekwaamheid om te rijden of machines te bedienen ). Overweeg de dagelijkse dosering van Tigan te verlagen door het doseringsinterval te verhogen of het gebruik van het geneesmiddel te staken (zie DOSERING EN TOEDIENING, DRUG-INTERACTIES ).

levertoxiciteit

Tigan is mogelijk hepatotoxisch (zie BIJWERKINGEN ). Vermijd het gebruik van Tigan bij patiënten van wie de tekenen en symptomen wijzen op de aanwezigheid van leverinsufficiëntie. Stop met het gebruik van Tigan bij patiënten die een verminderde leverfunctie hebben tijdens het gebruik van Tigan.

Effect op de bekwaamheid om te rijden of machines te bedienen

Tigan kan slaperigheid veroorzaken en kan de mentale en / of fysieke vermogens beïnvloeden die nodig zijn voor het uitvoeren van gevaarlijke taken zoals het besturen van een motorvoertuig of het bedienen van machines (zie Acute Dystonic Reactions en andere extrapiramidale symptomen (EPS), overige CNS-reacties ). Gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die CZS-depressie of EPS-symptomen veroorzaken (bijv. Alcohol, sedativa, hypnotica, opiaten, anxiolytica, antipsychotica en anticholinergica) kan dit effect versterken. Ofwel moet Tigan of het andere interagerende medicijn worden gekozen, afhankelijk van het belang van het medicijn voor de patiënt (zie DRUG-INTERACTIES ). Informeer patiënten niet om motorvoertuigen of andere gevaarlijke machines te bedienen totdat ze er redelijk zeker van zijn dat Tigan hen niet nadelig beïnvloedt.

Gebruik bij specifieke populaties

Zwangerschap

Risicovermissie

De beperkte beschikbare gegevens met trimethobenzamide bij zwangere vrouwen zijn niet voldoende om een ​​geneesmiddel-gerelateerd risico op ernstige geboorteafwijkingen en miskraam te melden. Er werd geen negatief ontwikkelingseffect waargenomen in reproductiestudies bij dieren met toediening van trimethobenzamidehydrochloride tijdens de organogenese bij zwangere ratten in doses van 0, 16 en 0, 8 maal de aanbevolen humane dosis (RHD) en bij zwangere konijnen in doses van 1, 6 maal de RHD (zie gegevens).

Het geschatte achtergrondrisico van ernstige geboorteafwijkingen en miskraam voor de aangegeven populatie is onbekend. Alle zwangerschappen hebben een achtergrondrisico op aangeboren afwijkingen, verlies of andere nadelige gevolgen. In de algemene bevolking van de VS is het geschatte achtergrondrisico van ernstige geboorteafwijkingen en miskramen in klinisch erkende zwangerschappen respectievelijk 2 tot 4% en 15 tot 20%.

Gegevens

Dierlijke gegevens

Reproductieonderzoeken met trimethobenzamidehydrochloride werden uitgevoerd bij ratten en konijnen na toediening van trimethobenzamidehydrochloride tijdens de organogenese en geen nadelig ontwikkelingseffect werd waargenomen bij beide soorten. De enige waargenomen effecten waren een verhoogd percentage van embryonale resorpties of doodgeboren pups bij ratten die 20 mg / kg en 100 mg / kg (0, 16 en 0, 8 maal de RHD van 1200 mg / dag toegediend, op basis van het lichaamsoppervlak) en verhoogde resorpties bij konijnen toegediend kregen het ontvangen van 100 mg / kg (1, 6 maal de RHD van 1200 mg / dag, op basis van het lichaamsoppervlak). In elk onderzoek werden deze nadelige effecten toegeschreven aan een of twee dammen.

het zogen

Risicovermissie

Er is geen informatie over de aanwezigheid van trimethobenzamide in moedermelk, de effecten van Tigan op de zuigeling die borstvoeding krijgt of de effecten van Tigan op de melkproductie. Het ontbreken van klinische gegevens tijdens borstvoeding verhindert een duidelijke bepaling van het risico van Tigan voor een baby tijdens borstvoeding; daarom moet rekening worden gehouden met de ontwikkelings- en gezondheidsvoordelen van borstvoeding, samen met de klinische behoefte van de moeder aan Tigan en mogelijke negatieve effecten op de zuigeling die borstvoeding heeft gekregen van Tigan of de onderliggende maternale toestand.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van Tigan bij pediatrische patiënten is niet vastgesteld.

Tigan wordt niet aanbevolen voor gebruik bij pediatrische patiënten vanwege het risico op EPS en andere ernstige CZS-effecten en het risico van exacerbatie van onderliggende aandoeningen bij pediatrische patiënten met het syndroom van Reye of een andere leverfunctiestoornis (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ).

Geriatrisch gebruik

Klinische onderzoeken naar trimethobenzamide omvatten onvoldoende aantallen patiënten van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere patiënten. Hoewel er in de literatuur gerapporteerde studies zijn met geriatrische patiënten van 65 jaar en ouder met jongere patiënten, is het niet bekend of er verschillen zijn in de werkzaamheid of veiligheidsparameters voor geriatrische en niet-geriatrische patiënten die met Tigan worden behandeld. Trimethobenzamide wordt uitgescheiden door de nieren en het risico op bijwerkingen van dit geneesmiddel kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat geriatrische patiënten waarschijnlijk een verminderde nierfunctie hebben, verlaagt u de dagelijkse dosering van Tigan door het doseringsinterval te verhogen en aan te passen indien nodig op basis van therapeutische respons en verdraagbaarheid. Controleer de nierfunctie (zie DOSERING EN TOEDIENING, Nierstoornis ).

Nierstoornis

Trimethobenzamide wordt geëlimineerd via renale excretie (zie KLINISCHE FARMACOLOGIE ). Bij patiënten met nierinsufficiëntie (creatinineklaring 70 ml / min / 1, 73 m 2 of minder), verlaagt u de dagelijkse dosis door het doseringsinterval te verhogen en aan te passen indien nodig op basis van therapeutische respons en verdraagbaarheid. Controleer de nierfunctie (zie DOSERING EN TOEDIENING ).

Leverstoornis

Vermijd Tigan bij patiënten van wie de tekenen en symptomen wijzen op de aanwezigheid van leverinsufficiëntie vanwege het risico op hepatotoxiciteit (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ). Stop met het gebruik van Tigan bij patiënten die een verminderde leverfunctie hebben tijdens het gebruik van Tigan.

OVERDOSERING

Geen informatie verstrekt

CONTRA

Tigan is gecontraïndiceerd bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor trimethobenzamide (zie BIJWERKINGEN ).

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Werkingsmechanisme

Het werkingsmechanisme van trimethobenzamide, zoals bepaald bij dieren, is onduidelijk, maar kan betrekking hebben op de triggerzone van de chemoreceptor (CTZ), een gebied in de medulla oblongata waardoor braakselimpulsen worden overgebracht naar het braakcentrum; directe impulsen naar het braakcentrum zijn kennelijk niet op dezelfde manier geremd. Bij honden voorbehandeld met trimethobenzamide HCl, wordt de emetische respons op apomorfine geremd, terwijl weinig of geen bescherming wordt geboden tegen emesis geïnduceerd door intragastrisch kopersulfaat.

farmacokinetiek

Absorptie

De farmacokinetiek van trimethobenzamide bij gezonde volwassen proefpersonen werd vergeleken wanneer Tigan werd toegediend als een 300 mg orale capsule of een 200 mg (100 mg / ml) intramusculaire injectie. De tijd om de maximale plasmaconcentratie (Tmax) te bereiken was ongeveer 30 minuten na intramusculaire injectie in vergelijking met ongeveer 45 minuten na orale toediening van de capsule. Het plasmaconcentratie-tijdsprofiel van trimethobenzamide was vergelijkbaar tussen de twee formuleringen.

Eliminatie

De gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van trimethobenzamide is 7 tot 9 uur.

Metabolisme

De belangrijkste route van het metabolisme van trimethobenzamide verloopt via oxidatie, wat resulteert in de vorming van trimethobenzamide N-oxide metaboliet. De farmacologische activiteit van deze belangrijke metaboliet is niet geëvalueerd.

afscheiding

Tussen 30 en 50% van een enkelvoudige dosis wordt bij mensen onveranderd in de urine binnen 48 tot 72 uur uitgescheiden.

Specifieke populaties

Seks

Systemische blootstelling aan trimethobenzamide was vergelijkbaar tussen mannen (N = 40) en vrouwen (N = 28). Na een eenmalige orale toediening van 300 mg capsule waren de respectievelijke gemiddelde (SD) Cmax van trimethobenzamide 3, 5 (1, 1) en 4, 2 (1, 6) microgram / ml bij mannelijke en vrouwelijke proefpersonen. Het respectieve gemiddelde (SD) van AUC0-∞ van trimethobenzamide was 10 (2, 7) en 10, 4 (2, 7) microgram ~ uur / ml bij mannelijke en vrouwelijke proefpersonen.

Race

De farmacokinetiek bleek vergelijkbaar te zijn voor blanken (N = 53) en Afro-Amerikanen (N = 12). Na een eenmalige orale toediening van 300 mg capsule was de respectievelijke gemiddelde (SD) Cmax van trimethobenzamide 3, 8 (1, 3) microgram / ml bij blanken en 3, 9 (1, 7) microgram / ml bij Afro-Amerikanen. De respectievelijke gemiddelde (SD) AUC0-∞ van trimethobenzamide was 10.4 (2.8) microgram × uur / ml in Kaukasiërs en 9.8 (2.5) microgram × uur / ml in Afro-Amerikanen.

PATIËNT INFORMATIE

Informeer patiënten dat Tigan ernstige bijwerkingen kan veroorzaken. Vertel de patiënten om te stoppen met Tigan en neem onmiddellijk contact op met een zorgverlener als de volgende ernstige reacties optreden:

  • Acute dystonische reacties en andere extrapiramidale symptomen (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN )
  • Overige CNS-reacties (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN )
  • Hepatotoxiciteit (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN )

Effect op de bekwaamheid om te rijden of machines te bedienen

Adviseer patiënten dat Tigan slaperigheid kan veroorzaken en hun beoordelingsvermogen, denkvermogen of motorische vaardigheden kan beïnvloeden die nodig zijn voor taken zoals het besturen van een motorvoertuig of het bedienen van machines. Informeer patiënten niet om motorvoertuigen of andere gevaarlijke machines te gebruiken totdat ze er redelijk zeker van zijn dat Tigan hen niet nadelig beïnvloedt (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ).

Geneesmiddelinteracties

Informeer patiënten dat alcoholgebruik of gelijktijdige behandeling met andere geneesmiddelen die het centraal zenuwstelsel beheersen, CZS depressie en / of EPS kan versnellen of verergeren (zie DRUG INTERACTIES ). Instrueer patiënten om alcohol te vermijden en hun zorgverleners te vertellen wanneer ze beginnen met het gebruik van gelijktijdige medicatie.

Het label van dit product is mogelijk bijgewerkt. Ga voor volledige informatie over het voorschrijven naar www.pfizer.com.

Populaire Categorieën