Tenuate

Anonim

TENUATE®
(diethylpropion hydrochloride USP) Onmiddellijke afgifte 25 mg tabletten

TENUATE® DOSPAN®
(diethylpropion hydrochloride USP) Controlled-Release 75 mg tabletten

BESCHRIJVING

TENUATE® (diethylpropion) is beschikbaar voor orale toediening in tabletten met onmiddellijke afgifte die 25 mg diethylpropion-hydrochloride bevatten en in tabletten met gereguleerde afgifte die 75 mg diethylpropion-hydrochloride bevatten. De niet-werkzame ingrediënten in elke tablet met onmiddellijke afgifte zijn: maïszetmeel, lactose, magnesiumstearaat, voorgegelatiniseerd maïszetmeel, talk en wijnsteenzuur. De niet-werkzame ingrediënten in elke tablet met gereguleerde afgifte zijn: carbomeer 934P, mannitol, povidon, wijnsteenzuur, zinkstearaat. Diethylpropion-hydrochloride is een sympathomimeticum. De chemische naam voor diethylpropion hydrochloride is 1-fenyl-2-diethyl-amino-1-propanon waterstofchloride. De chemische structuur is:

In TENUATE DOSPAN-tabletten wordt diethylpropion-hydrochloride gedispergeerd in een hydrofiele matrix. Bij blootstelling aan water wordt het diethylpropionhydrochloride met een relatief uniforme snelheid afgegeven als gevolg van langzame hydratatie van de matrix. Het resultaat is een gecontroleerde afgifte van het anorectische middel.

INDICATIES

TENUATE (diethylpropion) en TENUATE (diethylpropion) DOSPAN zijn geïndiceerd voor de behandeling van exogene zwaarlijvigheid als een kortdurend hulpmiddel (enkele weken) in een regime van gewichtsreductie op basis van calorische beperking bij patiënten met een initiële body mass index (BMI) hand 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand40 hand40 3 hand 3 hand 3 3 hand 3 hand 3 hand40 3 hand40 3 3 3 3 3 3 3 hand 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 hand details hand hand 3 details 3 hand40 hand 3 hand details 3 hand 3 hand details 3 hand details 3 hand details 3 details hand details 3 hand40 3 hand hand 3 hand details 3 3 3 hand4040 3 3 3 3 hand 340 hand40 3 hand 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 Hieronder volgt een grafiek van BMI op basis van verschillende hoogten en gewichten. BMI wordt berekend door het gewicht van de patiënt in kilogram (kg) te nemen, gedeeld door de lengte van de patiënt, in meters (m), in het kwadraat. Metrische conversies zijn als volgt: ponden gedeeld door 2, 2 = kg; inches x 0, 0254 = meters.

Body Mass Index (BMI), kg / m 2
Gewicht (pond) Hoogte voet inches)
5'0"5'3"5'6"5'9"6'0"6'3"
140272523211918
150292724222019
160312826242220
170333028252321
180353229272523
190373431282624
200393632302725
210413734312926
220433936333028
230454137343129
240474339363330
250494440373431

Het nut van middelen van deze klasse (zie KLINISCHE FARMACOLOGIE ) moet worden afgemeten aan mogelijke risicofactoren die inherent zijn aan het gebruik ervan, zoals die hieronder worden beschreven. TENUATE (diethylpropion) en TENUATE (diethylpropion) DOSPAN zijn geïndiceerd voor gebruik als alleen monotherapie.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

TENUATE (diethylpropion hydrochloride) onmiddellijke afgifte:

Hand hand40 hand40 details404040 hand40 details 3 3 details 3 details details 3 details details details 3 hand 3 340 3 3 3 hand40404040 3 hand 3 3 3 3 3 3 3 3 hand 3 3 3 3 3 details 3 3 3 3 details details40 3 3 hand 3 3 hand 3 3 hand 3 3 hand 3 details 3 3 3 hand 3 3 3 hand details details 3 3 3 3 hand 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3

$config[ads_text5] not found

TENUATE DOSPAN (diethylpropion hydrochloride) gecontroleerde afgifte: één tablet met gereguleerde afgifte van 75 mg per dag, heel doorgeslikt, midden in de ochtend.

Geriatrisch gebruik

Van dit geneesmiddel waarvan bekend is dat het substantieel wordt uitgescheiden door de nieren, en het risico op toxische reacties op dit medicijn kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat oudere patiënten vaker een verminderde nierfunctie hebben, dient voorzichtigheid te worden betracht bij het selecteren van de dosis en het kan nuttig zijn om de nierfunctie te controleren. (Zie VOORZORGSMAATREGELEN, Geriatrisch gebruik .)

HOE GELEVERD

NDC 0068-0697-61
25 mg tabletten met onmiddellijke afgifte in flessen van 100
Elke witte, ronde tablet heeft de naam TENUATE (diethylpropion) 25 of MERRELL 697
Houd goed gesloten, bewaar bij kamertemperatuur, bij voorkeur onder 86 ° F.
Bescherm tegen extreme hitte.

NDC 0068-0698-61
75 mg tabletten met gecontroleerde afgifte in flessen van 100

NDC 0068-0698-62
75 mg tabletten met gecontroleerde afgifte in flessen van 250
Elke witte, capsulevormige tablet heeft de naam TENUATE (diethylpropion) 75 of MERRELL 698
Houd goed gesloten. Bewaren bij kamertemperatuur, onder 86 ° F.

Rev. november 2003. Gefabriceerd door: Patheon Pharmaceuticals Inc. Cincinnati, OH 45215 USA. Gefabriceerd voor: Merrell Pharmaceuticals Inc. FDA Rev date: 9/3/2004

BIJWERKINGEN

Cardiovasculair: Precordiale pijn, aritmie (inclusief ventrikel), ECG-veranderingen, tachycardie, verhoging van de bloeddruk, palpitatie en zeldzame meldingen van pulmonale hypertensie. Valvulaire hartziekte die is geassocieerd met het gebruik van sommige anorectische middelen zoals fenfluramine en dexfenfluramine, zowel onafhankelijk als met name wanneer ze in combinatie worden gebruikt, zijn gemeld. Valvulopathie is zeer zelden gemeld met TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN als monotherapie, maar de causale relatie blijft onzeker.

$config[ads_text6] not found

Centraal zenuwstelsel: bij enkele epileptica is een toename van convulsieve episodes gerapporteerd; zelden psychotische episodes bij aanbevolen doses; dyskinesie, wazig zien, overstimulatie, nervositeit, rusteloosheid, duizeligheid, nervositeit, slapeloosheid, angst, euforie, depressie, dysforie, tremor, mydriasis, slaperigheid, malaise, hoofdpijn en cerebrovasculair accident

Gastro-intestinaal: braken, diarree, buikpijn, droge mond, onaangename smaak, misselijkheid, obstipatie, andere gastro-intestinale stoornissen

Allergisch: urticaria, huiduitslag, ecchymose, erytheem

Endocriene: impotentie, veranderingen in libido, gynaecomastie, menstruatieproblemen

Hematopoëtisch systeem: beenmergdepressie, agranulocytose, leukopenie

Diversen: een verscheidenheid aan diverse bijwerkingen zijn gemeld door artsen.

Deze omvatten klachten zoals dysurie, dyspneu, haaruitval, spierpijn, toegenomen zweten en polyurie.

Drugsmisbruik en afhankelijkheid

TENUATE (diethylpropion) en TENUATE DOSPAN zijn stoffen die door het schema IV worden gereguleerd. Diethylpropion-hydrochloride heeft enkele chemische en farmacologische gelijkenissen met de amfetaminen en andere verwante stimulerende geneesmiddelen die op grote schaal zijn misbruikt. Er zijn meldingen geweest van onderwerpen die psychologisch afhankelijk werden van diethylpropion. Hand40 3 details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details hand40 3 hand40 3 3 hand hand details40 3 3 3 hand 3 3 3 3 hand40 3 3 3 3 hand40 340 hand hand40 3 hand 3 hand details hand40 3 hand40 3 details40 3 3 hand 3 3 hand40 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand4040 340 3 3 details 3 3 3 3 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand 3 Misbruik van amfetaminen en verwante medicijnen kan in verband worden gebracht met een verschillende mate van psychische afhankelijkheid en sociale disfunctie, die in het geval van bepaalde medicijnen ernstig kan zijn. Er zijn meldingen van patiënten die de dosering tot vele malen hoger zijn dan aanbevolen. Abrupte stopzetting na langdurige hoge dosis toediening resulteert in extreme vermoeidheid en mentale depressie; veranderingen worden ook genoteerd op de slaap-EEG. Manifestaties van chronische intoxicatie met anorectische geneesmiddelen omvatten ernstige dermatosen, duidelijke slapeloosheid, prikkelbaarheid, hyperactiviteit en persoonlijkheidsveranderingen. De meest ernstige manifestatie van chronische intoxicatie is psychose, vaak klinisch niet te onderscheiden van schizofrenie.

DRUGS INTERACTIES

Omdat TENUATE (diethylpropion) en TENUATE (diethylpropion) DOSPAN monoamines zijn, kan hypertensie het gevolg zijn wanneer elk middel wordt gebruikt met monoamineoxidase (MAO) -remmers (zie CONTRA-INDICATIES ). De werkzaamheid van diethylpropion met andere anorectische middelen is niet onderzocht en het gecombineerde gebruik kan mogelijk ernstige hartproblemen veroorzaken; daarom is het gelijktijdig gebruik met andere anorectica gecontraïndiceerd.

Antidiabetische medicatievoorschriften (bijv. Insuline) kunnen worden gewijzigd. Gelijktijdig gebruik met algemene anesthetica kan aritmieën tot gevolg hebben. Hand40 hand40 details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details details hand4040 3 3 hand40 3 hand40 3 hand4040 hand details40 hand 3 hand 3 hand40 3 hand hand40 hand40 3 hand details40 3 3 hand hand40 3 3 hand 3 hand40 hand 3 hand details40 3 hand 3 hand40 3 hand 3 hand 3 hand4040 3 3 hand details 3 hand40 3 3 hand 3 hand 3 hand40 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand 3 hand hand 3 3 3 Omgekeerd kan diethylpropion interfereren met antihypertensiva (bijv. guanethidine, a-methyldopa). Gelijktijdig gebruik van fenothiazines kan het anorectische effect van diethylpropion tegenwerken.

WAARSCHUWINGEN

TENUATE (diethylpropion) en TENUATE (diethylpropion) DOSPAN mag niet worden gebruikt in combinatie met andere anorectica, waaronder voorgeschreven geneesmiddelen, recepturen zonder recept en kruidenproducten.

In een case-control epidemiologische studie was het gebruik van anorectische middelen, waaronder diethylpropion, geassocieerd met een verhoogd risico op het ontwikkelen van pulmonale hypertensie, een zeldzame maar vaak fatale aandoening. Het gebruik van anorectica langer dan 3 maanden was geassocieerd met een 23-voudige toename van het risico op het ontwikkelen van pulmonale hypertensie. Verhoogd risico op pulmonale hypertensie met herhaalde therapieën kan niet worden uitgesloten.

Het begin of verergering van inspanningsdyspneu, of onverklaarde symptomen van angina pectoris, syncope of oedeem van de onderste extremiteiten suggereren de mogelijkheid van optreden van pulmonale hypertensie. Onder deze omstandigheden moet TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN onmiddellijk worden stopgezet en moet de patiënt worden beoordeeld op de mogelijke aanwezigheid van pulmonale hypertensie.

Valvulaire hartziekte die is geassocieerd met het gebruik van sommige anorectische middelen zoals fenfluramine en dexfenfluramine is gemeld. Mogelijke bijdragende factoren zijn gebruik gedurende langere tijd, hoger dan de aanbevolen dosis en / of gebruik in combinatie met andere anorectische geneesmiddelen. Valvulopathie is zeer zelden gemeld met TENUATE (diethylpropion) en TENUATE (diethylpropion) DOSPAN als monotherapie, maar de causale relatie blijft onzeker. Het potentiële risico van mogelijk ernstige bijwerkingen zoals hartklepaandoeningen en pulmonale hypertensie moet zorgvuldig worden afgewogen tegen het potentiële voordeel van gewichtsverlies. Cardiale evaluatie van de basislijn moet worden overwogen om reeds bestaande hartklepaandoeningen of pulmonale hypertensie te detecteren voorafgaand aan de start van de behandeling met TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN. TENUATE (diethylpropion) en TENUATE (diethylpropion) DOSPAN worden niet aanbevolen bij patiënten met bekend hartgeruis of hartklepaandoeningen. Echocardiogram tijdens en na de behandeling kan nuttig zijn voor het detecteren van valvulaire aandoeningen die kunnen optreden.

Om onverantwoorde blootstelling en risico's te beperken, moet behandeling met TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN alleen worden voortgezet als de patiënt voldoende gewichtsverlies heeft binnen de eerste 4 weken van de behandeling (bijv. Gewichtsverlies van ten minste 4 pond of als bepaald door de arts en de patiënt). TENUATE (diethylpropion) en TENUATE (diethylpropion) DOSPAN worden niet aanbevolen voor patiënten die in het voorgaande jaar anorectica gebruikten.

Als de tolerantie zich ontwikkelt, mag de aanbevolen dosis niet worden overschreden in een poging het effect te vergroten; in plaats daarvan moet het medicijn worden stopgezet. TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN kan het vermogen van de patiënt om mogelijk gevaarlijke activiteiten uit te voeren, zoals het bedienen van machines of het besturen van een motorvoertuig, verminderen; de patiënt moet daarom dienovereenkomstig worden gewaarschuwd. Langdurig gebruik van diethylpropionhydrochloride kan afhankelijkheid van het ontwenningssyndroom bij het stoppen van de therapie veroorzaken. Hallucinaties zijn zelden opgetreden na hoge doses van het medicijn. Verscheidene gevallen van toxische psychose zijn gemeld na overmatig gebruik van het geneesmiddel en sommige zijn gemeld waarbij de aanbevolen dosis niet overschreden lijkt te zijn. Psychose nam af nadat het medicijn was gestopt.

Wanneer actieve stoffen van het centrale zenuwstelsel worden gebruikt, moet altijd rekening worden gehouden met de mogelijkheid van ongunstige interacties met alcohol.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN voor patiënten met hypertensie of met symptomatische cardiovasculaire aandoeningen, inclusief aritmieën. TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN mag niet worden toegediend aan patiënten met ernstige hypertensie.

Rapporten suggereren dat diethylpropionhydrochloride stuipen kan veroorzaken bij sommige epileptica. Daarom moeten epileptica die TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN krijgen zorgvuldig worden gecontroleerd. Titratie van de dosis of stopzetting van TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN kan noodzakelijk zijn.

De minst haalbare hoeveelheid moet in één keer worden voorgeschreven of toegediend om de mogelijkheid van overdosering tot een minimum te beperken.

Laboratorium testen

Geen

Carcinogenese, mutagenese en stoornissen in de vruchtbaarheid

Er zijn geen dierstudies op lange termijn uitgevoerd om diethylpropionhydrochloride te evalueren op carcinogeniteit. Mutageniciteitsstudies zijn niet uitgevoerd. Reproductieonderzoeken bij dieren hebben geen bewijs van verminderde vruchtbaarheid aangetoond (zie Zwangerschap ).

Zwangerschap

Teratogene effecten: Zwangerschap Categorie B. Reproductieonderzoeken zijn uitgevoerd bij ratten bij doses tot 1, 6 maal de dosis voor de mens (op basis van mg / m 2 ) en hebben geen aanwijzing voor verminderde vruchtbaarheid of schade aan de foetus veroorzaakt door diethylpropion hydrochloride. Er zijn echter geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen. Omdat voortplantingsstudies bij dieren niet altijd een voorspellende waarde hebben voor de respons van de mens, dient dit medicijn alleen tijdens de zwangerschap te worden gebruikt als dit duidelijk nodig is.

Er zijn spontane meldingen van aangeboren afwijkingen geregistreerd bij de mens, maar er is geen causaal verband met diëthylpropion vastgesteld.

Niet-teratogene effecten. Misbruik met diethylpropionhydrochloride tijdens de zwangerschap kan leiden tot ontwenningsverschijnselen bij de neonaat bij de mens.

Moeders die borstvoeding geven

Aangezien is aangetoond dat diethylpropionhydrochloride en / of zijn metabolieten worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden wanneer TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

Geriatrisch gebruik

Klinische studies van TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN omvatte niet voldoende aantallen proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. Andere gerapporteerde klinische ervaringen hebben geen verschillen in respons tussen ouderen en jongere patiënten aangetoond. Over het algemeen dient dosiskeuze voor een oudere patiënt voorzichtig te zijn, meestal beginnend aan het lage uiteinde van het doseringsbereik, als gevolg van de hogere frequentie van verminderde lever-, nier- of hartfunctie en van gelijktijdige ziekte of andere medicamenteuze behandeling. Van dit geneesmiddel waarvan bekend is dat het substantieel wordt uitgescheiden door de nieren, en het risico op toxische reacties op dit medicijn kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat oudere patiënten vaker een verminderde nierfunctie hebben, dient voorzichtigheid te worden betracht bij het selecteren van de dosis en het kan nuttig zijn om de nierfunctie te controleren.

Gebruik bij kinderen

Omdat veiligheid en werkzaamheid bij pediatrische patiënten jonger dan 16 jaar niet zijn vastgesteld, wordt TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN niet aanbevolen voor gebruik bij pediatrische patiënten van 16 jaar en jonger.

OVERDOSERING

Manifestaties van acute overdosering omvatten rusteloosheid, tremor, hyperreflexie, snelle ademhaling, verwarring, assaultiviteit, hallucinaties, paniektoestanden en mydriasis. Vermoeidheid en depressie volgen meestal de centrale stimulatie.

Cardiovasculaire effecten omvatten tachycardie, aritmieën, hypertensie of hypotensie en collaps van de bloedsomloop. Gastro-intestinale symptomen zijn misselijkheid, braken, diarree en buikkrampen. Een overdosis aan farmacologisch vergelijkbare verbindingen heeft geleid tot convulsies, coma en overlijden.

De gemelde orale LD50 voor muizen is 600 mg / kg, voor ratten is 250 mg / kg en voor honden is 225 mg / kg. Behandeling van acute diethylpropionhydrochloride-intoxicatie is grotendeels symptomatisch en omvat lavage en sedatie met een barbituraat. Ervaring met hemodialyse of peritoneale dialyse is onvoldoende om aanbevelingen in dit verband mogelijk te maken. Intraveneuze fentolamine (Regitine®) is op farmacologische gronden gesuggereerd voor mogelijke acute, ernstige hypertensie, indien dit TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN-overdosering compliceert.

CONTRA

Pulmonale hypertensie, gevorderde arteriosclerose, hyperthyreoïdie, bekende overgevoeligheid of eigenaardigheid van de sympathomimetische amines, glaucoom, ernstige hypertensie. (Zie VOORZORGSMAATREGELEN .)

Geageerde staten.

Patiënten met een geschiedenis van drugsmisbruik.

Gebruik in combinatie met andere anorectica is gecontra-indiceerd.

Tijdens of binnen 14 dagen na toediening van monoamineoxidaseremmers kunnen hypertensieve crises het gevolg zijn.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Diethylpropion-hydrochloride is een sympathomimetisch amine met enige farmacologische activiteit vergelijkbaar met die van de prototypen van deze klasse die worden gebruikt bij obesitas, de amfetaminen. Acties omvatten enige stimulatie van het centrale zenuwstelsel en verhoging van de bloeddruk. Tolerantie is aangetoond met alle geneesmiddelen van deze klasse waarin deze verschijnselen zijn gezocht. Geneesmiddelen van deze klasse die worden gebruikt bij obesitas zijn algemeen bekend als 'anorectica' of 'anorexigenica'. 3 details details details details details 3 hand4040 hand hand hand hand hand details details details details hand details 3 hand details 3 details 3 hand4040 hand hand hand details details details 3 details 3 hand40 details 3 3 hand40 3 details 3 hand4040 3 details 3 hand40 3 3 hand hand40 hand hand40 3 340 hand details details details details 340 3 3 3 3 details hand details4040 3 340 3 340 3 details 3 3 340 3 3 3 details 3 3 340 3 details 3 3 3 hand 3 3 3 hand 3 3 3 3 details 3 Andere acties van het centrale zenuwstelsel of metabole effecten kunnen bijvoorbeeld een rol spelen.

Volwassen zwaarlijvige proefpersonen die zijn geïnstrueerd in dieetmanagement en die zijn behandeld met "anorectische" geneesmiddelen verliezen gemiddeld meer gewicht dan degenen die worden behandeld met placebo en dieet, zoals bepaald in relatief korte-termijn klinische onderzoeken.

Hand hand 3 hand hand40 hand40 hand hand hand404040 hand details 3 hand hand40404040 hand details40 hand hand404040 3 3 hand4040404040 hand details40 hand hand404040 3 3 details 3 hand40404040404040404040 3 3 3 hand 3 hand40 340 3 3 details 3 hand4040 3 3 hand4040 3 hand404040404040 hand hand40 3 hand4040 3 3 hand4040 3 340 hand 3 hand hand40 3 hand4040 3 3 hand40 3 Individueel gewichtsverlies kan echter aanzienlijk verschillen van patiënt tot patiënt. De snelheid van gewichtsverlies is het grootst in de eerste weken van de therapie voor zowel medicamenteuze als placebo-patiënten en neemt in de daaropvolgende weken af. De mogelijke oorzaken van het toegenomen gewichtsverlies als gevolg van de verschillende geneesmiddeleffecten zijn niet vastgesteld. De hoeveelheid gewichtsverlies die gepaard gaat met het gebruik van een "anorectisch" medicijn varieert van proef tot proef, en het toegenomen gewichtsverlies lijkt voor een deel te zijn gerelateerd aan andere variabelen dan het voorgeschreven medicijn, zoals de arts / onderzoekerrelatie, de populatie behandeld, en het voorgeschreven dieet. Studies laten geen conclusies toe over het relatieve belang van het geneesmiddel en niet-medicamenteuze factoren voor gewichtsverlies.

De natuurlijke geschiedenis van obesitas wordt gemeten in jaren, terwijl de meeste aangehaalde studies beperkt zijn tot een paar weken; dus is de totale impact van door drugs geïnduceerd gewichtsverlies ten opzichte van die van alleen dieet onbekend.

Diethylpropion wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening en wordt uitgebreid gemetaboliseerd via een complexe route van biotransformatie met N-dealkylering en reductie. Veel van deze metabolieten zijn biologisch actief en kunnen deelnemen aan de therapeutische werking van TENUATE (diethylpropion) of TENUATE (diethylpropion) DOSPAN. Vanwege de verschillende lipide-oplosbaarheden van deze metabolieten, worden hun circulerende niveaus beïnvloed door de urine-pH. Men vermoedt dat Diethylpropion en / of zijn actieve metabolieten de bloed-hersenbarrière en de placenta passeren.

Diethylpropion en zijn metabolieten worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden. Er is gemeld dat 75-106% van de dosis binnen 48 uur na toediening in de urine wordt teruggevonden. Met behulp van een fosforescentiebepaling die specifiek is voor basische verbindingen die een benzoylgroep bevatten, wordt de plasmahalfwaardetijd van de aminoketonmetabolieten geschat op 4 tot 6 uur. De gecontroleerde afgiftekarakteristieken van TENUATE (diethylpropion) DOSPAN zijn aangetoond door onderzoeken bij mensen waarbij de plasmaspiegels van aan diethylpropion gerelateerde materialen werden gemeten met behulp van fosforescentieanalyse. Plasmaconcentraties die werden verkregen met de 75 mg tenuate (diethylpropion) DOSPAN-formulering die eenmaal daags werd toegediend, duidden op een meer geleidelijke afgifte dan de formulering met onmiddellijke afgifte (drie 25 mg tabletten in een enkele dosis).

TENUATE (diëthylpropion) Er is niet aangetoond dat DOSPAN superieur is qua werkzaamheid met dezelfde dosering als de formulering voor directe afgifte (één tablet van 25 mg driemaal daags). Na toediening van een enkele dosis TENUATE DOSPAN (een tablet met gecontroleerde afgifte van 75 mg) of een diethylpropionhydrochlorideoplossing (dosis van 75 mg) in een cross-over studie met normale menselijke proefpersonen, herstelde de hoeveelheid moederverbinding en de actieve metabolieten zich in de urine binnen 48 uur voor de twee doseringsvormen waren niet statistisch verschillend.

PATIËNT INFORMATIE

De patiënt moet worden gewaarschuwd voor gelijktijdig gebruik van alcohol of andere geneesmiddelen die het CZS activeren en TENUATE of TENUATE DOSPAN. (Zie WAARSCHUWINGEN. ) De patiënt moet worden geadviseerd om voorzichtig te zijn tijdens het rijden of om deel te nemen aan mogelijk gevaarlijke activiteiten.

Populaire Categorieën