Sublimaze

Anonim

SUBLIMAZE
(fentanylcitraat) Injectie

BESCHRIJVING

SUBLIMAZE (fentanylcitraat) Injectie is een krachtig narcotisch analgeticum. Elke milliliter oplossing bevat fentanylcitraat equivalent aan 50 mcg fentanylbasis, aangepast tot pH 4, 0 tot 7, 5 met natriumhydroxide. SUBLIMAZE wordt chemisch geïdentificeerd als N- (l-fenethyl-4-piperidyl) propionanilidecitraat (1: 1) met een molecuulgewicht van 528, 60. De empirische formule is C 22 H 28 N 2 0 • C 6 H 8 0 7 . De structuurformule van SUBLIMAZE is:

SUBLIMAZE is een steriele, niet-pyrogene, conserveermiddelvrije waterige oplossing voor intraveneuze of intramusculaire injectie.

INDICATIES

SUBLIMAZE (fentanylcitraat) is aangegeven:

  • voor pijnstillende werking van korte duur tijdens de anesthesieperioden, premedicatie, inductie en onderhoud en in de onmiddellijke postoperatieve periode (herstelruimte) naargelang de noodzaak zich voordoet.
  • voor gebruik als een narcotisch analgetisch supplement in het algemeen of regionale anesthesie.
  • voor toediening met een neurolepticum als anesthetische premedicatie, voor de inductie van anesthesie en als hulpmiddel bij het onderhoud van algemene en regionale anesthesie.
  • voor gebruik als anesthesiemiddel met zuurstof bij geselecteerde hoogrisicopatiënten, zoals patiënten die een openhartchirurgie ondergaan of bepaalde gecompliceerde neurologische of orthopedische procedures.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

50 mcg = 0, 05 mg = 1 ml

Dosering dient geïndividualiseerd te zijn. Enkele van de factoren waarmee rekening moet worden gehouden bij het bepalen van de dosis zijn leeftijd, lichaamsgewicht, fysieke status, onderliggende pathologische toestand, gebruik van andere geneesmiddelen, type anesthesie dat moet worden gebruikt en de betreffende chirurgische procedure. De dosering moet worden verlaagd bij oudere of verzwakte patiënten (zie VOORZORGSMAATREGELEN ).

Vitale functies moeten routinematig worden gecontroleerd.

  1. Premedicatie - Premedicatie (geschikt gemodificeerd bij ouderen, verzwakte en degenen die andere depressieve geneesmiddelen hebben gekregen) - 50 tot 100 mcg (0, 05 tot 0, 1 mg) (1 tot 2 ml) kan intramusculair 30 tot 60 minuten voorafgaand aan de operatie worden toegediend .
  2. Adjunct tot algemene anesthesie - Zie doseringsbereikdiagram
  3. Adjunct tot regionale anesthesie - 50 tot 100 mcg (0, 05 tot 0, 1 mg) (1 tot 2 ml) kan intramusculair of langzaam intraveneus worden toegediend, gedurende één tot twee minuten, wanneer aanvullende analgesie vereist is.
  4. Postoperatief (herstelruimte) - 50 tot 100 mcg (0, 05 tot 0, 1 mg) (1 tot 2 ml) kan intramusculair worden toegediend voor de bestrijding van pijn, tachypnea en opkomst delier. De dosis kan indien nodig binnen één tot twee uur worden herhaald.

Gebruik bij kinderen : voor inductie en onderhoud bij kinderen van 2 tot 12 jaar oud, wordt een verlaagde dosis van slechts 2 tot 3 mcg / kg aanbevolen.

DOSERINGBEREIK GRAFIEK

TOTALE DOSERING
Lage dosis - 2 mcg / kg (0, 002 mg / kg) (0, 04 ml / kg) SUBLIMAZE. SUBLIMAZE in kleine doses is het meest geschikt voor kleine, maar pijnlijke, chirurgische ingrepen. Naast de analgesie tijdens de operatie, kan SUBLIMAZE ook enige verlichting van de pijn bieden in de onmiddellijke postoperatieve periode. Matige dosis - 2 tot 20 mcg / kg (0, 002 tot 0, 02 mg / kg) (0, 04 tot 0, 4 ml / kg) SUBLIMAZE. Wanneer chirurgie belangrijker wordt, is een grotere dosis vereist. Met deze dosis zou, naast adequate analgesie, een zekere afschaffing van de stressreactie te verwachten zijn. Een ademhalingsdepressie zal echter zodanig zijn dat kunstmatige ventilatie tijdens anesthesie noodzakelijk is en zorgvuldige observatie van ventilatie postoperatief essentieel is. Hoge dosis - 20 tot 50 mcg / kg (0, 02 tot 0, 05 mg / kg) (0, 4 tot 1 ml / kg) SUBLIMAZE. Tijdens openhartoperaties en bepaalde meer gecompliceerde neurochirurgische en orthopedische procedures waarbij de operatie langer duurt, en naar de mening van de anesthesist, zou de stressrespons op de operatie schadelijk zijn voor het welzijn van de patiënt, doseringen van 20 tot 50 mcg / kg (0, 02 tot 0, 05 mg) (0, 4 tot 1 ml) SUBLIMAZE met stikstofoxide / zuurstof bleek de stressrespons te verzwakken zoals gedefinieerd door verhoogde niveaus van circulerend groeihormoon, catecholamine, ADH en prolactine. Wanneer doseringen in dit bereik zijn gebruikt tijdens de operatie, zijn postoperatieve beademing en observatie essentieel vanwege langdurige postoperatieve ademdepressie. Het belangrijkste doel van deze techniek zou zijn om "stressvrije" anesthesie te produceren.

$config[ads_text5] not found

DOSERINGBEREIK GRAFIEK

ONDERHOUD DOSERING
Lage dosis - 2 mcg / kg (0, 002 mg / kg) (0, 04 ml / kg) SUBLIMAZE. Aanvullende doseringen van SUBLIMAZE zijn niet vaak nodig in deze kleine procedures. Matige dosis - 2 tot 20 mcg / kg (0, 002 tot 0, 02 mg / kg) (0, 04 tot 0, 4 ml / kg) SUBLIMAZE.
25 tot 100 mcg (0, 025 tot 0, 1 mg) (0, 5 tot 2, 0 ml) kan intraveneus of intramusculair worden toegediend wanneer beweging en / of veranderingen in vitale tekenen wijzen op chirurgische stress of verlichting van analgesie.
Hoge dosis - 20 tot 50 mcg / kg (0, 02 tot 0, 05 mcg / kg) (0, 4 tot 1, 0 ml / kg) SUBLIMAZE. Onderhoudsdosering (variërend van 25 mcg (0, 025 mg) (0, 5 ml) tot de helft van de initiële oplaaddosis) zal worden gedicteerd door de veranderingen in vitale functies die duiden op stress en verlichting van analgesie. De extra gekozen dosis moet echter geïndividualiseerd worden, vooral als de verwachte resterende operatieve tijd kort is.

Als een algemene verdoving

Wanneer verzwakking van de reacties op chirurgische stress bijzonder belangrijk is, kunnen doses van 50 tot 100 mcg / kg (0, 05 tot 0, 1 mg / kg) (1 tot 2 ml / kg) worden toegediend met zuurstof en een spierverslapper. Van deze techniek is gemeld dat ze anesthesie geeft zonder het gebruik van aanvullende anesthetica. In bepaalde gevallen kunnen doses tot 150 mcg / kg (0, 15 mg / kg) (3 ml / kg) nodig zijn om dit verdovende effect te produceren. Het is gebruikt voor openhartchirurgie en bepaalde andere belangrijke chirurgische procedures bij patiënten voor wie de bescherming van het myocardium tegen overmatige zuurstofbehoefte in het bijzonder is geïndiceerd, en voor bepaalde gecompliceerde neurologische en orthopedische procedures.

$config[ads_text6] not found

Zoals hierboven vermeld, is het essentieel dat gekwalificeerd personeel en adequate faciliteiten beschikbaar zijn voor het beheer van ademdepressie.

Zie WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN voor het gebruik van SUBLIMAZE (fentanylcitraat) met andere middelen die het CZS onderdrukken en bij patiënten met een veranderde reactie.

Parenterale geneesmiddelen moeten voor toediening visueel worden geïnspecteerd op deeltjes en verkleuring, voor zover oplossing en verpakking dit toelaten.

HOE GELEVERD

SUBLIMAZE (fentanylcitraat) Injectie is beschikbaar als:

NDC 17478-030-0250 mcg / ml fentanylbasis,2 ml ampullen in pakketten van 10
NDC 17478-030-0550 mcg / ml fentanylbasis,5 ml ampullen in pakketten van 10
NDC 17478-030-1050 mcg / ml fentanylbasis,10 ml ampullen in pakketten van 5
NDC- 17478-030-2050 mcg / ml fentanylbasis,20 ml ampullen in pakketten van 5
NDC 17478-030-2550 mcg / ml fentanylbasis,2 ml ampullen in pakketten van 25
NDC 17478-030-5550 mcg / ml fentanylbasis,5 ml ampullen in pakketten van 25

opslagruimte

Bewaren bij 20 ° C tot 25 ° C (68 ° tot 77 ° F). (Zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur ). BESCHERM TEGEN LICHT.

Gefabriceerd door: Akorn, Inc. Lake Forest, IL 60045. Rev. 04/12

BIJWERKINGEN

Net als bij andere narcotische analgetica zijn de meest voorkomende ernstige bijwerkingen die gemeld zijn bij SUBLIMAZE (fentanylcitraat) ademdepressie, apneu, rigiditeit en bradycardie; als deze onbehandeld blijven, kan ademhalingsstilstand, circulatoire depressie of hartstilstand optreden. Andere bijwerkingen die zijn gemeld, zijn hypertensie, hypotensie, duizeligheid, wazig zien, misselijkheid, braken, diaforese, pruritus, urticaria, laryngospasme en anafylaxie.

Er is gemeld dat secundaire rebound respiratoire depressie soms postoperatief kan optreden. Patiënten moeten op deze mogelijkheid worden gecontroleerd en er moeten passende tegenmaatregelen worden genomen indien nodig.

Wanneer een kalmerende stof wordt gebruikt met SUBLIMAZE, kunnen de volgende bijwerkingen optreden: rillingen en / of beven, rusteloosheid en postoperatieve hallucinaties (soms geassocieerd met voorbijgaande perioden van mentale depressie); extrapiramidale symptomen (dystonie, acathisie en oculogische crisis) zijn tot 24 uur na de operatie waargenomen. Wanneer ze voorkomen, kunnen extrapiramidale symptomen meestal worden bestreden met middelen tegen parkinson. Postoperatieve slaperigheid wordt ook vaak gemeld na het gebruik van neuroleptica met SUBLIMAZE.

Gevallen van hartritmestoornissen, hartstilstand en overlijden zijn gemeld na het gebruik van SUBLIMAZE met een neuroleptisch middel.

Drugsmisbruik en afhankelijkheid

SUBLIMAZE (fentanylcitraat) is een Schedule II-gecontroleerde drug die drugsafhankelijkheid van het morfine-type kan produceren en daarom mogelijk kan worden misbruikt.

DRUGS INTERACTIES

Andere CZS-depressieve geneesmiddelen (bijv. Barbituraten, kalmerende middelen, narcotica en algemene anesthetica) zullen additieve of versterkende effecten hebben met SUBLIMAZE. Wanneer patiënten dergelijke geneesmiddelen hebben ontvangen, is de vereiste dosis SUBLIMAZE minder dan normaal. Na toediening van SUBLIMAZE moet de dosering van andere CZS-depressieve geneesmiddelen worden verlaagd.

WAARSCHUWINGEN

SUBLIMAZE (fentanylcitraat) DIENT SLECHTS TE WORDEN TOEGEDIEND DOOR PERSONEN DIE SPECIFIEK OPLEIDING HEBBEN IN HET GEBRUIK VAN INTRAVENEUZE ANESTHETICA EN BEHEER VAN DE ADEMHALINGSREGEN VAN POTENT OPIOÏDEN.

EEN OPIOIDE ANTAGONIST, RESUSCITATIEF EN INTUTERINGSAPPARATUUR EN ZUURSTOF MOETEN ZEER LEVERBAAR BESCHIKBAAR ZIJN.

Zie ook de bespreking van narcotische antagonisten in VOORZORGSMAATREGELEN en OVERZICHT.

Als SUBLIMAZE wordt toegediend met een kalmeringsmiddel, moet de gebruiker bekend raken met de speciale eigenschappen van elk geneesmiddel, met name de sterk uiteenlopende werkingsduur. Wanneer een dergelijke combinatie wordt gebruikt, moeten bovendien vloeistoffen en andere tegenmaatregelen om hypotensie te beheersen beschikbaar zijn.

Zoals met andere krachtige narcotica, kan het ademhalingsverlagende effect van SUBLIMAZE langer aanhouden dan het gemeten analgetische effect. De totale dosis van alle toegediende verdovende analgetica moet door de arts worden overwogen voordat narcotische analgetica worden besteld tijdens herstel van anesthesie. Het wordt aanbevolen dat narcotica, indien nodig, in eerste instantie in verlaagde doses worden gebruikt, zo laag als ¼ tot #, hetgeen gewoonlijk wordt aanbevolen.

SUBLIMAZE kan spierrigiditeit veroorzaken, in het bijzonder met betrekking tot de ademhalingsspieren. Er is gerapporteerd dat deze stijfheid niet vaak voorkomt in de verlengde postoperatieve periode, meestal na toediening van hoge doses. Daarnaast zijn skeletspierbewegingen van verschillende groepen in de extremiteiten, nek en uitwendig oog gemeld tijdens inductie van anesthesie met fentanyl; deze gemelde bewegingen zijn in zeldzame gevallen sterk genoeg geweest om problemen met het patiëntenbeheer te veroorzaken. Dit effect houdt verband met de dosis en snelheid van injectie en de incidentie ervan kan worden verminderd door: 1) toediening van maximaal ¼ van de volledige verlammende dosis van een niet-depolariserend neuromusculair blokkerend middel vlak voor toediening van SUBLIMAZE; 2) toediening van een volledige verlammende dosis van een neuromusculair blokkerend middel na verlies van wimperreflex wanneer SUBLIMAZE wordt gebruikt in anesthesiedoses getitreerd door langzame intraveneuze infusie; of, 3) gelijktijdige toediening van SUBLIMAZE en een volledige verlammende dosis van een neuromusculair blokkerend middel wanneer SUBLIMAZE wordt gebruikt in snel toegediende anesthetische doseringen. Het gebruikte neuromusculaire blokkerende middel moet compatibel zijn met de cardiovasculaire status van de patiënt.

Adequate voorzieningen moeten beschikbaar zijn voor postoperatieve monitoring en beademing van patiënten die anesthetische doses SUBLIMAZE toegediend krijgen. Wanneer gematigde of hoge doses worden gebruikt (meer dan 10 mcg / kg), moeten er adequate voorzieningen zijn voor postoperatieve observatie en, indien nodig, beademing van patiënten die SUBLIMAZE hebben gekregen. Het is essentieel dat deze voorzieningen volledig zijn uitgerust om alle niveaus van ademhalingsdepressie aan te kunnen.

SUBLIMAZE kan ook andere tekenen en symptomen veroorzaken die kenmerkend zijn voor narcotische analgetica, waaronder euforie, miosis, bradycardie en bronchoconstrictie.

Ernstige en onvoorspelbare potentiëring door MAO-remmers is gemeld voor andere narcotische analgetica. Hoewel dit niet is gemeld voor fentanyl, zijn er onvoldoende gegevens om vast te stellen dat dit niet met fentanyl gebeurt. Als fentanyl wordt toegediend aan patiënten die binnen 14 dagen MAO-remmers hebben gekregen, is daarom geschikte monitoring en gemakkelijke beschikbaarheid van vasodilatoren en bètablokkers voor de behandeling van hypertensie aangewezen.

Hoofdletsels en verhoogde intracraniale druk

SUBLIMAZE moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die mogelijk bijzonder gevoelig zijn voor ademdepressie, zoals comateuze patiënten met een hoofdletsel of een hersentumor. Bovendien kan SUBLIMAZE het klinisch beloop van patiënten met hoofdletsel verbergen.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

De aanvangsdosis SUBLIMAZE (fentanylcitraat) moet op passende wijze worden verlaagd bij oudere en verzwakte patiënten. Het effect van de aanvangsdosis moet worden overwogen bij het bepalen van de incrementele doses.

Van distikstofoxide is gemeld dat het cardiovasculaire depressie veroorzaakt wanneer het wordt toegediend in hogere doses SUBLIMAZE.

Bepaalde vormen van geleiding anesthesie, zoals spinale anesthesie en sommige peridurale anesthesie, kunnen de ademhaling veranderen door intercostale zenuwen te blokkeren. Via andere mechanismen (zie KLINISCHE FARMACOLOGIE ) kan SUBLIMAZE ook de ademhaling veranderen. Daarom, wanneer SUBLIMAZE wordt gebruikt om deze vormen van anesthesie aan te vullen, moet de anesthesist vertrouwd zijn met de fysiologische veranderingen die hiermee zijn gemoeid en voorbereid zijn om deze te behandelen bij de patiënten die zijn geselecteerd voor deze vormen van anesthesie.

Wanneer een tranquillizer wordt gebruikt met SUBLIMAZE, kan de arteriële druk in de longen afnemen. Dit feit moet worden overwogen door diegenen die diagnostische en chirurgische procedures uitvoeren waarbij de interpretatie van pulmonale arteriële drukmetingen het uiteindelijke beheer van de patiënt zou kunnen bepalen. Wanneer hoge doses of anesthetische doseringen van SUBLIMAZE worden gebruikt, kunnen zelfs relatief kleine doses diazepam cardiovasculaire depressie veroorzaken.

Wanneer SUBLIMAZE wordt gebruikt met een kalmeringsmiddel, kan hypotensie optreden. Als het optreedt, moet de mogelijkheid van hypovolemie ook worden overwogen en behandeld met geschikte parenterale vochttherapie. Herpositionering van de patiënt om de veneuze terugkeer naar het hart te verbeteren, moet worden overwogen wanneer de operatieve omstandigheden dit toelaten. Zorgvuldigheid dient te worden betracht bij het verplaatsen en herpositioneren van patiënten vanwege de mogelijkheid van orthostatische hypotensie. Als volumevergroting met vocht plus andere tegenmaatregelen de hypotensie niet corrigeren, moet de toediening van andere pressormiddelen dan epinefrine worden overwogen. Epinefrine kan paradoxaal genoeg de bloeddruk verlagen bij patiënten die worden behandeld met een neurolepticum dat alfa-adrenerge activiteit blokkeert.

Verhoogde bloeddruk, met en zonder reeds bestaande hypertensie, is gemeld na toediening van SUBLIMAZE in combinatie met een neurolepticum. Dit kan te wijten zijn aan onverklaarde veranderingen in sympathische activiteit na grote doses; het wordt echter ook vaak toegeschreven aan anesthesie en chirurgische stimulatie tijdens lichte anesthesie. Wanneer SUBLIMAZE wordt gebruikt met een neurolepticum en de EEG wordt gebruikt voor postoperatieve monitoring, kan worden geconstateerd dat het EEG-patroon langzaam weer normaal wordt.

Veel neuroleptica zijn in verband gebracht met QT-verlenging, torsades de pointes en hartstilstand. Neuroleptica moeten uiterst voorzichtig worden toegediend in aanwezigheid van risicofactoren voor de ontwikkeling van verlengd QT-syndroom en torsades de pointes, zoals: 1) klinisch significante bradycardie (minder dan 50 spm), 2) elke klinisch significante hartaandoening, inclusief baseline verlengd QT-interval, 3) behandeling met anti-aritmica van klasse I en klasse III, 4) behandeling met monoamine-oxidaseremmers (MAO-remmers), 5) gelijktijdige behandeling met andere geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze het QT-interval verlengen en 6) verstoorde elektrolytenbalans, met name hypokaliëmie en hypomagnesiëmie, of gelijktijdige behandeling met geneesmiddelen (bijv. diuretica) die een verstoorde elektrolytenbalans kunnen veroorzaken.

ECG-monitoring is geïndiceerd wanneer een neurolepticum wordt gebruikt in combinatie met SUBLIMAZE als een premedicatie met anesthesica, voor de inductie van anesthesie, of als een hulpmiddel bij het onderhoud van algemene of regionale anesthesie.

Vitale functies moeten routinematig worden gecontroleerd.

Ademhalingsdepressie veroorzaakt door opioïde analgetica kan worden omgekeerd door opioïde antagonisten zoals naloxon. Omdat de duur van de ademhalingsdepressie geproduceerd door SUBLIMAZE langer kan duren dan de duur van de opioïde antagonistwerking, moet de juiste bewaking worden gehandhaafd. Zoals met alle krachtige opioïden, gaat een diepe analgesie gepaard met ademhalingsdepressie en verminderde gevoeligheid voor COi-stimulatie die kan aanhouden of terugkeren in de postoperatieve periode. Ademhalingsdepressie secundair aan borstwandstijfheid is gemeld in de postoperatieve periode. Intraoperatieve hyperventilatie kan de postoperatieve respons op C02 verder veranderen. - Passieve postoperatieve monitoring moet worden toegepast om ervoor te zorgen dat een adequate spontane ademhaling wordt vastgesteld en gehandhaafd in afwezigheid van stimulatie voordat de patiënt uit de herstelzone wordt ontslagen.

Verminderde ademhaling

SUBLIMAZE moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met chronisch obstructieve longziekte, patiënten met verminderde ademhalingsreserve en anderen met mogelijk gecompromitteerde ademhaling. Bij dergelijke patiënten kan narcotica bovendien de ademhalingsaandrijving verminderen en de weerstand van de luchtwegen verhogen. Tijdens anesthesie kan dit worden beheerd door geassisteerde of gecontroleerde ademhaling.

Verminderde lever- of nierfunctie

SUBLIMAZE moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met lever- en nierstoornissen vanwege het belang van deze organen voor de stofwisseling en uitscheiding van geneesmiddelen.

Cardiovasculaire effecten

SUBLIMAZE kan bradycardie veroorzaken, die met atropine kan worden behandeld. SUBLIMAZE moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met bradyaritmieën in het hart.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

Er zijn geen onderzoeken naar carcinogeniteit of mutageniciteit uitgevoerd met SUBLIMAZE. Uit reproductiestudies bij ratten bleek een significante afname van de zwangerschapsduur van alle experimentele groepen. Deze daling was het meest uitgesproken in de groep met hoge doseringen (1, 25 mg / kg - 12, 5X menselijke dosis) waarin een van de twintig dieren zwanger raakte.

Zwangerschap

Categorie C

Het is aangetoond dat SUBLIMAZE de vruchtbaarheid schaadt en dat het een embryocidaal effect heeft bij ratten bij doses in 0, 3 maal de bovenste dosis voor de mens gedurende een periode van 12 dagen. Er zijn geen aanwijzingen voor teratogene effecten waargenomen na toediening van SUBLIMAZE aan ratten. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. SUBLIMAZE mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt.

Bevalling

Er zijn onvoldoende gegevens om het gebruik van SUBLIMAZE bij de bevalling en bevalling te ondersteunen. Daarom wordt een dergelijk gebruik niet aanbevolen.

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of dit geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden wanneer SUBLIMAZE wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van SUBLIMAZE bij kinderen jonger dan twee jaar zijn niet vastgesteld.

Zeldzame gevallen van onverklaarde, klinisch significante methemoglobinemie zijn gemeld bij premature pasgeborenen die een noodanesthesie en operatie ondergingen, waaronder het gecombineerde gebruik van fentanyl, pancuronium en atropine. Een directe oorzaak en gevolgrelatie tussen het gecombineerde gebruik van deze geneesmiddelen en de gemelde gevallen van methemoglobinemie is niet vastgesteld.

OVERDOSERING

manifestaties

De manifestaties van SUBLIMAZE (fentanylcitraat) overdosering zijn een uitbreiding van de farmacologische werking (zie KLINISCHE FARMACOLOGIE ) zoals met andere opioïde analgetica. De intraveneuze LD50 van SUBLIMAZE is 3 mg / kg bij ratten, 1 mg / kg bij katten, 14 mg / kg bij honden en 0, 03 mg / kg bij apen.

Behandeling

In aanwezigheid van hypoventilatie of apneu moet zuurstof worden toegediend en de ademhaling moet worden ondersteund of gecontroleerd zoals aangegeven. Een open luchtweg moet worden gehandhaafd; een orofaryngeale luchtweg of endotracheale tube kan geïndiceerd zijn. Als depressieve ademhaling wordt geassocieerd met spierrigiditeit, kan een intraveneus neuromusculair blokkeermiddel nodig zijn om geassisteerde of gecontroleerde ademhaling te vergemakkelijken. De patiënt moet 24 uur zorgvuldig worden geobserveerd; lichaamswarmte en voldoende vochtinname moeten worden gehandhaafd. Als hypotensie optreedt en ernstig is of aanhoudt, moet de mogelijkheid van hypovolemie worden overwogen en behandeld met geschikte parenterale vochttherapie. Een specifieke narcotische antagonist zoals nalorfine, levallorfan of naloxon moet beschikbaar zijn voor gebruik zoals aangegeven om ademdepressie te beheersen. Dit sluit het gebruik van meer directe tegenmaatregelen niet uit. De duur van de ademhalingsdepressie na overdosering met SUBLIMAZE kan langer zijn dan de duur van de narcotische antagonistwerking. Raadpleeg de bijsluiter van de afzonderlijke narcotische antagonisten voor meer informatie over het gebruik.

CONTRA

SUBLIMAZE (fentanylcitraat) is gecontra-indiceerd bij patiënten met een bekende intolerantie voor het geneesmiddel of andere opioïde agonisten.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

SUBLIMAZE (fentanylcitraat) is een narcotisch analgeticum. Een dosis van 100 mcg (0, 1 mg) (2, 0 ml) is ongeveer equivalent in analgetische activiteit tot 10 mg morfine of 75 mg meperidine. De belangrijkste acties met therapeutische waarde zijn analgesie en sedatie. Veranderingen in de ademhalingsfrequentie en alveolaire ventilatie, geassocieerd met narcotische analgetica, kunnen langer duren dan het analgetische effect. Naarmate de dosis narcoticum wordt verhoogd, wordt de afname van de pulmonaire uitwisseling groter. Grote doses kunnen apneu veroorzaken. SUBLIMAZE lijkt minder braak te zijn dan morfine of meperidine. Histamine-testen en huidwortelonderzoek bij de mens duiden erop dat een klinisch significante afgifte van histamine zelden voorkomt bij SUBLIMAZE. Recente testen bij de mens tonen geen klinisch significante afgifte van histamine aan in doseringen tot 50 mcg / kg (0, 05 mg / kg) (1 ml / kg). SUBLIMAZE behoudt de stabiliteit van het hart en blokkeert stressgerelateerde hormonale veranderingen bij hogere doses.

De farmacokinetiek van SUBLIMAZE kan worden beschreven als een model met drie compartimenten, met een distributietijd van 1, 7 minuten, een herdistributie van 13 minuten en een terminale eliminatiehalfwaardetijd van 219 minuten. Het distributievolume voor SUBLIMAZE is 4 L / kg.

SUBLIMAZE plasma-eiwitbindend vermogen vermindert met toenemende ionisatie van het geneesmiddel. Veranderingen in de pH kunnen de verdeling tussen plasma en het centrale zenuwstelsel beïnvloeden. Het hoopt zich op in skeletspieren en vet en komt langzaam in het bloed terecht. SUBLIMAZE, dat voornamelijk in de lever wordt getransformeerd, vertoont een hoge first-pass-klaring en geeft ongeveer 75% van een intraveneuze dosis in de urine vrij, meestal als metabolieten met minder dan 10% die het onveranderde medicijn vertegenwoordigen. Ongeveer 9% van de dosis wordt teruggevonden in de feces, voornamelijk als metabolieten.

Het begin van de werking van SUBLIMAZE is bijna onmiddellijk wanneer het geneesmiddel intraveneus wordt toegediend; het maximale pijnstillende en ademhalingsonderdrukkende effect kan echter enkele minuten niet worden waargenomen. De gebruikelijke duur van de werking van het analgetische effect is 30 tot 60 minuten na een enkelvoudige intraveneuze dosis van maximaal 100 mcg (0, 1 mg) (2, 0 ml). Na intramusculaire toediening is het begin van de actie zeven tot acht minuten, en de duur van de actie is één tot twee uur. Net als bij langerwerkende narcotische analgetica, kan de duur van het ademhalingsonderdrukkende effect van SUBLIMAZE langer zijn dan het analgetische effect. De volgende waarnemingen zijn gemeld met betrekking tot de gewijzigde respiratoire respons tot 62 € stimulatie na toediening van SUBLIMAZE aan de mens.

  1. VERMINDERDE GEVOELIGHEID VOOR C02 STIMULERING KAN LANGER BLIJVEN DAN DEPRESSIE VAN ADEMHALINGSRELAAT. (Veranderde gevoeligheid voor C02-stimulatie is aangetoond voor maximaal vier uur na een enkele dosis van 600 mcg (0, 6 mg) (12 ml) SUBLIMAZE voor gezonde vrijwilligers.) SUBLIMAZE vertraagt ​​frequent de ademhalingsfrequentie, de duur en de mate van ademhalingsdepressie die dosis verwant.
  2. Het piekrespiratie-effect van een enkele intraveneuze dosis SUBLIMAZE wordt 5 tot 15 minuten na injectie genoteerd. Zie ook WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN met betrekking tot ademdepressie.

PATIËNT INFORMATIE

Geen informatie verstrekt. Raadpleeg de secties WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN .

Populaire Categorieën