Robaxin

Anonim

robaxin® / robaxin 750®
(methocarbamol) tabletten, USP

BESCHRIJVING

robaxin® / robaxin®-750 (methocarbamol-tabletten, USP), een carbamaatderivaat van guaifenesine, is een depressivum voor het centrale zenuwstelsel (CZS) met sederende en musculoskeletale relaxerende eigenschappen.

De chemische naam van methocarbamol is 3- (2-methoxyfenoxy) -1, 2-propaandiol 1-carbamaat en heeft de empirische formule C 11 H 15 NO 5 . Het molecuulgewicht is 241, 24. De structuurformule wordt hieronder getoond.

Methocarbamol is een wit poeder, matig oplosbaar in water en chloroform, oplosbaar in alcohol (alleen bij verhitting) en propyleenglycol en onoplosbaar in benzeen en n-hexaan.

robaxin® is verkrijgbaar als een lichtoranje, ronde, filmomhulde tablet met 500 mg methocarbamol, USP voor orale toediening. De niet-actieve ingrediënten die aanwezig zijn zijn maïszetmeel, FD & C Yellow 6, hydroxypropylcellulose, hypromellose, magnesiumstearaat, polysorbaat 20, povidon, propyleenglycol, natriumsacharine, natriumlaurylsulfaat, natriumzetmeelglycolaat, stearinezuur, titaandioxide.

robaxin®-750 is verkrijgbaar als een oranje capsulesvormige, filmcoating tablet met 750 mg methocarbamol, USP voor orale toediening. Naast de niet-actieve ingrediënten die aanwezig zijn in robaxin®, bevat robaxin® 750 ook D & C Yellow 10.

INDICATIES

robaxin® en robaxin® 750- zijn geïndiceerd als een aanvulling op rust, fysiotherapie en andere maatregelen voor het verlichten van ongemak in verband met acute, pijnlijke musculoskeletale aandoeningen. De werking van methocarbamol is niet duidelijk geïdentificeerd, maar kan verband houden met de sedatieve eigenschappen. Methocarbamol ontspant niet direct gespannen skeletspieren bij de mens.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

robaxin® (methocarbamol), 500 mg - volwassenen

Startdosering : 3 tabletten qid

Onderhoudsdosering : 2 tabletten qid

robaxin® 750 (methocarbamol): 750 mg - volwassenen

Startdosering : 2 tabletten qid

Onderhoudsdosering : 1 tablet q.4 uur. of 2 tabletten tid

Zes gram per dag wordt aanbevolen voor de eerste 48 tot 72 uur behandeling. (Voor ernstige aandoeningen kan 8 gram per dag worden toegediend). Daarna kan de dosering gewoonlijk worden verlaagd tot ongeveer 4 gram per dag.

HOE GELEVERD

Robaxin® (methocarbamol-tabletten, USP) 500 mg- tabletten zijn lichtoranje, ronde, filmomhulde tabletten gegraveerd met ROBAXIN 500 aan de niet-gescoorde kant en SP boven de score aan de andere kant. Ze worden als volgt geleverd:

Flessen van 100 NDC 5224442910

robaxin® 750 (methocarbamol-tabletten, USP) 750 mg- tabletten zijn oranje, capsulevormige, filmomhulde tabletten gegraveerd met ROBAXIN 750 aan de ene kant en SP aan de andere kant. Ze worden als volgt geleverd:

Flessen van 100 NDC 5224444910

Bewaren bij een gecontroleerde kamertemperatuur, tussen 20 ° C en 25 ° C (68 ° F en 77 ° F).

Doseer in een strakke container.

BIJWERKINGEN

Bijwerkingen die samenvielen met de toediening van methocarbamol zijn onder meer:

Lichaam als geheel: anafylactische reactie, angioneurotisch oedeem, koorts, hoofdpijn

Cardiovasculair systeem: bradycardie, blozen, hypotensie, syncope, tromboflebitis

Spijsverteringsstelsel: dyspepsie, geelzucht (inclusief cholestatische geelzucht), misselijkheid en braken

Hemic and lymphatic system: Leukopenia

Immuunsysteem: overgevoeligheidsreacties

Zenuwstelsel: Amnesie, verwardheid, diplopie, duizeligheid of duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, milde spiercoördinatie, nystagmus, sedatie, toevallen (waaronder grand mal), duizeligheid

Huid en speciale zintuigen: wazig zien, conjunctivitis, verstopte neus, metaalsmaak, pruritus, uitslag, urticaria

DRUGS INTERACTIES

Zie WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN voor interactie met geneesmiddelen en alcohol op het centraal zenuwstelsel.

Methocarbamol kan het effect van pyridostigminebromide remmen. Daarom moet methocarbamol met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met myasthenia gravis die anticholinesterase-middelen krijgen.

Geneesmiddel / laboratoriumtest interacties

$config[ads_text5] not found

Methocarbamol kan bij bepaalde screeningtests voor 5-hydroxyindoleacetic acid (5-HIAA) een kleurinterferentie veroorzaken met nitrosonaftolreagens en bij screeningtests voor urine vanillylmandelic acid (VMA) met behulp van de Gitlow-methode.

WAARSCHUWINGEN

Omdat methocarbamol een algemeen CZS-depressivum effect kan hebben, moeten patiënten die robaxin® of robaxin® 750 krijgen, worden gewaarschuwd voor gecombineerde effecten met alcohol en andere CZS-depressiva.

Veilig gebruik van robaxin® en robaxin® 750- is niet vastgesteld met betrekking tot mogelijke nadelige effecten op de ontwikkeling van de foetus. Er zijn meldingen geweest van foetale en congenitale afwijkingen na blootstelling aan utero aan methocarbamol. Daarom mogen robaxin® en robaxin® 750- niet worden gebruikt bij vrouwen die zwanger zijn of kunnen worden en met name tijdens de vroege zwangerschap, tenzij naar het oordeel van de arts de potentiële voordelen opwegen tegen de mogelijke gevaren (zie VOORZORGSMAATREGELEN, zwangerschap ).

Gebruik in activiteiten waarvoor mentale alertheid vereist is

Methocarbamol kan de mentale en / of fysieke vermogens verminderen die nodig zijn voor het uitvoeren van gevaarlijke taken, zoals het bedienen van machines of het besturen van een motorvoertuig. Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor het bedienen van machines, inclusief auto's, totdat ze er redelijk zeker van zijn dat methocarbamol-therapie hun vermogen om dergelijke activiteiten uit te oefenen niet nadelig beïnvloedt.

VOORZORGSMAATREGELEN

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen van de vruchtbaarheid

Langetermijnonderzoeken om het carcinogene potentieel van methocarbamol te evalueren zijn niet uitgevoerd. Er zijn geen studies uitgevoerd om het effect van methocarbamol op mutagenese of het potentieel om de vruchtbaarheid te verminderen, te beoordelen.

$config[ads_text6] not found

Zwangerschap

Teratogene effecten

Zwangerschap Categorie C

Er zijn geen reproductieonderzoeken bij dieren uitgevoerd met methocarbamol. Het is ook niet bekend of methocarbamol schade aan de foetus kan veroorzaken bij toediening aan een zwangere vrouw of de reproductiecapaciteit kan beïnvloeden. robaxin® en robaxin® 750-mogen alleen aan een zwangere vrouw worden gegeven als dit duidelijk nodig is.

Veilig gebruik van robaxin® en robaxin® 750- is niet vastgesteld met betrekking tot mogelijke nadelige effecten op de ontwikkeling van de foetus. Er zijn meldingen geweest van foetale en congenitale afwijkingen na blootstelling aan utero aan methocarbamol. Daarom mogen robaxin® en robaxin® 750 niet worden gebruikt bij vrouwen die zwanger zijn of kunnen worden en met name tijdens de vroege zwangerschap, tenzij naar het oordeel van de arts de potentiële voordelen opwegen tegen de mogelijke gevaren (zie WAARSCHUWINGEN ).

Moeders die borstvoeding geven

Methocarbamol en / of zijn metabolieten worden uitgescheiden in de melk van honden; het is echter niet bekend of methocarbamol of zijn metabolieten worden uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden wanneer robaxin® of robaxin® 750- wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van robaxin® en robaxin® 750 bij pediatrische patiënten jonger dan 16 jaar zijn niet vastgesteld.

OVERDOSERING

Er is beperkte informatie beschikbaar over de acute toxiciteit van methocarbamol. overdosis methocarbamol komt vaak samen met alcohol of andere CZS-depressiva en omvat de volgende symptomen: misselijkheid, slaperigheid, wazig zicht, hypotensie, toevallen en coma.

Tijdens postmarketingervaring zijn sterfgevallen gemeld bij een overdosis methocarbamol alleen of in de aanwezigheid van andere CZS-depressiva, alcohol of psychotrope geneesmiddelen.

Behandeling

Behandeling van overdosering omvat symptomatische en ondersteunende behandeling. Ondersteunende maatregelen omvatten het onderhouden van een adequate luchtweg, het bewaken van de urineproductie en vitale functies en het toedienen van intraveneuze vloeistoffen, indien nodig. Het nut van hemodialyse bij het beheersen van een overdosis is onbekend.

CONTRA

robaxin® en robaxin® 750- zijn gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor methocarbamol of voor een van de tabletcomponenten.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Het werkingsmechanisme van methocarbamol bij mensen is niet vastgesteld, maar kan te wijten zijn aan algemene depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS). Het heeft geen directe actie op het contractiele mechanisme van dwarsgestreepte spieren, de eindplaat van de motor of de zenuwvezel.

farmacokinetiek

Bij gezonde vrijwilligers ligt de plasmaklaring van methocarbamol tussen 0, 20 en 0, 80 l / uur / kg, de gemiddelde plasma-eliminatiehalfwaardetijd ligt tussen 1 en 2 uur en de plasma-eiwitbinding varieert tussen 46% en 50%.

Methocarbamol wordt gemetaboliseerd via dealkylering en hydroxylatie. Conjugatie van methocarbamol is waarschijnlijk ook. In wezen zijn alle methocarbamol metabolieten geëlimineerd in de urine. Kleine hoeveelheden onveranderd methocarbamol worden ook in de urine uitgescheiden.

Speciale bevolkingsgroepen

ouderen

De gemiddelde (± SD) eliminatiehalfwaardetijd van methocarbamol bij oudere gezonde vrijwilligers (gemiddelde (± SD) leeftijd, 69 (± 4) jaar) was enigszins verlengd in vergelijking met een jongere (gemiddelde (± SD) leeftijd, 53, 3 (± 8, 8) jaar ), gezonde populatie (respectievelijk 1, 5 (± 0, 4) uur versus 1, 1 (± 0, 27) uur). De fractie gebonden methocarbamol was licht gedaald bij ouderen versus jongere vrijwilligers (respectievelijk 41 tot 43% versus 46 tot 50%).

Nalatelliet

De klaring van methocarbamol bij 8 patiënten met nierinsufficiëntie met behoud van hemodialyse was ongeveer 40% lager dan bij 17 normale personen, hoewel de gemiddelde (± SD) eliminatiehalfwaardetijd in deze twee groepen vergelijkbaar was: 1, 2 (± 0, 6) versus 1, 1 (± 0, 3) uur, respectievelijk.

Leverinsufficiëntie

Bij 8 patiënten met cirrose als gevolg van alcoholmisbruik, was de gemiddelde totale klaring van methocarbamol ongeveer 70% lager dan die bij 8 normale en op leeftijd afgestemde normale proefpersonen. De gemiddelde (± SD) eliminatiehalfwaardetijd in de cirrotische patiënten en de normale proefpersonen was respectievelijk 3, 38 (± 1, 62) uur en 1, 11 (± 0, 27) uur. Het percentage methocarbamol gebonden aan plasma-eiwitten was afgenomen tot ongeveer 40 tot 45% vergeleken met 46 tot 50% bij de normale proefpersonen.

PATIËNT INFORMATIE

Patiënten moeten erop worden gewezen dat methocarbamol slaperigheid of duizeligheid kan veroorzaken, wat hun vermogen om motorvoertuigen of machines te bedienen kan verminderen.

Omdat methocarbamol een algemeen CZS-depressivum effect kan hebben, moeten patiënten worden gewaarschuwd voor gecombineerde effecten met alcohol en andere CZS-depressiva.

Populaire Categorieën