Percocet

Anonim

PERCOCET ®
(oxycodon en acetaminofen) Tabletten, USP

WAARSCHUWING

levertoxiciteit

Acetaminophen is in verband gebracht met gevallen van acuut leverfalen, soms met levertransplantatie en de dood tot gevolg. De meeste gevallen van leverbeschadiging zijn geassocieerd met het gebruik van paracetamol bij doseringen die 4000 milligram per dag overschrijden, en omvatten vaak meer dan één paracetamolbevattend product.

BESCHRIJVING

Elke tablet, voor orale toediening, bevat oxycodonhydrochloride en acetaminophen in de volgende sterktes:

Oxycodon Hydrochloride, USP 2, 5 mg *
Acetaminophen, USP 325 mg
* 2, 5 mg oxycodon HCl komt overeen met 2, 2409 mg oxycodon.

Oxycodon Hydrochloride, USP 5 mg *
Acetaminophen, USP 325 mg
* 5 mg oxycodon HCl komt overeen met 4, 4815 mg oxycodon.

Oxycodon Hydrochloride, USP 7, 5 mg *
Acetaminophen, USP 325 mg
* 7, 5 mg oxycodon HCl komt overeen met 6, 7228 mg oxycodon.

Oxycodon Hydrochloride, USP 10 mg *
Acetaminophen, USP 325 mg
* 10 mg oxycodon HCl komt overeen met 8, 9637 mg oxycodon.

Alle sterkten van PERCOCET bevatten ook de volgende inactieve ingrediënten: colloïdaal siliciumdioxide, croscarmellosenatrium, crospovidon, microkristallijne cellulose, povidon, gepregelatineerd maïszetmeel en stearinezuur. Daarnaast bevat de 2, 5 mg / 325 mg-sterkte FD & C Red No. 40 Aluminium Lake en de sterkte van 5 mg / 325 mg bevat FD & C Blue No. 1 Aluminium Lake. De sterkte van 7, 5 mg / 325 mg bevat FD & C Yellow No. 6 Aluminium Lake. De sterkte van 10 mg / 325 mg bevat D & C Yellow No. 10 Aluminium Lake. De sterkte van 7, 5 mg / 325 mg en 10 mg / 325 mg kan ook maïszetmeel bevatten.

Oxycodon, 14-hydroxydihydrocodeinone, is een semi-synthetisch opioïde analgeticum dat voorkomt als een wit, geurloos, kristallijn poeder met een zoute, bittere smaak. De molecuulformule voor oxycodon-hydrochloride is C18H21N04-HC1 en het molecuulgewicht 351, 82. Het is afgeleid van het opiumalkaloïde thebaine en kan worden voorgesteld door de volgende structuurformule:

Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, is een niet-opiaat, niet-salicylaat analgeticum en antipyreticum dat voorkomt als een wit, geurloos, kristallijn poeder, dat een licht bittere smaak heeft. De molecuulformule voor acetaminophen is C8H9N02 en het molecuulgewicht is 151, 17. Het kan worden voorgesteld door de volgende structuurformule:

INDICATIES

PERCOCET is geïndiceerd voor de verlichting van matige tot matig ernstige pijn.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

De dosering moet worden aangepast aan de ernst van de pijn en de reactie van de patiënt. Het kan af en toe nodig zijn om de gebruikelijke hieronder aanbevolen dosering te overschrijden in gevallen van heviger pijn of bij patiënten die tolerant zijn geworden voor het analgetische effect van opioïden. Als de pijn constant is, moet het opioïde-analgeticum met regelmatige tussenpozen worden gegeven volgens een 24-uurs schema. PERCOCET-tabletten worden oraal toegediend.

PERCOCET 2, 5 mg / 325 mg

De gebruikelijke dosering voor volwassenen is 2 tabletten om de 6 uur voor pijn. De totale dagelijkse dosis paracetamol mag niet hoger zijn dan 4 gram.

PERCOCET 5 mg / 325 mg; PERCOCET 7, 5 mg / 325 mg; PERCOCET 10 mg / 325 mg

De gebruikelijke dosis voor volwassenen is om de 6 uur één tablet als dat nodig is voor pijn. De totale dagelijkse dosis paracetamol mag niet hoger zijn dan 4 gram.

KrachtMaximale dagelijkse dosering
PERCOCET 2, 5 mg / 325 mg12 tabletten
PERCOCET 5 mg / 325 mg12 tabletten
PERCOCET 7, 5 mg / 325 mg8 tabletten
PERCOCET 10 mg / 325 mg6 tabletten

Beëindiging van de therapie

Bij patiënten die gedurende meer dan een paar weken met PERCOCET-tabletten worden behandeld en die geen therapie meer nodig hebben, moeten de doses geleidelijk worden afgebouwd om tekenen en symptomen van terugtrekking bij de lichamelijk afhankelijke patiënt te voorkomen.

HOE GELEVERD

PERCOCET (Oxycodon en Acetaminophen Tabletten, USP) wordt als volgt geleverd:

$config[ads_text5] not found

2, 5 mg / 325 mg

Roze, ovale tablet, met de inscriptie "PERCOCET" aan de ene kant en "2, 5" aan de andere.

Flessen van 100 NDC 63481-627-70

5 mg / 325 mg

Blauw, rond, tablet, met de inscriptie "PERCOCET" en "5" aan de ene kant en twee aan de andere kant.

Flessen van 100 NDC 63481-623-70
Flessen van 500 NDC 63481-623-85

7, 5 mg / 325 mg

Perzik, ovaalvormig tablet, met de inscriptie "PERCOCET" aan de ene kant en "7.5 / 325" aan de andere.

Flessen van 100 NDC 63481-628-70

10 mg / 325 mg

Gele, capsulevormige tablet met de inscriptie "PERCOCET" aan de ene kant en "10/325" aan de andere.

Flessen van 100 NDC 63481-629-70

Bewaren bij 20 ° C tot 25 ° C (68 ° tot 77 ° F). (Zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur).

Doseer in een strakke, lichtbestendige container zoals gedefinieerd in de USP, met een kindveilige sluiting (zoals vereist).

DEA Bestelformulier vereist.

BIJWERKINGEN

Ernstige bijwerkingen die mogelijk gepaard gaan met het gebruik van PERCOCET-tabletten zijn onder meer ademhalingsdepressie, apneu, ademstilstand, circulatoire depressie, hypotensie en shock (zie OVERDOSAGE ).

De meest frequent waargenomen niet-ernstige bijwerkingen zijn duizeligheid, duizeligheid, slaperigheid of sedatie, misselijkheid en braken. Deze effecten lijken meer prominent te zijn in ambulante dan in niet-ambulante patiënten, en sommige van deze bijwerkingen kunnen worden verlicht als de patiënt gaat liggen. Andere bijwerkingen zijn euforie, dysforie, obstipatie en pruritus.

Overgevoeligheidsreacties kunnen zijn: Huiduitbarstingen, urticariële, erythemateuze huidreacties.

$config[ads_text6] not found

Hematologische reacties kunnen zijn: trombocytopenie, neutropenie, pancytopenie, hemolytische anemie. Zeldzame gevallen van agranulocytose zijn eveneens in verband gebracht met het gebruik van acetaminofen. In hoge doses is het ernstigste schadelijke effect een dosisafhankelijke, mogelijk fatale levernecrose. Niertubulaire necrose en hypoglycemische coma kunnen ook voorkomen.

Andere bijwerkingen die zijn verkregen uit postmarketing-ervaringen met PERCOCET-tabletten worden als volgt gesorteerd per orgaansysteem en in afnemende volgorde van ernst en / of frequentie:

Lichaam als geheel

Anafylactoïde reactie, allergische reactie, malaise, asthenie, vermoeidheid, pijn op de borst, koorts, hypothermie, dorst, hoofdpijn, toegenomen zweten, onbedoelde overdosis, niet-accidentele overdosis

cardiovasculaire

Hypotensie, hypertensie, tachycardie, orthostatische hypotensie, bradycardie, palpitaties, dysrhythmias

Centraal en perifeer zenuwstelsel

Stupor, tremor, paresthesie, hypo-esthesie, lethargie, toevallen, angst, verstandelijke beperking, agitatie, hersenoedeem, verwarring, duizeligheid

Vloeistof en elektrolyt

Uitdroging, hyperkaliëmie, metabole acidose, respiratoire alkalose Gastro-intestinaal

Dyspepsie, smaakstoornissen, buikpijn, opgezette buik, toegenomen zweten, diarree, droge mond, flatulentie, gastro-intestinale stoornissen, misselijkheid, braken, pancreatitis, darmobstructie, ileus

lever

Voorbijgaande verhogingen van leverenzymen, toename van bilirubine, hepatitis, leverfalen, geelzucht, hepatotoxiciteit, leverstoornis

Hoorzitting en vestibulair

Gehoorverlies, tinnitus

hematologische

Thrombocytop enia

overgevoeligheid

Acute anafylaxie, angio-oedeem, astma, bronchospasmen, larynxoedeem, urticaria, anafylactische reactie

Metabolisch en voedingswaarde

Hypoglycemie, hyperglycemie, acidose, alkalose

bewegingsapparaat

Myalgie, rabdomyolyse

oculair

Miosis, visusstoornissen, rode ogen

psychiatrisch

Drugsverslaving, drugsgebruik, slapeloosheid, verwarring, angst, agitatie, depressief bewustzijnsniveau, nervositeit, hallucinatie, slaperigheid, depressie, zelfmoord

Ademhalingssysteem

Bronchospasmen, kortademigheid, hyperpnoe, longoedeem, tachypnoe, aspiratie, hypoventilatie, larynxoedeem

Huid en aanhangsels

Erytheem, urticaria, uitslag, blozen

Urogenital

Interstitiële nefritis, papillaire necrose, proteïnurie, nierinsufficiëntie en falen, urineretentie

Drugsmisbruik en afhankelijkheid

PERCOCET-tabletten zijn een stof die door Schedule II wordt gereguleerd. Oxycodon is een mu-agonist opioïde met een risico op misbruik vergelijkbaar met morfine. Oxycodon, zoals morfine en andere opioïden gebruikt bij analgesie, kan worden misbruikt en is onderhevig aan criminele afleiding.

Drugsverslaving wordt gedefinieerd als een abnormaal, dwangmatig gebruik, gebruik voor niet-medische doeleinden van een stof ondanks lichamelijke, psychische, beroeps- of interpersoonlijke problemen die het gevolg zijn van dergelijk gebruik, en voortgezet gebruik ondanks schade of het risico van schade. Drugsverslaving is een behandelbare ziekte, gebruikmakend van een multidisciplinaire aanpak, maar terugval komt vaak voor. Opioïde-verslaving is relatief zeldzaam bij patiënten met chronische pijn, maar komt mogelijk vaker voor bij personen met een voorgeschiedenis van alcohol- of middelenmisbruik of -afhankelijkheid. Pseudoaddiction verwijst naar pijnbestrijding zoekgedrag van patiënten van wie de pijn slecht wordt beheerd. Het wordt beschouwd als een iatrogeen effect van ineffectief pijnmanagement. De zorgverlener moet continu de psychologische en klinische toestand van een pijnpatiënt beoordelen om verslaving te onderscheiden van pseudoaddiction en zo in staat zijn om de pijn adequaat te behandelen.

Fysieke afhankelijkheid van een voorgeschreven medicatie duidt niet op verslaving. Fysieke afhankelijkheid houdt het optreden van een ontwenningssyndroom in wanneer er plotselinge vermindering of stopzetting van het gebruik van drugs is of als een opiaatantagonist wordt toegediend. Lichamelijke afhankelijkheid kan worden gedetecteerd na een paar dagen behandeling met opioïden. Klinisch significante fysieke afhankelijkheid wordt echter pas waargenomen na enkele weken van relatief hoge doseringstherapie. In dit geval kan abrupt staken van het opioïde leiden tot een ontwenningssyndroom. Als de stopzetting van opioïden therapeutisch geïndiceerd is, zal een geleidelijk afbouwen van het geneesmiddel gedurende een periode van 2 weken onthoudingsverschijnselen voorkomen. De ernst van het onthoudingssyndroom hangt voornamelijk af van de dagelijkse dosering van het opioïde, de duur van de therapie en de medische status van het individu.

Het ontwenningssyndroom van oxycodon is vergelijkbaar met dat van morfine. Dit syndroom wordt gekenmerkt door geeuwen, angstgevoelens, verhoogde hartslag en bloeddruk, rusteloosheid, nervositeit, spierpijn, tremor, prikkelbaarheid, koude rillingen afgewisseld met opvliegers, speekselvloed, anorexia, ernstig niezen, tranenvloed, rhinorrhea, verwijde pupillen, diaforese, piloerectie, misselijkheid, braken, buikkrampen, diarree en slapeloosheid, en uitgesproken zwakte en depressie.

"Drug-zoekend" gedrag is heel gebruikelijk bij verslaafden en drugsgebruikers. Tactieken voor drugsgebruik omvatten noodoproepen of bezoeken aan het einde van de kantooruren, weigering om het juiste onderzoek te ondergaan, testen of doorverwijzing, herhaaldelijk "verlies" van voorschriften, knoeien met voorschriften en terughoudendheid om eerdere medische dossiers of contactinformatie voor andere behandelend arts te verstrekken (s). "Doctor Shopping" voor het verkrijgen van extra recepten is gebruikelijk onder drugsgebruikers en mensen die lijden aan onbehandelde verslaving.

Misbruik en verslaving zijn gescheiden en onderscheiden zich van fysieke afhankelijkheid en tolerantie. Artsen moeten zich ervan bewust zijn dat verslaving niet gepaard kan gaan met gelijktijdige tolerantie en symptomen van fysieke afhankelijkheid bij alle verslaafden. Bovendien kan misbruik van opioïden optreden bij afwezigheid van echte verslaving en wordt het gekenmerkt door verkeerd gebruik voor niet-medische doeleinden, vaak in combinatie met andere psychoactieve stoffen. Oxycodon is, net als andere opioïden, geweest

omgeleid voor niet-medisch gebruik. Zorgvuldige registratie van voorschrijfinformatie, met inbegrip van hoeveelheid, frequentie en verlengingsverzoeken, wordt sterk aanbevolen.

Een juiste beoordeling van de patiënt, juiste voorschrijfpraktijken, periodieke herevaluatie van de therapie en juiste dosering en opslag zijn geschikte maatregelen die helpen misbruik van opioïde geneesmiddelen te beperken.

Net als andere opioïde medicatie zijn PERCOCET-tabletten onderworpen aan de Federal Controlled Substances Act. Na chronisch gebruik mogen de PERCOCET-tabletten niet abrupt worden gestopt wanneer wordt vermoed dat de patiënt fysiek afhankelijk is geworden van oxycodon.

Interacties met alcohol en drugsmisbruik

Van oxycodon kan worden verwacht dat het additieve effecten heeft wanneer het wordt gebruikt in combinatie met alcohol, andere opioïden of illegale drugs die depressie van het centrale zenuwstelsel veroorzaken.

DRUGS INTERACTIES

Geneesmiddel / geneesmiddel interacties met Oxycodon

Opioïde analgetica kunnen de neuromusculaire blokkerende werking van skeletspierrelaxantia versterken en een toename van de mate van ademhalingsdepressie veroorzaken.

Patiënten die CZS-depressiva zoals andere opioïde analgetica, algemene anesthetica, fenothiazines, andere kalmerende middelen, centraal werkende anti-emetica, sedativa-hypnotica of andere CZS-depressiva (inclusief alcohol) gelijktijdig met PERCOCET-tabletten krijgen, kunnen een additieve CZS-depressie vertonen. Wanneer een dergelijke gecombineerde therapie wordt overwogen, moet de dosis van één of beide middelen worden verlaagd. Gelijktijdig gebruik van anticholinergica met opioïden kan paralytische ileus veroorzaken.

Agonist / antagonist-analgetica (dwz pentazocine, nalbufine, naltrexon en butorfanol) moeten met voorzichtigheid worden toegediend aan een patiënt die een zuivere opioïde-agonist zoals oxycodon heeft gekregen of krijgt. Deze agonisten / antagonisten kunnen het analgetische effect van oxycodon verminderen of kunnen ontwenningsverschijnselen veroorzaken.

Geneesmiddel / geneesmiddelinteracties met acetaminofen

Alcohol, ethyl : Hepatotoxiciteit is opgetreden bij chronische alcoholisten na verschillende dosisniveaus (matig tot overdreven) van acetaminophen.

Anticholinergica : het begin van het effect van acetaminophen kan iets worden vertraagd of verlaagd, maar het uiteindelijke farmacologische effect wordt niet significant beïnvloed door anticholinergica.

Orale anticonceptiva : toename van glucuronidering leidend tot verhoogde plasmaklaring en een verminderde halfwaardetijd van acetaminophen.

Houtskool (geactiveerd) : vermindert de absorptie van acetaminofen bij toediening zo snel mogelijk na een overdosis.

Betablokkers (propanolol) : Propanolol lijkt de enzymsystemen te remmen die verantwoordelijk zijn voor de glucuronidering en oxidatie van acetaminophen. Daarom kunnen de farmacologische effecten van paracetamol verhoogd zijn.

Diuretica in de lus: de effecten van het lisdiureticum kunnen afnemen, omdat acetaminofen de renale prostaglandine-uitscheiding kan verlagen en de plasmarenineactiviteit kan verlagen.

Lamotrigine : Serum lamotrigine-concentraties kunnen worden verlaagd, waardoor de therapeutische effecten afnemen.

Probenecide : Probenecide kan de therapeutische werkzaamheid van paracetamol enigszins verhogen.

Zidovudine : de farmacologische effecten van zidovudine kunnen afnemen vanwege een verhoogde niet-hepatische of renale klaring van zidovudine.

Geneesmiddel / laboratoriumtest interacties

Afhankelijk van de gevoeligheid / specificiteit en de testmethode, kunnen de afzonderlijke componenten van PERCOCET (Oxycodon en Acetaminophen Tabletten, USP) kruisreageren met testen die worden gebruikt bij de voorlopige detectie van cocaïne (primaire urinemetaboliet, benzoylecgonine) of marihuana (cannabinoïden) in menselijke urine. Een meer specifieke alternatieve chemische methode moet worden gebruikt om een ​​bevestigd analytisch resultaat te verkrijgen. De bevestigende voorkeursmethode is gaschromatografie / massaspectrometrie (GC / MS). Bovendien moeten klinische overwegingen en professionele oordeelsvorming worden toegepast op elk testresultaat voor drugsmisbruik, met name wanneer voorlopige positieve resultaten worden gebruikt.

Acetaminophen kan interfereren met bloedglucosemeetsystemen thuis; dalingen van> 20% in gemiddelde glucosewaarden kunnen worden genoteerd. Dit effect lijkt geneesmiddel-, concentratie- en systeemafhankelijk te zijn.

WAARSCHUWINGEN

Misbruik, misbruik en omleiding van opioïden

Oxycodon is een opioïde agonist van het morfine-type. Dergelijke drugs worden gezocht door drugsgebruikers en mensen met verslavingsstoornissen en zijn vatbaar voor criminele afleiding.

Oxycodon kan op dezelfde manier worden misbruikt als andere opioïde agonisten, legaal of ongeoorloofd. Dit moet worden overwogen bij het voorschrijven of toedienen van PERCOCET-tabletten in situaties waarin de arts of apotheker bezorgd is over een verhoogd risico op misbruik, misbruik of omleiding. Bezorgdheid over misbruik, verslaving en omleiding zou het juiste beheer van pijn niet moeten voorkomen.

Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg moeten contact opnemen met hun State Professional Licensing Board of State Controlled Substances Authority voor informatie over hoe misbruik en omleiding van dit product kan worden voorkomen en gedetecteerd.

Toediening van PERCOCET (Oxycodon en Acetaminophen Tabletten, USP) moet nauwlettend worden gecontroleerd op de volgende mogelijk ernstige bijwerkingen en complicaties:

Ademhalings depressie

Ademhalingsdepressie is een gevaar bij het gebruik van oxycodon, een van de actieve bestanddelen in PERCOCET-tabletten, zoals bij alle opioïde agonisten. Oudere en verzwakte patiënten lopen een bijzonder risico op respiratoire depressie, evenals niet-tolerante patiënten die grote aanvangsdoses oxycodon krijgen of wanneer oxycodon wordt gegeven in combinatie met andere middelen die de ademhaling onderdrukken. Oxycodon moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met acuut astma, chronisch obstructieve longaandoening (COPD), cor pulmonale of reeds bestaande ademhalingsstoornis. Bij dergelijke patiënten kan zelfs de gebruikelijke therapeutische dosis oxycodon de ademhalingsaandrijving tot het punt van apneu verminderen. Bij deze patiënten dienen alternatieve niet-opioïde analgetica te worden overwogen en opioïden mogen alleen worden gebruikt onder zorgvuldig medisch toezicht bij de laagste effectieve dosis.

In geval van ademhalingsdepressie, kan een reversieapparaat zoals naloxonhydrochloride worden gebruikt (zie OVERDOSERING ).

Hoofdletsel en verhoogde intracraniale druk

De respiratoire onderdrukkende effecten van opioïden omvatten kooldioxide-retentie en secundaire elevatie van cerebrospinale vloeistofdruk en kunnen duidelijk overdreven zijn in de aanwezigheid van hoofdletsel, andere intracraniale laesies of een reeds bestaande toename in intracraniale druk. Oxycodon produceert effecten op pupilrespons en bewustzijn die neurologische tekenen van verslechtering bij patiënten met hoofdletsel kunnen verdoezelen.

Hypotensief effect

Oxycodon kan ernstige hypotensie veroorzaken, met name bij personen wiens vermogen om de bloeddruk te onderhouden is aangetast door een uitgeput bloedvolume of na gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die de vasomotorische tonus zoals fenothiazinen aantasten. Oxycodon moet, net als alle opioïde analgetica van het morfine-type, voorzichtig worden toegediend

voor patiënten met een circulatieschok, aangezien vaatverwijding geproduceerd door het medicijn de cardiale output en bloeddruk verder kan verlagen. Oxycodon kan orthostatische hypotensie veroorzaken bij ambulante patiënten.

levertoxiciteit

Acetaminophen is in verband gebracht met gevallen van acuut leverfalen, soms met levertransplantatie en de dood tot gevolg. De meeste gevallen van leverbeschadiging zijn geassocieerd met het gebruik van paracetamol bij doses die meer dan 4000 milligram per dag overschrijden, en omvatten vaak meer dan één paracetamolbevattend product. De overmatige inname van paracetamol kan opzettelijk veroorzaakt worden door zelfbeschadiging of onbedoeld, aangezien patiënten proberen meer pijnverlichting te krijgen of zonder het te weten andere paracetamol bevattende producten innemen.

Het risico op acuut leverfalen is groter bij personen met een onderliggende leverziekte en bij personen die alcohol binnenkrijgen tijdens het gebruik van paracetamol.

Instrueer patiënten op zoek te gaan naar acetaminophen of APAP op verpakkingsetiketten en niet meer dan één product te gebruiken dat paracetamol bevat. Instrueer patiënten onmiddellijk medische hulp te zoeken bij inname van meer dan 4000 milligram acetaminophen per dag, zelfs als ze zich goed voelen.

Ernstige huidreacties

Zelden kan acetaminophen ernstige huidreacties veroorzaken zoals acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosis (AGEP), Stevens-Johnson syndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN), die fataal kan zijn. Patiënten moeten worden geïnformeerd over de tekenen van ernstige huidreacties en het gebruik van het geneesmiddel moet worden gestaakt bij het eerste optreden van huiduitslag of enig ander teken van overgevoeligheid.

Overgevoeligheid / anafylaxie

Er zijn post-marketing meldingen van overgevoeligheid en anafylaxie geassocieerd met het gebruik van paracetamol. Klinische symptomen zoals zwelling van het gezicht, de mond en keel, ademnood, urticaria, huiduitslag, jeuk en braken. Er waren niet vaak meldingen van levensbedreigende anafylaxie waarvoor medische noodhulp nodig was. Instrueer patiënten om PERCOCET onmiddellijk te staken en medische hulp in te roepen als ze deze symptomen ervaren. PERCOCET niet voorschrijven voor patiënten met paracetamol-allergie.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Opioïde analgetica moeten met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die het CZS onderdrukken, en moeten worden gereserveerd voor gevallen waarin de voordelen van opioïde analgesie opwegen tegen de bekende risico's van ademhalingsdepressie, veranderde mentale toestand en orthostatische hypotensie.

Acute abdominale condities

De toediening van PERCOCET (Oxycodon en Acetaminophen Tabletten, USP) of andere opioïden kan de diagnose of het klinisch beloop van patiënten met acute abdominale aandoeningen verduisteren.

PERCOCET-tabletten moeten met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met CZS-depressie, oudere of verzwakte patiënten, patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen, long- of nierfunctie, hypothyreoïdie, de ziekte van Addison, prostaathypertrofie, urethrale strictuur, acuut alcoholisme, delirium tremens, kyphoscoliose met ademhalingsdepressie, myxoedeem en toxische psychose.

PERCOCET-tabletten kunnen de diagnose of het klinisch beloop van patiënten met acute abdominale aandoeningen maskeren. Oxycodon kan convulsies verergeren bij patiënten met convulsieve stoornissen en alle opioïden kunnen aanvallen veroorzaken of verergeren in sommige klinische settings.

Na toediening van PERCOCET-tabletten zijn anafylactische reacties gemeld bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor codeïne, een verbinding met een structuur die lijkt op morfine en oxycodon. De frequentie van deze mogelijke kruisgevoeligheid is onbekend.

Interacties met andere CNS-depressiva

Patiënten die andere opioïde analgetica, algemene anesthetica, fenothiazinen, andere kalmerende middelen, centraal werkende anti-emetica, sedativa-hypnotica of andere CZS-depressiva (inclusief alcohol) gelijktijdig met PERCOCET-tabletten krijgen, kunnen een bijkomende CZS-depressie vertonen. Wanneer een dergelijke gecombineerde therapie wordt overwogen, moet de dosis van één of beide middelen worden verlaagd.

Interacties met opioïde pijnstillers / antagonisten

Agonist / antagonist-analgetica (dwz pentazocine, nalbufine en butorfanol) moeten met voorzichtigheid worden toegediend aan een patiënt die een behandeling met een opioïde-analgeticum op zuiver agonist zoals oxycodon heeft ontvangen of krijgt. In deze situatie kunnen gemengde agonist / antagonistische analgetica het analgetische effect van oxycodon verminderen en / of ontwenningsverschijnselen bij deze patiënten kunnen versnellen.

Ambulante chirurgie en postoperatief gebruik

Van oxycodon en andere morfineachtige opioïden is aangetoond dat ze de darmmotiliteit verminderen. Ileus is een veel voorkomende postoperatieve complicatie, vooral na intra-abdominale chirurgie met gebruik van opioïde analgesie. Voorzichtigheid is geboden om te controleren op verminderde darmmotiliteit bij postoperatieve patiënten die opioïden krijgen. Standaard ondersteunende therapie moet worden geïmplementeerd.

Gebruik bij Pancreatic / Biliary Tract Disease

Oxycodon kan spasmen van de sfincter van Oddi veroorzaken en moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met galwegen, inclusief acute pancreatitis. Opioïden zoals oxycodon kunnen een verhoging van het serumamylase-niveau veroorzaken.

Tolerantie en fysieke afhankelijkheid

Tolerantie is de noodzaak van toenemende doses opioïden om een ​​gedefinieerd effect te behouden, zoals analgesie (bij afwezigheid van ziekteprogressie of andere externe factoren). Lichamelijke afhankelijkheid manifesteert zich door ontwenningsverschijnselen na abrupte stopzetting van een medicijn of na toediening van een antagonist. Fysieke afhankelijkheid en tolerantie zijn niet ongebruikelijk tijdens chronische opioïdtherapie.

Het opioïde onthoudings- of onthoudingssyndroom wordt gekenmerkt door enkele of alle van de volgende: rusteloosheid, tranenvloed, rhinorrhea, geeuwen, transpiratie, koude rillingen, spierpijn en mydriasis. Er kunnen ook andere symptomen optreden, waaronder prikkelbaarheid, angst, rugpijn, gewrichtspijn, zwakte, buikkrampen, slapeloosheid, misselijkheid, anorexia, braken, diarree of verhoogde bloeddruk, ademhalingsfrequentie of hartslag.

Over het algemeen mogen opioïden niet abrupt worden gestopt (zie DOSERING EN TOEDIENING: Beëindiging van de therapie ).

Laboratorium testen

Hoewel oxycodon een kruisreactie kan vertonen met sommige urineonderzoeken, zijn er geen beschikbare studies gevonden die de duur van de detecteerbaarheid van oxycodon in schermen voor urinewegen bepaalden. Op basis van farmacokinetische gegevens wordt de geschatte duur van de detecteerbaarheid voor een enkele dosis oxycodon ruwweg geschat op één tot twee dagen na blootstelling aan het geneesmiddel.

Urinetesten voor opiaten kunnen worden uitgevoerd om het gebruik van illegale drugs te bepalen en om medische redenen, zoals de evaluatie van patiënten met veranderde bewustzijnstoestanden of het monitoren van de werkzaamheid van drugsrehabilitatie-inspanningen. De voorlopige identificatie van opiaten in de urine omvat het gebruik van een immunoassayscreening en dunnelaagchromatografie (TLC). Gaschromatografie / massaspectrometrie (GC / MS) kan worden gebruikt als een identificatiestap van de derde fase in de medische onderzoekssequentie voor opiaatonderzoek na immunoassay en TLC. De identiteiten van 6-keto-opiaten (bijv. Oxycodon) kunnen verder worden gedifferentieerd door de analyse van hun methoxime-trimethylsilyl (MO-TMS) -derivaat.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

carcinogenese

Dierstudies ter evaluatie van het carcinogene potentieel van oxycodon en acetaminophen zijn niet uitgevoerd.

mutagenese

De combinatie van oxycodon en acetaminophen is niet beoordeeld op mutageniteit. Oxycodon alleen was negatief in een bacteriële reverse-mutatietest (Ames), een in vitro chromosoomaberratie-test met menselijke lymfocyten zonder metabole activering en een in vivo micronucleus-test bij muizen. Oxycodon was clastogeen in de chromosomale test op menselijke lymfocyten in aanwezigheid van metabolische activering en in de muislymfoomtest met of zonder metabolische activering.

Vruchtbaarheid

Er zijn geen dierstudies uitgevoerd om de effecten van oxycodon op de vruchtbaarheid te evalueren.

Zwangerschap

Teratogene effecten: zwangerschap Categorie C

Er zijn geen reproductiestudies bij dieren uitgevoerd met PERCOCET. Het is ook niet bekend of PERCOCET schade aan de foetus kan veroorzaken wanneer het wordt toegediend aan een zwangere vrouw of het reproductievermogen kan beïnvloeden. PERCOCET mag niet aan een zwangere vrouw worden gegeven, tenzij naar het oordeel van de arts de potentiële voordelen opwegen tegen de mogelijke gevaren.

Nonteratogene effecten

Opioïden kunnen de placentabarrière passeren en kunnen neonatale respiratoire depressie veroorzaken. Het gebruik van opioïden tijdens de zwangerschap kan resulteren in een foetus die afhankelijk is van het geneesmiddel. Na de geboorte kan de neonaat ernstige ontwenningsverschijnselen krijgen.

Bevalling

PERCOCET-tabletten worden niet aanbevolen voor gebruik bij vrouwen tijdens en onmiddellijk voorafgaand aan de bevalling en de bevalling vanwege de mogelijke effecten op de ademhalingsfunctie bij de pasgeborene.

Moeders die borstvoeding geven

Normaal gesproken mag geen borstvoeding worden gegeven terwijl een patiënt PERCOCET-tabletten krijgt vanwege de mogelijkheid van sedatie en / of respiratoire depressie bij de baby. Oxycodon wordt in lage concentraties uitgescheiden in de moedermelk en zeldzame gevallen van slaperigheid en lethargie bij baby's van moeders die borstvoeding geven, nemen een oxycodon / acetaminophenproduct. Acetaminophen wordt ook in lage concentraties uitgescheiden in de moedermelk.

Gebruik bij kinderen

Veiligheid en effectiviteit bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld. Geriatrisch gebruik

Speciale voorzorgsmaatregelen moeten worden genomen bij het bepalen van de doseringshoeveelheid en -frequentie van PERCOCET-tabletten voor geriatrische patiënten, omdat de klaring van oxycodon in deze patiëntenpopulatie licht kan worden verminderd in vergelijking met jongere patiënten.

Leverstoornis

In een farmacokinetisch onderzoek met oxycodon bij patiënten met terminale leverziekte nam de plasmaklaring van oxycodon af en nam de eliminatiehalfwaardetijd toe. Voorzichtigheid is geboden wanneer oxycodon wordt gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie.

Nierstoornis

In een onderzoek bij patiënten met een terminale nierinsufficiëntie was de gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd verlengd bij uremische patiënten als gevolg van een toegenomen distributievolume en verminderde klaring. Oxycodon moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met nierinsufficiëntie.

OVERDOSERING

Na een acute overdosering kan toxiciteit het gevolg zijn van oxycodon of acetaminophen.

Tekenen en symptomen

Toxiciteit door oxycodonvergiftiging omvat de opioïde triade van: lokaliseer pupillen, depressie van de ademhaling en verlies van bewustzijn. Ernstige overdosering met oxycodon wordt gekenmerkt door ademhalingsdepressie (een afname van de ademhalingsfrequentie en / of ademvolume, Cheyne-Stokes-ademhaling, cyanose), extreme slaperigheid die zich ontwikkelt tot stupor of coma, slappe spieren, koude en klamme huid, en soms bradycardie en hypotensie. Bij ernstige overdosering kunnen apneu, instorting van de bloedsomloop, hartstilstand en overlijden optreden.

Bij overdosering met paracetamol is dosis-afhankelijke potentieel fatale levernecrose het meest ernstige nadelige effect. Niertubulaire necrose, hypoglycemische coma en stollingsdefecten kunnen ook voorkomen.

Vroege symptomen na een mogelijk hepatotoxische overdosis kunnen zijn: misselijkheid, braken, diaforese en algemene malaise. Klinische en laboratoriumgegevens van levertoxiciteit zijn mogelijk pas 48 tot 72 uur na inname zichtbaar.

Behandeling

Een overdosis van een of meerdere geneesmiddelen met oxycodon en paracetamol is een potentieel dodelijke overdosis polydrug en overleg met een regionaal centrum voor antigifbestrijding wordt aanbevolen. Onmiddellijke behandeling omvat ondersteuning van de cardiorespiratoire functie en maatregelen om de absorptie van geneesmiddelen te verminderen. Zuurstof, intraveneuze vloeistoffen, vasopressoren en andere ondersteunende maatregelen moeten worden gebruikt zoals aangegeven. Ondersteunende of gecontroleerde ventilatie moet ook worden overwogen.

oxycodon

Er moet in de eerste plaats aandacht worden besteed aan het herstel van een adequate ademhalingsuitwisseling door middel van een octrooi-luchtweg en de instelling van kunstmatige of gecontroleerde ventilatie. De opioïde antagonist naloxonhydrochloride is een specifiek antidotum tegen respiratoire depressie die kan voortvloeien uit overdosering of ongewone gevoeligheid voor opioïden, waaronder oxycodon. Aangezien de werkingsduur van oxycodon die van de antagonist kan overschrijden, moet de patiënt onder voortdurende controle worden gehouden en moeten herhaalde doses van de antagonist worden toegediend indien nodig om een ​​adequate ademhaling te behouden. Een opioïde antagonist mag niet worden toegediend als er geen klinisch significante respiratoire of cardiovasculaire depressie is.

paracetamol

Gastrische decontaminatie met geactiveerde kool dient vlak voor N-acetylcysteïne (NAC) te worden toegediend om de systemische absorptie te verminderen als binnen enkele uren na toediening de inname van acetaminophen bekend is of vermoed wordt. Serummacetamolinespiegels moeten onmiddellijk worden verkregen als de patiënt 4 uur of meer na inname presenteert om het potentiële risico op hepatotoxiciteit te bepalen; niveaus van acetaminophen die minder dan 4 uur na inname worden getrokken, kunnen misleidend zijn. Om de best mogelijke uitkomst te verkrijgen, dient NAC zo snel mogelijk te worden toegediend wanneer een dreigende of zich ontwikkelende leverbeschadiging wordt vermoed. Intraveneuze NAC kan worden toegediend wanneer de omstandigheden orale toediening uitsluiten.

Krachtige ondersteunende therapie is vereist bij ernstige intoxicatie. Procedures om de voortdurende absorptie van het geneesmiddel te beperken moeten gemakkelijk worden uitgevoerd, omdat de leverbeschadiging dosisafhankelijk is en optreedt in een vroeg stadium van intoxicatie.

CONTRA

PERCOCET-tabletten mogen niet worden toegediend aan patiënten met een bekende overgevoeligheid voor oxycodon, paracetamol of een ander bestanddeel van dit product.

Oxycodon is gecontra-indiceerd in elke situatie waarin opioïden gecontraïndiceerd zijn, waaronder patiënten met significante respiratoire depressie (in niet-gecontroleerde omstandigheden of bij afwezigheid van reanimatie-apparatuur) en patiënten met acuut of ernstig bronchiaal astma of hypercarbia. Oxycodon is gecontra-indiceerd in de setting van verdachte of bekende paralytische ileus.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Centraal zenuwstelsel

Oxycodon is een semisynthetische zuivere opioïde agonist waarvan de belangrijkste therapeutische werking analgesie is. Andere farmacologische effecten van oxycodon omvatten anxiolyse, euforie en gevoelens van ontspanning. Deze effecten worden gemedieerd door receptoren (met name ^ en k) in het centrale zenuwstelsel voor endogene opioïde-achtige verbindingen zoals endorfines en enkefalines. Oxycodon produceert respiratoire depressie door directe activiteit op ademhalingscentra in de hersenstam en drukt de hoestreflex in door direct effect op het midden van de medulla.

Acetaminophen is een niet-opiaat, niet-salicylaat pijnstiller en koortswerend middel. De plaats en het mechanisme voor het analgetische effect van acetaminophen zijn niet vastgesteld. Het antipyretische effect van acetaminophen wordt bereikt door de remming van de endogene pyrogeenactie op de hypothalamische warmteregulerende centra.

Maag-darmkanaal en andere gladde spieren

Oxycodon vermindert de beweeglijkheid door de gladde spiertonus in de maag en de twaalfvingerige darm te verhogen. In de dunne darm wordt de vertering van voedsel vertraagd door verlagingen van de voortstuwende samentrekkingen. Andere opioïde effecten omvatten samentrekking van gladde spieren van de galwegen, spasmen van de sfincter van Oddi, verhoogde ureterale en blaassluitspier toon, en een vermindering in uteriene tonus.

Cardiovasculair systeem

Oxycodon kan een afgifte van histamine veroorzaken en kan gepaard gaan met orthostatische hypotensie en andere symptomen, zoals jeuk, blozen, rode ogen en zweten.

farmacokinetiek

Absorptie en distributie

De gemiddelde absolute orale biobeschikbaarheid van oxycodon bij kankerpatiënten was naar verluidt ongeveer 87%. Van oxycodon is aangetoond dat het in vitro voor 45% is gebonden aan menselijke plasma-eiwitten. Het distributievolume na intraveneuze toediening is 211, 9 ± 186, 6 l.

De absorptie van acetaminophen is snel en bijna volledig van het maagdarmkanaal na orale toediening. Bij overdosering is de absorptie in 4 uur voltooid. Acetaminophen is relatief gelijkmatig verdeeld over de meeste lichaamsvloeistoffen. Binding van het geneesmiddel aan plasma-eiwitten is variabel; slechts 20% tot 50% kan worden gebonden aan de concentraties die worden aangetroffen tijdens acute intoxicatie.

Metabolisme en eliminatie

Een hoog gedeelte van oxycodon is N-gedealkyleerd tot noroxycodon tijdens first-pass metabolisme. Oxymorfon wordt gevormd door de O-demethylatie van oxycodon. Het metabolisme van oxycodon tot oxymorfon wordt gekatalyseerd door CYP2D6. Vrij en geconjugeerd noroxycodon, vrij en geconjugeerd oxycodon en oxymorfon worden uitgescheiden in menselijke urine na een enkele orale dosis oxycodon. Ongeveer 8% tot 14% van de dosis wordt uitgescheiden als vrij oxycodon gedurende 24 uur na toediening. Na een enkele orale dosis oxycodon is de gemiddelde ± SD-eliminatiehalfwaardetijd 3, 51 ± 1, 43 uur.

Acetaminophen wordt gemetaboliseerd in de lever via cytochroom P450-microsomaal enzym. Ongeveer 8085% van de paracetamol in het lichaam is hoofdzakelijk geconjugeerd met glucuronzuur en in mindere mate met zwavelzuur en cysteïne. Na conjugatie met de lever wordt 90 tot 100% van het geneesmiddel op de eerste dag in de urine teruggevonden.

Ongeveer 4% van paracetamol wordt gemetaboliseerd via cytochroom P450-oxidase tot een toxische metaboliet die verder wordt ontgift door conjugatie met glutathion, aanwezig in een vaste hoeveelheid. Er wordt aangenomen dat de toxische metaboliet NAPQI (N-acetyl-p-benzochinonimine, N-acetylimidoquinon) verantwoordelijk is voor levernecrose. Hoge doses acetaminophen kunnen de glutathione-voorraden aantasten, zodat inactivatie van de toxische metaboliet wordt verminderd. Bij hoge doses kan het vermogen van metabole routes voor conjugatie met glucuronzuur en zwavelzuur worden overschreden, wat resulteert in een verhoogd metabolisme van paracetamol door alternatieve routes.

PATIËNT INFORMATIE

De volgende informatie moet worden verstrekt aan patiënten die PERCOCET-tabletten ontvangen door hun arts, verpleegkundige, apotheker of verzorger:

  1. Gebruik PERCOCET niet als u allergisch bent voor een van de bestanddelen.
  2. Als u tekenen van allergie krijgt, zoals huiduitslag of moeilijke ademhaling, stop dan met het gebruik van PERCOCET en neem onmiddellijk contact op met uw zorgverlener.
  3. Neem niet meer dan 4000 milligram acetaminophen per dag. Neem contact op met uw arts als u meer dan de aanbevolen dosis heeft ingenomen.
  4. Patiënten moeten weten dat PERCOCET-tabletten oxycodon bevatten, dat een morfinylestof is.
  5. Patiënten moeten worden geïnstrueerd om PERCOCET-tabletten op een veilige plaats buiten het bereik van kinderen te houden. In het geval van accidentele inname, moet onmiddellijk medische noodhulp worden gezocht.
  6. Wanneer PERCOCET-tabletten niet langer nodig zijn, moeten de ongebruikte tabletten worden vernietigd door het toilet weg te spoelen.
  7. Patiënten moeten het advies krijgen om de medicatiedosis zelf niet aan te passen. In plaats daarvan moeten ze overleggen met hun voorschrijvende arts.
  8. Patiënten moeten erop worden gewezen dat PERCOCET-tabletten de mentale en / of fysieke vermogens kunnen verminderen die nodig zijn voor de uitvoering van mogelijk gevaarlijke taken (bijvoorbeeld autorijden, zware machines bedienen).
  9. Patiënten mogen PERCOCET-tabletten niet combineren met alcohol, opioïde analgetica, kalmerende middelen, kalmerende middelen of andere middelen die het CZS onderdrukken, tenzij op advies van een arts. Wanneer gelijktijdig toegediend met een ander CZS-depressivum, kunnen PERCOCET-tabletten een gevaarlijk additief veroorzaken aan het centrale zenuwstelsel of ademhalingsdepressie, wat kan leiden tot ernstig letsel of overlijden.
  10. Het veilige gebruik van PERCOCET-tabletten tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld; vrouwen die zwanger willen worden of zwanger willen worden, moeten daarom hun arts raadplegen voordat ze PERCOCET-tabletten nemen.
  11. Moeders die borstvoeding geven, moeten hun arts raadplegen over het stoppen met borstvoeding of het stoppen met PERCOCET-tabletten vanwege het potentieel voor ernstige bijwerkingen bij zuigelingen.
  12. Patiënten die gedurende meer dan een paar weken met PERCOCET-tabletten worden behandeld, moeten het advies krijgen om de medicatie niet abrupt te staken. Patiënten moeten hun arts raadplegen voor een geleidelijk stopzetting van het doseringsschema om het medicijn af te bouwen.
  13. Patiënten moeten erop worden gewezen dat PERCOCET-tabletten een mogelijk misbruikmiddel zijn. Ze moeten het beschermen tegen diefstal en het mag nooit aan iemand anders worden gegeven dan aan degene voor wie het is voorgeschreven.

Populaire Categorieën