Penicilline VK

Anonim

Penicilline VK (penicilline V kalium) Tabletten, USP
250 mg (400.000 eenheden),
500 mg (800.000 eenheden)

Om de ontwikkeling van geneesmiddelresistente bacteriën te verminderen en de effectiviteit van penicilline VK en andere antibacteriële geneesmiddelen te behouden, moet penicilline VK alleen worden gebruikt voor het behandelen of voorkomen van infecties waarvan bewezen is of waarvan wordt vermoed dat ze door bacteriën worden veroorzaakt.

BESCHRIJVING

Penicilline V is het fenoxymethyl-analoog van penicilline G.

Penicilline V kalium is het kaliumzout van penicilline V.


Molecuulformule : C 16 H 17 O 5 KN 2 S Moleculair gewicht : 388.5

Penicilline -VK (Penicilline V Kalium Tabletten USP), voor orale toediening, bevat 250 mg (400.000 eenheden) of 500 mg (800.000 eenheden) penicilline V. Daarnaast bevat elke tablet de volgende inactieve ingrediënten: hydroxypropylmethylcellulose, magnesiumstearaat, polyethyleen glycol, povidon, talk en titaandioxide.

INDICATIES

Penicilline V-kaliumtabletten zijn geïndiceerd voor de behandeling van milde tot matig ernstige infecties als gevolg van penicilline G-gevoelige micro-organismen. De therapie moet worden gebaseerd op bacteriologische onderzoeken (inclusief gevoeligheidstests) en op klinische respons.

OPMERKING: Ernstige pneumonie, empyeem, bacteriëmie, pericarditis, meningitis en artritis mogen tijdens de acute fase niet met penicilline V worden behandeld. Geïndiceerde chirurgische procedures moeten worden uitgevoerd.

De volgende infecties zullen meestal reageren op een adequate dosering penicilline V.

Streptokokkeninfecties (zonder bacteremie)

Milde tot matige infecties van de bovenste luchtwegen, roodvonk en milde erysipelas.

OPMERKING: streptokokken in de groepen A, C, G, H, L en M zijn erg gevoelig voor penicilline. Andere groepen, waaronder groep D (enterococcen), zijn resistent.

Pneumokokkeninfecties

Milde tot matig ernstige infecties van de luchtwegen.

Stafylokokkeninfecties - penicilline G-gevoelig

Milde infecties van de huid en weke delen.

OPMERKING: Rapporten wijzen op een toenemend aantal stammen van stafylokokken die resistent zijn tegen penicilline G, en benadrukken de noodzaak van cultuur- en gevoeligheidsstudies bij de behandeling van vermoedelijke stafylokokkeninfecties.

Fusospirochetosis (Vincent's gingivitis en faryngitis)

Milde tot matig ernstige infecties van de oropharynx reageren meestal op een behandeling met orale penicilline.

OPMERKING: Noodzakelijke tandheelkundige zorg moet worden uitgevoerd bij infecties waarbij het tandvlees is betrokken.

Medische aandoeningen waarbij orale penicillinetherapie is geïndiceerd als profylaxe: ter voorkoming van recidief na reumatische koorts en / of chorea: profylaxe met orale penicilline op een continue basis is effectief gebleken om herhaling van deze aandoeningen te voorkomen.

Hoewel er geen gecontroleerde klinische werkzaamheidsstudies zijn uitgevoerd, is penicilline V door de American Heart Association en de American Dental Association gesuggereerd voor gebruik als een oraal regime voor profylaxe tegen bacteriële endocarditis bij patiënten met een aangeboren hartaandoening of reumatisch of ander verworven hartklephart. ziekte wanneer zij tandheelkundige ingrepen en chirurgische procedures van de bovenste luchtwegen ondergaan 1 . Orale penicilline dient niet te worden gebruikt bij die patiënten met een bijzonder hoog risico op endocarditis (bijv. Die met prothetische hartkleppen of chirurgisch geconstrueerde systemische pulmonaire shunts). Penicilline V mag niet worden gebruikt als adjuvante profylaxe voor urogenitale instrumentatie of chirurgie, chirurgie van het onderste deel van de darmen, sigmoidoscopie en bevalling. Aangezien het kan gebeuren dat alpha hemolytische streptokokken die relatief resistent zijn tegen penicilline kunnen worden gevonden wanneer patiënten continue orale penicilline krijgen voor secundaire preventie van reumatische koorts, kunnen andere profylactische middelen dan penicilline worden gekozen voor deze patiënten en worden voorgeschreven naast hun continue profylactische reumatische koorts regime.

OPMERKING: Bij het selecteren van antibiotica voor de preventie van bacteriële endocarditis, moet de arts of tandarts de volledige gezamenlijke verklaring van de American Heart Association en de American Dental Association 1 lezen .

$config[ads_text5] not found

Om de ontwikkeling van geneesmiddelresistente bacteriën te verminderen en de effectiviteit van penicilline VK en andere antibacteriële geneesmiddelen te behouden, moet penicilline VK alleen worden gebruikt voor het behandelen of voorkomen van infecties waarvan bewezen is of waarvan wordt vermoed dat ze worden veroorzaakt door gevoelige bacteriën. Wanneer informatie over de kweek en gevoeligheid beschikbaar is, moeten deze worden overwogen bij het selecteren of wijzigen van antibacteriële therapie. Als dergelijke gegevens ontbreken, kunnen lokale epidemiologie en gevoeligheidspatronen bijdragen aan de empirische selectie van therapie.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

De dosering van penicilline V moet worden bepaald aan de hand van de gevoeligheid van de veroorzakende micro-organismen en de ernst van de infectie, en worden aangepast aan de klinische respons van de patiënt.

De gebruikelijke doseringsaanbevelingen voor volwassenen en kinderen van 12 jaar en ouder zijn als volgt:

Streptokokkeninfecties

Licht tot matig ernstig - van de bovenste luchtwegen en inclusief roodvonk en erysipelas: 125 tot 250 mg (200.000 tot 400.000 eenheden) elke 6 tot 8 uur gedurende 10 dagen.

Pneumokokkeninfecties

Licht tot matig ernstig - van de luchtwegen, inclusief otitis media: 250 tot 500 mg (400.000 tot 800.000 eenheden) om de 6 uur totdat de patiënt ten minste 2 dagen een koortslomp heeft gehad.

Stafylokokkeninfecties

Milde infecties van huid en weke delen (cultuur- en gevoelige tests moeten worden uitgevoerd): 250 tot 500 mg (400.000 tot 800.000 eenheden) elke 6 tot 8 uur.

$config[ads_text6] not found

Fusospirochetosis (de infectie van Vincent) van de orofarynx. Milde tot matig ernstige infecties: 250 tot 500 mg (400.000 tot 800.000 eenheden) elke 6 tot 8 uur.

Ter voorkoming van recidief na reumatische koorts en / of chorea: 125 tot 250 mg (200.000 tot 400.000 eenheden) tweemaal daags op permanente basis.

Voor profylaxe tegen bacteriële endocarditis bij patiënten met een aangeboren hartaandoening of reumatische of andere verworven hartklepaandoeningen bij tandheelkundige ingrepen of chirurgische procedures van de bovenste luchtwegen: 2 g penicilline V (1 gram voor kinderen onder 60 lbs.) 1 uur vóór de procedure, en dan, 1 gram (500 mg voor kinderen onder 60 lbs.) 6 uur later.

HOE GELEVERD

Penicilline-VK-tabletten (Penicillin V Potassium Tabletten USP), 250 mg (400.000 eenheden) zijn ronde, biconvexe witte tabletten, gegraveerde PVK 250 en gebroken breuk aan de ene kant en GG 949 aan de andere kant.

NDC 0781-1205-01 flessen van 100
NDC 0781-1205-10 flessen van 1000

Penicilline-VK-tabletten (Penicillin V Potassium Tabletten USP), 500 mg (800.000 eenheden) zijn langwerpige, biconvexe witte tabletten, met ingegraveerde PVK 500 aan de ene kant en GG 950 aan de andere kant en breukgleuf aan beide zijden.

NDC 0781-1655-01 flessen van 100
NDC 0781-1655-10 flessen van 1000

Bewaren bij 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) (zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur ).

Houd goed gesloten. Doseer in een strakke container, zoals gedefinieerd in de USP.

BIJWERKINGEN

Hoewel de incidentie van reacties op orale penicillines met veel minder frequentie is gemeld dan na parenterale therapie, moet er rekening mee worden gehouden dat alle gradaties van overgevoeligheid, waaronder fatale anafylaxie, zijn gemeld met orale penicilline.

De meest voorkomende reacties op orale penicilline zijn misselijkheid, braken, epigastrische stress, diarree en zwarte harige tong. De gemelde overgevoeligheidsreacties zijn huiduitbarstingen (maculopapulair tot exfoliatieve dermatitis), urticaria en andere serumziekte-achtige reacties, larynxoedeem en anafylaxie.

Koorts en eosinofilie zijn vaak de enige waargenomen reactie. Hemolytische anemie, leukopenie, trombocytopenie, neuropathie en nefropathie zijn zeldzame reacties en worden meestal geassocieerd met hoge doses parenterale penicilline.

DRUGS INTERACTIES

Geen informatie verstrekt.

WAARSCHUWINGEN

ERNSTIGE EN OCCASIONAAL FATALE OVERGEVOELIGHEID (anafylactisch) REACTIES ZIJN GERAPPORTEERD BIJ PATIËNTEN OVER PENICILLINTHERAPIE. DEZE REACTIES ZIJN MEER WAARSCHIJNLIJK VOOR INDIVIDUEN MET EEN GESCHIEDENIS VAN PENICILLIN OVERGEVOELIGHEID EN / OF EEN GESCHIEDENIS VAN GEVOELIGHEID VOOR MEERDERE ALLERGENS. ER ZIJN RAPPORTEN VAN PARTICULIEREN MET EEN GESCHIEDENIS VAN PENICILLIN OVERGEVOELIGHEID DIE ERNSTIGE REACTIES HEBBEN GEÏNTERESSEERD WANNEER ZIJ MET CEFALOSPORINEN ZIJN BEHANDELD. VOORDAT DE THERAPIE WORDT INGEBRUIKNEMD MET PENICILLIN / POTASSIUMTABLETTEN, MOET ER ZORGVULDIG WORDEN GETROFFEN MET BETREKKING TOT EERDERE OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES OP PENICILLINEN, CEFALOSPORINEN OF ANDERE ALLERGENS. ALS EEN ALLERGISCHE REACTIE VOORKOMT, MOETEN PENICILLINE EN POTASSIUMTABLETTEN WORDEN BEPAALD EN EEN GEPREPTEERDE THERAPIE WORDEN INGESTELD. ERNSTIGE ANAPHYLACTISCHE REACTIES VEREISEN ONMIDDELLIJKE NOODBEHANDELING MET EPINEPHRINE. ZUURSTOF, INTRAVENEUZE STEROÏDEN EN LUCHTBEHEER, INCLUSIEF INTUBATIE, MOETEN OOK WORDEN TOEGEDIEND ZOALS AANGEGEVEN.

Clostridium difficile- gerelateerde diarree (CDAD) is gemeld bij gebruik van bijna alle antibacteriële middelen, waaronder penicilline, en kan in ernst variëren van milde diarree tot fatale colitis. Behandeling met antibacteriële middelen verandert de normale flora van de dikke darm, wat leidt tot overgroei van C. difficile .

C. difficile produceert toxinen A en B die bijdragen aan de ontwikkeling van CDAD. Hypertoxine producerende stammen van C. difficile veroorzaken verhoogde morbiditeit en mortaliteit, omdat deze infecties ongevoelig kunnen zijn voor antimicrobiële therapie en mogelijk colectomie vereisen. CDAD moet worden overwogen bij alle patiënten die diarree hebben na gebruik van antibiotica. Een zorgvuldige medische voorgeschiedenis is noodzakelijk omdat CDAD naar verluidt meer dan twee maanden na toediening van antibacteriële middelen is opgetreden.

Als CDAD wordt vermoed of bevestigd, moet mogelijk doorlopend gebruik van antibiotica niet gericht tegen C. difficile worden gestaakt. Een passend vocht- en elektrolytenbeheer, eiwitsuppletie, antibioticabehandeling van C. difficile en chirurgische evaluatie moeten worden ingesteld zoals klinisch geïndiceerd.

VOORZORGSMAATREGELEN

Penicilline moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij personen met een geschiedenis van significante allergieën en / of astma.

Algemeen

Het is onwaarschijnlijk dat het voorschrijven van penicilline VK bij de afwezigheid van een bewezen of sterk vermoede bacteriële infectie of een profylactische indicatie voordelen voor de patiënt oplevert en het risico van de ontwikkeling van geneesmiddelresistente bacteriën verhoogt.

Er dient niet op de orale toedieningsweg te worden vertrouwd bij patiënten met ernstige ziekte, of met misselijkheid, braken, maagverwijding, cardiospasme of intestinale hypermotiliteit.

Incidentele patiënten zullen geen therapeutische hoeveelheden oraal toegediend penicilline absorberen.

Bij streptokokkeninfecties moet de therapie voldoende zijn om het organisme te elimineren (minimaal 10 dagen); anders kunnen de gevolgen van een streptokokkenziekte optreden. Culturen moeten worden genomen na voltooiing van de behandeling om te bepalen of streptokokken zijn uitgeroeid.

Langdurig gebruik van antibiotica kan de overgroei van niet-gevoelige organismen, waaronder schimmels, bevorderen. Als superinfectie optreedt, moeten passende maatregelen worden genomen.

OVERDOSERING

Geen informatie verstrekt.

CONTRA

Een eerdere overgevoeligheidsreactie op een penicilline is een contra-indicatie.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Penicilline V oefent een bacteriedodende werking uit tegen penicilline-gevoelige micro-organismen tijdens het stadium van actieve vermenigvuldiging. Het werkt door de remming van de biosynthese van celwandmucopeptide. Het is niet actief tegen de penicillinase producerende bacteriën, die vele stammen van stafylokokken omvatten. Het geneesmiddel oefent hoge in vitro activiteit uit tegen stafylokokken (behalve penicillinase producerende stammen), streptokokken (groepen A, C, G, H, L en M) en pneumokokken. Andere in vitro gevoelige organismen voor penicilline V zijn Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomycesbovis, Streptobacillus Moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira en Neisseria gonorrhoeae . Treponemapallidum is extreem gevoelig.

Het kaliumzout van penicilline V heeft het duidelijke voordeel ten opzichte van penicilline G wat betreft resistentie tegen inactivering door maagzuur. Het kan met maaltijden worden gegeven; de bloedspiegels zijn echter iets hoger als het medicijn op een lege maag wordt gegeven. Gemiddelde bloedspiegels zijn twee tot vijf keer hoger dan de niveaus na dezelfde dosis orale penicilline G en vertonen ook veel minder individuele variatie. Eenmaal geabsorbeerd, is penicilline V voor ongeveer 80% gebonden aan serumeiwit. Weefselniveaus zijn het hoogst in de nieren, met kleinere hoeveelheden in de lever, huid en darmen. Kleine hoeveelheden worden gevonden in alle andere lichaamsweefsels en de hersenvocht. Het geneesmiddel wordt even snel uitgescheiden als het wordt opgenomen door personen met een normale nierfunctie; herstel van het medicijn uit de urine geeft echter aan dat slechts ongeveer 25% van de gegeven dosis wordt geabsorbeerd. Bij pasgeborenen, jonge zuigelingen en personen met een gestoorde nierfunctie is de uitscheiding aanzienlijk vertraagd.

Microbiologie

Vatbaarheidstesten

Diffusie technieken

Kwantitatieve methoden die meting van zonediameters vereisen, verschaffen reproduceerbare schattingen van de gevoeligheid van bacteriën voor antimicrobiële verbindingen. Een dergelijke gestandaardiseerde procedure 2, 4 die is aanbevolen voor gebruik met schijven om de gevoeligheid van organismen voor penicilline te testen, maakt gebruik van de penicillineschijf met 10 eenheden (U). Interpretatie betreft de correlatie van de diameters verkregen in de schijftest met de minimale remmende concentratie (MIC) voor penicilline.

Rapporten uit het laboratorium die de resultaten opleveren van de standaard gevoeligheidstest voor eenschijfsel met een 10 U penicilline-schijf, moeten worden geïnterpreteerd volgens de criteria in tabel 1.

Verdunningstechnieken

Kwantitatieve methoden die worden gebruikt om minimale remmende concentraties (MIC's) te bepalen, verschaffen reproduceerbare schattingen van de gevoeligheid van bacteriën voor antimicrobiële verbindingen. Een dergelijke gestandaardiseerde procedure 3, 4 gebruikt een gestandaardiseerde verdunningsmethode (bouillon of agar) of equivalent met penicillinepoeder. De verkregen MIC-waarden moeten worden geïnterpreteerd volgens de criteria in tabel 1.

Tabel 1: SUSCEPTIBILITY TEST INTERPRETIVE CRITERIA

pathogeen Gevoeligheidstest Resultaat Interpretatieve criteria
Schijfverspreiding (zondiameter in mm)Mil C (M. limal remmend loncentratie-IC in mcg / ml)
SikRSikR
Staphylococcus spp.≥ 29-≤ 28≤ 0, 12-≥ 0, 25
Streptococcus spp. (beta-hemolytische groep)≥ 24--≤ 0, 12--
Streptococcus pneumoniae (isolaten zonder meningitis)≤ 0, 060, 12-1≥ 2

Een rapport van "ontvankelijk" geeft aan dat het pathogeen waarschijnlijk geremd zal worden door gewoonlijk bereikbare concentraties van de antimicrobiële verbinding in het bloed. Een rapport van "Intermediate" (I) geeft aan dat het resultaat als dubbelzinnig moet worden beschouwd, als het micro-organisme niet volledig gevoelig is voor alternatieve, klinisch haalbare geneesmiddelen, moet de test worden herhaald. Deze categorie impliceert mogelijke klinische toepasbaarheid in lichaamslocaties waar het medicijn fysiologisch geconcentreerd is of in situaties waar een hoge dosering van het medicijn kan worden gebruikt. Deze categorie biedt ook een bufferzone die voorkomt dat kleine ongecontroleerde technische factoren grote interpretatieverschillen veroorzaken. Een rapport van "resistent" geeft aan dat het pathogeen waarschijnlijk niet wordt geremd als de antimicrobiële verbinding in het bloed de gewoonlijk bereikbare concentraties bereikt; andere therapie moet worden gekozen.

Kwaliteitscontrole

Gestandaardiseerde gevoeligheidstestprocedures vereisen het gebruik van laboratoriumbesturingsmicro-organismen 2, 3, 4 . De 10 U-penicillineschijf en het standaard penicillinepoeder moeten de volgende zonediameters en MIC-waarden bieden in deze kwaliteitscontrolestammen van laboratoriumtests:

Tabel 2: ACCEPTABELE KWALITEITSCONTROLEBEREIKEN

microorganisme Aanvaardbare kwaliteitscontroles
Schijfverspreiding (bereik van de zonediameter in mm)Minimaal remmend concentratiebereik (MIC in mcg / ml)
Staphylococcus aureus ATCC® 2592326-37
Staphylococcus aureus ATCC® 292130, 25-2
Streptococcus pneumoniae ATCC® 4961924-300, 25-1

PATIËNT INFORMATIE

Patiënten moeten worden geadviseerd dat antibacteriële geneesmiddelen, waaronder penicilline VK alleen mogen worden gebruikt om bacteriële infecties te behandelen. Ze behandelen geen virale infecties (bijv. Verkoudheid). Wanneer penicilline VK wordt voorgeschreven om een ​​bacteriële infectie te behandelen, moet patiënten worden verteld dat hoewel het gebruikelijk is om zich in een vroeg stadium van de therapie beter te voelen, het medicijn precies zoals voorgeschreven moet worden ingenomen. Het overslaan van doses of het niet voltooien van de volledige behandelingskuur kan: (1) de effectiviteit van de onmiddellijke behandeling verminderen, en (2) de kans vergroten dat bacteriën resistentie ontwikkelen en niet kunnen worden behandeld met penicilline VK of andere antibacteriële geneesmiddelen in de toekomst.

Diarree is een veelvoorkomend probleem dat wordt veroorzaakt door antibiotica die gewoonlijk eindigt wanneer het antibioticum wordt stopgezet. Soms kunnen patiënten na de start van de behandeling met antibiotica waterige en bloederige ontlasting krijgen (met of zonder maagkrampen en koorts), zelfs niet later dan twee maanden na het innemen van de laatste dosis van het antibioticum. Als dit gebeurt, moeten patiënten zo snel mogelijk contact opnemen met hun arts.

Populaire Categorieën