Optivar

Anonim

OPTIVAR ®

BESCHRIJVING

OPTIVAR ® (azelastinehydrochloride) Oftalmische oplossing, 0, 05% is een steriele oftalmische oplossing die azelastinehydrochloride bevat, een relatief selectieve Hl-receptorantagonist voor topicale toediening aan de ogen. Azelastinehydrochloride is een wit kristallijn poeder met een molecuulgewicht van 418, 37. Azelastinehydrochloride is slecht oplosbaar in water, methanol en propyleenglycol en is enigszins oplosbaar in ethanol, octanol en glycerine. Azelastinehydrochloride is een racemisch mengsel met een smeltpunt van 225 ° C. De chemische naam voor azelastinehydrochloride is (±) -1- (2H) - ftalazinon, 4 - ((4-chloorfenyl) methyl) -2- (hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl) - monohydrochloride en wordt weergegeven door de volgende chemische structuur:

Empirische chemische structuur: C 22 H 24 ClN 3 O • HCl

Elke ml OPTIVAR ® bevat: Actief: 0, 5 mg azelastinehydrochloride, overeenkomend met 0, 457 mg azelastinebase; Conserveermiddel: 0, 125 mg benzalkoniumchloride; Inactieven: dinatriumedetaat-dihydraat, hypromellose, sorbitol-oplossing, natriumhydroxide en water voor injectie. Het heeft een pH van ongeveer 5, 0 tot 6, 5 en een osmolariteit van ongeveer 271 tot 312 mOsmol / L.

INDICATIES

OPTIVAR ® is geïndiceerd voor de behandeling van jeuk van het oog geassocieerd met allergische conjunctivitis.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

De aanbevolen dosis is één druppel die tweemaal per dag in elk aangetast oog wordt gedruppeld.

HOE GELEVERD

OPTIVAR ® (azelastinehydrochloride oftalmische oplossing), 0, 05% wordt als volgt geleverd:

OPTIVAR ® 6 ml ( NDC # 0037-7025-60) -oplossing in een doorschijnende 10 ml HDPE-container met een LDPE druppeltellerpunt en een witte HDPE-schroefdop.

opslagruimte

Bewaar UPRIGHT tussen 2 ° en 25 ° C (36 ° en 77 ° F).

BIJWERKINGEN

Als u VERWACHTE ONGEVALLENREACTIES wilt melden, neemt u contact op met Meda Pharmaceuticals Inc. op 1-800-526-3840 of FDA op 1-800-FDA-1088 of www.fda.gov/medwatch.

In gecontroleerde onderzoeken met meerdere doses waarbij patiënten tot 56 dagen werden behandeld, waren de meest frequent gemelde bijwerkingen voorbijgaande oogverbranding / prikkeling (ongeveer 30%), hoofdpijn (ongeveer 15%) en bittere smaak (ongeveer 10%). Het optreden van deze gebeurtenissen was over het algemeen mild.

De volgende gebeurtenissen werden gemeld bij 1-10% van de patiënten: astma, conjunctivitis, dyspnoe, oogpijn, vermoeidheid, influenza-achtige symptomen, faryngitis, pruritus, rhinitis en tijdelijke vervaging. Sommige van deze gebeurtenissen waren vergelijkbaar met de onderliggende ziekte die werd bestudeerd.

DRUGS INTERACTIES

Geen informatie verstrekt

WAARSCHUWINGEN

OPTIVAR ® is uitsluitend voor gebruik in de ogen en niet voor injectie of oraal gebruik.

VOORZORGSMAATREGELEN

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen van de vruchtbaarheid

Azelastine hydrochloride oraal toegediend gedurende 24 maanden was niet carcinogeen bij ratten en muizen bij doses tot 30 mg / kg / dag en 25 mg / kg / dag, respectievelijk. Gebaseerd op een druppelgrootte van 30, waren deze doses ongeveer 25.000 en 21.000 keer hoger dan het maximale aanbevolen oculaire menselijke gebruiksniveau van 0, 001 mg / kg / dag voor een volwassene van 50 kg.

Azelastinehydrochloride vertoonde geen genotoxische effecten in de Ames-test, DNA-reparatietest, muislymfoom-forward-mutatietest, micronucleustest bij muizen of chromosomale aberratie-test in beenmerg van de rat. Voortplantings- en vruchtbaarheidsstudies bij ratten hadden geen effect op de mannelijke of vrouwelijke vruchtbaarheid bij orale doses tot 25.000 maal het maximale aanbevolen oculaire menselijke gebruiksniveau. Bij 68, 6 mg / kg / dag (57.000 keer het maximale aanbevolen oculaire gebruiksniveau bij de mens), was de duur van de oestruscyclus verlengd en de copulatie-activiteit en het aantal zwangerschappen was afgenomen. De aantallen corpora lutea en implantaties waren afgenomen; de implantatieverhouding werd echter niet beïnvloed.

Zwangerschap

Teratogene effecten

Zwangerschapscategorie C. Van azelastinehydrochloride is aangetoond dat het embryotoxisch, foetotoxisch en teratogeen is (externe en skeletale afwijkingen) bij muizen in een orale dosis van 68, 6 mg / kg / dag (57.000 keer het aanbevolen niveau voor menselijk gebruik bij de mens). Bij een orale dosis van 30 mg / kg / dag (25.000 keer het aanbevolen oculaire gebruiksniveau bij de mens), waren de vertraagde ossificatie (niet-ontwikkelde metacarpus) en de incidentie van de 14de rib bij ratten toegenomen. Bij 68, 6 mg / kg / dag (57.000 maal het maximale aanbevolen oculaire menselijke gebruiksniveau) veroorzaakte azelastinehydrochloride resorptie en foetotoxische effecten bij ratten. De relevantie voor de mens van deze skeletbevindingen, waargenomen bij slechts hoge niveaus van blootstelling aan geneesmiddelen, is onbekend.

$config[ads_text5] not found

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. OPTIVAR ® mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt.

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of azelastinehydrochloride wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden wanneer OPTIVAR ® wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en effectiviteit bij pediatrische patiënten jonger dan 3 jaar zijn niet vastgesteld.

Geriatrisch gebruik

Er zijn geen algemene verschillen in veiligheid of effectiviteit waargenomen tussen oudere en jongere volwassen patiënten.

OVERDOSERING

Geen informatie verstrekt

CONTRA

OPTIVAR ® is gecontra-indiceerd bij personen met bekende of vermoedelijke overgevoeligheid voor een van de componenten.

$config[ads_text6] not found

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Azelastinehydrochloride is een relatief selectieve histamine-H1-antagonist en een remmer van de afgifte van histamine en andere mediatoren uit cellen (bijv. Mestcellen) die bij de allergische reactie zijn betrokken. Op basis van in vitro- onderzoeken met menselijke cellijnen is remming van andere mediatoren die betrokken zijn bij allergische reacties (bijv. Leukotriënen en PAF) aangetoond met azelastinehydrochloride. Verminderde chemotaxis en activering van eosinofielen is ook aangetoond.

Farmacokinetiek en metabolisme

Absorptie van azelastine na oculaire toediening was relatief laag. Een onderzoek bij symptomatische patiënten die één druppel OPTIVAR ® in elk oog twee tot vier maal daags kregen (0, 06 tot 0, 12 mg azelastinehydrochloride) liet zien dat de plasmaconcentraties van azelastinehydrochloride in het algemeen tussen 0, 02 en 0, 25 ng / ml waren na 56 dagen behandeling. Drie van de negentien patiënten hadden kwantificeerbare hoeveelheden N-desmethylazelastine die varieerden van 0, 25-0, 87 ng / ml op dag 56.

Op basis van intraveneuze en orale toediening waren de eliminatiehalfwaardetijd, steady-state distributievolume en plasmaklaring respectievelijk 22 uur, 14, 5 l / kg en 0, 5 l / uur / kg. Ongeveer 75% van een orale dosis radioactief gelabeld azelastinehydrochloride werd uitgescheiden in de feces met minder dan 10% als onveranderd azelastine. Azelastinehydrochloride wordt oxidatief gemetaboliseerd tot de belangrijkste metaboliet, N-desmethylazelastine, door het cytochroom P450-enzymsysteem. In-vitro studies in humaan plasma geven aan dat de plasma-eiwitbinding van azelastine en N-desmethylazelastine respectievelijk ongeveer 88% en 97% bedraagt.

Klinische proeven

In een onderzoek met conjunctivale antigeenuitdagingen was OPTIVAR ® effectiever dan zijn drager om jeuk geassocieerd met allergische conjunctivitis te voorkomen. OPTIVAR ® had een snel (binnen 3 minuten) begin van het effect en een duur van het effect van ongeveer 8 uur voor de preventie van jeuk.

In milieustudies werden volwassen en pediatrische patiënten met seizoensgebonden allergische conjunctivitis gedurende twee tot acht weken met OPTIVAR ® behandeld. In deze studies was OPTIVAR ® werkzamer dan het vehiculum voor het verlichten van jeuk in verband met allergische conjunctivitis.

PATIËNT INFORMATIE

Om contaminatie van de druppelaar en de oplossing te voorkomen, moet u ervoor zorgen dat u geen enkel oppervlak, de oogleden of de omliggende gebieden aanraakt met de druppelaar van de fles. Houd fles goed gesloten wanneer niet in gebruik. Dit product is steriel als het wordt verpakt.

Patiënten moeten het advies krijgen om geen contactlens te dragen als hun oog rood is. OPTIVAR ® mag niet worden gebruikt voor de behandeling van contactlensgerelateerde irritatie. Het conserveermiddel in OPTIVAR ®, benzalkoniumchloride, kan worden geabsorbeerd door zachte contactlenzen. Patiënten die zachte contactlenzen dragen en wiens ogen niet rood zijn, moeten de instructie krijgen om ten minste tien minuten te wachten nadat OPTIVAR ® is aangebracht voordat ze hun contactlenzen inbrengen.

Populaire Categorieën