Neggram

Anonim

NegGram® suspensie
(nalidixic acid, USP) Orale suspensie

Om de ontwikkeling van geneesmiddelresistente bacteriën te verminderen en de effectiviteit van NegGram (nalidixinezuur, USP) en andere antibacteriële geneesmiddelen te behouden, moet NegGram alleen worden gebruikt voor het behandelen of voorkomen van infecties waarvan bewezen is of waarvan wordt vermoed dat ze door bacteriën worden veroorzaakt.

BESCHRIJVING

NegGram, merk van nalidixinezuur, is een antibacterieel middel voor chinolonen voor orale toediening. Nalidixinezuur is 1-ethyl-1, 4-dihydro-7-methyl-4-oxo-1, 8-naftyridine-3-carbonzuur. Het is een lichtgele, kristallijne substantie en een zeer zwak organisch zuur.

Nalidixinezuur heeft de volgende structuurformule:

inactieve ingredienten

Carbomere 934P, FD & C Red # 40, Flavour, Parabens, Purified Water, Saccharin Sodium, Sodium Chloride, Sorbitol Solution.

INDICATIES

NegGram (nalidixinezuur, USP) is geïndiceerd voor de behandeling van urineweginfecties veroorzaakt door gevoelige gramnegatieve micro-organismen, waaronder de meerderheid van E. Coli, Enterobacter- soorten, Klebsiella- soorten en Proteus- soorten. Schijfgevoeligheidstests met de 30 mcg-schijf moeten worden uitgevoerd voorafgaand aan toediening van het geneesmiddel en tijdens de behandeling indien klinische respons vereist.

Om de ontwikkeling van geneesmiddelresistente bacteriën te verminderen en de effectiviteit van NegGram en andere antibacteriële geneesmiddelen te behouden, dient NegGram alleen te worden gebruikt voor het behandelen of voorkomen van infecties waarvan bewezen is of waarvan wordt vermoed dat ze worden veroorzaakt door gevoelige bacteriën. Wanneer informatie over de kweek en gevoeligheid beschikbaar is, moet hiermee rekening worden gehouden bij het selecteren of wijzigen van antibacteriële therapie. Als dergelijke gegevens ontbreken, kunnen lokale epidemiologie en gevoeligheidspatronen bijdragen aan de empirische selectie van therapie.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Antacida die calcium, magnesium of aluminium bevatten; sucralfaat; tweewaardige of driewaardige kationen zoals ijzer; multivitaminen die zink bevatten; of Videx® (Didanosine), kauwbare / gebufferde tabletten van het pediatrische poeder voor orale oplossing mogen niet worden ingenomen binnen de periode van twee uur vóór of binnen de periode van twee uur na inname van nalidixinezuur.

volwassenen

De aanbevolen dosering voor de initiële behandeling bij volwassenen is 1 g, viermaal daags toegediend gedurende één of twee weken (totale dagelijkse dosis, 4 g). Bij langdurige behandeling kan de totale dagelijkse dosis na de eerste behandelingsperiode tot 2 g worden verlaagd. Underdosering tijdens de initiële behandeling kan predisponeren voor het optreden van bacteriële resistentie.

Pediatrische patiënten

Totdat verdere ervaring is opgedaan, dient NegGram niet te worden toegediend aan kinderen jonger dan drie maanden. Dosering bij pediatrische patiënten van 12 jaar en jonger moet worden berekend op basis van het lichaamsgewicht. De aanbevolen totale dagelijkse dosis voor de initiële behandeling is 25 mg / lb / dag (55 mg / kg / dag), toegediend in vier gelijke verdeelde doses. Bij langdurige behandeling kan de totale dagelijkse dosis worden verlaagd tot 15 mg / lb / dag (33 mg / kg / dag). NegGram Suspension of NegGram Caplets van 250 mg kunnen worden gebruikt. Eén capsule van 250 mg is equivalent aan één theelepel (5 ml) van de suspensie.

HOE GELEVERD

NegGram Suspension (nalidixinezuur, USP) wordt geleverd als:

Suspensie (250 mg / 5 ml), op frambozenaroma, flessen van 1 pint

(NDC 0024-1318-06)

Bewaar suspensie bij kamertemperatuur, tot 25 ° C (77 ° F).

Gefabriceerd voor: sanofi-aventis US LLC., Bridgewater, NJ 08807, herzien in juli 2007, FDA rev-datum: 3-8-2007

BIJWERKINGEN

Reacties gerapporteerd na orale toediening van NegGram zijn de volgende.

CNS-effecten

slaperigheid, zwakte, hoofdpijn, duizeligheid en duizeligheid. Omkeerbare subjectieve visuele stoornissen zonder objectieve bevindingen zijn niet vaak voorgekomen (in het algemeen met elke dosis gedurende de eerste paar dagen van de behandeling). Deze reacties omvatten overbrightness van lichten, verandering in kleurwaarneming, moeilijkheid in zich het concentreren, vermindering van gezichtsscherpte, en dubbel zicht. Ze verdwenen meestal snel wanneer de dosering werd verlaagd of de behandeling werd stopgezet. Toxische psychose of korte stuiptrekkingen zijn zelden gemeld, meestal na overmatige doses. Over het algemeen zijn de convulsies opgetreden bij patiënten met predisponerende factoren zoals epilepsie of cerebrale arteriosclerose. Bij zuigelingen en kinderen die therapeutische doses NegGram kregen, werd een verhoogde intracraniale druk met uitpuilende voorste fontanel, papiloedeem en hoofdpijn soms waargenomen. Enkele gevallen van 6de craniale zenuwverlamming zijn gemeld. Hoewel de mechanismen van deze reacties onbekend zijn, verdwenen de tekenen en symptomen gewoonlijk snel zonder gevolgen na beëindiging van de behandeling.

$config[ads_text5] not found

Gastro-intestinale

buikpijn, misselijkheid, braken en diarree.

Allergisch

uitslag, jeuk, urticaria, angio-oedeem, eosinofilie, artralgie met gewrichtsstijfheid en zwelling en anafylactoïde reactie, inclusief anafylactische shock. Erytheem Multiforme en Stevens-Johnson-syndroom zijn gemeld met nalidixinezuur en andere geneesmiddelen in deze klasse. Huiduitslag was de meest frequent gemelde bijwerking. Fotosensitiviteitsreacties bestaande uit erytheem en bullae op blootgestelde huidoppervlakken verdwijnen gewoonlijk volledig in 2 weken tot 2 maanden nadat NegGram is gestopt; Bullae kan echter blijven verschijnen met opeenvolgende blootstelling aan zonlicht of met mild huidtrauma tot 3 maanden na het stoppen van het medicijn. (Zie VOORZORGSMAATREGELEN .)

anders

zelden, cholestase, paresthesie, metabole acidose, trombocytopenie, leukopenie of hemolytische anemie, soms geassocieerd met glucose 6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie en perifere neuropathie.

$config[ads_text6] not found

DRUGS INTERACTIES

Verhoogde plasmaspiegels van theofylline zijn gemeld bij gelijktijdig gebruik van chinolon. Er zijn meldingen geweest van theofylline-gerelateerde bijwerkingen bij patiënten die gelijktijdig met chinolonen en theofylline werden behandeld. Daarom moet monitoring van theofyllineplasma-spiegels worden overwogen en de dosering van theofylline worden aangepast, zoals vereist.

Het is aangetoond dat chinolonen interfereren met het metabolisme van cafeïne. Dit kan leiden tot een verminderde klaring van cafeïne en de verlenging van de plasmahalfwaardetijd.

Chinolonen, waaronder nalidixinezuur, kunnen de effecten van het orale anticoagulans warfarine of de derivaten ervan versterken. Wanneer deze producten gelijktijdig worden toegediend, moet de protrombinetijd of een andere geschikte coagulatietest nauwlettend worden gevolgd.

Aangezien actieve proliferatie van organismen een noodzakelijke voorwaarde is voor de antibacteriële activiteit ervan, kan de werking van nalidixinezuur worden geremd door de aanwezigheid van andere antibacteriële stoffen, met name bacteriostatische middelen zoals tetracycline, chlooramfenicol of nitrofurantoïne, die in vitro antagonistisch is voor nalidixinezuur .

Probenecide remt de tubulaire secretie van nalidixinezuur en kan de werkzaamheid ervan in de behandeling van urineweginfecties verminderen, terwijl het risico op systemische bijwerkingen wordt verhoogd.

Ernstige gastro-intestinale toxiciteit is in verband gebracht met het gelijktijdige gebruik van nalidixinezuur en het antikankergeneesmiddel melfalan. (zie CONTRA-INDICATIES )

Antacida die magnesium, aluminium of calcium bevatten; sucralfaat of tweewaardige of driewaardige kationen zoals ijzer; multivitaminen die zink bevatten; en Videx®, (Didanosine), kauwbare / gebufferde tabletten of het pediatrische poeder voor orale oplossing kunnen substantieel interfereren met de absorptie van chinolonen, resulterend in systemische niveaus aanzienlijk lager dan gewenst. Deze middelen mogen niet worden ingenomen binnen de periode van twee uur vóór of binnen de periode van twee uur na toediening van nalidixinezuur.

Verhoogde serumspiegels van cyclosporine zijn gemeld bij het gelijktijdig gebruik van sommige chinolonen en cyclosporine. Daarom moeten de ciclosporineserumspiegels worden gecontroleerd en geschikte cyclosporinedoseringsaanpassingen worden gemaakt wanneer deze geneesmiddelen gelijktijdig worden gebruikt.

Geneesmiddel Testinteracties met geneesmiddelen

Wanneer Benedict's of Fehling's oplossing of Clinitest® Reagens-tabletten worden gebruikt om de urine van patiënten die NegGram gebruiken te testen, kan een vals-positieve reactie voor glucose worden verkregen, vanwege de afgifte van glucuronzuur uit de metabolieten die worden uitgescheiden. Een colorimetrische test voor glucose op basis van een enzymreactie (bijv. Met Clinistix® Reagent Strips of Tes-Tape®) geeft echter geen vals-positieve reactie op het vrijgemaakte glucuronzuur.

Onjuiste waarden kunnen worden verkregen voor 17-keto- en ketogene steroïden in de urine bij patiënten die NegGram krijgen vanwege een interactie tussen het geneesmiddel en het m- dinitrobenzeen dat bij de gebruikelijke testmethode wordt gebruikt. In dergelijke gevallen kan de Porter-Silber-test voor 17-hydroxycorticoïden worden gebruikt.

WAARSCHUWINGEN

Effecten op het centrale zenuwstelsel (CZS), waaronder convulsies, verhoogde intracraniale druk en toxische psychose zijn gemeld bij behandeling met nalidixinezuur. In deze klasse zijn convulsieve aanvallen gemeld met andere geneesmiddelen. Chinolonen kunnen ook CNS-stimulatie veroorzaken die kan leiden tot tremor, rusteloosheid, duizeligheid, verwardheid en hallucinaties. Daarom moet nalidixinezuur met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met bekende of vermoedelijke stoornissen van het centrale zenuwstelsel, zoals cerebrale arteriosclerose of epilepsie, of andere factoren die epilepsie predisponeren. (Zie BIJWERKINGEN .) Als deze reacties optreden bij patiënten die nalidixinezuur krijgen, dient het medicijn te worden gestaakt en passende maatregelen te worden genomen.

Ernstige en soms fatale overgevoeligheidsreacties (anafylactoïde), sommige na de eerste dosis, zijn gemeld bij patiënten die een behandeling met chinolon kregen. Sommige reacties gingen gepaard met cardiovasculaire collaps, bewustzijnsverlies, tintelingen, keelholte of oedeem in het gelaat, dyspneu, urticaria en jeuk. Slechts enkele patiënten hadden een voorgeschiedenis van overgevoeligheidsreacties. Ernstige anafylactoïde reacties vereisten onmiddellijke spoedbehandeling met epinefrine. Zuurstof, intraveneuze steroïden en luchtwegbeheer, inclusief intubatie, moeten worden toegediend zoals aangegeven.

Van nalidixinezuur en andere leden van de klasse van chinolongeneesmiddelen is aangetoond dat ze bij jonge dieren arthropathie veroorzaken. (Zie VOORZORGSMAATREGELEN en DIERLIJKE FARMACOLOGIE .)

Clostridium difficile- gerelateerde diarree (CDAD) is gemeld bij gebruik van bijna alle antibacteriële middelen, waaronder NegGram, en kan in ernst variëren van milde diarree tot fatale colitis. Behandeling met antibacteriële middelen verandert de normale flora van de dikke darm, wat leidt tot overgroei van C. difficile .

C. difficile produceert toxinen A en B die bijdragen aan de ontwikkeling van CDAD. Hypertoxine producerende stammen van C. difficile veroorzaken verhoogde morbiditeit en mortaliteit, omdat deze infecties ongevoelig kunnen zijn voor antimicrobiële therapie en mogelijk colectomie vereisen. CDAD moet worden overwogen bij alle patiënten die diarree hebben na gebruik van antibiotica. Een zorgvuldige medische voorgeschiedenis is noodzakelijk omdat CDAD naar verluidt meer dan twee maanden na toediening van antibacteriële middelen is opgetreden.

Als CDAD wordt vermoed of bevestigd, moet mogelijk doorlopend gebruik van antibiotica niet gericht tegen C. difficile worden gestaakt. Een passend vocht- en elektrolytenbeheer, eiwitsuppletie, antibioticabehandeling van C. difficile en chirurgische evaluatie moeten worden ingesteld zoals klinisch geïndiceerd.

Perifere neuropathie

Zeldzame gevallen van sensorische of sensorimotorische axonale polyneuropathie die kleine en / of grote axons aantast resulterend in paresthesieën, hypo-esthesieën, dysesthesieën en zwakte zijn gemeld bij patiënten die chinolonen kregen, waaronder nalidixinezuur. Nalidixinezuur moet worden stopgezet als de patiënt symptomen van neuropathie ondervindt, zoals pijn, verbranding, tinteling, gevoelloosheid en / of zwakte, of bij wie lichte aanrakingen, pijn, temperatuur, positiegevoel, trillingssensatie en / of motoriek tekortkomingen vertonen kracht om de ontwikkeling van een onomkeerbare toestand te voorkomen.

Pees effecten

Breuken van de schouder, hand, achillespees of andere pezen die chirurgisch herstel vereisten of resulteerden in langdurige invaliditeit zijn gemeld bij patiënten die chinolonen kregen, waaronder nalidixinezuur. Postmarketingsurveillancerapporten geven aan dat dit risico kan toenemen bij patiënten die gelijktijdig corticosteroïden gebruiken, vooral bij ouderen. Nalidixinezuur moet worden stopgezet als de patiënt pijn, ontsteking of breuk van een pees heeft. Patiënten moeten rusten en geen oefeningen doen totdat de diagnose peesontsteking of peesruptuur is uitgesloten. Peesruptuur kan optreden tijdens of na behandeling met chinolonen, waaronder nalidixinezuur.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Bloedwaarden en nier- en leverfunctietests moeten periodiek worden uitgevoerd als de behandeling langer dan twee weken wordt voortgezet. NegGram moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een leveraandoening, epilepsie of ernstige cerebrale arteriosclerose. (Zie WAARSCHUWINGEN .) Hoewel voorzichtigheid geboden is bij patiënten met ernstig nierfalen, zijn therapeutische concentraties van NegGram in de urine, zonder verhoogde toxiciteit als gevolg van geneesmiddelaccumulatie in het bloed, waargenomen bij patiënten op volledige dosering met creatinineklaringen zo laag als 2 ml / minuut tot 8 ml / minuut.

Matige tot ernstige fototoxische reacties zijn waargenomen bij patiënten die werden blootgesteld aan direct zonlicht tijdens het ontvangen van NegGram of andere leden van deze klasse. Overmatig zonlicht moet worden vermeden. De therapie moet worden gestaakt als fototoxiciteit optreedt.

Als bacteriële resistentie tegen NegGram optreedt tijdens de behandeling, gebeurt dit meestal binnen 48 uur, waardoor een snelle verandering in een ander antimicrobieel middel mogelijk is. Daarom, als de klinische respons niet bevredigend is of als terugval optreedt, moeten culturen en gevoeligheidstests worden herhaald. Underdosage met NegGram tijdens de initiële behandeling (met minder dan 4 g per dag voor volwassenen) kan vatbaar zijn voor het optreden van bacteriële resistentie. (Zie DOSERING EN ADMINISTRATIE .)

Kruisresistentie tussen nalidixinezuur en andere chinolonderivaten zoals oxolinezuur en cinoxacine is waargenomen.

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met glucose-6-fosfaat dehydrogenasedeficiëntie. (Zie ONGEWENSTE REACTIES ).

Het voorschrijven van NegGram bij afwezigheid van een bewezen of sterk vermoede bacteriële infectie of een profylactische indicatie biedt waarschijnlijk geen voordelen voor de patiënt en verhoogt het risico op de ontwikkeling van geneesmiddelresistente bacteriën.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

In levenslange onderzoeken bij de rat die nalidixinezuur in het dieet kreeg, was er een verhoogde incidentie van neoplasmata van de preoperiële klier bij de behandelde mannetjes en neoplasma van de clitoris bij de behandelde vrouwtjes. Studies bij muizen waarbij nalidixinezuur gedurende twee jaar in het voer werd toegediend of gedurende 76 weken in het voer werd gegeven gevolgd door geen behandeling gedurende 9 weken, leverden twijfelachtig bewijs voor carcinogene activiteit.

Nalidixinezuur werd getest in de Ames bacteriële mutageniteitstest (maximale dosis 33 mcg / plaat) en de lymfoomtest op de muis (L5178Y / TK; maximale dosis 100 mcg / ml) met en zonder metabolische activering, en de resultaten waren negatief.

Zwangerschap

Teratogene effecten

Zwangerschap Categorie C

Van NegGram is aangetoond dat het teratogeen en embryocidaal is bij ratten wanneer het wordt gegeven in orale doses zesmaal de dosis voor de mens. NegGram verlengde ook de duur van de zwangerschap, vooral bij viermaal de klinische dosis. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. Aangezien nalidixinezuur, net als andere geneesmiddelen in deze klasse, bij onvolwassen dieren arthropathie veroorzaakt, mag NegGram alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt. (Zie WAARSCHUWINGEN en DIERLIJKE FARMACOLOGIE .)

Moeders die borstvoeding geven

Aangezien nalidixinezuur wordt uitgescheiden in de moedermelk, is het gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan drie maanden zijn niet vastgesteld.

Gebruik bij patiënten jonger dan 18 jaar

Toxicologische studies hebben aangetoond dat nalidixinezuur en verwante geneesmiddelen erosies van het kraakbeen in gewichtdragende gewrichten en andere tekenen van arthropathie kunnen veroorzaken bij onvolgroeide dieren van de meeste geteste soorten. Tot nu toe zijn er geen dergelijke gewrichtslaesies gemeld bij de mens. Niettemin, totdat het belang van deze bevinding duidelijk is, mag dit medicijn alleen worden gebruikt bij patiënten jonger dan 18 jaar, wanneer het potentiële voordeel het potentiële risico rechtvaardigt. Als artralgie optreedt, dient de behandeling met nalidixinezuur te worden gestopt. (Zie WAARSCHUWINGEN en DIERLIJKE FARMACOLOGIE .)

Geriatrisch gebruik

Klinische onderzoeken met NegGram omvatten niet voldoende aantallen proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. Andere gerapporteerde klinische ervaringen hebben geen verschillen in respons tussen ouderen en jongere patiënten aangetoond. Voorzichtigheid is daarom geboden bij het gebruik van nalidixinezuur bij oudere patiënten. Van dit medicijn is bekend dat het grotendeels door de nieren wordt uitgescheiden en het risico van toxische reacties op dit medicijn kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat oudere patiënten vaker een verminderde nierfunctie hebben, dient voorzichtigheid te worden betracht bij het selecteren van de dosis en het kan nuttig zijn om de nierfunctie te controleren. (Zie VOORZORGSMAATREGELEN, Algemeen.)

OVERDOSERING

manifestaties

Toxische psychose, convulsies, verhoogde intracraniale druk of metabole acidose kunnen voorkomen bij patiënten die meer dan de aanbevolen dosering gebruiken. Braken, misselijkheid en lethargie kunnen ook optreden na overdosering.

Behandeling

Reacties zijn van korte duur (twee tot drie uur) omdat het medicijn snel wordt uitgescheiden. Als er absorptie is opgetreden, is een verhoogde toediening van vloeistof raadzaam en moeten ondersteunende maatregelen zoals zuurstof en middelen voor kunstmatige beademing beschikbaar zijn. Hoewel anticonvulsieve therapie niet is gebruikt bij de weinige gevallen van overdosering die zijn gemeld, kan dit in een ernstig geval worden aangegeven.

CONTRA

NegGram is gecontraïndiceerd bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor nalidixinezuur of voor verwante verbindingen, zuigelingen jonger dan drie maanden en bij patiënten met porfyrie of een voorgeschiedenis van convulsieve aandoeningen. NegGram is gecontra-indiceerd bij patiënten die gelijktijdig behandeld worden met melfalan of andere gerelateerde chemotherapeutische alkylerende stoffen voor kanker vanwege ernstige gastro-intestinale toxiciteit zoals hemorragische colitis ulcerosa of intestinale necrose.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Na orale toediening wordt NegGram snel geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal, gedeeltelijk gemetaboliseerd in de lever en snel via de nieren uitgescheiden. Onveranderd nalidixic zuur verschijnt in de urine samen met een actieve metaboliet, hydroxynalidixic zuur, die antibacteriële activiteit vergelijkbaar met die van nalidixic zuur heeft. Andere metabolieten omvatten glucuronzuurconjugaten van nalidixinezuur en hydroxy nalidixinezuur en het dicarbonzuurderivaat. De hydroxymetaboliet vertegenwoordigt 30 procent van het biologisch actieve geneesmiddel in het bloed en 85 procent in de urine. Piekserumspiegels van het werkzame geneesmiddel gemiddeld ongeveer 20 mcg tot 40 mcg per ml (90% eiwitgebonden), één tot twee uur na toediening van een dosis van 1 g aan een nuchter normaal persoon, met een halfwaardetijd van ongeveer 90 minuten. Piek urine niveaus van actieve geneesmiddelen gemiddeld ongeveer 150 mcg tot 200 mcg per ml, drie tot vier uur na toediening, met een halfwaardetijd van ongeveer zes uur. Ongeveer vier procent van NegGram wordt uitgescheiden via de ontlasting. Sporen van nalidixinezuur werden gevonden in bloed en urine van een baby wiens moeder het middel tijdens het laatste trimester van de zwangerschap had gekregen. (Zie VOORZORGSMAATREGELEN - DRUG-INTERACTIES .)

Microbiologie

NegGram heeft antibacteriële activiteit gemarkeerd tegen gram-negatieve bacteriën waaronder Enterobacter soorten, Escherichia coli, Morganella Morganii ; Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris en Providencia rettgeri . Pseudomonas- soorten zijn over het algemeen resistent tegen het geneesmiddel. NegGram is bacteriedodend en is effectief in het gehele urinaire pH-bereik. Conventionele chromosomale resistentie tegen NegGram genomen in volledige dosering is gemeld bij ongeveer 2 tot 14 procent van de patiënten tijdens de behandeling; er is echter niet aangetoond dat bacteriële resistentie tegen NegGram overdraagbaar is via de R-factor.

Vatbaarheidstest

Diffusie technieken

Kwantitatieve methoden die meting van de diameters van de zones vereisen, geven de meest nauwkeurige schattingen van antibacteriële gevoeligheid. Een dergelijke procedure aanbevolen voor gebruik met een schijf met 30 mcg nalidixinezuur is de door het National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) goedgekeurde procedure. Alleen organismen van urineweginfecties moeten worden getest. Resultaten van laboratoriumtests met 30 mcg nalidixinezuurschijven moeten worden geïnterpreteerd met behulp van de volgende criteria:

Zone Diameter (mm)Interpretatie
≥ 19(S) Vatbaar
14-18(I) Gemiddeld
≤ 13(R) Bestand

Verdunningstechnieken: Bouillon- en agarverdunningsmethoden, zoals die welke worden aanbevolen door de NCCLS, kunnen worden gebruikt voor het bepalen van de minimale remmende concentratie (MIC) van nalidixinezuur. MIC-testresultaten moeten worden geïnterpreteerd volgens de volgende criteria:

MIC (mcg / ml)Interpretatie
≤16(S) Vatbaar
≥32(R) Bestand

Voor elke gevoeligheidstest geeft een rapport van "ontvankelijk" aan dat het pathogeen waarschijnlijk zal reageren op nalidixinezuurtherapie. Een rapport van 'resistent' geeft aan dat het pathogeen waarschijnlijk niet reageert. Een rapport van "intermediate" geeft over het algemeen aan dat het testresultaat twijfelachtig is.

De kwaliteitscontrolestammen moeten de volgende toegewezen dagelijkse hoeveelheden voor nalidixinezuur hebben:

QC-stammen

E coli

(ATCC 25922)

Diameter schijfzone

22-28

MIC (mcg / ml)

1, 0-4, 0

DIERLIJKE FARMACOLOGIE

Van NegGram (nalidixinezuur) en verwante geneesmiddelen is aangetoond dat ze bij jonge dieren van de meeste geteste soorten arthropathie veroorzaken. (Zie WAARSCHUWINGEN .)

Langdurige toediening van nalidixinezuur aan ratten resulteerde in retinale degeneratie en cataracten.

Hydroxynalidixinezuur, de belangrijkste metaboliet van NegGram, produceerde geen oculotoxische effecten op welk doseringsniveau dan ook bij zeven diersoorten, waaronder drie primatensoorten. Er is echter aangetoond dat orale toediening van deze metaboliet in hoge doses oculotoxisch potentieel heeft, namelijk bij honden en katten waarbij het retinale degeneratie veroorzaakte na langdurige toediening, wat in sommige gevallen tot blindheid leidde.

In experimenten met NegGram zelf kon weinig of geen activiteit in zowel honden als katten worden uitgelokt. Gevoeligheid voor CZS-bijwerkingen bij deze species beperkte de doses van NegGram die kunnen worden gebruikt; deze factor, samen met een lage conversie naar de hydroxymetaboliet in deze soorten, kan de afwezigheid van deze effecten verklaren.

PATIËNT INFORMATIE

Patiënten moeten worden geadviseerd NegGram kan met of zonder maaltijden worden ingenomen. Patiënten moeten worden geadviseerd om overvloedig te drinken en geen antacida te nemen.

Patiënten moeten erop worden gewezen dat quinolonen mogelijk worden geassocieerd met overgevoeligheidsreacties, zelfs na een enkele dosis, en dat het gebruik van het geneesmiddel wordt gestaakt bij het eerste teken van huiduitslag of andere allergische reacties.

Quinolonen kunnen duizeligheid en een licht gevoel in het hoofd veroorzaken. Patiënten moeten daarom weten hoe ze op NegGram reageren voordat ze een auto of machine bedienen of activiteiten ondernemen waarvoor mentale alertheid of coördinatie vereist is.

Patiënten moeten erop worden gewezen dat chinolonen de effecten van theofylline en cafeïne kunnen verhogen. Er is een mogelijkheid van ophoping van cafeïne wanneer producten met cafeïne worden geconsumeerd tijdens het gebruik van chinolonen. Patiënten moeten worden geadviseerd om overmatig zonlicht of kunstmatig ultraviolet licht te vermijden tijdens de toediening van nalidixinezuur en om de therapie te staken als fototoxiciteit optreedt.

Patiënten moeten erop worden gewezen dat convulsies zijn gerapporteerd bij patiënten die quinolonen gebruiken, waaronder nalidixinezuur, en om hun arts op de hoogte te stellen voordat zij dit geneesmiddel innemen, als er een voorgeschiedenis van deze aandoening is. Patiënten moeten erop worden gewezen dat minerale supplementen, vitaminen met ijzer of mineralen, calcium-, aluminium-, magnesium-gebaseerde antacida, sucralfaat of Videx®, (didanosine), kauwbare / gebufferde tabletten van het pediatrische poeder voor orale oplossing niet binnen de periode van twee uur vóór of binnen de periode van twee uur na inname van nalidixinezuur (zie DRUG-INTERACTIES ).

Patiënten moeten worden geadviseerd:

  • dat nalidixinezuur veranderingen in het elektrocardiogram kan veroorzaken (verlenging van het QTc-interval)
  • dat nalidixinezuur moet worden vermeden bij patiënten die klasse IA (bijv. kinidine, Procainamide) of klasse III (bijv. amiodaron, sotalol) krijgen, antiarrhythmica
  • dat nalidixinezuur met voorzichtigheid moet worden gebruikt bij personen die geneesmiddelen krijgen die het QTc-interval beïnvloeden, zoals cisapride, erytromycine, antipsychotica en tricyclische antidepressiva
  • om hun artsen op de hoogte te stellen van persoonlijke of familiale voorgeschiedenis van QTc-verlenging of pro-aritmische aandoeningen zoals hypokaliëmie, bradycardie of recente myocardiale ischemie
  • dat perifere neuropathieën zijn geassocieerd met het gebruik van nalidixinezuur. Als zich symptomen van perifere neuropathie voordoen, waaronder pijn, brandend gevoel, tintelingen, gevoelloosheid en / of zwakte, moeten ze stoppen met de behandeling en contact opnemen met hun arts.
  • dat diarree een veelvoorkomend probleem is dat wordt veroorzaakt door antibiotica, die gewoonlijk eindigt wanneer het antibioticum wordt stopgezet. Soms kunnen patiënten na de start van de behandeling met antibiotica waterige en bloederige ontlasting krijgen (met of zonder maagkrampen en koorts), zelfs niet later dan twee maanden na het innemen van de laatste dosis van het antibioticum. Als dit gebeurt, moeten patiënten zo snel mogelijk contact opnemen met hun arts.

Patiënten moeten worden geadviseerd dat antibacteriële geneesmiddelen, waaronder NegGram, alleen mogen worden gebruikt om bacteriële infecties te behandelen. Ze behandelen geen virale infecties (bijv. Verkoudheid). Wanneer NegGram wordt voorgeschreven voor de behandeling van een bacteriële infectie, moet patiënten worden verteld dat hoewel het gebruikelijk is om zich vroeg in de loop van de therapie beter te voelen, het medicijn precies moet worden ingenomen zoals voorgeschreven. Het overslaan van doses of het niet voltooien van de volledige kuur kan (1) de effectiviteit van de onmiddellijke behandeling verminderen en (2) de kans vergroten dat bacteriën resistentie ontwikkelen en in de toekomst niet door NegGram of andere antibacteriële geneesmiddelen kunnen worden behandeld.

Populaire Categorieën