MetroLotion

Anonim

MetroLotion®
(metronidazol) Topical Lotion, 0, 75%

ALLEEN VOOR TOPISCH GEBRUIK
(NIET VOOR OPHTHALMISCH GEBRUIK)

BESCHRIJVING

MetroLotion® (metronidazollotion) Topical Lotion bevat metronidazol, USP, in een concentratie van 7, 5 mg per gram (0, 75% w / w) in een lotion bestaande uit benzylalcohol, carbomeer 941, cyclomethicone, glycerine, glycerylstearaat, lichte minerale olie, PEG-100-stearaat, polyethyleenglycol 400, kaliumsorbaat, gezuiverd water, steareth-21, stearylalcohol en natriumhydroxide en / of melkzuur om de pH in te stellen.

Metronidazol is een imidazool en wordt therapeutisch geclassificeerd als een antipro-tozoaal en antibacterieel middel. Chemisch gezien is metronidazol 2-methyl-5-nitro- 1H- imidazool-1-ethanol. De molecuulformule is C6H9N303 en het molecuulgewicht is 171, 16. Metronidazol wordt voorgesteld door de volgende structuurformule:

INDICATIES

MetroLotion® (metronidazollotion) Topical Lotion is geïndiceerd voor plaatselijke toepassing bij de behandeling van inflammatoire papels en pustules van rosacea.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Breng na het wassen een dunne laag aan op alle aangetaste plekken. Gebruik 's morgens en' s avonds of zoals voorgeschreven door de arts. Vermijd applicatie dicht bij de ogen. Patiënten kunnen cosmetica gebruiken nadat ze hebben gewacht tot de TopLotion® (metronidazololie) Topical Lotion droog is (niet minder dan 5 minuten).

HOE GELEVERD

MetroLotion® (metronidazol lotion) Topical Lotion, 0, 75% wordt geleverd in de volgende maat:

2 fl. oz. (59 ml) plastic fles - NDC 0299-3838-02

opslagruimte

Bewaren bij een gecontroleerde kamertemperatuur van 20 ° - 25 ° C (68 ° tot 77 ° F). Bescherm tegen bevriezing.

Op de markt gebracht door: GALDERMA LABORATORIES, LP Fort Worth, Texas 76177, VS. Gefabriceerd door: Galderma Production Canada, Inc. Montreal, QC H9X 3N7 Canada. Herzien: augustus 2003. FDA Rev datum: 5/11/2004

BIJWERKINGEN

In een gecontroleerd klinisch onderzoek, veiligheidsgegevens van 141 patiënten die MetroLotion® (metronidazololie) Topical Lotion (n = 71) of het lotionvoertuig (n = 70) gebruikten, tweemaal daags en een lokale huidbijwerking ondervonden die al dan niet kan niet gerelateerd aan de behandelingen zijn: lokale allergische reactie, MetroLotion® (metronidazol lotion) Topical Lotion 2 (3%), lotion vehikel 0; contact dermatitis, MetroLotion® (metronidazol lotion) Topical Lotion 2 (3%), lotion vehikel 1 (1%); pruritus, MetroLotion® (metronidazollotion) Topical Lotion 1 (1%), lotionvoertuig 0; huidongemak (brandend en stekend), MetroLotion® (metronidazollotion) Topical Lotion 1 (1%), lotionvoertuig 2 (3%); erytheem, MetroLotion® (metronidazollotion) Topical Lotion 4 (6%), lotionvoertuig 0; droge huid, MetroLotion® (metronidazollotion) Topical Lotion 0, lotionvoertuig 1 (1%); en verergering van rosacea, MetroLotion® (metronidazol lotion) Topical Lotion 1 (1%), lotion vehikel 7 (10%). De volgende bijkomende bijwerkingen zijn gemeld bij het actuele gebruik van metronidazol: huidirritatie, voorbijgaande roodheid, metaalsmaak, tinteling of gevoelloosheid van ledematen en misselijkheid.

DRUGS INTERACTIES

Van oraal metronidazol is gemeld dat het het anticoagulerende effect van warfarine en coumarine-anticoagulantia versterkt, resulterend in een verlenging van de protrombinetijd. Het effect van topisch metronidazol op de protrombinetijd is niet bekend.

WAARSCHUWINGEN

Geen informatie verstrekt.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen: Er is gerapporteerd dat topicale metronidazolformuleringen het trekken van de ogen veroorzaken. Daarom moet contact met de ogen worden vermeden. Als een reactie optreedt die op lokale irritatie duidt, moeten patiënten worden gevraagd minder vaak het medicijn te gebruiken of het gebruik te staken. Metronidazol is een nitroim-idazol en moet met zorg worden gebruikt bij patiënten met bewijs of geschiedenis van bloeddyscrasie.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

Metronidazol heeft carcinogene activiteit aangetoond in een aantal onderzoeken met chronische, orale toediening bij muizen en ratten, maar niet in studies met hamsters. Noch carcinogeniciteit noch fotocarcinogeniciteitsstudies zijn uitgevoerd door de actuele route met MetroLotion® Topical Lotion of op de markt gebrachte metronidazolformuleringen.

$config[ads_text5] not found

In verschillende langetermijnstudies bij muizen waren orale doses van ongeveer 198 mg / m 2 / dag of meer (ongeveer 29 tot 71 keer de menselijke lokale dosis op basis van mg / m 2 ) geassocieerd met een toename van longtumoren bij mannen. muizen en lymfomen bij vrouwelijke muizen.

Verschillende langetermijnstudies langs orale weg bij ratten hebben statistisch significante toenamen in borst- en levertumoren bij vrouwelijke ratten en testiculaire tumoren en hypofyseadenomen bij mannelijke ratten aangetoond bij doses (in diervoeders) van 1593 mg / m 2 / dag of meer ( ongeveer 230 tot 573 maal de menselijke topische dosis op een mg / m2 basis). In een ander oraal onderzoek (via sondevoeding) werden borsttumoren bij vrouwelijke ratten waargenomen met een dosis van 177 mg / m2 / dag (ongeveer 26 tot 64 keer de menselijke actuele dosis op basis van mg / m 2 ).

In een gepubliceerd onderzoek was de door ultravioletstraling geïnduceerde carcinogenese verhoogd bij albino-haarloze muizen door intraperitoneale toediening van 45 mg / m2 metronidazol, zoals aangetoond door een verminderde latentietijd voor de ontwikkeling van huidneoplasma's. De concentratie van metronidazol in de huid na intraperitoneale toediening was niet vastgesteld. Deze studie onderscheidde niet of metronidazol aanwezig moet zijn tijdens de blootstelling aan ultraviolette straling om de vorming van tumoren te verbeteren of dat metronidazol de vorming van tumoren kan bevorderen van reeds bestaande door ultraviolette straling geïnitieerde cellen. De significantie van deze resultaten voor het actuele gebruik van metronidazol voor de behandeling van rosacea is onduidelijk.

$config[ads_text6] not found

Metronidazol heeft bewijs getoond van mutagene activiteit in verschillende in vitro bacteriële testsystemen. Bovendien werd een dosis-respons toename van de frequentie van micronuclei waargenomen bij muizen na intraperitoneale injecties. Een toename van chromosoomaberraties in perifere bloedlymfocyten werd gemeld bij patiënten met de ziekte van Crohn die werden behandeld met 200-1200 mg / dag metronidazol gedurende 1 tot 24 maanden. In een ander onderzoek werden echter geen overmatige chromosomale aberraties in circulerende menselijke lymfocyten waargenomen bij patiënten die gedurende 8 maanden werden behandeld.

Bij ratten induceerde orale metronidazol in doses van 1770 mg / m 2 / dag (ongeveer 255 tot 637 maal de menselijke lokale dosis op basis van mg / m 2 ) remming van spermatogenese en ernstige testiculaire degeneratie. In twee muizenstammen (ICR en CF1) zijn tegenstrijdige resultaten gerapporteerd die ofwel geen effect of een soortgelijk effect hebben als gerapporteerd bij ratten.

Zwangerschap

Teratogene effecten: zwangerschap Categorie B

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies met het gebruik van MetroLotion® Topical Lotion bij zwangere vrouwen. Metronidazol passeert de placentabarrière en komt snel in de foetale bloedsomloop terecht. Er werd geen foetotoxiciteit waargenomen na orale toediening van metronidazol in ratten of muizen. Omdat voortplantingsstudies bij dieren niet altijd een voorspellende waarde hebben voor de respons van de mens en aangezien oraal metronidazol bij sommige knaagdieren carcinogeen bleek te zijn, dient dit medicijn alleen tijdens de zwangerschap te worden gebruikt als dit duidelijk nodig is.

Moeders die borstvoeding geven

Na orale toediening wordt metronidazol uitgescheiden in de moedermelk in concentraties die vergelijkbaar zijn met die in het plasma. Hoewel de bloedspiegels significant lager zijn bij plaatselijk toegepaste metronida-zol dan die bereikt na orale toediening van metronidazol, moet worden besloten of de borstvoeding moet worden gestaakt of dat het geneesmiddel moet worden gestaakt, rekening houdend met het belang van het geneesmiddel voor de moeder.

Gebruik bij kinderen

Veiligheid en effectiviteit bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld.

OVERDOSERING

Geen informatie verstrekt.

CONTRA

MetroLotion® (metronidazollotion) Topical Lotion is gecontraïndiceerd bij personen met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor metronidazol of voor andere bestanddelen van de formulering.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

De mechanismen waarmee metronidazol werkt bij de behandeling van rosacea zijn onbekend, maar lijken een ontstekingsremmend effect te hebben.

farmacokinetiek

Absorptie van metronidazol na lokale toediening van MetroLotion® (metronidazollotion) Topical Lotion is minder volledig en langer dan na orale toediening. Detecteerbare plasmaspiegels werden gevonden in alle personen na toediening van een dosis van 1 gram van MetroLotion® Topical Lotion (7, 5 mg metronidazol) die elke ochtend en avond gedurende 4 dagen op de gezichten van 8 patiënten werd aangebracht. De hoogste concentratie (96 ng / ml) na de ochtenddosis op dag 5 was ongeveer 80 keer lager dan de piekconcentraties die werden geproduceerd door een enkele tablet metronidazol van 250 mg. De gemiddelde (± SD) AUCo- 24 na tweemaal daagse toediening was 962 ± 373 ng.uur / ml.

Klinische studies

Er is een gecontroleerd klinisch onderzoek uitgevoerd bij 144 patiënten met matige tot ernstige rosacea, waarbij de metrotoxal lotion Topical Lotion van MetroLotion® werd vergeleken met het vehiculum. Toepassingen werden tweemaal daags gedurende 12 weken gedaan, gedurende welke patiënten de instructie kregen om gekruid voedsel, thermisch warm voedsel en dranken, alcoholische dranken en cafeïne te vermijden. Patiënten werden ook monsters van een soapless reinigingslotion en, indien gevraagd, een vochtinbrengende crème geleverd. MetroLotion® (metronidazollotion) Topical Lotion was significant effectiever dan zijn drager in gemiddelde procentuele vermindering van inflammatoire laesies geassocieerd met rosacea en in de globale beoordeling van de verbetering door de onderzoekers. De resultaten van de gemiddelde procentuele afname van ontstekingslaesies tellen vanaf de basislijn na 12 weken behandeling en de globale beoordeling van verbeteringen door de onderzoekers in week 12 is weergegeven in de volgende tabel:

Effectiviteitsresultaten in week 12
Gemiddelde procentuele vermindering in inflammatoire laesie telt vanaf basislijn

MetroLotion® Topical Lotion
N = 65
Voertuiglotion
N = 60
55% 20%
Globale beoordeling van verbeteringen door onderzoekers (procentuele verandering ten opzichte van baseline)
ErgerGeen veranderingMinimale verbeteringDuidelijke verbeteringGemarkeerde verbeteringDuidelijk
MetroLotion® Topical Lotion
N = 65
5%12%11%32%32%8%
Voertuiglotion
N = 60
15%27%23%15%20%0%

De schaal is gebaseerd op de volgende definities:

Erger nog: exacerbatie van erytheem of kwantitatieve beoordeling van papels en / of pustels.

Geen verandering: de staat blijft hetzelfde.

Minimale verbetering: lichte verbetering van de kwantitatieve beoordeling van papels en / of pustels en / of lichte verbetering van erytheem.

Bepaalde verbetering: meer uitgesproken verbetering in de kwantitatieve beoordeling van papels en / of pustels en / of meer uitgesproken verbetering van erytheem.

Gemarkeerde verbetering: duidelijke verbetering in de kwantitatieve beoordeling van papels en / of pustels en / of duidelijke verbetering van erytheem.

Helder: geen papels of puisten en minimaal restant of geen erytheem.

PATIËNT INFORMATIE

Patiënten die MetroLotion® (metronidazololie) Topical Lotion gebruiken, moeten de volgende informatie en instructies ontvangen:

  1. Dit medicijn mag alleen worden gebruikt zoals voorgeschreven door de arts.
  2. Het is alleen voor extern gebruik.
  3. Vermijd contact met de ogen.
  4. Reinig de getroffen zone (s) voordat u dit medicijn gebruikt.
  5. Patiënten moeten elke bijwerking van hun arts melden.

Populaire Categorieën