methyclothiazide

Anonim

methyclothiazide
(methyclothiazide) Tablet 5 mg

BESCHRIJVING

Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet van methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg), een diureticum-antihypertensivum, is een lid van de benzothiadiazine (thiazide) klasse van geneesmiddelen. Het is een analogon van hydrochloorthiazide en komt voor als een wit tot praktisch wit kristallijn poeder dat in principe geurloos is. Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet van methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) is zeer slecht oplosbaar in water en chloroform en is enigszins oplosbaar in alcohol. Chemisch gezien wordt methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet van methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) weergegeven als 6-chloor-3- (chloormethyl) -3, 4-dihydro-2-methyl-2H-1, 2, 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1, 1-dioxide. De structuurformule is:


C9H11C12N304S2MW 360, 23

Elke methyclothiazidetablet voor orale toediening bevat 5 mg methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) en de volgende niet-actieve bestanddelen: colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, gepregelatineerd zetmeel, natriumlaurylsulfaat, natriumzetmeelglycolaat en FD & C Blue # 1.

INDICATIES

Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet van methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) is geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie als het enige therapeutische middel of om het effect van andere antihypertensiva in de meer ernstige vormen van hypertensie te versterken.

Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) tabletten zijn geïndiceerd als aanvullende therapie bij oedeem geassocieerd met congestief hartfalen, levercirrose en behandeling met corticosteroïden en oestrogeen.

Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) tabletten zijn ook nuttig gebleken bij oedeem als gevolg van verschillende vormen van nierdisfunctie, zoals het nefritisch syndroom, acute glomerulonefritis en chronisch nierfalen.

Gebruik tijdens de zwangerschap

Het routinematig gebruik van diuretica bij een overigens gezonde zwangere vrouw is niet passend en stelt moeder en foetus bloot aan onnodig gevaar. Diuretica voorkomen de ontwikkeling van toxemia of pregnancy niet en er is geen voldoende bewijs dat ze bruikbaar zijn bij de behandeling van ontwikkelde toxemia.

Oedeem tijdens de zwangerschap kan het gevolg zijn van pathologische oorzaken of van de fysiologische en mechanische gevolgen van de zwangerschap. Thiaziden zijn geïndiceerd tijdens de zwangerschap wanneer oedeem het gevolg is van pathologische oorzaken, net zoals ze zich in de afwezigheid van zwangerschap bevinden (zie VOORZORGSMAATREGELEN : Zwangerschap ). Afhankelijk oedeem tijdens de zwangerschap, als gevolg van beperking van de veneuze terugkeer door de uitgebreide baarmoeder, wordt op de juiste wijze behandeld door middel van de elevatie van de onderste ledematen en het gebruik van de ondersteuningsslang; het gebruik van diuretica om het intravasculaire volume te verlagen is in dit geval onlogisch en onnodig. Tijdens de normale zwangerschap is er hypervolemie die noch voor de foetus noch voor de moeder schadelijk is (bij afwezigheid van een hart- en vaatziekte), maar bij de meeste zwangere vrouwen is dit geassocieerd met oedeem, inclusief gegeneraliseerd oedeem. Als dit oedeem ongemak veroorzaakt, zal toegenomen recumbency vaak verlichting bieden. In zeldzame gevallen kan dit oedeem extreem ongemak veroorzaken dat niet wordt verlicht door rust. In deze gevallen kan een korte reeks diuretica verlichting bieden en kan het geschikt zijn.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet van methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) wordt oraal toegediend. De therapie moet worden geïndividualiseerd volgens de reactie van de patiënt. Deze therapie moet worden getitreerd om een ​​maximale therapeutische respons te verkrijgen, evenals de minimale dosis die mogelijk is om die therapeutische respons te behouden.

Voor oedemateuze aandoeningen

De gebruikelijke dosis voor volwassenen varieert van 2, 5 mg tot 10 mg eenmaal daags. Maximale effectieve enkelvoudige dosis is 10 mg; grotere enkelvoudige doses bereiken geen grotere diurese en worden niet aanbevolen.

$config[ads_text5] not found

Voor de behandeling van hypertensie

De gebruikelijke dosis voor volwassenen varieert van 2, 5 tot 5 mg eenmaal daags.

Als de controle van de bloeddruk niet bevredigend is na 8 tot 12 weken behandeling met 5 mg eenmaal daags, moet een ander antihypertensivum worden toegevoegd. Verhoging van de dosering van methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet met 5 mg) zal gewoonlijk niet resulteren in een verdere verlaging van de bloeddruk.

Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet van methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) kan ofwel alleen worden gebruikt voor milde tot matige hypertensie of gelijktijdig met andere antihypertensiva bij de behandeling van meer ernstige vormen van hypertensie. Gecombineerde therapie kan adequate controle van hypertensie verschaffen met een lagere dosering van de geneesmiddelcomponenten en minder of minder ernstige bijwerkingen.

Wanneer andere antihypertensiva aan het preparaat moeten worden toegevoegd, moet dit geleidelijk worden bereikt. Ganglionische blokkers moeten worden toegediend met slechts de helft van de gebruikelijke dosis, aangezien hun effect wordt versterkt door voorbehandeling met methyclothiazidetabletten.

HOE GELEVERD

Methyclothiazide-tabletten, USP zijn verkrijgbaar met 5 mg methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg), USP. De tabletten zijn blauwe, ronde, gekerfde tabletten. Ze zijn ingeslagen met M29 aan de gescoorde kant. Ze zijn als volgt beschikbaar:

$config[ads_text6] not found

NDC 0378-0160-01
flessen van 100 tabletten

WINKEL BIJ GECONTROLEERDE RUIMTE TEMPERATUUR 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F).

BESCHERM TEGEN LICHT.

Doseer in een strakke, lichtbestendige container zoals gedefinieerd in de USP met een kindveilige sluiting.

Mylan Pharmaceuticals Inc., Morgantown, WV 26505, herzien in oktober 2002.

BIJWERKINGEN

Bijwerkingen zijn meestal omkeerbaar na verlaging van de dosering of stopzetting van methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met 5 mg methyclothiazide) tablet 5 mg) met tablet 5 mg). Wanneer de bijwerkingen matig of ernstig zijn, kan het nodig zijn om het geneesmiddel te staken.

De volgende bijwerkingen zijn waargenomen, maar er is onvoldoende systematische verzameling van gegevens geweest om een ​​schatting van hun frequentie te ondersteunen. Bijgevolg worden de reacties gecategoriseerd per orgaansysteem en worden ze weergegeven in afnemende volgorde van ernst en niet in frequentie.

Lichaam als geheel: hoofdpijn, krampen, zwakte.

Cardiovasculair systeem: Orthostatische hypotensie (kan versterkt worden door alcohol, barbituraten of narcotica).

Spijsverteringsstelsel: pancreatitis, geelzucht (intrahepatische cholestatische), sialadenitis, braken, diarree, misselijkheid, maagirritatie, obstipatie, anorexia.

Hemic and Lymphatic System: Aplastic anemia, hemolytic anemia, agranulocytose, leukopenia, thrombocytopenia.

Overgevoeligheidsreacties: anafylactische reacties, necrotiserende angiitis (vasculitis, cutane vasculitis), Stevens-Johnson-syndroom, ademnood waaronder pneumonitis en longoedeem, koorts, purpura, urticaria, huiduitslag, lichtgevoeligheid.

Metabole en voedingsstoornissen: hyperglycemie, hyperurikemie, verstoring van het elektrolytenevenwicht (zie rubriek VOORZORGSMAATREGELEN ), hypercalciëmie.

Zenuwstelsel: duizeligheid, duizeligheid, paresthesieën, spierspasmen, rusteloosheid.

Special Senses: voorbijgaande wazig zien, xanthopsia.

Urogenitaal systeem: glycosurie.

DRUGS INTERACTIES

Hypokaliëmie kan de reactie van het hart op de toxische effecten van digitalis (bijvoorbeeld verhoogde prikkelbaarheid van de ventrikels) sensibiliseren of overdrijven.

Hypokaliëmie kan zich ontwikkelen tijdens gelijktijdig gebruik van steroïden of ACTH.

De insulinebehoefte bij diabetespatiënten kan verhoogd, verlaagd of ongewijzigd zijn.

Thiaziden kunnen de slagaderlijke reactiviteit op norepinefrine verminderen . Deze vermindering is niet voldoende om de effectiviteit van de pressor of het middel voor therapeutisch gebruik uit te sluiten.

Thiazidedrugs kunnen het reactievermogen van tubocurarine verhogen.

Lithium- renale klaring wordt verminderd door thiaziden, waardoor het risico op lithiumtoxiciteit toeneemt.

Thiaziden kunnen de werking van andere antihypertensiva versterken of versterken . Potentiatie vindt plaats met ganglionische of perifere adrenerge blokkerende geneesmiddelen.

Geneesmiddel / laboratoriumtest interacties

Thiaziden kunnen serum-PBI-spiegels verlagen zonder tekenen van schildklierstoornissen.

Thiaziden moeten worden stopgezet voordat tests voor de schildklierfunctie worden uitgevoerd.

WAARSCHUWINGEN

Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) deelt met andere thiaziden de neiging om de kaliumreserves tot een onvoorspelbare graad af te bouwen.

Er zijn geïsoleerde meldingen geweest dat bepaalde niet-oedemateuze personen ernstige vloeistof- en elektrolytenderingen ontwikkelden na slechts een korte blootstelling aan normale doses thiazidediuretica en niet-thiazidediuretica.

Thiaziden dienen met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met renaldisease of een significante vermindering van de nierfunctie, aangezien azotemie kan worden versneld en cumulatieve medicatie-effecten kunnen optreden.

Thiaziden dienen met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met een gestoorde leverfunctie of een progressieve leveraandoening, aangezien kleine veranderingen in de vocht- en elektrolytenbalans hepatisch coma kunnen veroorzaken.

Gevoeligheidsreacties kunnen optreden bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergie of bronchiaal astma.

De mogelijkheid van exacerbatie of activering van systemische lupus erythematosus is gemeld.

Hyperuricemie kan optreden of een openhartige jicht kan worden versneld bij bepaalde patiënten die thiazidediuretica krijgen.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Alle patiënten moeten worden geobserveerd op klinische tekenen van verstoorde elektrolytenhuishoudens zoals droogte van de mond, dorst, zwakte, lethargie, slaperigheid, rusteloosheid, spierpijn of krampen, spiervermoeidheid, hypotensie, oligurie, tachycardie en gastro-intestinale stoornissen zoals misselijkheid en braken.

Hypokaliëmie kan zich ontwikkelen, vooral bij stevige diurese, bij ernstige cirrose, bij gelijktijdig gebruik van corticosteroïden of ACTH, of na langdurige therapie.

Interferentie met voldoende orale elektrolytinname zal ook bijdragen aan hypokaliëmie. Hypokaliëmie kan worden vermeden of behandeld door gebruik van kaliumsupplementen of voedingsmiddelen met een hoog kaliumgehalte.

Elk chloridetekort is over het algemeen mild en vereist gewoonlijk geen specifieke behandeling, behalve onder buitengewone omstandigheden (zoals bij leverziekte of nierziekte). Dilutionele hyponatriëmie kan optreden bij oedemateuze patiënten bij warm weer; geschikte therapie is waterbeperking in plaats van toediening van zout, behalve in zeldzame gevallen wanneer de hyponatriëmie levensbedreigend is. Bij feitelijke zoutuitputting is een geschikte vervanging de therapie naar keuze.

Latente diabetes mellitus kan manifest worden tijdens toediening van thiaziden.

De antihypertensieve effecten van het geneesmiddel kunnen worden versterkt bij de patiënt met de postsympathectomie.

Als progressieve nierinsufficiëntie duidelijk wordt, zoals wordt aangegeven door een stijgend niet-eiwit stikstof of bloedureumstikstof, is een zorgvuldige herbeoordeling van de therapie noodzakelijk met aandacht voor het onthouden of stopzetten van diuretische therapie.

Thiaziden kunnen de calciumuitscheiding in de urine verminderen. Thiaziden kunnen intermitterende en lichte verhoging van serumcalcium veroorzaken bij afwezigheid van bekende stoornissen van het calciummetabolisme. Gemarkeerde hypercalciëmie kan het bewijs zijn van verborgen hyperparathyroïdie.

Thiaziden moeten worden stopgezet voordat tests voor de schildklierfunctie worden uitgevoerd.

Thiaziden kunnen bij sommige patiënten verhoogde concentraties van totaal serumcholesterol, totale triglyceriden en lipoproteïnen met lage dichtheid veroorzaken. Gebruik thiaziden met voorzichtigheid bij patiënten met matige of hoge cholesterolconcentraties en bij patiënten met verhoogde triglycerideniveaus.

Laboratorium testen

De initiële en periodieke bepalingen van serumelektrolyten moeten met geschikte tussenpozen worden uitgevoerd om mogelijke elektrolytafevenwichtigheden zoals hyponatriëmie, hypochloremische alkalose en hypokaliëmie te detecteren. Serum- en urine-elektrolytbepalingen zijn met name van belang wanneer een patiënt te veel braakt of parenterale vloeistoffen ontvangt.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

Er zijn geen gegevens beschikbaar over het potentieel voor carcinogeniteit of mutageniteit bij dieren of mensen. Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) had geen invloed op de vruchtbaarheid bij ratten die tot 4 mg / kg / dag kregen (ten minste 20 keer de maximaal aanbevolen dosis voor de mens van 10 mg, ervan uitgaande dat de patiënt gewicht gelijk aan of groter dan 50 kg).

Zwangerschap

Teratogene effecten. Zwangerschap Categorie B

Reproductieonderzoeken uitgevoerd bij ratten en konijnen in doses tot 4 mg / kg / dag hebben geen bewijs van schade aan de foetus aan het licht gebracht vanwege methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg). Er zijn echter geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen. Omdat voortplantingsstudies bij dieren niet altijd een voorspellende waarde hebben voor de respons van de mens, dient dit medicijn alleen tijdens de zwangerschap te worden gebruikt als dit duidelijk nodig is.

Nonteratogene effecten

Thiaziden passeren de placentabarrière en verschijnen in navelstrengbloed. Het gebruik van thiaziden bij zwangere vrouwen vereist dat het verwachte voordeel wordt afgewogen tegen mogelijke gevaren voor de foetus. Deze gevaren omvatten foetale of neonatale geelzucht, trombocytopenie en mogelijke andere bijwerkingen die bij de volwassene zijn opgetreden.

Moeders die borstvoeding geven

Thiaziden worden uitgescheiden in de moedermelk. Vanwege het potentieel voor ernstige bijwerkingen bij zuigelingen, moet worden besloten of de borstvoeding moet worden gestaakt of dat het gebruik van het geneesmiddel moet worden gestaakt, rekening houdend met het belang van het geneesmiddel voor de moeder.

Gebruik bij kinderen

Veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.

OVERDOSERING

Symptomen van overdosering zijn verstoorde elektrolytenbalans en tekenen van kaliumgebrek zoals verwarring, duizeligheid, spierzwakte en gastro-intestinale stoornissen. Algemene ondersteunende maatregelen, waaronder de vervanging van vloeistoffen en elektrolyten, kunnen geïndiceerd zijn bij de behandeling van overdosering.

CONTRA

Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet van methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) is gecontraïndiceerd bij patiënten met anurie en bij patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor deze verbinding of andere van sulfonamide afgeleide geneesmiddelen.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

De diuretische en saluretische effecten van methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met 5 mg methyclothiazide) 5 mg) tablet 5 mg) zijn het gevolg van een door geneesmiddelen geïnduceerde remming van de renale tubulaire reabsorptie van elektrolyten. De uitscheiding van natrium en chloride is sterk verbeterd. De uitscheiding van kalium is ook in variabele mate verbeterd, net als bij de andere thiaziden. Hoewel de uitscheiding in de urine van bicarbonaat enigszins wordt verhoogd, is er gewoonlijk geen significante verandering in de urine-pH. Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet van methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) heeft een per mg-remmende activiteit van ongeveer 100 maal die van het prototype thiazide, chloorthiazide. Bij maximale therapeutische doseringen zijn alle thiaziden ongeveer gelijk in hun diuretische / natriuretische effecten.

Er is aanzienlijke natriurese en diurese binnen twee uur na toediening van een enkele dosis methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg). Deze effecten bereiken een piek in ongeveer zes uur en blijven 24 uur aanhouden na orale toediening van een enkele dosis.

Evenals andere benzothiadiazines heeft methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met 5 mg methyclothiazide) 5 mg) tablet 5 mg) ook anti-hypertensieve eigenschappen en kan het alleen voor dit doel worden gebruikt of om de antihypertensieve werking van andere geneesmiddelen te versterken. Het mechanisme waarmee de benzothiadiazines, waaronder methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg), een vermindering van de verhoogde bloeddruk veroorzaken, is niet bekend. Natriumuitputting lijkt echter een rol te spelen.

Methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet van methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) wordt snel geabsorbeerd en langzaam geëlimineerd door de nieren als intact geneesmiddel, maar voornamelijk als een inactieve metaboliet. Aanvullende informatie over de farmacokinetiek is op dit moment niet bekend.

PATIËNT INFORMATIE

Patiënten moeten hun arts op de hoogte stellen als ze:

1) had een allergische reactie op methyclothiazide (methyclothiazide (methyclothiazide (tablet met methyclothiazide 5 mg) tablet 5 mg) tablet 5 mg) of andere diuretica 2) astma 3) nierziekte 4) leverziekte 5) jicht 6) systemische lupus erythematosus, of 7) andere medicijnen zoals cortisone, digitalis, lithiumcarbonaat of medicijnen voor diabetes.

De arts moet de patiënten over mogelijke bijwerkingen informeren en de patiënt waarschuwen om een ​​van de volgende symptomen van elektrolytenbalans te melden; droogheid van de mond, dorst, zwakte, vermoeidheid, slaperigheid, rusteloosheid, spierpijn of krampen, misselijkheid, braken of verhoogde hartslag.

De arts moet de patiënt adviseren dit medicijn elke dag in te nemen zoals voorgeschreven. Artsen moeten patiënten ook waarschuwen dat het drinken van alcohol de kans op duizeligheid kan vergroten.

Populaire Categorieën