Mestinon

Anonim

MESTINON®
(pyridostigminebromide) Tabletten, USP

SIROOP, TABLETTEN en TIMESPAN® TABLETTEN

BESCHRIJVING

Mestinon (pyridostigminebromide-tabletten, USP) is een oraal actieve cholinesteraseremmer. Chemisch gezien is pyridostigminebromide 3-hydroxy-1-methylpyridiniumbromidedimethylcarbamaat. De structuurformule is:

Mestinon (pyridostigmine) is verkrijgbaar in de volgende vormen: Siroop met 60 mg pyridostigminebromide per theelepel in een medium met 5% alcohol, glycerine, melkzuur, natriumbenzoaat, sorbitol, sucrose, FD & C Rood nr. 40, FD & C Blue No. 1, smaken en water. Tabletten die 60 mg pyridostigminebromide bevatten; elke tablet bevat ook lactose, siliciumdioxide en stearinezuur. Timespan-tabletten met 180 mg pyridostigminebromide; elke tablet bevat ook carnaubawas, van maïs afgeleide eiwitten, magnesiumstearaat, silicagel en tribasisch calciumfosfaat.

INDICATIES

Mestinon (pyridostigmine) is nuttig bij de behandeling van myasthenia gravis.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Mestinon (pyridostigmine) is beschikbaar in drie toedieningsvormen:

Siroop - met frambozen gearomatiseerd, bevat 60 mg pyridostigminebromide per theelepel (5 ml). Deze vorm maakt een nauwkeurige dosisaanpassing mogelijk voor kinderen en "broze" myasthenische patiënten die fracties van 60 mg doses nodig hebben. Het wordt gemakkelijker, vooral 's ochtends, door patiënten met bulbaire betrokkenheid ingeslikt.

Conventionele tabletten - elk met 60 mg pyridostigminebromide.

Timespan-tabletten - elk bevat 180 mg pyridostigminebromide. Deze vorm zorgt voor een uniforme langzame afgifte, dus een langere duur van de geneesmiddelwerking; het vergemakkelijkt de controle van myasthenische symptomen met minder individuele doses per dag. Het onmiddellijke effect van een 180 mg Timespan-tablet is ongeveer gelijk aan dat van een conventionele tablet van 60 mg; de duur van de werkzaamheid, hoewel variërend in individuele patiënten, is gemiddeld 2½ maal die van een dosis van 60 mg.

Dosering: De grootte en frequentie van de dosering moeten worden aangepast aan de behoeften van de individuele patiënt.

Siroop en conventionele tabletten - De gemiddelde dosering is tien tabletten van 60 mg of tien theelepels van 5 ml per dag, op een afstand van elkaar om maximale verlichting te bieden wanneer maximale kracht nodig is. In ernstige gevallen zijn soms 25 tabletten of theelepels per dag nodig, terwijl in milde gevallen één tot zes tabletten of theelepels per dag kunnen volstaan.

Timespan-tabletten - Een tot drie 180 mg-tabletten, een- of tweemaal daags, zullen meestal voldoende zijn om de symptomen onder controle te houden; de behoeften van bepaalde personen kunnen echter aanzienlijk afwijken van dit gemiddelde. Het interval tussen de doses moet minstens 6 uur zijn. Voor optimale controle kan het nodig zijn om de sneller werkende reguliere tabletten of siroop te gebruiken in combinatie met de behandeling met Timespan.

Opmerking: Voor informatie over een diagnostische test voor myasthenia gravis en voor de evaluatie en stabilisatie van de therapie, raadpleegt u de productinformatie over Tensilon® (edrophoniumchloride).

HOE GELEVERD

Siroop, 60 mg pyridostigminebromide per theelepel (5 ml) en 5% alcohol - flessen van 16 vloeibare ounces (1 pint) ( NDC 0187-3012-20).

Tabletten zijn verkrijgbaar als witte, platte tabletten met 60 mg pyridostigminebromide in flessen van 100 ( NDC 0187-3010-30) en 500 ( NDC 0187-3010-40). Elke tablet is gegraveerd met MESTINON (pyridostigmine) 60 V "aan de ene kant en is aan de andere zijde getand.

Timespan-tabletten zijn verkrijgbaar als lichtroze, capsulevormige tabletten met 180 mg pyridostigminebromide in flessen van 30 ( NDC 0187-3013-30). Elke tablet heeft aan de ene kant "MES V 180" gegraveerd en aan de andere kant een enkele breukstreep.

Opmerking: vanwege de hygroscopische aard van de Timespan-tabletten kan er spikkeling optreden. Dit heeft geen invloed op hun werkzaamheid.

Bewaar Mestinon (pyridostigmine) -tabletten, Timespan-tabletten en siroop bij 25 ° C (77 ° F); excursies toegestaan ​​tot 15 ° C-30 ° C (59 ° F-86 ° F). Houd Mestinon (pyridostigmine) Tabletten en Timespan-tabletten op een droge plaats met de silicagel ingesloten.

$config[ads_text5] not found

Valeant Pharmaceuticals North America, One Enterprise, Aliso Viejo, CA 92656 VS Rev.04.07. FDA Rev datum: 07/26/01

BIJWERKINGEN

De bijwerkingen van Mestinon (pyridostigmine) zijn meestal gerelateerd aan overdosering en zijn over het algemeen van twee variëteiten, muscarine en nicotine. Onder degenen in de eerste groep zijn misselijkheid, braken, diarree, buikkrampen, verhoogde peristaltiek, verhoogde speekselvloed, verhoogde bronchiale secreties, miosis en diaforese. Nicotinische bijwerkingen bestaan ​​voornamelijk uit spierkrampen, fasciculatie en zwakte. De muscarinische bijwerkingen kunnen meestal worden tegengegaan door atropine, maar om redenen die in de vorige paragraaf zijn weergegeven, is het hulpmiddel niet zonder gevaar. Zoals bij elke verbinding die de bromiderest bevat, kan bij een gelegenheidspatiënt een huiduitslag worden gezien. Dergelijke reacties verdwijnen meestal onmiddellijk na het staken van de medicatie.

DRUGS INTERACTIES

Geen informatie verstrekt.

WAARSCHUWINGEN

Hoewel het falen van patiënten om klinische verbetering te vertonen een onderbezetting kan zijn, kan het ook wijzen op overdosering. Zoals geldt voor alle cholinerge geneesmiddelen, kan overdosering van Mestinon (pyridostigmine) resulteren in een cholinerge crisis, een aandoening die wordt gekenmerkt door toenemende spierzwakte die, door betrokkenheid van de ademhalingsspieren, tot de dood kan leiden. Myasthenische crisis als gevolg van een toename van de ernst van de ziekte gaat ook gepaard met extreme spierzwakte en kan daarom symptomatisch moeilijk te onderscheiden zijn van de cholinerge crisis. Een dergelijke differentiatie is uitermate belangrijk, aangezien verhogingen van doses Mestinon (pyridostigmine) of andere geneesmiddelen van deze klasse in de aanwezigheid van een cholinerge crisis of van een ongevoelige of "ongevoelige" toestand ernstige gevolgen kunnen hebben. Osserman en Genkins 1 geven aan dat de differentiële diagnose van de twee soorten crises het gebruik van Tensilon® (edrofoniumchloride) en klinisch oordeel vereist. De behandeling van de twee aandoeningen verschilt duidelijk radicaal. Terwijl de aanwezigheid van een myasthenische crisis duidt op de noodzaak van een intensievere anticholinesterase-therapie, de diagnose van een cholinerge crisis, pleit volgens Osserman en Genkins voor de onmiddellijke intrekking van alle geneesmiddelen van dit type. Het onmiddellijke gebruik van atropine bij een cholinerge crisis wordt ook aanbevolen.

$config[ads_text6] not found

Atropine kan ook worden gebruikt om gastro-intestinale bijwerkingen of andere muscarinische reacties af te schaffen of te onderdrukken; maar een dergelijk gebruik kan, door tekenen van overdosering te maskeren, leiden tot onbedoelde inductie van een cholinerge crisis.

Voor gedetailleerde informatie over het beheer van patiënten met myasthenia gravis, wordt de arts verwezen naar een van de uitstekende beoordelingen, zoals die door Osserman en Genkins, 2 Grob 3 of Schwab .4, 5

Gebruik tijdens de zwangerschap : De veiligheid van Mestinon (pyridostigmine) tijdens zwangerschap of borstvoeding bij de mens is niet vastgesteld. Daarom vereist het gebruik van Mestinon (pyridostigmine) bij vrouwen die zwanger kunnen worden, een afweging van de potentiële voordelen van het geneesmiddel tegen mogelijke gevaren voor moeder en kind.

VOORZORGSMAATREGELEN

Pyridostigmine wordt hoofdzakelijk onveranderd door de nieren uitgescheiden. 6, 7, 8 Daarom kunnen lagere doses nodig zijn bij patiënten met een nieraandoening en moet de behandeling gebaseerd zijn op titratie van de dosering van het geneesmiddel. 6, 7

Pediatrisch gebruik: veiligheid en werkzaamheid bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld.

Referenties

1. Osserman KE, Genkins G. Studies in myasthenia gravis: daling van het sterftecijfer na een crisis. JAMA. Januari 1963; 183: 97-101.

2. Osserman KE, Genkins G. Studies in myastheniagravis. NY State J Med. Juni 1961; 61: 2076-2085.

3. Grob D. Myasthenia gravis. Een overzicht van pathogenese en behandeling. Arch Intern Med. Oktober 1961; 108: 615-638.

4. Schwab RS. Management van myasthenia gravis. New Eng J Med. Maart 1963; 268: 596-597.

5. Schwab RS. Management van myasthenia gravis. New Eng J Med. Maart 1963; 268: 717-719.

6. Cronnelly R, Stanski DR, Miller RD, Sheiner LB. Pyridostigmine-kinetiek met en zonder nierfunctie. Clin Pharmacol Ther. 1980; 28: Nee. 1, 78-81.

7. Miller RD. Farmacodynamiek en farmacokinetiek van anticholinesterase. In: Ruegheimer E, Zindler M, ed. Anesthesiologie. (Hamburg, Duitsland: congres, 14-21 september 1980; 222-223.) (Int. Nr. 538), Amsterdam, Nederland: Excerpta Medica; 1981.

8. Breyer-Pfaff U, Maier U, Brinkmann AM, Schumm F. Pyridostigmine-kinetiek bij gezonde proefpersonen en patiënten met myasthenia gravis. Clin Pharmacol Ther. 1985; 5: 495-501.

OVERDOSERING

Geen informatie verstrekt.

CONTRA

Mestinon (pyridostigmine) is gecontraïndiceerd bij mechanische darm- of urinewegobstructie en bij de toediening aan patiënten met bronchiale astma moet bijzondere voorzichtigheid worden betracht. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van atropine voor het tegengaan van bijwerkingen, zoals hieronder wordt besproken.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Mestinon (pyridostigmine) remt de vernietiging van acetylcholine door cholinesterase en maakt daardoor een vrijere overdracht van zenuwimpulsen over de neuromusculaire junctie mogelijk. Pyridostigmine is een analogon van neostigmine (Prostigmin®), maar verschilt daarvan in bepaalde klinisch belangrijke opzichten; pyridostigmine wordt bijvoorbeeld gekenmerkt door een langere werkingsduur en minder gastro-intestinale bijwerkingen.

PATIËNT INFORMATIE

Geen informatie verstrekt. Raadpleeg de secties WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN .

Populaire Categorieën