Lufyllin

Anonim

BESCHRIJVING

LUFYLLIN (dyphylline), een xanthinederivaat, is een bronchodilator die beschikbaar is voor orale toediening als tabletten die 200 mg en 400 mg dyphylline bevatten. Overige ingrediënten: magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose.

Chemisch gezien is dyphylline 7- (2, 3-dihydroxypropyl) -theofylline, een wit, extreem bitter, amorf poeder dat vrij oplosbaar is in water en oplosbaar is in alcohol in de mate van 2 g / 100 ml. Dyphylline vormt een neutrale oplossing die stabiel is in gastro-intestinale vloeistoffen over een breed pH-bereik.

De molecuulformule voor dyphylline is C10H14N404 met een molecuulgewicht van 254, 25. De structuurformule is:

INDICATIES

Voor verlichting van acute bronchiale astma en voor reversibele bronchospasme geassocieerd met chronische bronchitis en emfyseem.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Dosering moet individueel worden getitreerd op basis van de ernst van de aandoening en de reactie van de patiënt.

Gebruikelijke dosering voor volwassenen: tot 15 mg / kg om de zes uur.

Passende dosisaanpassingen moeten worden gedaan bij patiënten met een gestoorde nierfunctie (zie Klinische Farmacologie ).

HOE GELEVERD

LUFYLLIN-tabletten bevatten 200 mg dyphylline en zijn wit, rechthoekig, met een breukstreep aan één kant en aan de andere zijde bedrukt met WALLACE 521. De tabletten zijn verkrijgbaar in flessen van 100 (NDC 0037-0521-92), 1000 (NDC 0037-0521-97) en 5000 (NDC 0037-0521-98).

LUFYLLIN-400 tabletten bevatten 400 mg dyphylline en zijn wit, capsulevormig, aan één kant ingesneden en met WALLACE 731 aan de andere zijde. De tabletten zijn verkrijgbaar in flessen van 100 (NDC 0037-0731-92), 1000 (NDC 0037-0731-97) en 2500 (NDC 0037-0731-99).

Opslag: Bewaren bij een gecontroleerde kamertemperatuur van 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F).

Doseer in een strakke container.

WALLACE LABORATORIA
Afdeling van
Carter-Wallace, Inc.
Cranbury, New Jersey 08512

BIJWERKINGEN

Bijwerkingen met het gebruik van LUFYLLIN (dyphylline) zijn zeldzame, relatief milde en zelden vereiste vermindering van de dosering of het staken van de behandeling.

De volgende bijwerkingen die zijn gemeld bij andere xanthine-bronchodilatatoren en die meestal verband houden met excessieve plasmaspiegels, moeten worden beschouwd als mogelijke bijwerkingen bij toediening van dyphylline:

Gastro-intestinaal: misselijkheid, braken, epigastrische pijn, hematemese, diarree.

Centraal zenuwstelsel: hoofdpijn, prikkelbaarheid, rusteloosheid, slapeloosheid, hyperexcitabiliteit, agitatie, spiertrekkingen, gegeneraliseerde klonische en tonische convulsies.

Cardiovasculair: palpitatie, tachycardie, extrasystolen, blozen, hypotensie, circulatiestoornissen, ventriculaire aritmieën.

Luchtwegen: tachypnea.

Nier: albuminurie, grove en microscopische hematurie, diurese.

Overig: hyperglycemie, ongepast ADH-syndroom.

DRUGS INTERACTIES

Synergisme tussen xanthine bronchodilatatoren (bijv. Theofylline), efedrine en andere sympathomimetische bronchodilatoren is gemeld. Dit moet worden overwogen wanneer deze middelen gelijktijdig worden voorgeschreven.

Gelijktijdige toediening van dyphylline en probenecide, dat concurreert voor tubulaire secretie, heeft aangetoond dat het de plasmahalfwaardetijd van dyphylline verhoogt (zie Clinical PHARMACOLOGY).

WAARSCHUWINGEN

LUFYLLIN (dyphylline) is niet geïndiceerd voor de behandeling van de status asthmaticus, wat een ernstige medische noodsituatie is.

Hoewel de relatie tussen plasmaspiegels van dyphylline en het optreden van toxiciteit onbekend is, kan worden verwacht dat te hoge doses geassocieerd zijn met een verhoogd risico op bijwerkingen.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen: Gebruik LUFYLLIN (dyphylline) met voorzichtigheid bij patiënten met ernstige hartaandoeningen, hypertensie, hyperthyreoïdie, acuut myocardletsel of een maagzweer.

Carcinogenese, mutagenese, verminderde vruchtbaarheid: er zijn geen langetermijnstudies met dieren uitgevoerd met LUFYLLIN (dyphylline).

Zwangerschap: Teratogene effecten Zwangerschap Categorie C. Er zijn geen reproductiestudies bij dieren uitgevoerd met LUFYLLIN (dyphylline). Het is ook niet bekend of LUFYLLIN (dyphylline) schade kan toebrengen aan de foetus wanneer het wordt toegediend aan een zwangere vrouw of de reproductiecapaciteit kan beïnvloeden. LUFYLLIN (dyphylline) mag alleen aan een zwangere vrouw worden gegeven als dit duidelijk nodig is.

$config[ads_text5] not found

Moeders die borstvoeding geven: Dyphylline is aanwezig in de moedermelk bij ongeveer tweemaal de maternale plasmaconcentratie. Voorzichtigheid is geboden wanneer LUFYLLIN (dyphylline) wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

Gebruik bij kinderen : veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Geriatrisch gebruik: Klinische onderzoeken naar LUFYLLIN (dyphylline) omvatten niet voldoende aantallen proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. Andere gerapporteerde klinische ervaringen hebben geen verschillen in respons tussen ouderen en jongere patiënten aangetoond. Over het algemeen moet dosiskeuze voor een oudere patiënt voorzichtig zijn, meestal beginnend aan het lage uiteinde van het doseringsbereik, als gevolg van de hogere frequentie van verminderde lever-, nier- of hartfunctie en van gelijktijdige ziekte of andere medicamenteuze behandeling.

OVERDOSERING

Er zijn in de literatuur geen meldingen van overdosering met LUFYLLIN (dyphylline). De volgende informatie op basis van meldingen van overdosering met theofylline wordt echter als typisch voor de xanthine-klasse van geneesmiddelen beschouwd en moet in gedachten worden gehouden.

Tekenen en symptomen: rusteloosheid, anorexia, misselijkheid, braken, diarree, slapeloosheid, prikkelbaarheid en hoofdpijn. Een overdosis met een resulterende ernstige toxiciteit heeft geleid tot agitatie, ernstig braken, uitdroging, overmatige dorst, tinnitus, hartritmestoornissen, hyperthermie, diaforese en gegeneraliseerde klonische en tonische convulsies. Cardiovasculaire collaps zijn ook opgetreden, met enkele dodelijke slachtoffers. Insulten zijn opgetreden in sommige gevallen geassocieerd met zeer hoge theofyllineplasmaconcentraties, zonder enige voorgevoelensymptomen van toxiciteit.

$config[ads_text6] not found

Behandeling: Er is geen specifiek antidotum voor overdosering met geneesmiddelen van de xanthine-klasse. Symptomatische behandeling en algemene ondersteunende maatregelen moeten worden ingesteld met zorgvuldige monitoring en onderhoud van vitale functies, vloeistoffen en elektrolyten. De maag moet worden geleegd door braken op te wekken als de patiënt bij bewustzijn is en responsief is, of door maagspoeling, en zorg te dragen voor bescherming tegen aspiratie, vooral bij stupore of comateuze patiënten. Het onderhouden van een adequate luchtweg is essentieel voor het geval zuurstof of geassisteerde ademhaling nodig is. Sympathicomimetische middelen moeten worden vermeden, maar sedativa zoals kortwerkende barbituraten kunnen nuttig zijn.

Dyphylline is dialyseerbaar en hoewel het niet wordt aanbevolen als routineprocedure in gevallen van overdosering, kan hemodialyse van enig nut zijn bij ernstige intoxicatie of wanneer de patiënt niet heeft gereageerd op algemene ondersteunende en symptomatische behandeling.

CONTRA

Overgevoeligheid voor dyphylline of verwante xanthineverbindingen.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Dyphylline is een xanthinederivaat met farmacologische werking vergelijkbaar met theofylline en andere leden van deze klasse geneesmiddelen. De primaire werking is die van bronchodilatatie, maar het vertoont ook in mindere mate perifere vaatverwijdende en andere relaxerende activiteit van de gladde spier. De bronchusverwijdende werking van dyphylline, zoals met andere xanthinen, wordt verondersteld te worden gemedieerd door competitieve remming van fosfodiësterase met een resulterende toename in cyclische AMP producerende relaxatie van bronchiale gladde spier.

LUFYLLIN (dyphylline) wordt goed verdragen en produceert minder misselijkheid dan aminofylline en andere basische theofyllineverbindingen bij orale toediening. In tegenstelling tot de hydrolyseerbare zouten van theofylline, wordt dyphylline in vivo niet omgezet in vrije theofylline . Het wordt snel geabsorbeerd in therapeutisch actieve vorm en bereikt bij gezonde vrijwilligers een gemiddelde piekplasmaconcentratie van 17, 1 mcg / ml in ongeveer 45 minuten na een eenmalige orale dosis van 1000 mg LUFYLLIN.

Dyphylline oefent zijn bronchusverwijdende effecten direct uit en wordt, in tegenstelling tot theofylline, onveranderd uitgescheiden door de nieren zonder te worden gemetaboliseerd door de lever. Daarom worden de farmacokinetiek en plasmaspiegels van dyphylline niet beïnvloed door verschillende factoren die de leverfunctie en de leverenzymactiviteit beïnvloeden, zoals roken, leeftijd, congestief hartfalen of gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de leverfunctie beïnvloeden.

De eliminatiehalfwaardetijd van dyphylline is ongeveer twee uur (1, 8-2, 1 uur) en ongeveer 88% van een enkele orale dosis kan onveranderd uit de urine worden teruggevonden. De renale klaring zou overeenkomstig verminderd zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Bij anuriepatiënten kan de halfwaardetijd 3 tot 4 keer de normale waarde zijn.

De plasmaconcentraties van dyphylline zijn dosisafhankelijk en over het algemeen voorspelbaar. Het bereik van plasmaspiegels waarbinnen dyphylline naar verwachting effectieve bronchodilatatie kan produceren, is niet vastgesteld.

Dyphylline plasmaconcentraties kunnen nauwkeurig worden bepaald met behulp van hogedrukvloeistofchromatografie (HPLC) * of gas-vloeistofchromatografie (GLC).


* Zie Valia, et al., J. Chromatogr. 221 : 170 (1980). Kleine hoeveelheden zuiver dyphyllinepoeder kunnen worden verkregen van Wallace Laboratories, Cranbury, NJ. De interne standaard, (beta) -hydroxyethyl-theofylline, kan worden verkregen van bedrijven die analytische chemicaliën leveren.

PATIËNT INFORMATIE

Geen informatie verstrekt.

Zie WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN

Populaire Categorieën