loxapine

Anonim

loxapine
(loxapinesuccinaat) capsule

BESCHRIJVING

Loxapine (loxapinesuccinaat), een dibenzoxazepineverbinding, vertegenwoordigt een subklasse van tricyclische antipsychotica, chemisch verschillend van de thioxanthenes, butyrofenonen en fenothiazinen. Chemisch gezien is het 2-chloor-11- (4-methyl-1-piperazinyl) dibenz ( b, f ) (1, 4) oxazepine. Het is aanwezig als het succinaatzout.


LOXAPINE (loxapinesuccinaat) BASE

Elke capsule voor orale toediening bevat loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) succinaat 6, 8, 13, 6, 34, 0 of 68, 1 mg equivalent aan 5, 10, 25 of 50 mg loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat ) succinaat). Het bevat ook de volgende inactieve ingrediënten: watervrije lactose, benzylalcohol NF, butylparabeen NF, edetaatcalciumdinatrium USP, gelatine, magnesiumstearaat, methylparabeen NF, polacrilinekalium, propylparabeen NF, natriumlaurylsulfaat NF, natriumpropionaat NF, talk en titaandioxide. Bovendien bevat de capsule van 10 mg D & C Yellow 10 en FD & C Yellow 6, bevat de capsule van 25 mg D & C Yellow 10 en FD & C Blue 1, de 50 mg capsule bevat FD & C Blue 1.

INDICATIES

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) Capsules USP zijn geïndiceerd voor de behandeling van schizofrenie. De werkzaamheid van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) bij schizofrenie werd vastgesteld in klinische onderzoeken die onlangs gehospitaliseerde en chronisch gehospitaliseerde acuut zieke schizofrene patiënten als proefpersonen hadden opgenomen.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) Capsules USP worden toegediend, gewoonlijk in verdeelde doses, twee tot vier maal per dag. De dagelijkse dosering (in termen van basisequivalenten) moet worden aangepast aan de behoeften van de individuele patiënt, zoals bepaald aan de hand van de ernst van de symptomen en de voorgeschiedenis van de reactie op antipsychotica.

Mondelinge toediening

Een initiële dosering van 10 mg tweemaal daags wordt aanbevolen, hoewel bij ernstig gestoorde patiënten een initiële dosering tot een totaal van 50 mg per dag wenselijk kan zijn. De dosering dient dan redelijk snel te worden verhoogd gedurende de eerste zeven tot tien dagen totdat er een effectieve controle van de symptomen van schizofrenie is. Het gebruikelijke therapeutische en onderhoudsbereik is 60 mg tot 100 mg per dag. Zoals met andere geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van schizofrenie, reageren sommige patiënten echter op een lagere dosering en andere hebben een hogere dosering nodig voor optimaal voordeel. Dagelijkse dosering hoger dan 250 mg wordt niet aanbevolen.

Onderhoudstherapie

Voor onderhoudstherapie moet de dosering worden verlaagd tot het laagste niveau dat compatibel is met symptoombeheersing; veel patiënten zijn op bevredigende wijze op doseringen in het bereik van 20 tot 60 mg per dag gehouden.

HOE GELEVERD

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) Capsules USP zijn verkrijgbaar in de volgende sterktes:

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) Succinaat 6, 8 mg equivalent aan 5 mg loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat), zwarte inkt, harde schaal, ondoorzichtig, met een witte romp en kap, gedrukt met Watson 369 op de ene helft en 5 mg op de andere, worden geleverd in flessen van 100.

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) Succinaat 13, 6 mg equivalent aan 10 mg loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat), zwarte inkt, harde schaal, ondoorzichtig, met een witte romp en gele dop, bedrukt met Watson 370 op de ene helft en 10 mg op de andere, worden geleverd in flessen van 100.

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) Succinaat 34.0 mg equivalent aan 25 mg loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat), zwarte inkt, harde schaal, ondoorzichtig, met een witte romp en groene dop, bedrukt met Watson 371 op de ene helft en 25 mg op de andere, worden geleverd in flessen van 100.

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) Succinaat 68, 1 mg equivalent aan 50 mg loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat), zwarte inkt, harde schaal, ondoorzichtig, met een witte romp en een blauwe dop, bedrukt met Watson 372 op de ene helft en 50 mg op de andere, worden geleverd in flessen van 100.

Bewaren bij 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F). (Zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur. ) Doseer in een stevige, kinderveilige container.

Watson Laboratories, Inc. Corona, CA 92880, VS. Herzien: maart 2008. FDA Rev datum: 12/02/02

BIJWERKINGEN

Effecten op het centraal zenuwstelsel : Verschijnselen van bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel, met uitzondering van extrapiramidale effecten, zijn niet vaak waargenomen. Slaperigheid, meestal mild, kan optreden aan het begin van de behandeling of wanneer de dosering wordt verhoogd. Het verdwijnt meestal met de volgende behandeling met loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat). De incidentie van sedatie was minder dan die van bepaalde alifatische fenothiazinen en iets meer dan de piperazine-fenothiazinen. Duizeligheid, flauwte, duizelingwekkende gang, schuifelende gang, spiertrekkingen, zwakte, slapeloosheid, opwinding, spanning, toevallen, akinesie, onduidelijke spraak, gevoelloosheid en verwardheid zijn gemeld. Maligne neurolepticasyndroom (MNS) is gemeld (zie WAARSCHUWINGEN ).

Extrapiramidale symptomen - Neuromusculaire (extrapiramidale) reacties tijdens de toediening van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) zijn vaak gemeld, vaak gedurende de eerste paar dagen van de behandeling. Bij de meeste patiënten gingen deze reacties gepaard met parkinsonachtige symptomen zoals tremor, stijfheid, overmatige speekselafscheiding en gemaskerde facies. Acathisie (motorische rusteloosheid) is ook relatief vaak gemeld. Deze symptomen zijn meestal niet ernstig en kunnen worden gereguleerd door verlaging van de dosis loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) of door toediening van antiparkinson-geneesmiddelen in de gebruikelijke dosering.

Dystonie Klasse-effect: Symptomen van dystonie, langdurige abnormale samentrekkingen van spiergroepen, kunnen optreden bij gevoelige personen tijdens de eerste paar dagen van de behandeling. Dystonische symptomen zijn onder meer: ​​spasme van de nekspieren, soms vordert tot strakheid van de keel, moeite met slikken, moeite met ademhalen en / of uitsteken van de tong. Hoewel deze symptomen zich kunnen voordoen bij lage doses, komen ze frequenter en met grotere ernst met hoge potentie en bij hogere doses van de eerste generatie antipsychotica voor. Een verhoogd risico op acute dystonie wordt waargenomen bij mannen en jongere leeftijdsgroepen.

Persistente Tardieve Dyskinesie - Zoals met alle antipsychotica, kan tardieve dyskinesie optreden bij sommige patiënten die langdurig worden behandeld of die kunnen verschijnen nadat de medicamenteuze behandeling is gestopt. Het risico lijkt groter te zijn bij oudere patiënten die een hoge dosis therapie krijgen, vooral vrouwen. De symptomen zijn persistent en bij sommige patiënten lijken ze onomkeerbaar. Het syndroom wordt gekenmerkt door ritmische onvrijwillige beweging van de tong, het gezicht, de mond of de kaak (bijv. Uitsteeksel van de tong, wrijven van de wangen, mondtanden, kauwbewegingen). Soms kunnen deze gepaard gaan met onwillekeurige bewegingen van ledematen.

Er is geen effectieve behandeling bekend voor tardieve dyskinesie; antiparkinson-middelen verlichten gewoonlijk niet de symptomen van dit syndroom. Er wordt gesuggereerd om alle antipsychotica stop te zetten als deze symptomen optreden. Als het nodig is om de behandeling opnieuw in te stellen, of de dosering van het middel te verhogen of over te schakelen naar een ander antipsychoticum, kan het syndroom worden gemaskeerd. Er is gesuggereerd dat fijne vermiculaire bewegingen van de tong een vroeg teken van het syndroom kunnen zijn, en als het medicijn wordt gestopt op dat moment, kan het syndroom zich mogelijk niet ontwikkelen.

Cardiovasculaire effecten: Tachycardie, hypotensie, hypertensie, orthostatische hypotensie, duizeligheid en syncope zijn gerapporteerd.

Enkele gevallen van ECG-veranderingen vergelijkbaar met die waargenomen met fenothiazines zijn gemeld. Het is niet bekend of deze waren gerelateerd aan toediening van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat).

Hematologische: zelden, agranulocytose, trombocytopenie, leukopenie.

Huid: dermatitis, oedeem (wallen van het gezicht), pruritus, huiduitslag, alopecia en seborrhea zijn gemeld met loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat).

Anticholinergische effecten: droge mond, verstopte neus, constipatie, wazig zien, urineretentie en paralytische ileus zijn opgetreden.

Gastro-intestinaal: Misselijkheid en braken zijn gemeld bij sommige patiënten. Hepatocellulair letsel (dat wil zeggen SGOT / SGPT-verhoging) is gerapporteerd in associatie met loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) en zelden, geelzucht en / of hepatitis die twijfelachtig gerelateerd is aan loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) behandeling.

Andere bijwerkingen: Gewichtstoename, gewichtsverlies, dyspneu, ptosis, hyperpyrexie, roodheid, hoofdpijn, paresthesie en polydipsie zijn bij sommige patiënten gemeld. Zelden zijn galactorrhea, amenorroe, gynaecomastie en menstruele onregelmatigheden met onzekere etiologie gemeld.

DRUGS INTERACTIES

Er zijn zeldzame meldingen geweest van significante ademhalingsdepressie, stupor en / of hypotensie met het gelijktijdig gebruik van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) en lorazepam.

Het risico van het gebruik van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) in combinatie met CZS-actieve geneesmiddelen is niet systematisch geëvalueerd. Daarom is voorzichtigheid geboden als de gelijktijdige toediening van loxapine (loxapinesuccinaat) en CZS-actieve geneesmiddelen is vereist.

WAARSCHUWINGEN

Tardive Dyskinesia

Tardieve dyskinesie, een syndroom bestaande uit mogelijk onomkeerbare, onvrijwillige, dyskinetische bewegingen, kan zich ontwikkelen bij patiënten die worden behandeld met antipsychotica. Hoewel de prevalentie van het syndroom het hoogst lijkt te zijn bij ouderen, met name oudere vrouwen, is het onmogelijk om te vertrouwen op prevalentieschattingen om te voorspellen, bij het begin van de antipsychotische behandeling, welke patiënten waarschijnlijk het syndroom zullen ontwikkelen. Of antipsychotische geneesmiddelen verschillen in hun vermogen om tardieve dyskinesie te veroorzaken, is onbekend.

Zowel het risico op het ontwikkelen van het syndroom als de waarschijnlijkheid dat het onomkeerbaar zal worden, wordt verondersteld toe te nemen naarmate de duur van de behandeling en de totale cumulatieve dosis van antipsychotica die aan de patiënt wordt toegediend, toeneemt. Het syndroom kan zich echter, hoewel veel minder vaak, na relatief korte behandelingsperioden in lage doses ontwikkelen.

Er is geen bekende behandeling voor vastgestelde gevallen van tardieve dyskinesie, hoewel het syndroom gedeeltelijk of volledig kan worden verleend als de antipsychotische behandeling wordt stopgezet. Antipsychotische behandeling zelf kan echter de tekenen en symptomen van het syndroom onderdrukken (of gedeeltelijk onderdrukken) en daardoor mogelijk het onderliggende ziekteproces maskeren. Het effect dat symptomatische suppressie heeft op het lange-termijnsverloop van het syndroom is onbekend.

Gezien deze overwegingen moeten antipsychotica worden voorgeschreven op een manier die het voorkomen van tardieve dyskinesie het meest waarschijnlijk zal verminderen. Een chronische antipsychotische behandeling dient in het algemeen te worden gereserveerd voor patiënten met een chronische ziekte die, 1) waarvan bekend is dat ze antipsychotica gebruiken en 2) voor wie alternatieve, even effectieve, maar potentieel minder schadelijke behandelingen niet beschikbaar of geschikt zijn. Bij patiënten die een chronische behandeling nodig hebben, dient de kleinste dosis en de kortste behandelingsduur te worden gekozen die een bevredigende klinische respons produceren. De noodzaak van voortgezette behandeling moet periodiek opnieuw worden beoordeeld.

Als bij patiënten met antipsychotica tekenen en symptomen van tardieve dyskinesie optreden, moet het staken van de behandeling worden overwogen. Sommige patiënten kunnen echter een behandeling nodig hebben, ondanks de aanwezigheid van het syndroom. (Zie de rubriek BIJWENDIGE REACTIES en informatie voor patiënten ).

Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)

Een potentieel fataal symptoomcomplex dat soms wordt aangeduid als Maligne Neurolepticasyndroom (MNS) is gemeld in verband met antipsychotica. Klinische manifestaties van MNS zijn hyperpyrexie, spierrigiditeit, veranderde mentale status en aanwijzingen voor autonome instabiliteit (onregelmatige pols of bloeddruk, tachycardie, diaforese en hartritmestoornissen).

De diagnostische evaluatie van patiënten met dit syndroom is gecompliceerd. Om tot een diagnose te komen, is het belangrijk om gevallen te identificeren waarin de klinische presentatie zowel ernstige medische aandoeningen (bijv. Longontsteking, systemische infectie, enz.) Als onbehandelde of onvoldoende behandelde extrapiramidale tekenen en symptomen (EPS) omvat. Andere belangrijke overwegingen bij de differentiële diagnose zijn centrale anticholinergische toxiciteit, hitteberoerte, medicamenteuze koorts en primaire CZS-pathologie.

Het beheer van de NMS moet het volgende omvatten: 1) onmiddellijke stopzetting van antipsychotica en andere geneesmiddelen die niet essentieel zijn voor gelijktijdige therapie, 2) intensieve symptomatische behandeling en medische monitoring, en 3) behandeling van eventuele gelijktijdige ernstige medische problemen waarvoor specifieke behandelingen beschikbaar zijn. Er bestaat geen algemene overeenstemming over specifieke farmacologische behandelingsregimes voor ongecompliceerde NMS.

Als een patiënt na behandeling met NMS een behandeling met antipsychotica nodig heeft, moet de mogelijke herintroductie van medicamenteuze behandeling zorgvuldig worden overwogen. De patiënt moet zorgvuldig worden gecontroleerd, aangezien recidieven van MNS zijn gemeld.

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) kan, net als andere antipsychotica, de mentale en / of fysieke vermogens verminderen, vooral gedurende de eerste paar dagen van de behandeling. Daarom moeten ambulante patiënten worden gewaarschuwd voor activiteiten die oplettendheid vereisen (bijvoorbeeld het bedienen van voertuigen of machines) en bij gelijktijdig gebruik van alcohol en andere CZS-depressiva.

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) is niet beoordeeld voor het behandelen van gedragscomplicaties bij patiënten met mentale retardatie en daarom kan het niet worden aanbevolen.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van convulsieve stoornissen omdat het de convulsiedrempel verlaagt. Convulsies zijn gemeld bij patiënten die loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat kregen) bij doses antipsychotica en kunnen voorkomen bij epileptische patiënten, zelfs met behoud van routinematige anticonvulsieve medicamenteuze behandeling.

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) heeft een anti-emetisch effect bij dieren. Omdat dit effect ook bij de mens kan voorkomen, kan loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) tekenen van overdosering van toxische geneesmiddelen maskeren en aandoeningen zoals darmobstructie en hersentumor verduisteren.

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hart- en vaatziekten. Verhoogde polsslagwaarden zijn gemeld bij de meerderheid van de patiënten die antipsychotische doses kregen; voorbijgaande hypotensie is gemeld. In de aanwezigheid van ernstige hypotensie die behandeling met vasopressoren vereist, kunnen de geprefereerde geneesmiddelen norepinefrine of angiotensine zijn. Gebruikelijke doses van epinefrine kunnen ineffectief zijn vanwege de remming van het vasopressoreffect ervan door loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat).

De mogelijkheid van oculaire toxiciteit van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) kan op dit moment niet worden uitgesloten. Daarom moet zorgvuldige observatie worden gemaakt van pigmentretinopathie en lenticulaire pigmentatie, aangezien deze zijn waargenomen bij sommige patiënten die gedurende langere perioden bepaalde andere antipsychotica kregen.

Vanwege mogelijke anticholinergische werking moet het geneesmiddel voorzichtig worden gebruikt bij patiënten met glaucoom of een neiging tot urineretentie, met name bij gelijktijdige toediening van anticholinergantype antiparkinson-medicatie.

De ervaring tot nu toe wijst op de mogelijkheid van een iets hogere incidentie van extrapiramidale effecten na intramusculaire toediening dan normaal wordt verwacht met orale formuleringen. De toename kan worden toegeschreven aan hogere plasmaspiegels na intramusculaire injectie.

Antipsychotica verhogen de prolactinespiegels; de elevatie blijft bestaan ​​tijdens chronische toediening. Weefselkweek experimenten tonen aan dat ongeveer een derde van de menselijke borstkankers prolactine-afhankelijk zijn in vitro, een factor van potentieel belang als het voorschrijven van deze geneesmiddelen wordt overwogen bij een patiënt met een eerder gedetecteerde borstkanker. Hoewel stoornissen zoals galactorrhea, amenorroe, gynecomastie en impotentie zijn gemeld, is de klinische betekenis van verhoogde serum prolactinespiegels bij de meeste patiënten onbekend. Een toename in borstneoplasma is gevonden bij knaagdieren na chronische toediening van antipsychotica. Noch klinische studies, noch epidemiologische studies die tot op heden zijn uitgevoerd, hebben echter een verband aangetoond tussen chronische toediening van deze geneesmiddelen en borsttumorigenese; het beschikbare bewijsmateriaal wordt op dit moment als te beperkt beschouwd om doorslaggevend te zijn.

Gebruik tijdens de zwangerschap

Veilig gebruik van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) tijdens zwangerschap of borstvoeding is niet vastgesteld; daarom vereist het gebruik ervan tijdens de zwangerschap, bij vrouwen die borstvoeding geven of bij vrouwen die zwanger kunnen worden, dat de voordelen van de behandeling worden afgewogen tegen de mogelijke risico's voor moeder en kind. Er werd geen embryotoxiciteit of teratogeniciteit waargenomen in onderzoeken met ratten, konijnen of honden, hoewel, met uitzondering van een onderzoek bij konijnen, de hoogste dosering slechts twee keer de maximaal aanbevolen dosis voor de mens was en in sommige onderzoeken was deze dosis lager dan deze dosis. Perinatale onderzoeken hebben nierfunctiestoornissen aangetoond bij nakomelingen van ratten die vanaf het midden van de zwangerschap werden behandeld met doses van 0, 6 en 1, 8 mg / kg, doses die de gebruikelijke dosis voor de mens benaderen maar die aanzienlijk onder de maximaal aanbevolen dosis voor de mens liggen.

Moeders die borstvoeding geven

De mate van uitscheiding van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) of zijn metabolieten in moedermelk is niet bekend. Er is echter aangetoond dat loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) en zijn metabolieten worden getransporteerd naar de melk van zogende honden. Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) toediening aan vrouwen die borstvoeding geven moet worden vermeden als dit klinisch mogelijk is.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van loxapine (loxapinesuccinaat) bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld.

OVERDOSERING

Tekenen en symptomen van overdosering zullen afhangen van de ingenomen hoeveelheid en de tolerantie van de individuele patiënt. Zoals te verwachten is van de farmacologische werking van het geneesmiddel, kunnen de klinische bevindingen variëren van lichte depressie van het CZS en cardiovasculaire systemen tot diepe hypotensie, ademhalingsdepressie en bewusteloosheid. De mogelijkheid van het optreden van extrapiramidale symptomen en / of convulsieve aanvallen moet in gedachten worden gehouden. Nierfalen na loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) overdosering is ook gemeld.

De behandeling van overdosering is in wezen symptomatisch en ondersteunend. Vroege maagspoeling en uitgebreide dialyse kunnen naar verwachting heilzaam zijn. Centraal werkende emetica hebben mogelijk weinig effect vanwege de anti-emetische werking van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat). Bovendien moet braken worden vermeden vanwege de mogelijkheid van aspiratie van braaksel. Vermijd analeptica, zoals pentyleentetrazol, dat convulsies kan veroorzaken. Van ernstige hypotensie kan worden verwacht dat het reageert op de toediening van norepinephrine of fenylefrine. EPINEPHINE MAG NIET WORDEN GEBRUIKT, OMDAT HET GEBRUIK BIJ EEN PATIËNT MET GEDEELTELIJKE ADRENERGISCHE BLOKKADE KAN VERDER DE BLOEDDRUK VERMINDEREN. Ernstige extrapiramidale reacties moeten worden behandeld met anticholinergische antiparkinsonmiddelen of difenhydraminehydrochloride en een anticonvulsieve behandeling moet worden gestart zoals aangegeven. Aanvullende maatregelen omvatten zuurstof en intraveneuze vloeistoffen.

CONTRA

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) is gecontra-indiceerd bij comateuze of ernstige door drugs geïnduceerde depressieve toestanden (alcohol, barbituraten, narcotica, enz.).

Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) is gecontraïndiceerd bij personen met een bekende overgevoeligheid voor dibenzoxazepines.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

farmacodynamiek

Farmacologisch gezien is loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) een antipsychoticum waarvoor de exacte werkingswijze niet is vastgesteld. Er zijn echter veranderingen in het niveau van prikkelbaarheid van subcorticale remmende gebieden waargenomen bij verschillende diersoorten in samenhang met dergelijke manifestaties van kalmering als kalmerende effecten en onderdrukking van agressief gedrag.

Bij normale menselijke vrijwilligers werden tekenen van sedatie waargenomen binnen 20 tot 30 minuten na toediening, waren het duidelijkst binnen anderhalf tot drie uur en duurden tot 12 uur. Eenzelfde timing van primaire farmacologische effecten werd waargenomen bij dieren.

Absorptie, distributie, metabolisme en uitscheiding

Absorptie van loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) na orale of parenterale toediening is vrijwel voltooid. Het medicijn wordt snel uit het plasma verwijderd en in weefsels verdeeld. Dierstudies suggereren een initiële preferentiële verdeling in longen, hersenen, milt, hart en nier. Loxapine (loxapine (loxapine (loxapinesuccinaat) succinaat) succinaat) wordt uitgebreid gemetaboliseerd en wordt voornamelijk in de eerste 24 uur uitgescheiden. Metabolieten worden uitgescheiden in de urine in de vorm van conjugaten en in de ontlasting niet-geconjugeerd.

PATIËNT INFORMATIE

Gezien de waarschijnlijkheid dat sommige patiënten die chronisch aan antipsychotica worden blootgesteld, tardieve dyskinesie zullen ontwikkelen, wordt geadviseerd dat alle patiënten bij wie chronisch gebruik wordt overwogen, indien mogelijk, volledige informatie over dit risico krijgen. De beslissing om patiënten en / of hun voogden te informeren, moet uiteraard rekening houden met de klinische omstandigheden en de competentie van de patiënt om de verstrekte informatie te begrijpen.

Populaire Categorieën