Lotemax

Anonim

LOTEMAX®
(loteprednol etabonate) Ophthalmic Suspension 0, 5%

STERIELE OPHTHALMISCHE OPSCHORTING

BESCHRIJVING

LOTEMAX® (loteprednol etabonate oftalmic suspension) bevat een steriele, actuele anti-inflammatoire corticosteroïde voor oogheelkundig gebruik. Loteprednol etabonate is een wit tot gebroken wit poeder.

Loteprednol etabonate wordt voorgesteld door de volgende structuurformule:

Chemische naam: chloormethyl 17α - ((ethoxycarbonyl) oxy) -11β-hydroxy-3-oxoandrosta-1, 4-dieen-17p-carboxylaat

Elke ml bevat

ACTIEF: Loteprednol Etabonate 5 mg (0, 5%);

INACTIVES: Edetaat Dinatrium, Glycerine, Povidon, Gezuiverd water en Tyloxapol. Zoutzuur en / of natriumhydroxide kunnen worden toegevoegd om de pH in te stellen op 5, 5-5, 6. De suspensie is in hoofdzaak isotoon met een toniciteit van 250 tot 310 mOsmol / kg.
PRESERVATIEF TOEGEVOEGD: Benzalkoniumchloride 0, 01%.

INDICATIES

LOTEMAX (loteprednol etabonate oogheelkundige suspensie) is geïndiceerd voor de behandeling van op steroïden reagerende ontstekingsaandoeningen van het palpebrale en het bulbaire conjunctiva, het hoornvlies- en het anterieure segment van de bol, zoals allergische conjunctivitis, acne rosacea, oppervlakkige punctaatkerstitis, herpes zoster keratitis, iritis, cyclitis geselecteerde infectieuze conjunctivitiden, wanneer het inherente gevaar van steroïdengebruik wordt aanvaard om een ​​aan te raden vermindering in oedeem en ontsteking te verkrijgen.

LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmische suspensie) is minder effectief dan prednisolonacetaat 1% in twee 28-dagen gecontroleerde klinische onderzoeken bij acute anterieure uveïtis, waarbij 72% van de met LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmische suspensie) behandelde patiënten een resolutie van cellen van de voorste kamer ervoeren, vergeleken met tot 87% van de patiënten behandeld met prednisolonacetaat 1%. De incidentie van patiënten met klinisch significante toenames in IOP (≥ 10 mmHg) was 1% met LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmische suspensie) en 6% met prednisolonacetaat 1%. LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmic suspension) mag niet worden gebruikt bij patiënten die voor deze indicatie een krachtiger corticosteroïd nodig hebben.

LOTEMAX (loteprednol etabonate oogheelkundige suspensie) is ook geïndiceerd voor de behandeling van post-operatieve ontsteking na oogchirurgie.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

SCHOK VIGOROUS VOOR GEBRUIK.

Steroid Responsive Disease Treatment : Breng één tot twee druppels LOTEMAX (loteprednol etabonate ofthalmische suspensie) vier maal daags in de conjunctivale zak van het (de) aangedane oog (ogen). Tijdens de eerste behandeling binnen de eerste week, kan de dosering worden verhoogd, tot 1 druppel per uur, indien nodig. Voorzichtigheid is geboden om de behandeling niet voortijdig te stoppen. Als de tekenen en symptomen na twee dagen niet verbeteren, moet de patiënt opnieuw worden beoordeeld (zie VOORZORGSMAATREGELEN ).

Post-operatieve ontsteking : Breng één tot twee druppels LOTEMAX (loteprednol etabonate oogheelkundige suspensie) vier keer per dag aan in de conjunctivale zak van het geopereerde oog (ogen), te beginnen 24 uur na de operatie en gedurende de eerste 2 weken van de postoperatieve periode. .

HOE GELEVERD

LOTEMAX® (loteprednol etabonate oogheelkundige suspensie) wordt geleverd in een plastic fles met een gecontroleerde druppeltip in de volgende maten:

2, 5 ml (NDC 24208-299-25) - AB29904
5 ml (NDC 24208-299-05) - AB29907
10 ml (NDC 24208-299-10) - AB29909
15 ml (NDC 24208-299-15) - AB29911

GEBRUIK HET NIET ALS HET NEKBAND IS GEPRINT MET "BESCHERMENDE VERBINDING" EN GEEL IS NIET INTACT.

Opslag : rechtop bewaren tussen 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

NIET BEVRIEZEN.

BUITEN BEREIK VAN KINDEREN HOUDEN.

Herziene april 2006. Bausch & Lomb Incorporated, Tampa, Florida 33637. FDA-revisiedatum: 30-08-2001

BIJWERKINGEN

Reacties die verband houden met oftalmische steroïden omvatten verhoogde intraoculaire druk, die gepaard kan gaan met beschadiging van de oogzenuw, gezichtsscherpte en velddefecten, posterieure subcapsulaire cataractvorming, secundaire ooginfectie van pathogenen waaronder herpes simplex en perforatie van de bol waar het hoornvlies dunner wordt of sclera.

$config[ads_text5] not found

Oculaire bijwerkingen die voorkwamen bij 5-15% van de patiënten die werden behandeld met loteprednol etabonate oftalmische suspensie (0, 2% -0, 5%) in klinische studies omvatten abnormaal zicht / vervaging, branden bij instillatie, chemose, ontlading, droge ogen, epiphora, gevoel van vreemd lichaam, jeuk, injectie en fotofobie. Andere oculaire bijwerkingen die bij minder dan 5% van de patiënten voorkomen, zijn conjunctivitis, cornealabnormaliteiten, oogliderytheem, keratoconjunctivitis, oculaire irritatie / pijn / ongemak, papillen en uveïtis. Sommige van deze gebeurtenissen waren vergelijkbaar met de onderliggende oculaire ziekte die wordt bestudeerd.

Niet-oculaire bijwerkingen kwamen voor bij minder dan 15% van de patiënten. Deze omvatten hoofdpijn, rhinitis en faryngitis.

In een samenvatting van gecontroleerde, gerandomiseerde studies van personen behandeld gedurende 28 dagen of langer met loteprednol etabonaat, was de incidentie van significante verhoging van de intraoculaire druk (≥ 10 mmHg) 2% (15/901) bij patiënten die loteprednol etabonaat kregen, 7% ( 11/164) bij patiënten die 1% prednisolonacetaat en 0, 5% (3/583) kregen bij patiënten die placebo kregen.

DRUGS INTERACTIES

Geen informatie verstrekt.

WAARSCHUWINGEN

Langdurig gebruik van corticosteroïden kan glaucoom tot gevolg hebben met schade aan de oogzenuw, afwijkingen in gezichtsscherpte en gezichtsveld, en in posteriorcapsulaire cataractvorming. Steroïden moeten voorzichtig worden gebruikt in de aanwezigheid van glaucoom.

Langdurig gebruik van corticosteroïden kan de respons van de gastheer onderdrukken en zo het risico van secundaire ooginfecties verhogen. Bij die ziekten die het dunner worden van het hoornvlies of de sclera veroorzaken, is bekend dat perforaties optreden bij het gebruik van lokale steroïden. In acute etterige oogaandoeningen kunnen steroïden de infectie maskeren of bestaande infecties verbeteren.

$config[ads_text6] not found

Gebruik van oculaire steroïden kan het beloop verlengen en de ernst van vele virale infecties van het oog (waaronder herpes simplex) verergeren. Het gebruik van een corticosteroïdmedicatie bij de behandeling van patiënten met een voorgeschiedenis van herpes simplex vereist grote voorzichtigheid.

Het gebruik van steroïden na een cataractoperatie kan de genezing vertragen en de incidentie van de vorming van een blaas verhogen.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen: alleen voor oogheelkundig gebruik. Het eerste voorschrift en de verlenging van de medicatieorder na 14 dagen dient door een arts te worden gedaan na onderzoek van de patiënt met behulp van vergroting, zoals spleetlampbiomicroscopie en, waar van toepassing, fluoresceïnekleuring.

Als de tekenen en symptomen na twee dagen niet verbeteren, moet de patiënt opnieuw worden beoordeeld.

Als dit product gedurende 10 dagen of langer wordt gebruikt, moet de intraoculaire druk worden gecontroleerd, ook al kan dit moeilijk zijn bij kinderen en niet-coöperatieve patiënten (zie WAARSCHUWINGEN ).

Schimmelinfecties van het hoornvlies zijn bijzonder geneigd om zich toevallig te ontwikkelen met lokale steroïde toediening op de lange termijn. Schimmelinvasie moet worden overwogen bij elke persisterende corneale ulceratie waarbij een steroïde is gebruikt of in gebruik is. Indien nodig moeten schimmelculturen worden genomen.

Carcinogenese, mutagenese, verminderde vruchtbaarheid: Er zijn geen dierstudies op lange termijn uitgevoerd om het carcinogene potentieel van loteprednol etabonaat te evalueren. Loteprednol etabonate was in vitro niet genotoxisch in de Ames-test, de lymfoom-tk-test bij muizen, of in een chromosoomaberratie-test in humane lymfocyten, of in vivo in de micronucleus-test met enkelvoudige dosis muizen. Behandeling van mannelijke en vrouwelijke ratten met respectievelijk tot 50 mg / kg / dag en 25 mg / kg / dag loteprednol-etabonaat (respectievelijk 600 en 300 maal de maximale klinische dosis) vóór en tijdens de paring had geen invloed op de vruchtbaarheid bij beide geslachten.

Zwangerschap: Teratogene effecten: Zwangerschap Categorie C. Loteprednol etabonaat is embryotoxisch (vertraagde ossificatie) en teratogeen (verhoogde incidentie van meningocele, abnormale linker arteria carotis en ledemaat buigingen) indien oraal toegediend aan konijnen tijdens de organogenese in een dosis van 3 mg / kg / dag (35 maal de maximale dagelijkse klinische dosis), een dosis die geen maternale toxiciteit veroorzaakte. Het NO-waargenomen effectniveau (NOEL) voor deze effecten was 0, 5 mg / kg / dag (6 maal de maximale dagelijkse klinische dosis). Orale behandeling van ratten tijdens de organogenese resulteerde in teratogeniciteit (afwezige innominate slagader bij ≥ 5 mg / kg / dag doses en gespleten gehemelte en navelbreuk bij ≥ 50 mg / kg / dag) en embryotoxiciteit (verhoogde post-implantatieverliezen bij 100 mg / kg / dag en verlaagd foetaal lichaamsgewicht en skeletale ossificatie met ≥ 50 mg / kg / dag). Behandeling van ratten met 0, 5 mg / kg / dag (6 maal de maximale klinische dosis) tijdens de organogenese resulteerde niet in reproductietoxiciteit. Loteprednol etabonaat was maternaal toxisch (significant minder lichaamsgewichtstoename tijdens de behandeling) bij toediening aan zwangere ratten tijdens de organogenese in doses van ≥ 5 mg / kg / dag.

Orale blootstelling van vrouwelijke ratten aan 50 mg / kg / dag loteprednol etabonaat vanaf het begin van de foetale periode tot het einde van de lactatie, een maternaal toxisch behandelingsregime (significant verminderde lichaamsgewichtstoename), leidde tot afnemende groei en overleving, en vertraagde ontwikkeling bij de nakomelingen tijdens lactatie; de NOEL voor deze effecten was 5 mg / kg / dag. Loteprednol etabonate had geen effect op de duur van de zwangerschap of de bevalling bij orale toediening aan zwangere ratten met doses tot 50 mg / kg / dag tijdens de foetale periode.

Moeders die borstvoeding geven: het is niet bekend of topische oftalmische toediening van corticosteroïden kan resulteren in voldoende systemische absorptie om detecteerbare hoeveelheden in de moedermelk te produceren. Systemische steroïden verschijnen in de moedermelk en kunnen de groei onderdrukken, interfereren met de productie van endogene corticosteroïden of andere ongewenste effecten veroorzaken. Voorzichtigheid is geboden wanneer LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmic suspension) wordt toegediend aan een zogende vrouw.

Pediatrisch gebruik: veiligheid en werkzaamheid bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld.

OVERDOSERING

Geen informatie verstrekt.

CONTRA

LOTEMAX (loteprednol etabonate oogheelkundige suspensie), zoals bij andere oogheelkundige corticosteroïden, is gecontra-indiceerd bij de meeste virale ziekten van het hoornvlies en conjunctiva waaronder epitheliale herpes simplex keratitis (dendritische keratitis), vaccinia en varicella, en ook bij mycobacteriële infectie van het oog en de schimmel ziekten van oculaire structuren. LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmic suspension) is ook gecontraïndiceerd bij personen met bekende of vermoedelijke overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van dit preparaat en voor andere corticosteroïden.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Corticosteroïden remmen de ontstekingsreactie op een verscheidenheid aan opruiende middelen en vertragen waarschijnlijk de genezing. Ze remmen het oedeem, fibrine-afzetting, capillaire dilatatie, migratie van leukocyten, capillaire proliferatie, fibroblastproliferatie, afzetting van collageen en littekenvorming geassocieerd met ontsteking. Er is geen algemeen aanvaarde verklaring voor het werkingsmechanisme van oculaire corticosteroïden. Er wordt echter gedacht dat corticosteroïden werken door de inductie van fosfolipase A2-remmende eiwitten, gezamenlijk lipocortinen genoemd. Er wordt verondersteld dat deze eiwitten de biosynthese regelen van krachtige mediatoren van ontsteking zoals prostaglandinen en leukotriënen door remming van de afgifte van hun gebruikelijke voorloper arachidonzuur. Arachidonzuur wordt vrijgemaakt van membraanfosfolipiden door fosfolipase A2. Corticosteroïden kunnen een verhoging van de intraoculaire druk veroorzaken.

Loteprednol etabonaat lijkt qua structuur op andere corticosteroïden. De nummer 20-positie ketongroep is echter afwezig. Het is zeer lipide-oplosbaar wat de penetratie in cellen verbetert. Loteprednol etabonaat wordt gesynthetiseerd door structurele modificaties van prednisolon-gerelateerde verbindingen zodat het een voorspelbare transformatie naar een inactieve metaboliet ondergaat. Op basis van in vivo en in vitro preklinische metabolismestudies ondergaat loteprednol etabonaat een uitgebreid metabolisme naar inactieve carboxylzuurmetabolieten.

Resultaten van een onderzoek naar biologische beschikbaarheid bij normale vrijwilligers toonden aan dat de plasmaspiegels van loteprednol etabonaat en Δ 1 cortienic acid etabonate (PJ 91), de primaire, inactieve metaboliet, op alle bemonsteringstijden lager waren dan de kwantificeringslimiet (1 ng / ml). De resultaten werden verkregen na de oculaire toediening van één druppel in elk oog van 0, 5% loteprednol etabonaat 8 maal per dag gedurende 2 dagen of 4 maal per dag gedurende 42 dagen. Deze studie suggereert dat een beperkte (<1 ng / ml) systemische absorptie optreedt met LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmic suspension).

Klinische studies

Post-operatieve ontsteking : Placebo-gecontroleerde klinische onderzoeken hebben aangetoond dat LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmic suspension) effectief is voor de behandeling van ontsteking van de voorste kamer, gemeten door cel en opvlamming.

Giant Papillaire conjunctivitis : Placebo-gecontroleerde klinische onderzoeken hebben aangetoond dat LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmic suspension) effectief was in het verminderen van de tekenen en symptomen van gigantische papillaire conjunctivitis na 1 week behandeling en gedurende 6 weken tijdens de behandeling.

Seizoensgebonden allergische conjunctivitis : een placebogecontroleerd klinisch onderzoek toonde aan dat LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmic suspension) effectief was in het verminderen van de tekenen en symptomen van allergische conjunctivitis tijdens piekperioden van blootstelling aan pollen.

Uveïtis : gecontroleerde klinische onderzoeken van patiënten met uveïtis hebben aangetoond dat LOTEMAX (loteprednol-etabonaat-oogheelkundige suspensie) minder effectief was dan prednisolonacetaat 1%. Over het algemeen ondervond 72% van de patiënten die met LOTEMAX werden behandeld (loteprednol etabonate oftalmische suspensie) een resolutie van de anterieure kamercel op dag 28, vergeleken met 87% van de patiënten behandeld met 1% prednisolonacetaat. De incidentie van patiënten met klinisch significante toenamen in IOP (≥ 10 mmHg) was 1% met LOTEMAX (loteprednol etabonate oftalmische suspensie) en 6% met prednisolonacetaat 1%.

PATIËNT INFORMATIE

Dit product is steriel als het wordt verpakt. Patiënten moeten worden geadviseerd om de druppelaar niet op een oppervlak te laten komen, omdat dit de suspensie kan besmetten. Als de pijn zich ontwikkelt, roodheid, jeuk of ontsteking verergert, moet de patiënt worden geadviseerd om een ​​arts te raadplegen. Zoals met alle oogheelkundige preparaten die benzalkoniumchloride bevatten, moeten patiënten geadviseerd worden geen zachte contactlenzen te dragen bij het gebruik van LOTEMAX® (lotheelprepensie van loteprednol etabonate).

Populaire Categorieën