Levbid Extended Release

Anonim

Levbid®
(hyoscyamine sulfaat, 0, 375 mg) tabletten met verlengde afgifte

BESCHRIJVING

Levbid® (hysocyamine sulfaat tabletten met verlengde afgifte) tabletten met verlengde afgifte bevatten 0, 375 mg hyoscyamine sulfaat in een formulering die is ontworpen voor orale biddosering.

Hyoscyamine sulfaat is een van de belangrijkste anticholinergische / antispasmodische componenten van belladonna-alkaloïden. De empirische formule is (C17H23N03) 2 • H2SO4-2H20 en het molecuulgewicht is 712, 85. Chemisch gezien is het benzeenazijnzuur, a- (hydroxymethyl) -, 8-methyl-8-azabicyclo (3.2.1.) Oct-3-ylester, (3 (S) -endo) -, sulfaat (2: 1), dihydraat met de volgende structuur:

Elke Levbid® (hysocyamine sulfaat tabletten met verlengde afgifte) tablet met verlengde afgifte bevat ook als inactieve ingrediënten: dibasisch calciumfosfaat, ethylcellulose, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose en stearinezuur.

INDICATIES

Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) is effectief als aanvullende therapie bij de behandeling van maagzweren. Het kan ook worden gebruikt om maagsecretie, viscerale spasmen en hypermotiliteit in spastische colitis, spastische blaas, blaasontsteking, pylorospasme en bijbehorende buikkrampen te beheersen. Kan worden gebruikt bij functionele darmstoornissen om symptomen te verminderen zoals die worden waargenomen bij milde dysenterie, diverticulitis en acute enterocolitis. Voor gebruik als aanvullende therapie bij de behandeling van prikkelbare darmsyndroom (prikkelbare colon, spastisch colon, slijmachtige colitis) en functionele gastro-intestinale stoornissen. Ook gebruikt als adjunctieve therapie bij de behandeling van neurogene blaas- en neurogene darmstoornissen (waaronder het milt buig syndroom en neurogene colon). Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) wordt samen met morfine of andere narcotica geïndiceerd bij symptomatische verlichting van gal- en nierkoliek; als een "droogmiddel" voor de verlichting van symptomen van acute rhinitis; in de therapie van parkinsonisme om stijfheid en tremoren te verminderen en de bijbehorende sialorrhea en hyperhidrose te beheersen. Mag worden gebruikt bij de behandeling van vergiftiging door anticholinesteraseagens.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

De dosering kan worden aangepast aan de omstandigheden en de ernst van de symptomen.

Volwassenen en pediatrische patiënten van 12 jaar en ouder

1 tot 2 tabletten om de 12 uur. Geen tabletten pletten of kauwen. Overschrijd 4 tabletten niet binnen 24 uur.

HOE GELEVERD

Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) (hyoscyamine sulfaat 0, 375 mg) tabletten met verlengde afgifte zijn witte, capsulevormige tabletten. Ze zijn gecodeerd met AP aan de ene kant en 115 aan de andere kant.

Flessen van 100 NDC 68220-115-10

Bewaren bij gecontroleerde kamertemperatuur 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F); excursies toegestaan ​​tot 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F). Raadpleeg de huidige USP.

Doseer in strakke, lichtbestendige containers zoals gedefinieerd in USP / NF met een kindveilige sluiting.

BUITEN BEREIK VAN KINDEREN HOUDEN

Ook verkrijgbaar als:

Levsin®DoseringssterktePakketgrootteNDC
Tablets0, 125 mg10068220-112-10
Tablets0, 125 mg50068220-112-50
Subtaaltablets0, 125 mg10068220-113-10
Subtaaltablets0, 125 mg50068220-113-50
Elixer0, 125 mg / 5 mlPint0091-4532-16
Druppels0, 125 mg / mL15 ml0091-4538-15
Injectie0, 5 mg / mlDoos van 5-1 ml0091-1536-05
Levsinex® timecaps ™0.375mg1000091-3537-01
Levsinex® timecaps ™0.375mg5000091-3537-05
Levbid® uitgebreid-0.375mg10068220-115-10
laat tabletten los0.375mg50068220-115-50

Gefabriceerd voor: Alaven Pharmaceutical LLC, Marietta, GA 30067. Adres medische vragen aan: Alaven Pharmaceutical LLC, 2260 Northwest Parkway, Suite A Marietta, GA 30067 Of bel gratis 1-888-317-0001. 01/01/08.

$config[ads_text5] not found

BIJWERKINGEN

Alle van de volgende bijwerkingen zijn gemeld met hyoscyamine sulfaat. Bijwerkingen kunnen zijn: droogheid van de mond; urinaire aarzeling en retentie; wazig zicht; tachycardie; hartkloppingen; mydriasis; verhoogde oogspanning; verlies van smaak; hoofdpijn; nervositeit; slaperigheid; zwakheid; vermoeidheid; duizeligheid; slapeloosheid; misselijkheid; braken; impotentie; constipatie; opgeblazen gevoel; buikpijn; diarree; allergische reacties of drugsongelukjes; urticaria en andere manifestaties van de huid; ataxie; spraakverstoring; enige mate van mentale verwarring en / of opwinding (vooral bij oudere personen); korte-termijngeheugenverlies; hallucinaties; en verminderde transpiratie.

DRUGS INTERACTIES

Additieve bijwerkingen als gevolg van cholinerge blokkade kunnen optreden wanneer Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) gelijktijdig wordt toegediend met andere antimuscarine middelen, amantadine, haloperidol, fenothiazinen, monoamine oxidase (MAO) remmers, tricyclische antidepressiva of sommige antihistaminica.

Antacida kunnen interfereren met de absorptie van Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat).

WAARSCHUWINGEN

In aanwezigheid van een hoge omgevingstemperatuur kan prostaatverbranding optreden bij gebruik van drugs (koorts en hitteberoerte als gevolg van afgenomen transpireren). Diarree kan een vroeg symptoom zijn van onvolledige darmobstructie, vooral bij patiënten met ileostoma of colostomie. In dit geval zou behandeling met dit medicijn ongepast en mogelijk schadelijk zijn. Zoals andere anticholinergica, kan Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) slaperigheid, duizeligheid of wazig zicht veroorzaken. In dit geval moet de patiënt worden gewaarschuwd niet deel te nemen aan activiteiten die mentale alertheid vereisen, zoals het besturen van een motorvoertuig of andere machines of het uitvoeren van gevaarlijk werk tijdens het gebruik van dit medicijn.

$config[ads_text6] not found

Psychose is gemeld bij gevoelige personen die anticholinergica kregen, waaronder hyoscyamine sulfaat. CNS-symptomen omvatten verwarring, desoriëntatie, geheugenverlies op korte termijn, hallucinaties, dysartrie, ataxie, euforie, angst, vermoeidheid, slapeloosheid, opwinding en manieren, en ongepast affect. Deze symptomen en symptomen van het CZS verdwijnen gewoonlijk binnen 12 tot 48 uur na het staken van het geneesmiddel.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Wees voorzichtig bij patiënten met: autonome neuropathie, hyperthyreoïdie, coronaire hartziekten, congestief hartfalen, hartritmestoornissen, hypertensie en nieraandoeningen. Onderzoek eventuele tachycardie voordat u anticholinergica geeft, omdat deze de hartslag kunnen verhogen. Wees voorzichtig bij patiënten met hiatale hernia geassocieerd met reflux-oesofagitis.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

Er zijn geen langetermijnstudies bij dieren uitgevoerd om het carcinogene, mutagene of verminderde vruchtbaarheidspotentieel van Levbid® (hysocyamine sulfaat-tabletten met verlengde afgifte) vast te stellen; 40 jaar marketingervaring met hyoscyamine sulfaat vertoont echter geen aantoonbaar bewijs van een probleem.

Zwangerschap-zwangerschap Categorie C

Er zijn geen reproductieonderzoeken bij dieren uitgevoerd met Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat). Het is ook niet bekend of Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) schade aan de foetus kan veroorzaken bij toediening aan een zwangere vrouw of de reproductiecapaciteit kan beïnvloeden. Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) mag alleen aan een zwangere vrouw worden gegeven als dit duidelijk nodig is.

Moeders die borstvoeding geven

Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) wordt uitgescheiden in de moedermelk. Voorzichtigheid is geboden wanneer Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

Geriatrisch gebruik

Gemelde klinische ervaring heeft geen verschillen in veiligheid aangetoond tussen patiënten van 65 jaar en ouder en jongere patiënten. Over het algemeen dient dosiskeuze voor een oudere patiënt voorzichtig te zijn, meestal beginnend aan het lage uiteinde van het doseringsbereik, als gevolg van de hogere frequentie van verminderde lever-, nier- of hartfunctie en van gelijktijdige ziekte of andere medicamenteuze behandeling.

Van dit medicijn is bekend dat het grotendeels door de nieren wordt uitgescheiden en het risico van toxische reacties op dit medicijn kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat oudere patiënten vaker een verminderde nierfunctie hebben, dient voorzichtigheid te worden betracht bij het selecteren van de dosis en het kan nuttig zijn om de nierfunctie te controleren.

OVERDOSERING

De tekenen en symptomen van een overdosis zijn hoofdpijn, misselijkheid, braken, wazig zien, verwijde pupillen, hete droge huid, duizeligheid, droogheid van de mond, slikmoeilijkheden en stimulering van het CZS.

Te nemen maatregelen zijn onmiddellijke lavage van de maag en injectie van fysostigmine 0, 5 tot 2 mg intraveneus en worden indien nodig herhaald tot een totaal van 5 mg. Koorts kan symptomatisch worden behandeld (lauwwarm waterhoudende sponsbaden, hypothermische deken). Opwinding tot een mate die aandacht vereist, kan worden beheerd met natriumthiopental 2% oplossing die langzaam intraveneus of chloraalhydraat (100-200 ml van een 2% oplossing) wordt toegediend door rectale infusie. In het geval van progressie van het curare-achtige effect naar verlamming van de ademhalingsspieren, dient kunstmatige beademing te worden ingesteld en gehandhaafd totdat effectieve ademhalingswerking terugkeert.

Bij ratten is de LD50 voor hyoscyamine 375 mg / kg. Levbid® (hysocyamine sulfaat tabletten met verlengde afgifte) is dialyseerbaar.

CONTRA

Niets vermeld in de voorschrijfinformatie.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Fludarabinefosfaat wordt snel gedefosforyleerd tot 2-fluor-ara-A en vervolgens intracellulair gefosforyleerd door deoxycytidinekinase tot het actieve trifosfaat, 2-fluor-ara-ATP. Deze metaboliet lijkt te werken door DNA-polymerase-alfa, ribonucleotide-reductase en DNA-primase te remmen, waardoor de DNA-synthese wordt geremd. Het werkingsmechanisme van deze antimetaboliet is niet volledig gekenmerkt en kan veelzijdig zijn.

Fase I-onderzoeken bij mensen hebben aangetoond dat fludarabinefosfaat snel wordt omgezet in de actieve metaboliet, 2-fluor-ara-A, binnen enkele minuten na intraveneuze infusie. Bijgevolg hebben klinische farmacologische onderzoeken zich gericht op de farmacokinetiek van 2-fluor-ara-A. Na de vijf dagelijkse doses van 25 mg 2-fluor-ara-AMP / m 2 aan kankerpatiënten geïnfuseerd gedurende 30 minuten, vertonen 2-fluor-ara-A concentraties een matige accumulatie. Tijdens een 5-daags behandelingsschema namen 2-fluor-ara-A plasmadieriveaus met een factor van ongeveer 2 toe. De terminale halfwaardetijd van 2-fluor-ara-A werd geschat op ongeveer 20 uur. In vitro varieerde de plasmaproteïnebinding van fludarabine tussen 19% en 29%.

Er werd een correlatie vastgesteld tussen de mate van absolute nadul van de granulocytentelling en het verhoogde oppervlak onder de concentratie x tijdcurve (AUC).

Speciale bevolkingsgroepen

Pediatrische patiënten

Beperkte farmacokinetische gegevens voor FLUDARA VOOR INJECTIE zijn beschikbaar in een gepubliceerde studie van kinderen (in de leeftijd van 1-21 jaar) met ongevoelige acute leukemies of solide tumoren (onderzoek naar kinderkanker-groep 097 1 ). Wanneer FLUDARA VOOR INJECTIE werd toegediend als een oplaaddosis gedurende 10 minuten onmiddellijk gevolgd door een 5-daagse continue infusie, werden steady-state condities vroeg bereikt.

Patiënten met nierinsufficiëntie

De totale lichaamsklaring van de belangrijkste metaboliet 2-fluor-ara-A correleerde met de creatinineklaring, wat wijst op het belang van de renale excretiepaden voor de eliminatie van het geneesmiddel. De renale klaring vertegenwoordigt ongeveer 40% van de totale lichaamsklaring. Patiënten met matige nierinsufficiëntie (17 - 41 ml / min / m 2 ) die een 20% lagere Fludara-dosis kregen hadden een vergelijkbare blootstelling (AUC; 21 versus 20 nM • h / ml) in vergelijking met patiënten met een normale nierfunctie die de aanbevolen dosis ontvingen. De gemiddelde totale lichaamsklaring was 172 ml / min voor normaal en 124 ml / min voor patiënten met een matig gestoorde nierfunctie.

Klinische studies

Er zijn twee open-label onderzoeken met enkelarm van FLUDARA FOR INJECTION uitgevoerd bij volwassen patiënten met CLL die ongevoelig zijn voor ten minste één voorafgaand standaardschema voor het alkyleren van het middel. In een onderzoek uitgevoerd door MD Anderson Cancer Center (MDAH) werden 48 patiënten dagelijks gedurende 5 dagen behandeld met een dosis van 22-40 mg / m2 gedurende 28 dagen. Een andere studie uitgevoerd door de Southwest Oncology Group (SWOG) omvatte 31 patiënten die dagelijks gedurende 5 dagen om de 28 dagen werden behandeld met een dosis van 15-25 mg / m2. De algemene responspercentages waren respectievelijk 48% en 32% in de MDAH- en SWOG-studies. Het complete responspercentage in beide onderzoeken was 13%; het gedeeltelijke responspercentage was 35% in de MDAH-studie en 19% in de SWOG-studie. Deze responspercentages werden verkregen met behulp van gestandaardiseerde responscriteria die werden ontwikkeld door de CLL-werkgroep 3 van het nationale kankerinstituut en die werden bereikt bij zwaar voorbehandelde patiënten. Het vermogen van FLUDARA FOR INJECTION om een ​​significante mate van respons te induceren bij refractaire patiënten suggereert minimale kruisresistentie met algemeen gebruikte anti-CLL-middelen.

De mediane tijd tot respons in de MDAH- en SWOG-onderzoeken was 7 weken (bereik van 1 tot 68 weken) en 21 weken (bereik van 1 tot 53 weken) respectievelijk. De mediane duur van ziektebestrijding was 91 weken (MDAH) en 65 weken (SWOG). De mediane overleving van alle refractaire CLL-patiënten die met FLUDARA FOR INJECTION werden behandeld, was respectievelijk 43 weken en 52 weken in de MDAH- en SWOG-onderzoeken.

Rai-stadium verbeterd tot stadium II of beter bij 7 van de 12 MDAH-responders (58%) en bij 5 van de 7 SWOG-responders (71%) die Stage III of IV bij baseline waren. In de gecombineerde onderzoeken verbeterde de gemiddelde hemoglobineconcentratie van 9, 0 g / dL bij aanvang tot 11, 8 g / dL op het moment van respons in een subgroep van anemische patiënten. Evenzo verbeterde het gemiddelde aantal bloedplaatjes van 63.500 / mm3 tot 103.300 / mm 3 op het moment van respons in een subgroep van patiënten die bij baseline trombocytopenisch waren.

Referenties

1. Preventie van beroepsmatige blootstelling aan antineoplastische en andere gevaarlijke geneesmiddelen in instellingen voor gezondheidszorg. NIOSH-waarschuwing 2004-165.

3. American Society of Health-System Apothekers. ASHP-richtlijnen voor het omgaan met gevaarlijke drugs. Am J Health-Syst Pharm. 2006: 63 1172-1193.

PATIËNT INFORMATIE

Zoals andere anticholinergica, kan Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) slaperigheid, duizeligheid of wazig zien veroorzaken. In dit geval moet de patiënt worden gewaarschuwd niet deel te nemen aan activiteiten die mentale alertheid vereisen, zoals het besturen van een motorvoertuig of andere machines of het uitvoeren van gevaarlijk werk tijdens het gebruik van dit medicijn.

Het gebruik van Levbid® (tabletten met verlengde afgifte van hysocyaminesulfaat) kan het zweten verminderen, wat resulteert in hittekneuzing, koorts of een hitteberoerte; Patiënten met koorts of degenen die mogelijk worden blootgesteld aan verhoogde omgevingstemperaturen moeten voorzichtig zijn. Tabletten kunnen niet volledig desintegreren en kunnen door sommige patiënten worden uitgescheiden.

Populaire Categorieën