Fluothane

Anonim

BESCHRIJVING

Fluothane (halothaan, USP) wordt geleverd als een vloeistof en wordt verdampt voor gebruik als inhalatie-anestheticum. Het is 2-broom-2-chloor-1, 1, 1-trifluor-ethaan. C 2 HBrClF 3

Het molecuulgewicht is 197, 38. Het halothaanmolecuul van de medicijnsubstantie heeft een asymmetrisch koolstofatoom; het commerciële product is een racemisch mengsel. Oplossing van het mengsel is niet gemeld. *

* Klaus Florey, redacteur, Analytische profielen van medicinale stoffen, Vol. 1, pag. 127, (1972).

Halothaan is mengbaar met alcohol, chloroform, ether en andere vetoplosmiddelen.

Het soortelijk gewicht is 1.872-1.877 bij 20 ° C en het kookpunt (bereik) is 49 ° C-51 ° C bij 760 mm Hg. De dampspanning is 243 mm Hg bij 20 ° C. De bloed / gascoëfficiënt is 2, 5 bij 37 ° C en de olijfolie / watercoëfficiënt is 220 bij 37 ° C. Dampconcentraties binnen het anesthesiegebied zijn niet irriterend en hebben een aangename geur.

Fluothane (halothaan) is niet brandbaar en de dampen vermengd met zuurstof in hoeveelheden van 0, 5 tot 50% (v / v) zijn niet explosief.

Fluothane (halothaan) ontleedt niet in contact met warme natronkalk. Wanneer vocht aanwezig is, valt de damp aluminium, koper en lood aan, maar geen koper. Rubber, sommige kunststoffen en soortgelijke materialen zijn oplosbaar in Fluothane (halothaan); dergelijke materialen zullen snel verslechteren bij contact met Fluothane (halothaan) damp of vloeistof. De stabiliteit van Fluothane (halothaan) wordt gehandhaafd door de toevoeging van 0, 01% thymol (w / w), tot 0, 00025% ammonia (w / w).

INDICATIES

Fluothane (halothaan, USP) is geïndiceerd voor de inductie en het behoud van algemene anesthesie.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Fluothane (halothaan) kan worden toegediend door middel van de niet-inademingstechniek, gedeeltelijke rebreatatie of gesloten techniek. De inductiedosis varieert van patiënt tot patiënt, maar ligt meestal binnen het bereik van 0, 5% tot 3%. De onderhoudsdosis varieert van 0, 5% tot 1, 5%.

Fluothane (halothaan) kan worden toegediend met zuurstof of een mengsel van zuurstof en stikstofoxide.

Fluothane (halothaan) mag niet voor onbepaalde tijd worden bewaard in verdamperflessen die niet specifiek zijn ontworpen voor gebruik. Thymol verdampt niet samen met Fluothane (halothaan) en hoopt zich daarom op in de verdamper en kan na verloop van tijd een gele kleur geven aan de resterende vloeistof of aan wieken in verdampers. De ontwikkeling van dergelijke verkleuring kan worden gebruikt als een indicator dat de verdamper moet worden afgetapt en gereinigd, en de verkleurde Fluothane (halothaan, USP) moet worden weggegooid. Accumulatie van thymol kan worden verwijderd door te wassen met diethylether. Zorg er na het reinigen van een pit of verdamper voor dat alle diëthylether is verwijderd voordat u de apparatuur opnieuw gebruikt, om te voorkomen dat ether in het systeem wordt geïntroduceerd.

Vanwege de snellere opname van Fluothane (halothaan) en de verhoogde bloedconcentratie die vereist is voor anesthesie bij jongere patiënten, zullen de minimale alveolaire concentratie (MAC) 1- waarden als volgt met de leeftijd afnemen:

LeeftijdMAC %
zuigelingen1.08
3 jaar0.91
10 jaar0.87
15 jaar0.92
24 jaar0.84
42 jaar0.76
81 jaar0.64

HOE GELEVERD

Fluothane® (halothaan, USP) is verkrijgbaar in eenheidsverpakkingen van 125 ml (NDC 0046-3125-81) en 250 ml (NDC 0046-3125-82) halothaan, USP, gestabiliseerd met 0, 01% thymol (w / w) en tot 0, 00025% ammonia (w / w).

BEHANDELING EN OPSLAG

Bewaren bij kamertemperatuur (ongeveer 25 ° C) in een strakke, gesloten container.

Bescherm tegen licht.

Gebruik de doos om de inhoud tegen licht te beschermen.

ARTS-REFERENTIE

  1. Gregory, GA et al: Anesthesiology 1969; 30 ( 5 ): 488-491.

Gefabriceerd voor:
Ayerst Laboratories Inc.
Een bedrijf van Wyeth-Ayerst
Philadelphia, PA 19101
Door ICI Chemicals and Polymers Ltd.
Runcorn, Cheshire, Verenigd Koninkrijk

BIJWERKINGEN

$config[ads_text5] not found

Zoals bij andere middelen van dit type is aangetoond dat halothaananesthesie een hypermetabolische toestand van de skeletspieren veroorzaakt die leidt tot een hoge zuurstofbehoefte en het klinische syndroom dat bekend staat als kwaadaardige hyperthermie (MH). Het syndroom omvat niet-specifieke kenmerken zoals hypercapnie, spierrigiditeit, tachycardie, tachypnoe, cyanose, aritmieën en onstabiele bloeddruk. Een verhoging van het algehele metabolisme kan worden weerspiegeld in een verhoogde temperatuur. De behandeling omvat het staken van de activerende middelen, de toediening van intraveneus natrium dantroleen en de toepassing van ondersteunende therapie.

Hartritmestoornissen, met name ventriculaire arrhymieën, zijn gemeld als zeer vaak tijdens FLUOTHANE (halothaan) gebruik. Meestal zijn dit zonder klinische gevolgen. Bradycardie en / of hypotensie kunnen optreden tijdens FLUOTHANE (halothaan) anesthesie. Hypotensie kan met name optreden tijdens inductie.

Rillen kan worden waargenomen tijdens herstel van anesthesie, vooral als de patiënt zich in een koele omgeving bevindt.

Post-operatieve misselijkheid en braken kunnen optreden na FLUOTHANE-anesthesie.

Anesthesie met halothaan kan worden gevolgd door afwijkingen van de leverfunctie of meer zelden leverbeschadiging (zie Contra-indicaties).

DRUGS INTERACTIES

FLUOTHAAN (halothaan) verhoogt de werking van niet-depolariserende spierverslappers en de spierverslappende effecten van aminoglycosiden.

FLUOTHANE (halothaan) kan de hypotensie versterken die wordt veroorzaakt door het ganglion-blokkerende effect van tubocurarine.

Voorzichtigheid is geboden tijdens de toediening van adrenaline aan patiënten die zijn verdoofd met FLUOTHANE (halothaan) omdat ritmestoornissen kunnen worden versneld. Om deze reden moet de dosis adrenaline worden beperkt en moet een anti-aritmiemiddel worden toegediend dat geschikt is. Voorzichtigheid is ook geboden bij andere sympathicomimetica en bij aminofylline en theofylline en tricyclische antidepressiva, die ook ritmestoornissen kunnen veroorzaken.

$config[ads_text6] not found

WAARSCHUWINGEN

Wanneer eerdere blootstelling aan Fluothane (halothaan) werd gevolgd door onverklaarde leverfunctiestoornissen en / of geelzucht, dient het gebruik van andere middelen te worden overwogen.

VOORZORGSMAATREGELEN

ALGEMEEN

Fluothane (halothaan) moet worden gebruikt in verdampers die een redelijke benadering van de output mogelijk maken, en bij voorkeur van het gekalibreerde type. De verdamper moet buiten het circuit worden geplaatst in rebreathingsystemen met gesloten circuits; anders is overdosering moeilijk te vermijden. De patiënt moet nauwkeurig worden geobserveerd op tekenen van overdosering, dwz bloeddrukdaling, polsfrequentie en ventilatie, vooral tijdens ondersteunde of gecontroleerde beademing.

Fluothane (halothaan) verhoogt de druk van het hersenvocht. Daarom moet bij toediening van Fluothane (halothaan) bij patiënten met duidelijk verhoogde intracraniale druk, de toediening worden voorafgegaan door maatregelen die gewoonlijk worden toegepast om de druk in het ruggenmerg / de druk te verminderen. De ventilatie moet zorgvuldig worden beoordeeld en het kan nodig zijn om de beademing te helpen of te regelen om voldoende zuurstofvoorziening en verwijdering van koolstofdioxide te waarborgen.

Bij vatbare personen kan halothaananesthesie een hypermetabolische toestand van de skeletspier teweegbrengen die leidt tot een hoge zuurstofbehoefte en het klinische syndroom dat bekend staat als kwaadaardige hyperthermie. Het syndroom omvat niet-specifieke kenmerken zoals spierrigiditeit, tachycardie, tachypneu, cyanose, aritmieën en onstabiele bloeddruk. (Er moet ook worden opgemerkt dat veel van deze niet-specifieke tekens kunnen verschijnen bij lichte anesthesie, acute hypoxie, enz.) Een toename van het algehele metabolisme kan worden weerspiegeld in een verhoogde temperatuur (die snel kan stijgen, vroeg of laat in het geval, maar meestal is dit niet het eerste teken van een verhoogd metabolisme) en een toenemend gebruik van het CO 2 -absorptiesysteem (hete bus). PaO 2 en pH kunnen afnemen en hyperkaliëmie en een base-tekort kunnen optreden. De behandeling omvat het stopzetten van activerende middelen (bijv. Halothaan), toediening van intraveneus dantroleen en toepassing van ondersteunende therapie. Een dergelijke therapie omvat krachtige pogingen om de lichaamstemperatuur te herstellen tot normale, ademhalings- en circulatoire ondersteuning zoals aangegeven, en het beheer van verstoringen van de elektrolyt-vloeistof-zuur-base. Nierfalen kan later optreden en de urinestroom moet zo mogelijk worden volgehouden. Opgemerkt moet worden dat het syndroom van maligne hyperthermie secundair aan halothaan zeldzaam lijkt.

INFORMATIE VOOR PATIËNTEN

Indien van toepassing, zoals in sommige gevallen waarbij ontlading wordt verwacht kort na algemene anesthesie, moeten patiënten worden gewaarschuwd geen auto te rijden, gevaarlijke machines te bedienen of gevaarlijke sporten te beoefenen gedurende 24 uur of meer (afhankelijk van de totale dosis Fluothane (halothaan) toestand van de patiënt en overweging van andere geneesmiddelen die na anesthesie worden toegediend).

DRUGS INTERACTIES

Epinefrine of norepinefrine moet voorzichtig of helemaal niet worden gebruikt tijdens Fluothane (halothaan, USP) anesthesie, omdat het gelijktijdig gebruik ervan ventriculaire tachycardie of fibrillatie kan veroorzaken.

Niet-depolariserende relaxantia en ganglion-blokkers moeten voorzichtig worden toegediend, aangezien hun werk wordt versterkt door Fluothane (halothaan, USP).

Klinische ervaring en dierproeven duiden erop dat pancuronium met de nodige voorzichtigheid moet worden gegeven aan patiënten die chronische tricyclische antidepressiva krijgen en die worden geanesthetiseerd met halothaan, omdat ernstige ventriculaire aritmieën het gevolg kunnen zijn van dergelijk gebruik.

CARCINOGENESE, MUTAGENESE, BEPERKING VAN VRUCHTBAARHEID

Een 18-maanden durende inhalatie carcinogeniciteitsstudie van halothaan bij 0, 05% in de muis onthulde geen bewijs van anesthesiegerelateerde carcinogeniciteit. Deze concentratie komt overeen met 24 uur van 1% halothaan.

Het testen van mutagenese van halothaan bracht zowel positieve als negatieve resultaten aan het licht. Bij de rat veroorzaakte een jaar blootstelling aan sporenconcentraties van halothaan (1 en 10 ppm) en stikstofoxide chromosomale schade aan spermatogonia-cellen en beenmergcellen. Negatieve mutagenesetests omvatten: Ames-bacteriële test, Chinese hamster-longfibroblasttest, zusterchromatidenuitwisseling in eierstokcellen van de Chinese hamster en humane leukocytkweekassay.

Reproductiestudies van halothaan (10 ppm) en stikstofoxide in de rat veroorzaakten verminderde vruchtbaarheid. Deze sporenconcentratie komt overeen met 1/1000 van de onderhoudsdosis voor de mens.

ZWANGERSCHAP

Teratogene effecten: Zwangerschap Categorie C. Sommige studies hebben aangetoond dat Fluothane (halothaan) teratogeen, embryotoxisch en foetotoxisch is in muizen, ratten, hamsters en konijnen bij subanesthetische en / of anesthetische concentraties. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. Fluothane (halothaan) mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt.

BEVALLING

De baarmoederontspanning verkregen met Fluothane (halothaan), tenzij zorgvuldig gecontroleerd, kan niet reageren op moederkoornderivaten en oxytocien posterior hypofysaire extract.

MOEDERS DIE BORSTVOEDING GEVEN

Het is niet bekend of dit geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden wanneer Fluothane (halothaan) wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

PEDIATRISCH GEBRUIK

Uit uitgebreide klinische ervaring blijkt dat de onderhoudsconcentraties van halothaan over het algemeen hoger zijn bij zuigelingen en kinderen, en dat de onderhoudsvereisten met de leeftijd afnemen. Zie MAC-tabel, gebaseerd op leeftijd, in " Dosering en beheer ".

OVERDOSERING

In geval van overdosering of overdosering, moet de toediening van het geneesmiddel worden gestaakt en wordt de beademing of beademing met zuivere zuurstof gestart.

Er is geen specifiek antidotum. De behandeling moet gericht zijn op handhaving van de ademhalingsfunctie (door de patiënt in de frisse lucht te brengen of door een noodluchtweg met ademhalingsondersteuning in te brengen) en de cardiovasculaire functie.

Gevallen van inwendige ingestie moeten symptomatisch worden behandeld.

CONTRA

Fluothane (halothaan) wordt niet aanbevolen voor obstetrische anesthesie, behalve wanneer baarmoederontspanning is vereist.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Fluothane (halothaan) is een inhalatie-anestheticum. Inductie en herstel zijn snel en de diepte van anesthesie kan snel worden veranderd. Fluothane (halothaan) vermindert geleidelijk de ademhaling. Er kan tachypnoe zijn met verminderd ademvolume en alveolaire ventilatie. Fluothane (halothaan) is niet irriterend voor de luchtwegen en normaal treedt er geen toename van speeksel of bronchiale afscheiding op. Faryngeale en laryngeale reflexen zijn snel genegeerd. Het veroorzaakt bronchodilatatie. Hypoxie, acidose of apneu kunnen zich voordoen tijdens diepe anesthesie.

Fluothane (halothaan) verlaagt de bloeddruk en verlaagt frequent de polsslag. Hoe groter de concentratie van het medicijn, hoe duidelijker deze veranderingen worden. Atropine kan de bradycardie omkeren. Fluothane (halothaan) veroorzaakt geen afgifte van catecholamines uit adrenerge winkels. Fluothane (halothaan) veroorzaakt ook verwijding van de vaten van de huid en skeletspieren.

Hartritmestoornissen kunnen optreden tijdens Fluothane (halothaan) anesthesie. Deze omvatten knoopritme, AV-dissociatie, ventriculaire extrasystolen en asystolie. Fluothane (halothaan) maakt het myocardiale geleidingssysteem gevoelig voor de werking van epinephrine en norepinefrine en de combinatie kan ernstige hartritmestoornissen veroorzaken. Fluothane (halothaan) verhoogt de druk van het hersenvocht. Fluothane (halothaan) produceert gematigde spierontspanning. Spierverslappers worden als hulpmiddelen gebruikt om de anesthesieniveaus lichter te houden. Fluothane (halothaan) verhoogt de werking van niet-depolariserende relaxantia en ganglion-blokkerende stoffen. Fluothane (halothaan) is een krachtige baarmoederontspanner.

Het mechanisme (de mechanismen) waarbij Fluothane (halothaan) en andere stoffen algemene anesthesie veroorzaken is onbekend. Fluothane (halothaan) is een zeer krachtig anestheticum bij de mens, waarbij een minimale alveolaire concentratie (MAC) wordt vastgesteld op 0, 64%. Van de MAC is vastgesteld dat deze afneemt met de leeftijd (zie MAC-tabel in " Dosering en toediening ").

PATIËNT INFORMATIE

Indien van toepassing, zoals in sommige gevallen waarbij ontlading wordt verwacht kort na algemene anesthesie, moeten patiënten worden gewaarschuwd geen auto te rijden, gevaarlijke machines te bedienen of gevaarlijke sporten te beoefenen gedurende 24 uur of meer (afhankelijk van de totale dosis Fluothane (halothaan) toestand van de patiënt en overweging van andere geneesmiddelen die na anesthesie worden toegediend).

Populaire Categorieën