Fioricet

Anonim

(butalbital, paracetamol en cafeïne) Capsules

WAARSCHUWING

levertoxiciteit

ACETAMINOPHEN IS GEASSOCIEERD MET GEVALLEN VAN OVERTREDING VAN ACUTE LEVER, OP TIJDEN DIE RESULTEREN IN LEVERTRANSPLANTATIE EN DE DOOD. DE MEESTE GEVALLEN VAN LEVERLIJST ZIJN VERBONDEN AAN HET GEBRUIK VAN ACETAMINOPHEN IN DOSES VAN MEER DAN 4000 MILLIGRAMMEN PER DAG, EN MOGEN NOG MEER DAN ÉÉN ACETAMINOFEN-BEVATTENDE PRODUCT.

BESCHRIJVING

Butalbital, acetaminophen en cafeïne worden geleverd in capsulevorm voor orale toediening.

Elke capsule bevat:

Maaralbaal .................... 50 mg

Waarschuwing: kan verslavend zijn.

Acetaminophen .......... 325 mg

Cafeïne ..................... 40 mg

Bovendien bevat elke capsule de volgende inactieve ingrediënten: colloïdaal siliciumdioxide, croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose met capsuleomhulling samengesteld uit gelatine (siliciumdioxide en natriumlaurylsulfaat toegevoegd als productiehulpstoffen voor de gelatine) en titaniumdioxide. Inprentende inkt samengesteld uit n-butylalcohol, farmaceutisch glazuur gemodificeerd in SD-45, propyleenglycol, SDA-3A alcohol, titaniumdioxide, D & C geel nr. 10 aluminium meer en FD & C blauw nr. 1 aluminium meer.

Butalbital (5-allyl-5-isobutylbarbituurzuur), een licht bitter, wit, geurloos, kristallijn poeder, is een kort tot middellangwerkend barbituraat. Het heeft de volgende structuurformule:


C 11 H 16 N 2 O 3 MW = 224 .26

Acetaminophen (4'-hydroxyacetanilide), een licht bitter, wit, geurloos, kristallijn poeder, is een nonopiate, niet-salicylaat analgeticum en antipyreticum. Het heeft de volgende structuurformule:


C 8 H 9 NO 2 MW = 151.16

Cafeïne (1, 3, 7-trimethylxanthine), een bitter, wit poeder of witglanzende naalden, is een stimulans voor het centrale zenuwstelsel. Het heeft de volgende structuurformule:


C8H10N402 MW = 194 .19

INDICATIES

Esgic® Capsules (butalbital, acetaminophen en cafeïne capsules USP 50 mg / 325 mg / 40 mg) zijn geïndiceerd voor de verlichting van het symptoomcomplex van spanning (of spiercontractie) hoofdpijn.

Bewijsmateriaal ter ondersteuning van de werkzaamheid en veiligheid van dit combinatieproduct bij de behandeling van meervoudige terugkerende hoofdpijn is niet beschikbaar. Voorzichtigheid is in dit verband vereist omdat butalbital gewoontevorming is en mogelijk te misbruiken is.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Eén of twee capsules om de vier uur. De totale dagelijkse dosis mag niet meer dan 6 capsules zijn.

Langdurig en herhaald gebruik van dit product wordt niet aanbevolen vanwege het potentieel voor fysieke afhankelijkheid.

HOE GELEVERD

Esgic® Capsules, die butalbital 50 mg bevatten ( WAARSCHUWING: Kan verslavend zijn ), acetaminophen 325 mg en cafeïne 40 mg, zijn ondoorzichtig wit, body en dop, en zijn bedrukt met een logo aan de ene kant en "535- 12" in kelly groene inkt. Ze worden geleverd in flessen van 100 capsules, NDC 0535-0012-01.

opslagruimte

Bewaren bij 20 ° C tot 25 ° C (68 ° tot 77 ° F) (zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur ).

Doseer in een strakke, lichtbestendige container met een kindveilige sluiting.

BIJWERKINGEN

Vaak waargenomen

De meest frequent gemelde bijwerkingen zijn slaperigheid, duizeligheid, duizeligheid, sedatie, kortademigheid, misselijkheid, braken, buikpijn en bedwelmd gevoel.

Zelden waargenomen

Alle bijwerkingen die hieronder zijn vermeld, zijn geclassificeerd als zeldzaam.

Centraal zenuwstelsel: hoofdpijn, wankel gevoel, tintelingen, opwinding, flauwvallen, vermoeidheid, zware oogleden, hoge energie, hete spreuken, gevoelloosheid, traagheid, epileptische aanvallen. Geestelijke verwarring, opwinding of depressie kunnen ook optreden als gevolg van intolerantie, vooral bij oudere of verzwakte patiënten, of als gevolg van overdosering van butalbital.

Autonomic Nervous System: dry mouth, hyperhidrosis.

Gastro-intestinaal: moeite met slikken, brandend maagzuur, winderigheid, obstipatie.

$config[ads_text5] not found

Cardiovasculair: tachycardie.

Musculoskeletale: beenpijn, spiervermoeidheid.

Genitaal urinair: diurese.

Diversen: pruritus, koorts, oorpijn, verstopte neus, oorsuizen, euforie, allergische reacties.

Verschillende gevallen van dermatologische reacties, waaronder toxische epidermale necrolyse en erythema multiforme, zijn gemeld.

De volgende bijwerkingen kunnen worden beschouwd als mogelijke effecten van de componenten van dit product. Potentiële effecten van hoge doseringen worden vermeld in het gedeelte OVERDOSERING.

Acetaminophen: allergische reacties, huiduitslag, trombocytopenie, agranulocytose.

Cafeïne: hartstimulatie, prikkelbaarheid, tremor, afhankelijkheid, nefrotoxiciteit, hyperglykemie.

Drugsmisbruik en afhankelijkheid

Misbruik en Dependee

Butalbital

Barbituraten kunnen verslavend zijn : Tolerantie, psychische afhankelijkheid en fysieke afhankelijkheid kunnen optreden, vooral na langdurig gebruik van hoge doses barbituraten. De gemiddelde dagelijkse dosis voor de barbituraatverslaafde is gewoonlijk ongeveer 1500 mg. Naarmate de tolerantie voor barbituraten toeneemt, neemt de hoeveelheid die nodig is om hetzelfde niveau van intoxicatie te handhaven toe; de tolerantie voor een fatale dosis neemt echter niet meer dan het tweevoud toe. Als dit gebeurt, wordt de marge tussen een intoxicatiedosis en een fatale dosis kleiner. De dodelijke dosis van een barbituraat is veel minder als alcohol ook wordt ingenomen. Ernstige ontwenningsverschijnselen (convulsies en delirium) kunnen binnen 16 uur optreden en duren tot 5 dagen na abrupt staken van deze geneesmiddelen. Intensiteit van ontwenningsverschijnselen neemt geleidelijk af in een periode van ongeveer 15 dagen. Behandeling van afhankelijkheid van barbituraat bestaat uit een voorzichtige en geleidelijke terugtrekking van het medicijn. Barbituraat-afhankelijke patiënten kunnen worden teruggetrokken met behulp van een aantal verschillende ontwenningsregimes. Eén methode omvat het initiëren van de behandeling op het reguliere doseringsniveau van de patiënt en het geleidelijk verlagen van de dagelijkse dosering die door de patiënt wordt getolereerd.

$config[ads_text6] not found

DRUGS INTERACTIES

De CZS-effecten van butalbital kunnen worden versterkt door monoamineoxidase (MAO) -remmers.

Butalbital, acetaminophen en cafeïne kunnen de effecten versterken van: andere narcotische analgetica, alcohol, algemene anesthetica, kalmerende middelen zoals chloordiazepoxide, sedativa-hypnotica of andere CZS-depressiva, die een verhoogde CZS-depressie veroorzaken.

Geneesmiddel / laboratoriumtest interacties

Acetaminophen kan vals-positieve testresultaten opleveren voor 5-hydroxy-indoleacetic zuur in de urine.

WAARSCHUWINGEN

Butalbital is verslavend en mogelijk te misbruiken. Daarom wordt langdurig gebruik van dit product niet aanbevolen.

levertoxiciteit

Acetaminophen is in verband gebracht met gevallen van acuut leverfalen, soms met levertransplantatie en de dood tot gevolg. De meeste gevallen van leverbeschadiging zijn geassocieerd met het gebruik van paracetamol bij doseringen die 4000 milligram per dag overschrijden, en omvatten vaak meer dan één paracetamolbevattend product. De overmatige inname van paracetamol kan opzettelijk veroorzaakt worden door zelfbeschadiging of onbedoeld, aangezien patiënten proberen meer pijnverlichting te krijgen of zonder het te weten andere paracetamol bevattende producten innemen.

Het risico op acuut leverfalen is groter bij personen met een onderliggende leverziekte en bij personen die alcohol binnenkrijgen tijdens het gebruik van paracetamol.

Instrueer patiënten op zoek te gaan naar acetaminophen of APAP op verpakkingsetiketten en niet meer dan één product te gebruiken dat paracetamol bevat. Instrueer patiënten onmiddellijk medische hulp te zoeken bij inname van meer dan 4000 milligram acetaminophen per dag, zelfs als ze zich goed voelen.

Ernstige huidreacties

Zelden kan acetaminophen ernstige huidreacties veroorzaken zoals acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosis (AGEP), Stevens-Johnson syndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN), die fataal kan zijn. Patiënten moeten worden geïnformeerd over de tekenen van ernstige huidreacties en het gebruik van het geneesmiddel moet worden gestaakt bij het eerste optreden van huiduitslag of enig ander teken van overgevoeligheid.

Overgevoeligheid / anafylaxie

Er zijn post-marketing meldingen van overgevoeligheid en anafylaxie geassocieerd met het gebruik van paracetamol. Klinische symptomen waren zwelling van het gezicht, de mond en keel, ademnood, urticaria, huiduitslag, jeuk en braken. Er waren niet vaak meldingen van levensbedreigende anafylaxie waarvoor medische noodhulp nodig was. Vertel de patiënten om Esgic®-capsules onmiddellijk te staken en medische hulp in te roepen als ze deze symptomen ervaren. Esgic® Capsules niet voorschrijven voor patiënten met acetaminofenallergie.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Esgic®-capsules moeten met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan bepaalde speciaalrisicopatiënten, zoals bejaarden of verzwakte patiënten, en patiënten met ernstige nier- of leverfunctiestoornissen of acute abdominale aandoeningen.

Laboratorium testen

Bij patiënten met ernstige lever- of nieraandoeningen moeten de effecten van de behandeling worden gecontroleerd met seriële lever- en / of nierfunctietests.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen van de vruchtbaarheid

Er zijn geen adequate onderzoeken uitgevoerd bij dieren om te bepalen of paracetamol of butalbital een potentieel hebben voor carcinogenese, mutagenese of verminderde vruchtbaarheid.

Zwangerschap

Teratogene effecten

Zwangerschap Categorie C

Dierreproductieonderzoeken zijn niet uitgevoerd met dit combinatieproduct. Het is ook niet bekend of butalbital, paracetamol en cafeïne schade aan de foetus kunnen veroorzaken bij toediening aan een zwangere vrouw of de reproductiecapaciteit kunnen beïnvloeden. Dit product mag alleen aan een zwangere vrouw worden gegeven wanneer dit duidelijk nodig is.

Nonteratogene effecten

Ontwenningsaanvallen werden gemeld bij een twee dagen oude mannelijke zuigeling van wie de moeder tijdens de laatste twee maanden van de zwangerschap een butalbitalbevattend geneesmiddel had ingenomen. Butalbital werd gevonden in het serum van de baby. Het kind kreeg fenobarbital 5 mg / kg, dat minder werd zonder verdere aanvallen of andere ontwenningsverschijnselen.

Moeders die borstvoeding geven

Cafeïne, barbituraten en paracetamol worden in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk, maar de betekenis van hun effecten op zuigelingen is niet bekend. Vanwege het potentieel voor ernstige bijwerkingen bij zuigelingenvoeding van butalbital, paracetamol en cafeïne, moet worden besloten of de borstvoeding moet worden gestaakt of dat het geneesmiddel moet worden gestaakt, rekening houdend met het belang van het geneesmiddel voor de moeder.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en effectiviteit bij pediatrische patiënten jonger dan 12 jaar zijn niet vastgesteld.

Geriatrisch gebruik

Klinische studies van butalbital, acetaminophen en cafeïne-capsules omvatten niet voldoende aantallen proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. Andere gerapporteerde klinische ervaringen hebben geen verschillen in respons tussen ouderen en jongere patiënten aangetoond. Over het algemeen dient dosiskeuze voor een oudere patiënt voorzichtig te zijn, meestal beginnend aan het lage uiteinde van het doseringsbereik, als gevolg van de hogere frequentie van verminderde lever-, nier- of hartfunctie en van gelijktijdige ziekte of andere medicamenteuze behandeling.

Van butalbital is bekend dat het substantieel wordt uitgescheiden door de nieren en het risico van toxische reacties op dit medicijn kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat oudere patiënten vaker een verminderde nierfunctie hebben, dient voorzichtigheid te worden betracht bij het selecteren van de dosis en het kan nuttig zijn om de nierfunctie te controleren.

OVERDOSERING

Na een acute overdosering van butalbital, acetaminophen en cafeïne, kan toxiciteit het resultaat zijn van barbituraat of acetaminophen. Toxiciteit door cafeïne is minder waarschijnlijk, vanwege de relatief kleine hoeveelheden in deze formulering.

Tekenen en symptomen

Toxiciteit door barbituraatvergiftiging omvat slaperigheid, verwarring en coma; ademhalingsdepressie; hypotensie; enhypovolemische shock.

Bij overdosering met paracetamol is dosis-afhankelijke, potentieel fatale levernecrose het meest ernstige nadelige effect. Niertubulaire necrose, hypoglycemische coma en stollingsdefecten kunnen ook voorkomen. Vroege symptomen na een mogelijk hepatotoxische overdosis kunnen zijn: misselijkheid, braken, diaforese en algemene malaise. Klinische en laboratoriumgegevens van levertoxiciteit zijn mogelijk pas 48 tot 72 uur na inname zichtbaar.

Acute cafeïnevergiftiging kan slapeloosheid, rusteloosheid, tremor en delirium, tachycardie en extrasystolen veroorzaken.

Behandeling

Een eenmalige of meervoudige overdosis drugs met dit combinatieproduct is een potentieel dodelijke overdosis polydrug en overleg met een regionaal centrum voor antigifbestrijding wordt aanbevolen. Onmiddellijke behandeling omvat ondersteuning van de cardiorespiratoire functie en maatregelen om de absorptie van geneesmiddelen te verminderen.

Zuurstof, intraveneuze vloeistoffen, vasopressoren en andere ondersteunende maatregelen moeten worden gebruikt zoals aangegeven. Assisted of controlledventilation moet ook worden overwogen.

Gastrische decontaminatie met geactiveerde kool dient vlak voor N-acetylcysteïne (NAC) te worden toegediend om de systemische absorptie te verminderen als binnen enkele uren na toediening de inname van acetaminophen bekend is of vermoed wordt. Serummacetamolinespiegels moeten onmiddellijk worden verkregen als de patiënt 4 uur of meer na inname presenteert om het potentiële risico op hepatotoxiciteit te bepalen; niveaus van acetaminophen die minder dan 4 uur na inname worden getrokken, kunnen misleidend zijn. Om de best mogelijke uitkomst te verkrijgen, dient NAC zo snel mogelijk te worden toegediend wanneer een dreigende of zich ontwikkelende leverbeschadiging wordt vermoed. Intraveneuze NAC kan worden toegediend wanneer de omstandigheden orale toediening uitsluiten.

Krachtige ondersteunende therapie is vereist bij ernstige intoxicatie. Procedures om de voortdurende absorptie van het geneesmiddel te beperken moeten gemakkelijk worden uitgevoerd, omdat de leverbeschadiging dosisafhankelijk is en optreedt in een vroeg stadium van intoxicatie.

CONTRA

Dit product is gecontra-indiceerd onder de volgende omstandigheden:

  • Overgevoeligheid of intolerantie voor elk onderdeel van dit product.
  • Patiënten met porfyrie.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Dit combinatieproduct is bedoeld als behandeling tegen spanningshoofdpijn.

Het bestaat uit een vaste combinatie van butalbital, acetaminophen en cafeïne. De rol die elke component speelt in het reliëf van het complex van symptomen die spanningshoofdpijn worden genoemd, is onvolledig begrepen.

farmacokinetiek

Het gedrag van de afzonderlijke componenten wordt hieronder beschreven.

Butalbital

Butalbital wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en wordt naar verwachting verspreid naar de meeste weefsels in het lichaam. Barbituraten kunnen in het algemeen in de moedermelk verschijnen en gemakkelijk de placentabarrière passeren. Ze worden in verschillende mate gebonden aan plasma- en weefselproteïnen en de binding neemt rechtstreeks toe als functie van lipide-oplosbaarheid.

Eliminatie van butalbital vindt voornamelijk plaats via de nier (59% tot 88% van de dosis) als onveranderd geneesmiddel of metabolieten. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 35 uur. Urinaire excretieproducten omvatten moederdrug (ongeveer 3, 6% van de dosis), 5-isobutyl-5- (2, 3-dihydroxypropyl) barbituurzuur (ongeveer 24% van de dosis), 5-allyl-5 (3-hydroxy-2 -methyl-1-propyl) barbituurzuur (ongeveer 4, 8% van de dosis), producten met de barbituurzuurring gehydrolyseerd met excretie van ureum (ongeveer 14% van de dosis), evenals niet-geïdentificeerde materialen. Van het materiaal dat wordt uitgescheiden in de urine, is 32% geconjugeerd.

De in vitro plasma-eiwitbinding van butalbital is 45% over het concentratiebereik van 0, 5 tot 20 mcg / ml. Dit valt binnen het bereik van plasma-eiwitbinding (20% tot 45%) gerapporteerd met andere barbituraten zoals fenobarbital, pentobarbital en secobarbital-natrium. De plasma-tot-bloedconcentratieverhouding was bijna één, wat aangeeft dat er geen preferentiële verdeling van butalbital in plasma of bloedcellen is (zie OVERDOSAGE voor informatie over toxiciteit ).

paracetamol

Acetaminophen wordt snel geabsorbeerd uit het darmkanaal en wordt verspreid door de meeste lichaamsweefsels. De plasmahalfwaardetijd is 1, 25 tot 3 uur, maar kan verhoogd zijn door leverbeschadiging en na overdosering. Eliminatie van paracetamol wordt voornamelijk veroorzaakt door levermetabolisme (conjugatie) en daaropvolgende renale excretie van metabolieten. Ongeveer 85% van een orale dosis verschijnt binnen 24 uur na toediening in de urine, het meest als het glucuronideconjugaat, met kleine hoeveelheden andere conjugaten en onveranderd geneesmiddel. (Zie OVERDOSAGE voor informatie over toxiciteit ).

Cafeïne

Zoals de meeste xanthinen wordt cafeïne snel geabsorbeerd en verdeeld in alle lichaamsweefsels en -vloeistoffen, inclusief het CZS, foetale weefsels en moedermelk.

Cafeïne wordt geklaard door metabolisme en uitscheiding in de urine. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 3 uur. De biotransformatie van de lever voorafgaand aan de uitscheiding resulteert in ongeveer gelijke hoeveelheden 1-methylxanthine en 1-methyluurzuur. Van de 70% van de dosis die in de urine wordt teruggevonden, is slechts 3% onveranderd geneesmiddel. (Zie OVERDOSAGE voor informatie over toxiciteit ).

PATIËNT INFORMATIE

Informatie voor patiënten / zorgverleners

  • Neem Esgic® Capsules niet in als u allergisch bent voor een van de bestanddelen.
  • Als u tekenen van allergie krijgt, zoals huiduitslag of problemen met ademhalen, stop dan met het innemen van Esgic® Capsules en neem onmiddellijk contact op met uw zorgverlener.
  • Neem niet meer dan 4000 milligram acetaminophenper dag. Neem contact op met uw arts als u meer dan de aanbevolen dosis heeft ingenomen.

Dit product kan het mentale en / of fysieke vermogen verminderen dat nodig is voor de uitvoering van mogelijk gevaarlijke taken, zoals het besturen van een auto of het bedienen van machines. Dergelijke taken moeten worden vermeden tijdens het gebruik van dit product.

Alcohol en andere CZS-depressiva kunnen bij gebruik van dit combinatieproduct een additieve CZS-depressie veroorzaken en moeten worden vermeden.

Maaralbaal kan verslavend zijn. Patiënten dienen het medicijn alleen in te nemen zolang het is voorgeschreven, in de voorgeschreven hoeveelheden en niet vaker dan voorgeschreven.

Populaire Categorieën