Elocon

Anonim

ELOCON®
(mometasonfuroaat) room, 0, 1%

BESCHRIJVING

ELOCON (mometasonfuroaat) Crème, 0, 1% bevat mometasonfuroaat voor lokaal gebruik. Mometasonfuroaat is een synthetischcorticosteroïde met ontstekingsremmende werking.

Chemisch gezien is mometasonfuroaat 9α, 21-dichloor-11β, 17-dihydroxy-16α-methylpregna-1, 4-dieen3, 20-dion 17- (2-furoaat), met de empirische formule C 27 H 30 CI 2 O 6, een molecuulgewicht van 521, 4 en de volgende structuurformule:

Mometasonfuroaat is een wit tot gebroken wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water, enigszins oplosbaar in octanol en matig oplosbaar in ethylalcohol.

Elke gram ELOCON Cream, 0, 1% bevat 1 mg mometasonfuroaat in een witte tot gebroken witte crèmebasis van aluminiumzetmeeloctenylsuccinaat (Gamma Irradiated), hexyleenglycol, gehydrogeneerde sojalecithine, fosforzuur, gezuiverd water, titaandioxide, witte zachte paraffine en witte was.

INDICATIES

ELOCON® Cream is een corticosteroïd die is geïndiceerd voor de verlichting van de inflammatoire en jeukige manifestaties van op corticosteroïden reagerende dermatosen bij patiënten van 2 jaar of ouder.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Breng een dun laagje ELOCON Cream eenmaal daags op de aangetaste huidgebieden aan. ELOCON Cream kan worden gebruikt bij pediatrische patiënten van 2 jaar of ouder. Omdat de veiligheid en werkzaamheid van ELOCON Cream niet zijn vastgesteld bij pediatrische patiënten jonger dan 2 jaar; gebruik in deze leeftijdsgroep wordt niet aanbevolen (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN en Gebruik bij specifieke populaties ).

De therapie moet worden stopgezet wanneer de controle wordt bereikt. Als er binnen 2 weken geen verbetering wordt waargenomen, kan een herbeoordeling van de diagnose noodzakelijk zijn. De veiligheid en werkzaamheid van ELOCON Cream bij pediatrische patiënten gedurende meer dan 3 weken gebruik zijn niet vastgesteld.

ELOCON Cream mag niet worden gebruikt met occlusieve verbanden tenzij voorgeschreven door een arts. ELOCON Crème mag niet worden aangebracht in het luiergebied als het kind nog steeds luiers of plastic broeken nodig heeft, omdat deze kleding occlusief verband kan vormen.

ELOCON Cream is alleen voor uitwendig gebruik. Het is niet voor oraal, ofthalmisch of intravaginaal gebruik.

Vermijd gebruik op het gezicht, de lies of de oksel.

HOE GELEVERD

Doseringsvormen en -sterkten

Crème, 0, 1%. Elke gram ELOCON Cream bevat 1 mg mometasonfuroaat in een witte tot gebroken witte, zachte en homogene crèmebasis.

Opslag en handling

ELOCON Cream is wit tot gebroken wit van kleur en wordt geleverd in 15 gram (NDC 0085-3149-01) en 50 gram ( NDC 0085-3149-03) buizen.

Bewaar bij 25 ° C (77 ° F); excursies toegestaan ​​tot 15-30 ° C (59-86 ° F) (zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur ). Vermijd overmatige hitte.

Gefabriceerd voor: Merck Sharp & Dohme Corp., een dochteronderneming van Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ 08889, VS. Gefabriceerd door: Schering-Plough Labo NV Heist-op-den-Berg, België. Herzien: april 2013

BIJWERKINGEN

Omdat klinische onderzoeken worden uitgevoerd onder sterk variërende omstandigheden, kunnen de ongunstige reactiesnelheden die zijn waargenomen in de klinische onderzoeken van een geneesmiddel niet direct worden vergeleken met de percentages in de klinische onderzoeken van een ander geneesmiddel en mogelijk niet de percentages die in de klinische praktijk zijn waargenomen.

In gecontroleerde klinische onderzoeken met 319 proefpersonen was de incidentie van bijwerkingen geassocieerd met het gebruik van ELOCON Cream 1, 6%. Gemelde reacties omvatten verbranding, jeuk en huidatrofie. Meldingen van rosacea in verband met het gebruik van ELOCON Cream zijn ook ontvangen. In gecontroleerde klinische onderzoeken (n = 74) bij pediatrische proefpersonen van 2 tot 12 jaar oud, bedroeg de incidentie van bijwerkingen geassocieerd met het gebruik van ELOCON Cream ongeveer 7%. Gemelde reacties omvatten stinging, pruritus en furunculosis.

De volgende bijwerkingen zijn mogelijk of waarschijnlijk gerelateerd aan de behandeling met ELOCON Cream tijdens klinische onderzoeken bij 4% van de 182 pediatrische patiënten van 6 maanden tot 2 jaar oud: verminderde glucocorticoïde niveaus, 2; paresthesie, 2; folliculitis, 1; moniliasis, 1; bacteriële infectie, 1; huiddepigmentatie, 1. De volgende tekenen van huidatrofie werden ook waargenomen bij 97 proefpersonen die werden behandeld met ELOCON Cream in een klinisch onderzoek: glans, 4; telangiectasia, 1; verlies van elasticiteit, 4; verlies van normale huidmarkeringen, 4; dunheid, 1; en blauwe plekken, 1.

$config[ads_text5] not found

De volgende aanvullende lokale bijwerkingen zijn gemeld bij lokale corticosteroïden, maar kunnen vaker voorkomen bij gebruik van occlusieve verbanden. Deze reacties zijn: irritatie, droogheid, folliculitis, hypertrichose, acne-achtige uitbarstingen, hypopigmentatie, perioraldermatitis, allergische contactdermatitis, secundaire infectie, striae en miliaria.

DRUGS INTERACTIES

Er zijn geen geneesmiddeleninteractiestudies uitgevoerd met ELOCON Cream.

WAARSCHUWINGEN

Inbegrepen als onderdeel van de VOORZORGSMAATREGELEN .

VOORZORGSMAATREGELEN

Effecten op het endocriene systeem

Systemische absorptie van lokale corticosteroïden kan reversibele hypothalamische-hypofyse-bijnier (HPA) -asonderdrukking veroorzaken met mogelijk glucocorticosteroïd-insufficiëntie. Dit kan optreden tijdens de behandeling of na het staken van de behandeling. Manifestaties van het syndroom van Cushing, hyperglycemie en glucosurie kunnen bij sommige patiënten ook worden geproduceerd door systemische absorptie van lokale corticosteroïden tijdens de behandeling. Factoren die een patiënt predisponeren met behulp van een topicale corticosteroïde tot HPA-asonderdrukking omvatten het gebruik van sterk potente steroïden, grote behandeloppervlakten, langdurig gebruik, gebruik van occlusieve verbanden, veranderde huidbarrière, leverfalen en jonge leeftijd.

Vanwege de mogelijkheid van systemische absorptie kan het gebruik van lokale corticosteroïden vereisen dat patiënten periodiek worden geëvalueerd op HPA-asonderdrukking. Dit kan worden gedaan met behulp van de adrenocorticotroop hormoon (ACTH) stimulatietest.

$config[ads_text6] not found

In een onderzoek naar de effecten van mometasonfuroaat op de HPA-as, werd 15 gram tweemaal daags gedurende 7 dagen toegediend aan zes volwassen proefpersonen met psoriasis of atopische dermatitis. De resultaten tonen aan dat het medicijn een lichte verlaging van de secretie van bijniercorticosteroïden veroorzaakte.

Als er onderdrukking van de HPA-as wordt opgemerkt, moet worden geprobeerd het geneesmiddel geleidelijk af te nemen, de frequentie van toediening te verminderen of een minder krachtig corticosteroïd te vervangen. Herstel van de functie van de HPA-as is in het algemeen snel na stopzetting van lokale corticosteroïden. Zelden kunnen tekenen en symptomen van glucocorticosteroïd-insufficiëntie optreden die aanvullende systemische corticosteroïden vereisen.

Pediatrische patiënten kunnen vatbaarder zijn voor systemische toxiciteit door equivalente doses vanwege hun grotere verhoudingen tussen huidoppervlak en lichaamsgewicht (zie Gebruik bij specifieke populaties ).

Allergische contactdermatitis

Als zich irritatie ontwikkelt, dient de behandeling met ELOCON Cream te worden gestaakt en een geschikte behandeling te worden ingesteld. Allergische contactdermatitis met corticosteroïden wordt meestal gediagnosticeerd door het observeren van een falen om te genezen in plaats van een klinische exacerbatie op te merken, zoals bij de meeste topische producten die geen corticosteroïden bevatten. Een dergelijke waarneming moet worden bevestigd met geschikte diagnostische patch-tests.

Concomitante huidinfecties

Als gelijktijdige huidinfecties aanwezig zijn of zich ontwikkelen, moet een geschikt antischimmel- of antibacterieel middel worden gebruikt. Als een gunstige reactie niet onmiddellijk optreedt, moet het gebruik van ELOCON Cream worden gestaakt totdat de infectie adequaat is gereguleerd.

Niet-klinische toxicologie

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

Langdurige dierstudies zijn niet uitgevoerd om het carcinogene potentieel van ELOCON Cream te evalueren. Lange-termijn carcinogeniciteitsstudies van mometasonfuroaat werden uitgevoerd door de inhalatieroute bij ratten en muizen. In een 2 jaar durende carcinogeniciteitsstudie bij Sprague Dawley-ratten, toonde mometasonfuroaat geen statistisch significante toename van tumoren bij inhalatiedoses tot 67 mcg / kg (ongeveer 0, 04 maal de geschatte maximale klinische actuele dosis van ELOCON Cream op een mcg / m²-basis) . In een 19 maanden durende carcinogeniciteitsstudie in Zwitserse CD-1 muizen, toonde mometasonfuroaat geen statistisch significante toename in de incidentie van tumoren bij inhalatiedoses tot 160 mcg / kg (ongeveer 0, 05 maal de geschatte maximale klinische actuele dosis van ELOCON Cream op een mcg / m² basis).

Mometasonfuroaat verhoogde chromosomale afwijkingen in een in vitro Chinese hamster-eierstokcelassay, maar verhoogde de chromosomale afwijkingen in een in vitro Chinese hamsterlongcellenassay niet. Mometasonfuroaat was niet mutageen in de Ames-test of muizenlymfoomtest en was niet clastogeen in een in vivo micronucleus-test bij muizen, een beenmergchromosomale aberratie-assay bij ratten, of een chromosomale aberratiebepaling met mannelijke kiemcellen bij muizen. Mometasonfuroaat induceerde ook niet ongeplande DNA-synthese in vivo in rattenhepatocyten.

In reproductiestudies bij ratten werd bij mannelijke of vrouwelijke ratten geen verminderde vruchtbaarheid geproduceerd door subcutane doses tot 15 mcg / kg (ongeveer 0, 01 maal de geschatte maximale klinische actuele dosis van ELOCON Cream, op een mcg / m²-basis).

Gebruik bij specifieke populaties

Zwangerschap

Teratogene effecten - Zwangerschap Categorie C

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. Daarom mag ELOCON Cream alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel het mogelijke risico voor de foetus rechtvaardigt.

Van corticosteroïden is aangetoond dat ze teratogeen zijn bij proefdieren wanneer ze systemisch worden toegediend bij relatief lage doseringsniveaus. Van sommige corticosteroïden is aangetoond dat ze teratogeen zijn na dermale toediening aan laboratoriumdieren.

Bij toediening aan zwangere ratten, konijnen en muizen verhoogde mometasonfuroaat foetale misvormingen. De doses die misvormingen veroorzaakten, verminderde ook de foetale groei, gemeten aan de hand van lagere foetale gewichten en / of vertraagde ossificatie. Mometasonfuroaat veroorzaakte ook dystokie en gerelateerde complicaties bij toediening aan ratten tijdens het einde van de zwangerschap.

Bij muizen veroorzaakte mometasonfuroaat gespleten gehemelte bij subcutane doses van 60 mcg / kg en hoger. De foetale overleving was verminderd met 180 mcg / kg. Er werd geen toxiciteit waargenomen bij 20 mcg / kg. (Doses van 20, 60 en 180 mcg / kg in de muis zijn ongeveer 0, 01, 0, 02 en 0, 05 maal de geschatte maximale klinische actuele dosis van ELOCON Cream op een mcg / m²-basis.)

Bij ratten produceerde mometasonfuroaat navelstrenghernia's met topische doses van 600 mcg / kg en hoger. Een dosis van 300 mcg / kg veroorzaakte vertragingen in ossificatie, maar geen misvormingen. (Doses van 300 en 600 mcg / kg bij de rat zijn ongeveer 0, 2 en 0, 4 maal de geschatte maximale klinische actuele dosis van ELOCON Cream op een mcg / m²-basis.)

Bij konijnen veroorzaakte mometasonfuroaat meerdere misvormingen (bijv. Gebogen voorpoten, galblaasagenesis, navelbreuk, hydrocefalie) bij topische doses van 150 mcg / kg en hoger (ongeveer 0, 2 maal de geschatte maximale klinische actuele dosis van ELOCON Cream op een mcg / m² basis). In een orale studie verhoogde mometasonfuroaat resorpties en veroorzaakte een gespleten gehemelte en / of misvormingen van het hoofd (hydrocefalie en koepelvormige kop) bij 700 mcg / kg. Bij 2800 mcg / kg werden de meeste nesten geaborteerd of geresorbeerd. Er werd geen toxiciteit waargenomen bij 140 mcg / kg. (Doses met 140, 700 en 2800 mcg / kg bij het konijn zijn ongeveer 0, 2, 0, 9 en 3, 6 maal de geschatte maximale klinische actuele dosis van ELOCON Cream op een mcg / m²-basis.)

Wanneer ratten tijdens de zwangerschap of tijdens de latere stadia van de zwangerschap onderhuidse doses mometasonfuroaat kregen, veroorzaakte 15 mcg / kg langdurige en moeilijke bevalling en verminderde het aantal levendgeborenen, het geboortegewicht en de vroege overleving van het jong. Vergelijkbare effecten werden niet waargenomen bij 7, 5 mcg / kg. (Doses van 7, 5 en 15 mcg / kg bij de rat zijn ongeveer 0, 005 en 0, 01 maal de geschatte maximale klinische actuele dosis van ELOCON Cream op een mcg / m²-basis.)

Moeders die borstvoeding geven

Systemisch toegediende corticosteroïden verschijnen in de moedermelk en kunnen de groei onderdrukken, interfereren met de productie van endogene corticosteroïden of andere ongewenste effecten veroorzaken. Het is niet bekend of topische toediening van corticosteroïden kan resulteren in voldoende systemische absorptie om detecteerbare hoeveelheden in de moedermelk te produceren. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden wanneer ELOCON Cream wordt toegediend aan een zogende vrouw.

Gebruik bij kinderen

ELOCON Cream kan met voorzichtigheid worden gebruikt bij pediatrische patiënten van 2 jaar of ouder, hoewel de veiligheid en werkzaamheid van drugsgebruik langer dan 3 weken niet zijn vastgesteld. Omdat de veiligheid en werkzaamheid van ELOCON Cream niet zijn vastgesteld bij pediatrische patiënten jonger dan 2 jaar, wordt het gebruik hiervan in deze leeftijdsgroep niet aanbevolen.

In een pediatrisch onderzoek werden 24 atopische dermatitis patiënten, van wie 19 proefpersonen 2 tot 12 jaar oud waren, eenmaal daags behandeld met ELOCON Cream. De meerderheid van de proefpersonen werd binnen 3 weken geklaard .ELOCON Crème veroorzaakte HPA-asonderdrukking bij ongeveer 16% van de pediatrische proefpersonen in de leeftijd van 6 tot 23 maanden, die een normale bijnierfunctie vertoonden door de Cortrosyn-test voordat ze met de behandeling begonnen, en gedurende ongeveer 3 weken werden behandeld gedurende een gemiddelde lichaamsoppervlak van 41% (bereik 15% -94%). De criteria voor onderdrukking waren: basaal cortisolniveau van ≤ 5 mcg / dL, post-stimulatieniveau van 30 minuten van ≤ 18 mcg / dL, of een toename van <7 mcg / dL. Follow-up testen 2 tot 4 weken na voltooiing van de proef, beschikbaar voor 5 van de proefpersonen, aangetoond onderdrukte HPA-asfunctie bij 1 patiënt, gebruikmakend van dezelfde criteria. Langdurig gebruik van lokale corticosteroïden is niet onderzocht bij deze populatie (zie KLINISCHE FARMACOLOGIE ).

Vanwege een hogere verhouding van huidoppervlak tot lichaamsgewicht, lopen pediatrische patiënten een groter risico dan volwassenen met HPA-asonderdrukking en Cushing-syndroom wanneer ze worden behandeld met lokale corticosteroïden. Ze lopen daarom ook een groter risico op bijnierinsufficiëntie tijdens en / of na staken van de behandeling. Pediatrische patiënten kunnen gevoeliger zijn dan volwassenen om huidatrofie te behandelen, inclusief striae, wanneer ze worden behandeld met lokale corticosteroïden. Pediatrische patiënten die lokale corticosteroïden toedienen op meer dan 20% van het lichaamsoppervlak hebben een hoger risico op HPA-asonderdrukking.

HPA-asonderdrukking, Cushing-syndroom, lineaire groeivertraging, vertraagde gewichtstoename en intracraniale hypertensie zijn gemeld bij pediatrische patiënten die topische corticosteroïden kregen. Manifestaties van bijniersuppressie bij kinderen omvatten lage plasma cortisolspiegels en een afwezigheid van respons op ACTH-stimulatie. Manifestaties van intracraniële hypertensie zijn uitpuilende fontanellen, hoofdpijn en bilateraal papil-oedeem.

ELOCON Cream mag niet worden gebruikt bij de behandeling van luierdermatitis.

Geriatrisch gebruik

Klinische studies met ELOCON Cream omvatten 190 proefpersonen die 65 jaar en ouder waren en 39 proefpersonen die 75 jaar en ouder waren. Er werden geen algemene verschillen in veiligheid of effectiviteit waargenomen tussen deze personen en jongere patiënten, en andere gerapporteerde klinische ervaringen hebben geen verschillen in respons tussen ouderen en jongere patiënten aangetoond. Een grotere gevoeligheid van sommige oudere personen kan echter niet worden uitgesloten.

OVERDOSERING

Topisch aangebrachte ELOCON Cream kan voldoende worden geabsorbeerd om systemische effecten te veroorzaken (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ).

CONTRA

Geen.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Werkingsmechanisme

Net als andere lokale corticosteroïden heeft mometasonfuroaat ontstekingsremmende, jeukwerende en vasoconstrictieve eigenschappen. Het mechanisme van de ontstekingsremmende werking van de lokale steroïden is over het algemeen onduidelijk. Er wordt echter gedacht dat corticosteroïden werken door de inductie van fosfolipase A2-remmende eiwitten, gezamenlijk lipocortinen genoemd. Er wordt verondersteld dat deze eiwitten de biosynthese regelen van krachtige mediatoren van ontsteking zoals prostaglandinen en leukotriënen door remming van de afgifte van hun gebruikelijke voorloper arachidonzuur. Arachidonzuur wordt vrijgemaakt van membraanfosfolipiden door fosfolipase A2.

farmacodynamiek

Studies uitgevoerd met ELOCON Cream geven aan dat het middel zich in het middellange bereik van de potentie bevindt in vergelijking met andere lokale corticosteroïden.

In een onderzoek naar de effecten van mometasonfuroaat op de HPA-as, werd 15 gram tweemaal daags gedurende 7 dagen toegediend aan zes volwassen proefpersonen met psoriasis of atopische dermatitis. De crème werd zonder afsluiting aangebracht op ten minste 30% van het lichaamsoppervlak. De resultaten toonden aan dat het medicijn een lichte verlaging van de secretie van adrenalcorticosteroïden veroorzaakte (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ).

Zevenennegentig pediatrische patiënten van 6 tot 23 maanden met atopische dermatitis werden geïncludeerd in een open-label HPA-asveiligheidsstudie. ELOCON-crème werd eenmaal daags gedurende ongeveer 3 weken op een gemiddeld lichaamsoppervlak van 41% aangebracht (bereik 15% -94%). Bij ongeveer 16% van de proefpersonen die voor het begin van de behandeling een normale bijnierfunctie met Cortrosyn-test vertoonden, werd bijniersuppressie waargenomen aan het einde van de behandeling met ELOCON Cream. De criteria voor onderdrukking waren: basaal cortisolniveau van ≤ 5 mcg / dL, post-stimulatieniveau van 30 minuten van ≤ 18 mcg / dL, of een toename van <7 mcg / dL. Vervolgonderzoek 2 tot 4 weken na het stoppen van de behandeling, beschikbaar voor 5 van de proefpersonen, toonde onderdrukte HPA-asfunctie in één patiënt aan, gebruikmakende van dezelfde criteria (zie Gebruik bij specifieke populaties ).

farmacokinetiek

De mate van percutane absorptie van lokale corticosteroïden wordt bepaald door vele factoren, waaronder het vehikel en de integriteit van de epidermale barrière. Studies bij mensen wijzen erop dat ongeveer 0, 4% van de toegediende dosis ELOCON Cream in de bloedsomloop komt na 8 uur contact op de normale huid zonder afsluiting. Ontsteking en / of andere ziekteprocessen in de huid kunnen de percutane absorptie verhogen.

Klinische studies

De veiligheid en werkzaamheid van de ELOCON-crème voor de behandeling van op corticosteroïden reagerende dermatosen werden beoordeeld in twee gerandomiseerde, dubbelblinde, voertuig-gecontroleerde klinische onderzoeken, één bij psoriasis en één bij atopische dermatitis. Een totaal van 366 proefpersonen (12-81 jaar oud), van wie 177 ontvangen ELOCON Cream en 181 proefpersonen ontvangen voertuigcrème, werden geëvalueerd in deze proeven. ELOCON Cream of de voertuigcrème werden eenmaal daags gedurende 21 dagen aangebracht.

De twee onderzoeken toonden aan dat ELOCON Cream effectief is bij de behandeling van psoriasis en atopische dermatitis.

PATIËNT INFORMATIE

Informeer patiënten over het volgende:

  • Gebruik ELOCON Cream zoals voorgeschreven door de arts. Het is alleen voor extern gebruik.
  • Vermijd contact met de ogen.
  • Gebruik ELOCON Cream niet op het gelaat, de oksels of de lies, tenzij de arts dit aangeeft.
  • Gebruik ELOCON Cream niet voor andere aandoeningen dan waarvoor het is voorgeschreven.
  • Het behandelde huidgedeelte mag niet worden verbonden of anderszins worden bedekt of ingepakt om occlusief te zijn, tenzij voorgeschreven door de arts.
  • Meld eventuele tekenen van lokale bijwerkingen bij de arts.
  • Adviseer patiënten om ELOCON Cream niet te gebruiken bij de behandeling van luierdermatitis. Breng ELOCON Cream niet aan op het gebied van de luier, omdat luiers of een plastic broek occlusief verband kunnen vormen.
  • Beëindig de therapie als de controle is bereikt. Als er binnen 2 weken geen verbetering wordt waargenomen, neem dan contact op met de arts.
  • Gebruik geen andere corticosteroïden bevattende producten met ELOCON Cream zonder eerst de arts te raadplegen.

Populaire Categorieën