Duranest

Anonim

Duranest
(etidocaine hcl) Injecties

DURANEST (etidocaine hcl) INJECTIES VOOR INFILTRATIE EN ZENUWBLOKKEN MOGEN ALLEEN WORDEN GEBRUIKT DOOR KLINISCHES DIE GOED VERSED IN DIAGNOSE EN BEHEER VAN DOSISGERELATEERDE TOXICITEIT EN ANDERE ACUTE NOODGEVALLEN DIE KUNNEN VOORKOMEN UIT HET BLOK OM IN WERKING TE ZETTEN EN DAN SLECHTS NA HET VERZEKEREN VAN HET ONMIDDELIJKE PLEK BESCHIKBAARHEID VAN ZUURSTOF, ANDERE RESUSCITATIEVE DRUGS, CARDIOPULMONAIRE APPARATUUR EN HET PERSOON DAT NODIG IS VOOR EEN GOED BEHEER VAN GIFTIGE REACTIES EN AANVERWANTE NOODGEVALLEN (zie ook ONGEWENSTE REACTIES EN VOORZORGSMAATREGELEN ). VERTRAGING IN HET JUISTE BEHEER VAN MET DOSDS GERELATEERDE GIFTIGHEID, ONDERBEDANKSEL VAN EVENTUELE OORZAAK EN / OF VERANDERDE GEVOELIGHEID KAN LEIDEN TOT DE ONTWIKKELING VAN ACIDOSE, KAARTARMARM EN MOGELIJK DE DOOD.

BESCHRIJVING

Duranest (Etidocaine HCl) Injecties zijn steriele waterige oplossingen die een lokaal anestheticum bevatten en parenteraal worden toegediend via injectie. Zie INDICATIES EN GEBRUIK voor specifiek gebruik. De specifieke kwantitatieve samenstelling van elke beschikbare oplossing wordt getoond in Tabel 1.

Duranest-injecties bevatten Etidocaine HCl, dat chemisch wordt aangeduid als butanamide, N- (2, 6-dimethylfenyl) -2- (ethylpropylamine) -, monohydrochloride en Epinefrine dat (-) - 3, 4-Dihydroxy-a - ((methylamino is ) methyl) benzylalcohol. Chemische structuur is als volgt:

De PKa van etidocaine (7, 74) is vergelijkbaar met die van lidocaïne (7, 86). Etidocaine bezit echter een grotere mate van lipide-oplosbaarheid en eiwitbindend vermogen dan lidocaïne. Duranest (etidocaine hcl) Injecties zijn steriel en, met uitzondering van de 1, 5% concentratie, beschikbaar met of zonder epinefrine 1: 200.000. Containers voor eenmalige dosis Duranest (etidocaine hcl) Injectie zonder epinefrine kan op voorschrift noodzakelijk zijn.

Zie tabel 1 voor samenstelling van beschikbare injecties.

Tafel 1. Samenstelling van beschikbare injecties

Product identificatie

Formule

Duranest (etidocaine HCl) Concentratie% (mg / ml)

Epinefrine Verdunning (als bitartraat) (mg / ml)

pH

Natriumchloride (mg / ml)

Injectieflacons met enkele dosis / Dental Cartridge Natriummetabisulfiet (mg / ml)

Citroenzuur (mg / ml)

1.0

(10)

Geen

4.0 - 5.0

7.1

Geen

1.0

(1, 0)

1: 200.000 (0, 005 mg / ml)

3.0 - 4.5

7.1

0.5

0.2

1.5

(1, 5)

1: 200.000 (0, 005 mg / ml)

3.0 - 4.5

6.2

0.5

0.2

OPMERKING: pH van alle oplossingen aangepast met natriumhydroxide en / of zoutzuur. Duranest (etidocaine hcl) tandpatronen zijn alleen beschikbaar als 1, 5% oplossing met epinefrine 1: 200.000. Gevuld onder stikstof.

INDICATIES

Duranest (Etidocaine HCl) Injecties zijn geïndiceerd voor infiltratieanesthesie, perifere zenuwblokkades (bijv. Brachiale plexus, intercostale, retrobulbaire, ulnaire, inferieure alveolaire) en centrale neurale blokkering (dwz lumbale of caudale epidurale blokkades).

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Zoals met alle lokale anesthetica, zal de te gebruiken dosis Duranest (Etidocaine HCl) afhankelijk zijn van het te anestheseren gebied, de vasculariteit van de weefsels, het aantal te blokkeren neuronale segmenten, het type regionale anesthesietechniek, en de fysieke conditie en tolerantie van de individuele patiënt.

De maximale dosis die als een enkele injectie moet worden gebruikt, moet worden bepaald op basis van de status van de patiënt en het type regionale anesthetische techniek dat moet worden uitgevoerd. Hoewel er enkelvoudige injecties van 450 mg zijn gebruikt voor regionale anesthesie zonder nadelige effecten, wordt momenteel sterk aanbevolen dat de maximale dosis als een enkele injectie 400 mg (ongeveer 8, 0 mg / kg of 3, 6 mg / lb gebaseerd op een 50 mg / kg lichaamsgewicht) niet overschrijdt. kg persoon) met epinefrine 1: 200.000 en 300 mg (ongeveer 6 mg / kg of 2, 7 mg / lb op basis van een persoon van 50 kg) zonder epinefrine. Omdat is aangetoond dat etidocaine vrij snel uit bloed verdwijnt, wordt de toxiciteit beïnvloed door de snelheid van toediening en daarom wordt injectie in vasculaire gebieden ten zeerste aanbevolen. Incrementele doses Duranest (etidocaine hcl) Injectie kan worden herhaald met tussenpozen van 2 - 3 uur.

Caudal en lumbaal epiduraal blok

Als voorzorgsmaatregel tegen de ongewenste ervaringen die soms worden waargenomen na onbedoelde penetratie van de subarachnoïdale ruimte, moet een testdosis van 2 - 5 ml worden toegediend ten minste 5 minuten voorafgaand aan het injecteren van het totale volume dat is vereist voor een lumbaal of caudaal epiduraal blok. De testdosis moet worden herhaald als de patiënt op een manier wordt verplaatst die de katheter mogelijk heeft verplaatst. Epinefrine, indien aanwezig in de testdosis (10 - 15 mg is gesuggereerd), kan dienen als een waarschuwing voor onbedoelde intravasculaire injectie. Indien geïnjecteerd in een bloedvat, zal deze hoeveelheid epinefrine waarschijnlijk binnen 30 seconden een voorbijgaande "adrenaline-reactie" produceren, bestaande uit een toename van de hartslag en systolische bloeddruk, circumorale bleekheid, hartkloppingen en nervositeit bij de niet-gemedieerde patiënt. De gesedeerde patiënt kan gedurende 15 of meer seconden alleen een toename van de pulssnelheid vertonen van 20 of meer slagen per minuut. Patiënten die bètablokkers gebruiken, vertonen mogelijk geen veranderingen in de hartslag, maar bloeddrukmeting kan een geleidelijke stijging van de systolische bloeddruk detecteren. Adequate tijd moet worden toegestaan ​​voor het begin van de anesthesie na toediening van elke testdosis. De snelle injectie van een groot volume Duranest (etidocaine hcl) Injectie door de katheter moet worden vermeden en indien mogelijk moeten gefractioneerde doses worden toegediend.

In het geval van de bekende injectie van een groot volume van lokale anesthetische oplossing in de subarachnoïdale ruimte, na geschikte reanimatie, en als de katheter op zijn plaats is, overweeg dan om het geneesmiddel terug te winnen door een matige hoeveelheid hersenvocht (zoals 10 ml) door de epidurale katheter.

Gebruik in de tandheelkunde

Bij gebruik voor lokale anesthesie in tandheelkundige procedures hangt de dosering van Duranest (Etidocaine HCl) -injectie af van de fysieke status van de patiënt, het gebied van de mondholte dat moet worden verdoofd, de vasculariteit van de orale weefsels en de techniek van anesthesie. Het minste volume oplossing dat resulteert in effectieve lokale anesthesie moet worden toegediend. Raadpleeg de standaardhandboeken voor specifieke technieken en procedures voor lokale anesthesie in de mondholte.

Doseringsvereisten moeten op individuele basis worden bepaald. Bij maxillaire infiftratie en / of inferieure alveolaire zenuwblokkade zijn initiële doseringen van 1, 0 - 5, 0 ml (½ - 2 ½ patronen) Duranest (etidocaine hcl) 1, 5% injectie met epinefrine 1: 200.000 meestal effectief.

Aspiratie wordt aanbevolen, omdat het de mogelijkheid van intravasculaire injectie vermindert, waardoor de incidentie van bijwerkingen en anesthetica-fouten tot een minimum worden beperkt.

De volgende doseringsaanbevelingen zijn bedoeld als richtlijnen voor het gebruik van Duranest (etidocaine hcl) Injectie bij de gemiddelde volwassen patiënt. Zoals eerder aangegeven, moet de dosering worden verlaagd voor oudere of verzwakte patiënten of patiënten met ernstige nieraandoeningen.

NOTITIE:

Parenterale geneesmiddelen moeten vóór toediening visueel worden geïnspecteerd op deeltjes en verkleuring wanneer de oplossing en de verpakking dit toelaten. De injectie mag niet worden gebruikt als de kleur roze of donkerder is dan een beetje geel of als deze een neerslag bevat.

Tabel 2. Doseringsaanbevelingen

PROCEDURE

Duranest (etidocaine hcl) HCl met
epinefrine 1: 200.000

Conc. (%) Vol. (mL) Totale dosis (mg)
Perifere zenuwblokkade
Centraal neuraal blok
Lumbale Peridural
1.0

5-40

50-400

Intra-abdominale of bekken chirurgie
Lower Limb Surgery
Keizersnede
1.0
of
1.5
10-30
10-20
100-300
150-300
staart-1.010-30100-300

retrobulbaire1.0
of
1.5
2-420-60
Maximale infiltratie
en / of inferior alveolair zenuwblokkade
1.51-5

15-75

HOE GELEVERD

Doseringsvorm en volume

Duranest injectieconcentratieEpinefrine Verdunning.
(als de bitartrate)
pHNDC nummer
Single DoseVials *30 ml1, 0%Geen4, 0-5, 00186-0820-01
1, 0%1: 200.0003, 0-4, 50186-0825-01
20 ml1, 5%1: 200.0003, 0-4, 50186-0836-03
DentalCartridge **1, 8 ml1, 5%1: 200.0003, 0-4, 50186-0840-14

Oplossingen die epinefrine bevatten, moeten tegen licht worden beschermd.

* Bewaren bij een gecontroleerde kamertemperatuur 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F).

** Bewaren op kamertemperatuur, ca. 25 ° C (77 ° F).

BIJWERKINGEN

systemische

Ongewenste ervaringen na de toediening van etidocaine zijn vergelijkbaar van aard die worden waargenomen met andere amide lokale anesthetica. Deze nadelige ervaringen zijn over het algemeen dosisafhankelijk en kunnen het gevolg zijn van hoge plasmaspiegels die worden veroorzaakt door overmatige dosering, snelle absorptie of onbedoelde intravasculaire injectie, of kunnen het gevolg zijn van overgevoeligheid, eigenaardigheden of verminderde tolerantie voor de partij van de patiënt. Ernstige bijwerkingen zijn over het algemeen systemisch van aard. De volgende typen zijn de meest voorkomende:

Centraal zenuwstelsel

CNS-manifestaties zijn prikkelend en / of depressief en kunnen worden gekenmerkt door een licht gevoel in het hoofd, nervositeit, angst, euforie, verwarring, duizeligheid, slaperigheid, tinnitus, wazig of dubbel zien, braken, gevoelens van warmte, koude of gevoelloosheid, spiertrekkingen, tremoren, convulsies, bewusteloosheid, ademdepressie en arrestatie. De exciterende manifestaties kunnen heel kort zijn of helemaal niet voorkomen, in welk geval de eerste manifestatie van toxiciteit slaperigheid kan zijn die overgaat in bewusteloosheid en ademstilstand.

Slaperigheid na de toediening van etidocaine is meestal een vroeg teken van een hoog bloedniveau van het geneesmiddel en kan optreden als gevolg van snelle absorptie.

Cardiovasculair systeem

Cardiovasculaire manifestaties zijn meestal depressief en worden gekenmerkt door bradycardie, hypotensie en cardiovasculaire collaps, wat kan leiden tot hartstilstand.

Allergisch

Allergische reacties worden gekenmerkt door huidlaesies, urticaria, oedeem of anafylactoïde reacties. Allergische reacties kunnen optreden als gevolg van gevoeligheid voor lokale anesthetica of voor methylparaben die worden gebruikt als conserveermiddel in flacons met meerdere doses. De detectie van gevoeligheid door huidtesten is van twijfelachtige waarde.

neurologische

De incidenties van bijwerkingen die samenhangen met het gebruik van lokale anesthetica kunnen verband houden met de totale toegediende dosis lokaal anestheticum en zijn ook afhankelijk van het specifieke medicijn dat wordt gebruikt, de wijze van toediening en de fysieke status van de patiënt.

In de praktijk van caudaal of lumbaal epiduraal blok kan af en toe onbedoelde penetratie van de subarachnoïde ruimte door de katheter optreden. Daaropvolgende nadelige effecten kunnen gedeeltelijk afhangen van de hoeveelheid subduraal toegediend geneesmiddel. Deze kunnen spinale blokkering van variërende grootte (inclusief totaal spinaal blok), hypotensie secundair aan ruggengraatblok, verlies van blaas en darmcontrole en verlies van perineale sensatie en seksuele functie omvatten. Aanhoudende motorische, sensorische en / of autonome (sfinctercontrole) tekort van sommige lagere spinale segmenten met herstel (enkele maanden) of onvolledig herstel zijn gemeld in zeldzame gevallen wanneer een caudaal of lumbaal epiduraal blok is geprobeerd. Rugpijn en hoofdpijn zijn ook opgemerkt na het gebruik van deze anesthetische procedures.

Er zijn gevallen gerapporteerd van blijvend letsel aan extraoculaire spieren die chirurgisch herstel vereisen na retrobulbaire toediening.

anders

Er zijn zeldzame meldingen geweest van TRISMUS bij patiënten die Duranest (etidocaine HCl) voor tandheelkundige anesthesie hebben gekregen. Het optreden van symptomen treedt binnen uren of dagen op na het verhelpen van de blokkade. Er is geen correlatie aangetoond met de dosering, toedieningsmethode of tandheelkundige procedure. Bij de meeste patiënten verdwenen de symptomen binnen enkele dagen tot weken, hoewel sommige rapporten erop wezen dat de symptomen vele maanden aanwezig waren. Symptomatische behandeling met analgetica, vochtige warmte en fysiotherapie was in sommige gevallen nuttig.

DRUGS INTERACTIES

De toediening van lokale anesthetische oplossingen die epinefrine of norepinefrine bevatten aan patiënten die monoamine-oxidaseremmers, tricyclische antidepressiva of fenothiazinen gebruiken, kan ernstige, langdurige hypotensie of hypertensie veroorzaken. Gelijktijdig gebruik van deze middelen moet over het algemeen worden vermeden. In situaties waarin gelijktijdige therapie noodzakelijk is, is zorgvuldige patiëntbewaking essentieel.

Gelijktijdige toediening van vasopressorgeneesmiddelen (voor de behandeling van hypotensie gerelateerd aan epidurale blokkades) en ergotachtige oxytocische geneesmiddelen kunnen ernstige, aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire accidenten veroorzaken.

WAARSCHUWINGEN

Om intravasculaire injectie te voorkomen, moet aspiratie worden uitgevoerd voordat de lokale anesthetische oplossing wordt geïnjecteerd. De naald moet worden verplaatst totdat er geen bloed meer kan worden afgezogen door aspiratie. Merk echter op dat de afwezigheid van bloed in de spuit niet garandeert dat intravasculaire injectie is vermeden.

Lokale anesthetische oplossingen met antimicrobiële conserveringsmiddelen (bijv. Methylparaben) mogen niet worden gebruikt voor epidurale anesthesie omdat de veiligheid van deze middelen niet is vastgesteld met betrekking tot intrathecale injectie, hetzij opzettelijk of per ongeluk.

Vasopressor-middelen die worden toegediend voor de behandeling van hypotensie in verband met caudale of andere epidurale blokkades, mogen niet worden gebruikt in de aanwezigheid van oxytocische geneesmiddelen van het ergot-type, aangezien ernstige persisterende hypertensie en zelfs ruptuur van cerebrale bloedvaten kunnen optreden.

Duranest (etidocaine hcl) met epinefrine-oplossingen bevatten natriummetabisulfiet, een sulfiet dat allergische reacties kan veroorzaken, waaronder anafylactische symptomen en levensbedreigende of minder ernstige astmatische episoden bij bepaalde gevoelige personen. De algemene prevalentie van sulfietgevoeligheid in de algemene populatie is onbekend en waarschijnlijk laag. Sulfietgevoeligheid wordt vaker gezien bij astmatische dan bij niet-astmatische mensen.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

De veiligheid en effectiviteit van etidocaine zijn afhankelijk van de juiste dosering, correcte techniek, adequate voorzorgsmaatregelen en gereedheid voor noodsituaties. Standaardhandboeken moeten worden geraadpleegd voor specifieke technieken en voorzorgsmaatregelen voor verschillende regionale anesthetische procedures. Reanimatie-apparatuur, zuurstof en andere reanimatiemiddelen moeten beschikbaar zijn voor onmiddellijk gebruik. (Zie WAARSCHUWINGEN en BIJZONDERE REACTIES .) De laagste dosering die resulteert in effectieve anesthesie moet worden gebruikt om hoge plasmaspiegels en ernstige bijwerkingen te voorkomen. Spuitaspiraties moeten ook vóór en tijdens elke aanvullende injectie worden uitgevoerd bij het gebruik van verblijfskathetertechnieken. Tijdens de toediening van epidurale anesthesie, wordt aanbevolen dat in eerste instantie een testdosis wordt toegediend en dat de patiënt wordt gecontroleerd op toxiciteit van het centrale zenuwstelsel en cardiovasculaire toxiciteit, evenals op tekenen van onbedoelde intrathecale toediening, alvorens verder te gaan. Wanneer klinische omstandigheden het toelaten, moet worden overwogen om lokale anesthetische oplossingen te gebruiken die epinefrine bevatten voor de testdosis, omdat circulatoire veranderingen die compatibel zijn met epinefrine ook kunnen dienen als een waarschuwingssignaal voor onbedoelde intravasculaire injectie. Een intravasculaire injectie is nog steeds mogelijk, zelfs als aspiraties voor bloed negatief zijn. Herhaalde doses etidocaine kunnen bij elke herhaalde dosis significante verhogingen van de bloedspiegels veroorzaken vanwege de langzame accumulatie van het geneesmiddel of zijn metabolieten. Tolerantie voor verhoogde bloedwaarden varieert met de status van de patiënt. Verzwakte, oudere patiënten, acuut zieke patiënten en kinderen moeten lagere doses krijgen die evenredig zijn aan hun leeftijd en fysieke conditie.

Etidocaine dient ook met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met ernstige shock of hartblokkering.

Lumbale en caudale epidurale anesthesie moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt bij personen met de volgende aandoeningen: bestaande neurologische aandoeningen, spinale misvormingen, bloedvergiftiging en ernstige hypertensie.

Lokale anesthesieoplossingen met een vasoconstrictor moeten voorzichtig en in zorgvuldig omschreven hoeveelheden worden gebruikt in delen van het lichaam die worden geleverd door eindaders of die de bloedtoevoer anderszins hebben verstoord. Patiënten met perifere vasculaire aandoeningen en patiënten met hypertensieve vasculaire aandoeningen kunnen een overdreven vasoconstrictorrespons vertonen. Ischemisch letsel of necrose kan het gevolg zijn. Preparaten die een vasoconstrictor bevatten, moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten tijdens of na de toediening van krachtige algemene anesthetica, aangezien hartritmestoornissen onder dergelijke omstandigheden kunnen optreden.

Zorgvuldige en constante monitoring van cardiovasculaire en respiratoire (adequaatheid van ventilatie) vitale functies en de bewustzijnsstaat van de patiënt moeten worden bereikt na elke lokale injectie van een anestheticum. Op zulke momenten moet in gedachte worden gehouden dat rusteloosheid, angst, oorsuizen, duizeligheid, wazig zicht, trillen, depressie of slaperigheid vroege waarschuwingssignalen kunnen zijn voor toxiciteit van het centrale zenuwstelsel.

Aangezien lokale anesthetica van het amidetype door de lever worden gemetaboliseerd, moet Duranest (etidocaine hcl) met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een leveraandoening.

Patiënten met ernstige leveraandoeningen lopen vanwege hun onvermogen om lokale anesthetica normaal te metaboliseren een groter risico op het ontwikkelen van toxische plasmaconcentraties. Duranest (etidocaine hcl) Injectie moet ook met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verminderde cardiovasculaire functie, omdat ze mogelijk minder goed in staat zijn om te compenseren voor functionele veranderingen die gepaard gaan met de verlenging van AV-geleiding die door deze geneesmiddelen wordt veroorzaakt.

Veel geneesmiddelen die worden gebruikt tijdens het uitvoeren van anesthesie worden beschouwd als mogelijke activerende middelen voor familiaire maligne hyperthermie. Aangezien het niet bekend is of lokale anesthetica van het amidetype deze reactie kunnen veroorzaken en omdat de behoefte aan aanvullende algemene anesthesie niet van tevoren kan worden voorspeld, wordt gesuggereerd dat een standaardprotocol voor de behandeling van maligne hyperthermie beschikbaar moet zijn. Vroege onverklaarde tekenen van tachycardie, tachypnoe, labiele bloeddruk en metabole acidose kunnen voorafgaan aan temperatuurverhoging. Succesvol resultaat is afhankelijk van vroege diagnose, onmiddellijke stopzetting van de verdachte activerende agent (en) en instelling van de behandeling, inclusief zuurstoftherapie, geïndiceerde ondersteunende maatregelen en dantroleen (raadpleeg dantroleen natrium intraveneuze bijsluiter vóór gebruik).

Etidocaine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij personen met bekende gevoeligheden voor geneesmiddelen. Patiënten die allergisch zijn voor para-aminobenzoëzuurderivaten (procaïne, tetracaïne, benzocaïne, enz.) Hebben geen kruisgevoeligheid voor etidocaine getoond.

Gebruik in het hoofd- en nekgebied

Kleine doses lokale anesthetica die in het hoofd- en nekgebied worden geïnjecteerd, inclusief retrobulbaire, dentale en stellaat-ganglionblokken, kunnen bijwerkingen opleveren die vergelijkbaar zijn met systemische toxiciteit die wordt gezien bij onbedoelde intravasculaire injecties met grotere doses. De injectieprocedures vereisen de grootste zorg. Verwarring, convulsies, respiratoire depressie en / of ademstilstand en cardiovasculaire stimulatie of depressie zijn gemeld. Deze reacties kunnen te wijten zijn aan intra-arteriële injectie van het lokale anestheticum met teruggaande wikkeling naar de cerebrale circulatie. Ze kunnen ook te wijten zijn aan het doorprikken van de durale omhulling van de oogzenuw tijdens retrobulbblok met diffusie van een lokaal anestheticum langs de subdurale ruimte naar de middenhersenen. Patiënten die deze blokkades krijgen, moeten hun bloedsomloop en ademhaling gecontroleerd houden en voortdurend in de gaten houden. Reanimatie-apparatuur en personeel voor de behandeling van bijwerkingen moeten onmiddellijk beschikbaar zijn. Doseringsaanbevelingen mogen niet worden overschreden. (Zie DOSERING EN ADMINISTRATIE .)

Gebruik bij oogheelkundige chirurgie

Wanneer lokale anesthetische injecties worden gebruikt voor retrobulbblok, dient niet te worden vertrouwd op het gevoel van het hoornvlies om te bepalen of de patiënt klaar is voor een operatie. Dit komt omdat volledig gebrek aan hoornvliesgevoeligheid meestal voorafgaat aan klinisch acceptabele externe oculaire spieraantasieën.

Gebruik in de tandheelkunde

Vanwege de lange duur van de anesthesie, wanneer Duranest (etidocaine hcl) 1, 5% met epinefrine wordt gebruikt voor tandheelkundige injecties, moeten patiënten worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van onbedoeld trauma aan de tong, lippen en mondmucosa en wordt geadviseerd geen vast voedsel te kauwen of te testen het verdoofde gebied door bijten of sonderen.

Geneesmiddel Testinteracties met geneesmiddelen

De intramusculaire injectie van etidocaine kan resulteren in een toename van creatinefosfokinasegehalten. Aldus kan het gebruik van deze enzymbepaling, zonder iso-enzymscheiding, als een diagnostische test voor de aanwezigheid van acuut myocardiaal infarct worden aangetast door de intramusculaire injectie van etidocaïne.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

Onderzoek naar etidocaine bij dieren om het carcinogene en mutagene potentieel te evalueren, is niet uitgevoerd. Onderzoek bij ratten met 1, 7 maal de maximaal aanbevolen dosis bij de mens heeft geen verminderde vruchtbaarheid aan het licht gebracht.

Gebruik tijdens de zwangerschap

Teratogene effecten. Zwangerschapscategorie B. Reproductieonderzoeken zijn uitgevoerd bij ratten en konijnen bij doses tot 1, 7 maal de dosis voor de mens en hebben geen aanwijzingen voor schade aan de foetus veroorzaakt door etidocaïne. Er zijn echter geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen. Reproductieonderzoeken bij dieren zijn niet altijd voorspellend voor de menselijke respons. Dit feit moet in het algemeen worden overwogen voordat etidocaine wordt toegediend aan vrouwen in de vruchtbare leeftijd, vooral tijdens de vroege zwangerschap, wanneer de maximale organogenese plaatsvindt.

Bevalling

Lokale anesthetica passeren snel de placenta en kunnen, wanneer gebruikt voor epidurale, paracervicale, pudendal of caudale blokkeeranesthesie, variërende graden van maternale, foetale en neonatale toxiciteit veroorzaken. (Zie KLINISCHE FARMACOLOGIE - Farmacokinetiek .) De incidentie en mate van toxiciteit hangen af ​​van de uitgevoerde procedure, het type en de hoeveelheid geneesmiddel die wordt gebruikt en de techniek van toediening van het geneesmiddel. Bijwerkingen in het parturiënt, de foetus en de pasgeborene brengen veranderingen van het centrale zenuwstelsel, de perifere vasculaire tonus en de hartfunctie met zich mee.

Maternale hypotensie is het gevolg van regionale anesthesie. Lokale anesthetica produceren vaatverwijding door sympathische zenuwen te blokkeren. Door de benen van de patiënt op te heffen en haar op haar linkerzij te plaatsen, wordt verlaging van de bloeddruk voorkomen. De foetale hartfrequentie moet ook continu worden gecontroleerd en elektronische foetale monitoring is zeer aan te bevelen.

Epidurale anesthesie kan de krachten van de parturffie veranderen door veranderingen in baarmoedercontractiliteit of maternale uitdrijving. Omdat Duranest (etidocaine hcl) injectie een diep motorisch blok kan produceren, wordt het niet aanbevolen voor epidurale anesthesie bij normale bevalling. Duranest (etidocaine hcl) Injectie wordt echter aanbevolen voor epidurale anesthesie wanneer een keizersnede moet worden uitgevoerd.

Het gebruik van sommige lokale anesthesiegeneesmiddelen tijdens de bevalling en de bevalling kan worden gevolgd door een verminderde spierkracht en -tint gedurende de eerste dag of twee van het leven. De langetermijnbetekenis van deze waarnemingen is onbekend.

Foetale bradycardie kan voorkomen bij 20 tot 30 procent van de patiënten die paracervicale zenuwblokkering krijgen met de lokale anaesthetica van het amidetype en die mogelijk geassocieerd zijn met foetale acidose. Foetale hartslag moet altijd worden gecontroleerd tijdens paracervicale anesthesie. De arts moet de mogelijke voordelen afwegen tegen risico's bij het overwegen van paracervicaal blokkeren bij vroeggeboorte, zwangerschapstoxiciteit en foetale nood. Zorgvuldige naleving van de aanbevolen dosering is van het grootste belang in het obstetrische paracervicale blok. Het niet bereiken van adequate analgesie met de aanbevolen doses zou verdenking van intravasculaire of foetale intracraniële injectie moeten oproepen. Gevallen die verenigbaar zijn met onbedoelde intracraniële foetale injectie van lokale anesthetische oplossing zijn gemeld na het beoogde paracervicale of pudendal-blok of beide. Baby's die zo zijn aangedaan, hebben een onverklaarde neonatale depressie bij de geboorte, die correleert met hoge lokale verdovingsserumspiegels en vaak binnen zes uur aanvallen manifesteren. Direct gebruik van ondersteunende maatregelen in combinatie met geforceerde urinaire excretie van de lokale anesthesie is met succes toegepast om deze complicatie te beheersen. Gevallenverslagen van maternale convulsies en cardiovasculaire collaps na gebruik van enkele lokale anesthetica voor paracervicaal blokkeren in de vroege zwangerschap (als anesthesie voor electieve abortus) suggereren dat systemische absorptie onder deze omstandigheden snel kan zijn. Er zijn onvoldoende gegevens ter ondersteuning van een veilig en effectief gebruik van etidocaïne voor obstetrische of niet-verloskundige paracervicale blokkering, daarom wordt een dergelijk gebruik niet aanbevolen.

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of dit geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, moet voorzichtigheid worden betracht wanneer etidocaine wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

Pediafric gebruik

Er is momenteel geen informatie beschikbaar over de juiste pediatrische doses.

OVERDOSERING

Acute noodsituaties van lokale anesthetica zijn over het algemeen gerelateerd aan hoge plasmaspiegels die optreden tijdens therapeutisch gebruik van lokale anesthetica of aan onbedoelde subarachnoïde injectie van lokale anesthetische oplossing (zie ONGEWENSTE REACTIES, WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN ).

Beheer van lokale anesthesie-noodgevallen

De eerste overweging is preventie, het best bereikt door zorgvuldige en constante monitoring van cardiovasculaire en respiratoire vitale functies en de bewustzijnstoestand van de patiënt na elke lokale injectie van een anestheticum. Bij het eerste teken van verandering moet zuurstof worden toegediend. De eerste stap in het beheersen van convulsies, evenals onder ventilatie of apneu als gevolg van onbedoelde subarachnoïde injectie van geneesmiddelen, bestaat uit onmiddellijke aandacht voor het onderhoud van een open luchtweg en ondersteunde of gecontroleerde beademing met zuurstof en een toedieningssysteem dat het mogelijk maakt onmiddellijke positieve luchtwegdruk door masker. Onmiddellijk na het instellen van deze ventilatiemaatregelen, moet de adequaatheid van de bloedsomloop worden geëvalueerd, rekening houdend met het feit dat geneesmiddelen die worden gebruikt om convulsies te behandelen soms de bloedsomloop onderdrukken wanneer ze intraveneus worden toegediend. Indien convulsies blijven bestaan ​​ondanks adequate ondersteuning van de ademhaling, en als de status van de circulatie het toelaat, kunnen kleine hoeveelheden van een ultrakort acterend barbituraat (zoals thiopental of thiamylal) of een benzodiazepine (zoals diazepam) intraveneus worden toegediend. De arts moet bekend zijn met deze anticonvulsieve geneesmiddelen, voorafgaand aan het gebruik van lokale anesthetica. Ondersteunende behandeling van circulatoire depressie kan toediening van intraveneuze vloeistoffen en, indien van toepassing, een Vasopressor vereisen, zoals voorgeschreven door de klinische situatie (bijv. Efedrine).

Indien niet onmiddellijk behandeld, kunnen zowel convulsies als cardiovasculaire depressie leiden tot hypoxie, acidose, bradycardie, aritmieën en hartstilstand. Onder ventilatie of apneu als gevolg van onopzettelijke subarachnoïde injectie van lokale anesthetica kan dezelfde tekenen optreden en ook tot hartstilstand leiden als er geen ademhalingsondersteuning wordt ingesteld. Als een hartstilstand optreedt, moeten standaard cardiopulmonale reanimatiemaatregelen worden ingesteld.

Endotracheale intubatie, waarbij medicijnen en technieken worden gebruikt die de clinicus bekend zijn, kan worden aangegeven, na initiële toediening van zuurstof door een masker, als er problemen zijn bij het onderhoud van een open luchtweg of als langdurige beademingssteun (ondersteund of gecontroleerd) is geïndiceerd.

Dialyse is van verwaarloosbare waarde bij de behandeling van acute overdosering met etidocaine.

De intraveneuze LD50 van etidocaine HCl bij vrouwelijke muizen is 7, 6 (6, 6-8, 5) mg / kg en de subcutane LDso is 112 (96-166) mg / kg.

CONTRA

Etidocaine is gecontra-indiceerd bij patiënten met een bekende voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Werkingsmechanisme

Etidocaine stabiliseert het neuronale membraan door de ionische fluxen te remmen die nodig zijn voor het initiëren en geleiden van impulsen, waardoor lokale anesthetische werking wordt bewerkstelligd.

Begin en duur van de actie

In vivo dierstudies hebben aangetoond dat etidocaïne een snel begin heeft (3-5 minuten) en een langdurige werkingsduur (5-10 uur). Op basis van vergelijkende klinische studies van lidocaïne en etidocaine, kunnen de anesthetische eigenschappen van etidocaine bij de mens als volgt worden gekenmerkt: De aanvang van sensorische analgesie en motorblokkade is snel (gewoonlijk 3-5 minuten) en vergelijkbaar met die van lidocaïne. De duur van sensorische analgesie is 1, 5 tot 2 keer langer dan die van lidocaïne via de peridurale route. Het verschil in analgetische duur tussen etidocaine en lidocaïne kan zelfs groter zijn na perifere zenuwblokkade dan na het centrale neurale blok. De duur van analgesie van meer dan 9 uur is niet zeldzaam wanneer etidocaine wordt gebruikt voor perifere zenuwblokkades, zoals brachiale plexusblokkade. Etidocaine produceert een diepgaande mate van motorblokkade en abdominale spierontspanning bij gebruik voor peridurale analgesie.

Haemodynamica

Overmatige bloedspiegels kunnen veranderingen in cardiale output, totale perifere weerstand en gemiddelde arteriële druk veroorzaken. Met centrale neurale blokkade kunnen deze veranderingen worden toegeschreven aan een blok van autonome vezels, een direct depressief effect van het lokale anestheticum op verschillende componenten van het cardiovasculaire systeem en / of de bèta-adrenerge receptor stimulerende werking van epinefrine, indien aanwezig. Het netto-effect is normaal gesproken een bescheiden hypotensie wanneer de aanbevolen doseringen niet worden overschreden.

Farmacokinetiek en metabolisme

Informatie die is afgeleid van verschillende formuleringen, concentraties en gebruik, onthult dat etidocaïne volledig wordt geabsorbeerd na parenterale toediening, waarbij de snelheid van absorptie ervan afhangt van bijvoorbeeld factoren als de plaats van toediening en de aanwezigheid of afwezigheid van een vasoconstrictiemiddel. Behalve voor intraveneuze toediening, worden de hoogste bloedspiegels verkregen na intercostale zenuwblokkade en de laagste na subcutane toediening.

De plasma-binding van etidocaïne is afhankelijk van de geneesmiddelconcentratie en de gebonden fractie neemt af met toenemende concentratie. Bij 0, 5-1, 0 μg / ml wordt 95% gebonden aan plasma-eiwit.

Etidocaine passeert de bloed-hersen- en placenta-barrières, vermoedelijk door passieve diffusie.

Etidocaine wordt snel door de lever gemetaboliseerd en metabolieten en onveranderde geneesmiddelen worden door de nieren uitgescheiden. Biotransformatie omvat oxidatieve N-dealkylering, ringhydroxylatie, splitsing van de amidebinding en conjugatie. Tot op heden zijn ongeveer 20 metabolieten van etidocaine in de urine aangetroffen. Het percentage van de dosis dat wordt uitgescheiden als onveranderd geneesmiddel is minder dan 10%.

De gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van etidocaine na een bolusinjectie is ongeveer 2, 5 uur. Vanwege de snelle snelheid waarmee etidocaïne wordt gemetaboliseerd, kan elke aandoening die de leverfunctie beïnvloedt de etidocaine-kinetiek veranderen. Nierfunctiestoornissen kunnen de etidocaine-kinetiek niet beïnvloeden, maar kunnen de accumulatie van metabolieten verhogen.

Factoren zoals acidose en het gelijktijdig gebruik van CZS-stimulantia en depressiva beïnvloeden de CNS-spiegels van etidocaïne die nodig zijn om openlijke systemische effecten te produceren. In de rhesus-aap is aangetoond dat arteriële bloedspiegels van 4, 5 mg / ml de drempel vormen voor convulsieve activiteit.

PATIËNT INFORMATIE

Indien van toepassing moeten patiënten van tevoren worden geïnformeerd dat zij tijdelijk verlies van gevoel en motorische activiteit kunnen ervaren, meestal in de onderste helft van het lichaam, na een juiste toediening van epidurale anesthesie.

Populaire Categorieën