Dibenzyline

Anonim

DIBENZYLINE® (fenoxybenzaminehydrochloride) Capsules, USP
10 mg Adrenerge, alfa- reaceptorblokker

BESCHRIJVING

Elke Dibenzyline (fenoxybenzamine) capsule, met rode dop en lichaam, heeft de opdruk WPC 001 en 10 mg en bevat 10 mg fenoxybenzaminehydrochloride USP. Inactieve ingrediënten bestaan ​​uit D & C Red No. 33, FD & C Red No. 3, FD & C Yellow No. 6, Gelatin NF, Lactose NF, Sodium Lauryl Sulfate NF en Silicium Dioxide NF.

Dibenzyline (fenoxybenzamine) is N- (2-chloorethyl) -N- (1-methyl-2-fenoxyethyl) benzylamine hydrochloride:

Fenoxybenzaminehydrochloride is een kleurloos, kristallijn poeder met een molecuulgewicht van 340, 3, dat smelt tussen 136 ° en 141 ° C. Het is oplosbaar in water, alcohol en chloroform; onoplosbaar in ether.

INDICATIES

Dibenzyline (fenoxybenzamine) is geïndiceerd voor de behandeling van feochromocytoom, om episoden van hypertensie en zweten onder controle te houden. Als tachycardie overmatig is, kan het nodig zijn om gelijktijdig een bèta- blokkeermiddel te gebruiken.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

De dosering moet worden aangepast aan de behoeften van elke patiënt. Kleine initiële doses moeten langzaam worden verhoogd totdat het gewenste effect wordt bereikt of de bijwerkingen van blokkade vervelend worden. Na elke verhoging moet de patiënt op dat niveau worden geobserveerd voordat een nieuwe verhoging wordt ingesteld. De dosering moet worden uitgevoerd tot een punt waar symptomatische verlichting en / of objectieve verbetering worden verkregen, maar niet zo hoog dat de bijwerkingen van blokkade hinderlijk worden.

Aanvankelijk werd tweemaal daags 10 mg Dibenzyline (fenoxybenzaminehydrochloride) gebruikt. De dosering dient om de andere dag te worden verhoogd, gewoonlijk tot 20 tot 40 mg 2 of 3 keer per dag, totdat een optimale dosering wordt verkregen, te beoordelen door middel van bloeddrukcontrole.

Langdurig gebruik van fenoxybenzamine wordt niet aanbevolen (zie VOORZORGSMAATREGELEN Carcinogenese en mutagenese ).

opslagruimte

Bewaar bij 25 ° C (77 ° F); excursies toegestaan ​​tot 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F) (Zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur).

HOE GELEVERD

Dibenzyline (fenoxybenzaminehydrochloride) capsules, 10 mg, in flesjes van 100 (NDC 65197- 001-01).

** Beschikbaar als Levophed® Bitartrate (merk van norepinephrine bitartrate) van Abbott Laboratories.

DATUM VAN UITGIFTE: MAART 2008. Gefabriceerd voor WellSpring Pharmaceutical Corporation, Bradenton, FL 34202-4101, VS. Door WellSpring Pharmaceutical Canada Corp. Oakville, Ontario L6H 1M5 Canada. Rev. 03/08. FDA rev-datum: 4/3/2008

BIJWERKINGEN

De volgende bijwerkingen zijn waargenomen, maar er zijn onvoldoende gegevens om een ​​schatting van hun frequentie te ondersteunen.

Autonoom zenuwstelsel *: orthostatische hypotensie, tachycardie, remming van ejaculatie, verstopte neus, miosis.

* Deze zogenaamde "bijwerkingen" zijn eigenlijk tekenen van adrenerge blokkade en variëren afhankelijk van de mate van blokkade.

Diversen: gastro-intestinale irritatie, slaperigheid, vermoeidheid.

DRUGS INTERACTIES

2- Dibenzyline (fenoxybenzaminehydrochloride) kan een interactie aangaan met verbindingen die zowel alfa- en bèta- adrenerge receptoren stimuleren (bijv. Epinefrine) om een ​​overdreven hypotensieve respons en tachycardie te produceren. (Zie WAARSCHUWING. )

Dibenzyline (fenoxybenzamine) blokkeert hyperthermieproductie door levarterenol en blokkeert hypothermieproductie door reserpine.

Referenties

2. Martin, EW: Drug Interactions Index 1978/1979, Philadelphia, JB Lippincott Co., 1978, blz. 209-210.

WAARSCHUWINGEN

Dibenzyline (phenoxybenzamine) -geïnduceerde alfa- adrenerge blokkade laat beta- adrenerge receptoren ongehinderd. Verbindingen die beide typen receptoren stimuleren, kunnen daarom een ​​overdreven hypotensieve respons en tachycardie produceren.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen - Wees voorzichtig bij patiënten met gemarkeerde cerebrale of coronaire arteriosclerose of nierschade. Adrenerge blokkering kan symptomen van luchtweginfecties verergeren.

Carcinogenese en mutagenese

Case reports van carcinoom bij mensen na langdurige behandeling met fenoxybenzamine zijn gemeld. Vandaar dat langdurig gebruik van fenoxybenzamine niet wordt aanbevolen. 3, 4 Wijs de voordelen en risico's zorgvuldig af voordat u dit medicijn voorschrijft.

$config[ads_text5] not found

Fenoxybenzaminehydrochloride vertoonde in vitro mutagene activiteit in de Ames-test en muislymfoomtest; het vertoonde geen mutagene activiteit in vivo in de micronucleustest bij muizen. Bij ratten en muizen resulteerde herhaalde intraperitoneale toediening van fenoxybenzaminehydrochloride (driemaal per week gedurende maximaal 52 weken) in peritoneale sarcomen. Chronische orale dosering bij ratten (tot 2 jaar) veroorzaakte kwaadaardige tumoren van de dunne darm en niet-glandulaire maag, evenals ulceratieve en / of erosieve gastritis van de glandulaire maag. Terwijl squameuze celcarcinomen van de niet-glandulaire maag werden waargenomen bij alle geteste doses fenoxybenzaminehydrochloride, was er een niet waargenomen effect-niveau van 10 mg / kg voor tumoren (carcinomen en sarcomen) van de dunne darm. Deze dosis is, op basis van het lichaamsoppervlak, ongeveer tweemaal de maximale aanbevolen dosis voor de mens van 20 mg tweemaal daags

Zwangerschap - Teratogene effecten - Zwangerschap Categorie C

Adequate reproductiestudies bij dieren zijn niet uitgevoerd met Dibenzyline (fenoxybenzaminehydrochloride). Het is ook niet bekend of Dibenzyline (fenoxybenzamine) schade aan de foetus kan veroorzaken bij toediening aan een zwangere vrouw. Dibenzyline (fenoxybenzamine) mag alleen aan een zwangere vrouw worden gegeven als dit duidelijk nodig is.

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of dit geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk en vanwege het potentieel voor ernstige bijwerkingen van fenoxybenzaminehydrochloride, moet worden besloten of de borstvoeding moet worden gestaakt of dat het geneesmiddel moet worden gestaakt, rekening houdend met het belang van het geneesmiddel voor de moeder.

$config[ads_text6] not found

Gebruik bij kinderen

Veiligheid en effectiviteit bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld.

Referenties

3. Nettesheim O, Hoffken G, Gahr M, Breidert M: hematemese en dysfagie bij een 20-jarige vrouw met congenitale wervelkolom misvorming en situs inversus partialis (Duits). Zeitschrift fur Gastroenterologie. 2003; 41 (4): 319-24.

4. Vaidyanathan S, Mansour P, Soni BM, Hughes PL, Singh G: Chronische lymfatische leukemie, synchroon kleincellig carcinoom en squameuze neoplasie van de urineblaas bij een paraplegische man na langdurige fenoxybenzaminetherapie. Ruggengraat. 2006; 44 (3): 188-91.

OVERDOSERING

SYMPTOMEN - Deze zijn grotendeels het gevolg van blokkering van het sympathische zenuwstelsel en van het circulerende epinefrine. Ze kunnen orthostatische hypotensie omvatten, wat leidt tot duizeligheid of flauwvallen; tachycardie, in het bijzonder posturaal; braken; lethargie; schok.

Behandeling

Wanneer de symptomen en tekenen van overdosering aanwezig zijn, stop dan met het medicijn. Behandeling van falen van de bloedsomloop, indien aanwezig, is een eerste overweging. In gevallen van milde overdosering herstelt de ligpositie met opgeheven benen gewoonlijk de cerebrale circulatie. In de meer ernstige gevallen moeten de gebruikelijke maatregelen ter bestrijding van schokken worden ingesteld. Gebruikelijke pressor-agents zijn niet effectief. Epinefrine is gecontra-indiceerd omdat het zowel alfa- als bèta -receptoren stimuleert; aangezien alfa -receptoren geblokkeerd zijn, is het netto effect van toediening van epinefrine vasodilatatie en een verdere verlaging van de bloeddruk (omkering van epinefrine).

De patiënt moet mogelijk 24 uur of langer plat worden gehouden in het geval van een overdosis, omdat het effect van het geneesmiddel wordt verlengd. Beenverbanden en een abdominaal bindmiddel kunnen de periode van invaliditeit verkorten.

IV. Infusie van levarterenol bitartraat ** kan worden gebruikt om ernstige hypotensieve reacties te bestrijden, omdat het voornamelijk alfa - receptoren stimuleert. Hoewel Dibenzyline (fenoxybenzaminehydrochloride) een alfa- adrenerge blokkerende stof is, zal een voldoende dosis levarterenol-bitartraat dit effect overwinnen.

De orale LDso voor fenoxybenzaminehydrochloride is ongeveer 2000 mg / kg bij ratten en ongeveer 500 mg / kg bij cavia's.

CONTRA

Aandoeningen waarbij een bloeddrukdaling ongewenst kan zijn; overgevoeligheid voor het geneesmiddel of een van de bestanddelen ervan.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Dibenzyline (fenoxybenzaminehydrochloride) is een langwerkend, adrenerge, alfa- receptorblokker, dat door orale toediening "chemische sympathectomie" kan produceren en behouden. Het verhoogt de bloedtoevoer naar de huid, slijmvliezen en abdominale ingewanden en verlaagt zowel de liggende als de opgerichte bloeddruk. Het heeft geen effect op het parasympatische systeem.

Twintig tot 30 procent van oraal toegediend fenoxybenzamine lijkt te worden geabsorbeerd in de actieve vorm. 1

De halfwaardetijd van oraal toegediend fenoxybenzaminehydrochloride is niet bekend; de halfwaardetijd van het intraveneus toegediende geneesmiddel is echter ongeveer 24 uur. Aantoonbare effecten met intraveneuze toediening duren minstens 3 tot 4 dagen en de effecten van dagelijkse toediening zijn bijna een week cumulatief. 1

Referenties

1. Weiner, N .: Geneesmiddelen die Adrenerge zenuwen remmen en Adrenerge receptoren blokkeren, in Goodman, L., en Gilman, A., The Pharmacological Basis of Therapeutics, ed. 6, New York, Macmillan Publishing Co., 1980, p. 179; p. 182.

PATIËNT INFORMATIE

Geen informatie verstrekt. Raadpleeg de secties WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN .

Populaire Categorieën