Diabinese

Anonim

DIABINESE®
(chlorpropamide) Tabletten, USP
Voor oraal gebruik

BESCHRIJVING

DIABINESE® (chloorpropamide), is een oraal bloed-glucoseverlagende medicijn van de sulfonylureum-klasse. Chloorpropamide is l - ((p-chloorfenyl) sulfonyl) -3-propylureum, C10H13C1N203S en heeft de structuurformule:

Chloorpropamide is een wit kristallijn poeder, dat een lichte geur heeft. Het is vrijwel onoplosbaar in water bij pH 7, 3 (oplosbaarheid bij pH 6 is 2, 2 mg / ml). Het is oplosbaar in alcohol en matig oplosbaar in chloroform. Het molecuulgewicht van chloorpropamide is 276, 74. DIABINESE (chloorpropamide) is verkrijgbaar als tabletten van 100 mg en 250 mg.

Inerte ingrediënten zijn: alginezuur; Blue 1 Lake; hydroxypropylcellulose; magnesium stearaat; geprecipiteerd calciumcarbonaat; sodiukm lauryl sulfaat; stijfsel.

INDICATIES

DIABINESE (chloorpropamide) is geïndiceerd als een aanvulling op dieet en lichaamsbeweging om de glykemische controle te verbeteren bij volwassenen met type 2 diabetes mellitus.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Er is geen vast doseringsregime voor de behandeling van type 2-diabetes met DIABINESE (chloorpropamide) of een ander hypoglycemisch middel. De bloedglucose van de patiënt moet periodiek worden gecontroleerd om de minimale effectieve dosis voor de patiënt te bepalen; om primaire storing te detecteren, dat wil zeggen, onvoldoende verlaging van de bloedglucose bij de maximale aanbevolen dosis medicatie; en om secundaire insufficiëntie te detecteren, dwz verlies van een adequate bloedglucoseverlagende respons na een aanvankelijke periode van effectiviteit. Geglycosyleerde hemoglobinespiegels kunnen ook van waarde zijn bij het bewaken van de respons van de patiënt op de therapie.

Kortetermijntoediening van DIABINESE (chloorpropamide) kan voldoende zijn tijdens perioden van voorbijgaand verlies van controle bij patiënten die gewoonlijk goed worden gecontroleerd op dieet.

De totale dagelijkse dosis wordt meestal elke ochtend met het ontbijt op één tijdstip ingenomen. Incidenteel kunnen gevallen van gastro-intestinale intolerantie worden verlicht door de dagelijkse dosering te delen. EEN LADENDE OF OPVANGENDE DOSIS IS NIET NOODZAKELIJK EN MAG NIET WORDEN GEBRUIKT.

Initiële therapie

  1. De milde tot matig ernstige, stabiele type 2 diabetespatiënt van middelbare leeftijd moet worden gestart met 250 mg per dag. Bij oudere patiënten, verzwakte of ondervoede patiënten en patiënten met een gestoorde nier- of leverfunctie, dient de initiële en onderhoudsdosering conservatief te zijn om hypoglycemische reacties te voorkomen (zie de rubriek VOORZORGSMAATREGELEN ). Oudere patiënten dienen te worden gestart met kleinere hoeveelheden DIABINESE (chloorpropamide), in het bereik van 100 tot 125 mg per dag.
  2. Er is geen overgangsperiode nodig bij het overbrengen van patiënten van andere orale antidiabetica naar DIABINESE (chloorpropamide). Het andere middel kan abrupt worden afgebroken en chloorpropamide wordt meteen gestart. Bij het voorschrijven van chloorpropamide moet voldoende aandacht worden geschonken aan de grotere potentie.

Veel milde tot matig ernstige, stabiele diabetes type 2-patiënten van middelbare leeftijd die insuline krijgen, kunnen direct op het orale medicijn worden geplaatst en hun insuline abrupt worden stopgezet. Bij patiënten die dagelijks meer dan 40 eenheden insuline nodig hebben, kan de eerste paar dagen een behandeling met DIABINESE (chloorpropamide) worden gestart met een afname van 50% in insuline, waarbij verdere reducties afhankelijk zijn van de respons.

Tijdens de eerste behandelingsperiode met chloorpropamide kunnen soms hypoglycemische reacties optreden, vooral tijdens de overgang van insuline naar het orale medicijn. Hypoglycemie binnen 24 uur na het stoppen van de intermediaire of langwerkende insulinesoorten zal meestal blijken het gevolg te zijn van insulineoverdracht en niet in de eerste plaats vanwege het effect van chloorpropamide.

Tijdens de periode van insulineontwenning moet de patiënt zelf minstens drie keer per dag glucosewaarden controleren. Als ze abnormaal zijn, moet de arts onmiddellijk worden geïnformeerd. In sommige gevallen kan het raadzaam zijn om tijdens de overgangsperiode rekening te houden met ziekenhuisopname.

Vijf tot zeven dagen na de initiële therapie bereikt het bloedniveau van chloorpropamide een plateau. De dosering kan vervolgens met tussenpozen van niet meer dan 50 tot 125 mg met tussenpozen van drie tot vijf dagen opwaarts of neerwaarts worden aangepast om optimale controle te verkrijgen. Frequentere aanpassingen zijn meestal ongewenst.

$config[ads_text5] not found

Onderhoudstherapie

De gemiddeld matig ernstige, stabiele type 2 diabetespatiënten worden gecontroleerd met ongeveer 250 mg per dag. Veel onderzoekers hebben ontdekt dat sommige mildere diabetici het goed doen bij dagelijkse doses van 100 mg of minder. Veel van de meer ernstige diabetici hebben dagelijks 500 mg nodig voor een adequate controle. PATIËNTEN DIE NIET VOLLEDIG OP 500 MG PER DAGELIJKS REAGEREN, ZULLEN NIET ALTHANS AAN HOGERE DOSES REAGEEREN. ONDERHOUD DOSES BOVEN 750 mg DAGELIJKS MOETEN WORDEN VERMEDEN.

HOE GELEVERD

KrachtTabletbeschrijvingTabletcodeNDCPakketgrootte
DIABINESE (chloorpropamide) 100 mgBlauw, D-vormig, gescoord3930069-3930-66100's
DIABINESE (chloorpropamide) 250 mgBlauw, D-vormig, gescoord3940069-3940-66
0069-3940-82
100's
1000's

AANBEVOLEN OPSLAG: Bewaren beneden 86 ° F (30 ° C).

Gedistribueerd door: Pfizer Labs, Division of Pfizer Inc, NY, NY, 10017

BIJWERKINGEN

Lichaam als geheel: Disulfiram-achtige reacties zijn zelden gemeld met DIABINESE (chloorpropamide) (zie DRUG-INTERACTIES ).

Centraal en perifeer zenuwstelsel: duizeligheid en hoofdpijn.

Hypoglycemie: zie de hoofdstukken VOORZORGSMAATREGELEN en OVERLATEN .

Gastro-intestinaal: Gastro-intestinale stoornissen zijn de meest voorkomende reacties; misselijkheid is gemeld bij minder dan 5% van de patiënten, en diarree, braken, anorexia en honger in minder dan 2%. Andere gastro-intestinale stoornissen zijn opgetreden bij minder dan 1% van de patiënten, waaronder proctocolitis. Ze hebben de neiging om dosisafhankelijk te zijn en kunnen verdwijnen wanneer de dosering wordt verlaagd.

$config[ads_text6] not found

Lever / Galk: Cholestatische geelzucht en hepatitis kunnen zelden voorkomen, wat kan overgaan tot leverfalen; DIABINESE (chloorpropamide) moet worden gestaakt als dit gebeurt. Hepatische porfyrie en disulfiram-achtige reacties zijn gemeld met DIABINESE (chloorpropamide).

Huid / appendages: pruritus is gemeld bij minder dan 3% van de patiënten. Andere allergische huidreacties, zoals urticaria en maculopapulaire erupties zijn gemeld bij ongeveer 1% of minder van de patiënten. Deze kunnen van voorbijgaande aard zijn en kunnen verdwijnen ondanks het voortgezette gebruik van DIABINESE (chloorpropamide); als de huidreacties aanhouden, moet het medicijn worden stopgezet.

Zoals met andere sulfonylurea zijn porphyria cutanea tarda en fotosensitiviteitsreacties gemeld.

Huiduitbarstingen die zelden vorderden tot erythema multiforme en exfoliatieve dermatitis zijn ook gemeld.

Hematologische reacties: Leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie, hemolytische anemie (zie VOORZORGSMAATREGELEN ), aplastische anemie, pancytopenie en eosinofilie zijn gemeld met sulfonylurea.

Metabole / Voedingsreacties: Hypoglykemie (zie de hoofdstukken VOORZORGSMAATREGELEN en OVERLATEN ). Hepatische porfyrie en disulfiram-achtige reacties zijn gemeld met DIABINESE (chloorpropamide). Zie gedeelte DRUG INTERACTIES .

Endocriene reacties: In zeldzame gevallen heeft chloorpropamide een reactie veroorzaakt die identiek is aan het syndroom van een onjuiste afgifte van antidiuretisch hormoon (ADH). De kenmerken van dit syndroom zijn het gevolg van overmatig vasthouden van water en omvatten hyponatriëmie, lage osmolaliteit van het serum en hoge urineosmolaliteit. Deze reactie is ook gemeld voor andere sulfonylureas.

DRUGS INTERACTIES

De volgende producten kunnen leiden tot hypoglykemie:

De hypoglycemische werking van sulfonylureum kan worden versterkt door bepaalde geneesmiddelen, waaronder niet-steroïde ontstekingsremmende middelen en andere geneesmiddelen die sterk aan eiwitten zijn gebonden, salicylaten, sulfonamiden, chlooramfenicol, probenecide, coumarinen, monoamineoxidaseremmers en bèta-adrenerge blokkers. Wanneer dergelijke geneesmiddelen worden toegediend aan een patiënt die DIABINESE (chloorpropamide) krijgt, moet de patiënt nauwlettend worden geobserveerd op hypoglycemie. Wanneer dergelijke geneesmiddelen worden teruggetrokken bij een patiënt die DIABINESE (chloorpropamide) krijgt, moet de patiënt nauwlettend worden geobserveerd vanwege verlies van controle.

Miconazol: een mogelijke interactie tussen orale miconazol en orale hypoglycemische middelen die tot ernstige hypoglykemie hebben geleid, is gemeld. Of deze interactie ook optreedt bij intraveneuze, lokale of vaginale preparaten van miconazol is niet bekend.

Alcohol: bij sommige patiënten kan een disulfiram-achtige reactie worden veroorzaakt door de inname van alcohol. Matige tot grote hoeveelheden alcohol kunnen het risico op hypoglycemie (ref.l) verhogen (referentie 2).

De volgende producten kunnen leiden tot hyperglycemie:

Bepaalde geneesmiddelen hebben de neiging hyperglycemie te veroorzaken en kunnen leiden tot verlies van controle. Deze geneesmiddelen omvatten de thiaziden en andere diuretica, corticosteroïden, fenothiazinen, schildklierproducten, oestrogenen, orale anticonceptiva, fenytoïne, nicotinezuur, sympathicomimetica, calciumkanaalblokkeringsgeneesmiddelen en isoniazide.

Wanneer dergelijke geneesmiddelen worden toegediend aan een patiënt die DIABINESE (chloorpropamide) krijgt, moet de patiënt nauwlettend worden geobserveerd vanwege verlies van controle. Wanneer dergelijke geneesmiddelen worden teruggetrokken bij een patiënt die DIABINESE (chloorpropamide) krijgt, moet de patiënt nauwlettend worden geobserveerd op hypoglykemie.

Omdat dierstudies suggereren dat de werking van barbituraten kan worden verlengd door behandeling met chloorpropamide, dient voorzichtig te zijn met barbituraten.

WAARSCHUWINGEN

Speciale waarschuwing voor verhoogd risico op cardiovasculaire mortaliteit

Van de toediening van orale hypoglycemische geneesmiddelen is gemeld dat deze gepaard gaat met verhoogde cardiovasculaire mortaliteit in vergelijking met behandeling met alleen het dieet of een dieet plus insuline. Deze waarschuwing is gebaseerd op de studie uitgevoerd door het University Group Diabetes Program (UGDP), een prospectieve klinische studie op lange termijn die is ontworpen om de effectiviteit van glucoseverlagende geneesmiddelen bij het voorkomen of vertragen van vasculaire complicaties bij patiënten met niet-insulineafhankelijke diabetes te evalueren . De studie omvatte 823 patiënten die willekeurig werden ingedeeld in een van de vier behandelingsgroepen ( Diabetes, 19 (supp.2): 747-830, 1970).

UGDP meldde dat patiënten die gedurende 5 tot 8 jaar werden behandeld met een dieet plus een vaste dosis tolbutamide (1, 5 gram per dag) een cardiovasculaire mortaliteit hadden van ongeveer 2V2 maal die van patiënten die alleen met een dieet werden behandeld. Een significante toename van de totale mortaliteit werd niet waargenomen, maar het gebruik van tolbutamide werd stopgezet op basis van de toename van de cardiovasculaire mortaliteit, waardoor de mogelijkheid voor het onderzoek om een ​​toename van de totale mortaliteit te laten zien werd beperkt. Ondanks de controverse over de interpretatie van deze resultaten, bieden de bevindingen van de UGDP-studie een adequate basis voor deze waarschuwing. De patiënt moet worden geïnformeerd over de mogelijke risico's en voordelen van DIABINESE (chloorpropamide) en van alternatieve vormen van therapie.

Hoewel er slechts één geneesmiddel in de sulfonylureumklasse (tolbutamide) in dit onderzoek was opgenomen, is het vanuit veiligheidsoogpunt voorzichtig om te overwegen dat deze waarschuwing ook van toepassing kan zijn op andere orale hypoglycemische geneesmiddelen in deze klasse, gezien hun sterke gelijkenissen in actie en chemische structuur.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Macrovasculaire uitkomsten: Er zijn geen klinische onderzoeken geweest die overtuigend bewijs van macrovasculaire risicoreductie met DIABINESE (chloorpropamide) of een ander anti-diabetisch medicijn aantoonden.

Hypoglykemie: alle sulfonylureumderivaten waaronder chloorpropamide kunnen ernstige hypoglycemie veroorzaken, wat kan leiden tot coma en mogelijk ziekenhuisopname vereisen. Patiënten die hypoglycemie hebben, moeten worden behandeld met de juiste glucosetherapie en gedurende ten minste 24 tot 48 uur worden gevolgd (zie de sectie OVERDOSERING ). Een goede selectie van de patiënt, dosering en instructies zijn belangrijk om hypoglycemische episodes te voorkomen. Regelmatige, tijdige inname van koolhydraten is belangrijk om hypoglycemische gebeurtenissen te voorkomen die optreden wanneer een maaltijd wordt uitgesteld of wanneer onvoldoende voedsel wordt gegeten of de inname van koolhydraten onevenwichtig is. Nier- of leverinsufficiëntie kan de dispositie van DIABINESE (chloorpropamide) beïnvloeden en kan ook de gluconeogene capaciteit verminderen, die beide het risico op ernstige hypoglycemische reacties verhogen. Oudere, verzwakte of ondervoede patiënten en patiënten met bijnier- of hypofyse insufficiëntie zijn bijzonder vatbaar voor de hypoglycemische werking van glucoseverlagende geneesmiddelen. Hypoglycemie kan moeilijk te herkennen zijn bij ouderen en bij mensen die bèta-adrenerge blokkerende geneesmiddelen gebruiken. Hypoglykemie komt vaker voor wanneer de calorie-inname tekortschiet, na ernstige of langdurige inspanning, wanneer alcohol wordt ingenomen of wanneer meer dan één glucoseverlagende medicijn wordt gebruikt.

Vanwege de lange halfwaardetijd van chloorpropamide, vereisen patiënten die tijdens de behandeling hypoglycemisch worden, zorgvuldige controle van de dosis en frequente voedingen gedurende ten minste 3 tot 5 dagen. Ziekenhuisopname en intraveneuze glucose kunnen noodzakelijk zijn.

Verlies van controle over de bloedglucose: wanneer een patiënt gestabiliseerd op een diabetisch regime wordt blootgesteld aan stress, zoals koorts, trauma, infectie of operatie, kan controleverlies optreden. In dergelijke gevallen kan het nodig zijn om DIABINESE (chloorpropamide) te staken en insuline toe te dienen.

De werkzaamheid van elk oraal hypoglycemisch geneesmiddel, inclusief DIABINESE (chloorpropamide), bij het verlagen van de bloedglucose tot een gewenst niveau, neemt bij veel patiënten in de loop van de tijd af, wat mogelijk te wijten is aan de progressie van de ernst van de diabetes of aan een verminderde respons op de drug. Dit fenomeen staat bekend als secundair falen, om het te onderscheiden van primaire falen waarbij het medicijn niet effectief is bij een individuele patiënt wanneer het voor het eerst wordt gegeven. Adequate aanpassing van de dosis en therapietrouw moeten worden beoordeeld voordat een patiënt als een secundaire mislukking wordt geclassificeerd.

Hemolytische anemie : Behandeling van patiënten met glucose 6-fosfaat dehydrogenase (G6PD) -deficiëntie met sulfonylureum-middelen kan leiden tot hemolytische anemie. Omdat DIABINESE (chloorpropamide) tot de klasse van sulfonylureumderivaten behoort, is voorzichtigheid geboden bij patiënten met G6PD-deficiëntie en een niet-sulfonylureumalternatief moet worden overwogen. In postmarketingmeldingen is hemolytische anemie ook gemeld bij patiënten die geen G6PD-tekort hadden.

Geriatrisch gebruik

De veiligheid en werkzaamheid van DIABINESE (chloorpropamide) bij patiënten van 65 jaar en ouder is niet goed beoordeeld in klinische studies. Bijwerkingen melden dat oudere patiënten meer vatbaar zijn voor het ontwikkelen van hypoglycemie en / of hyponatriëmie bij gebruik van DIABINESE (chloorpropamide). Hoewel de onderliggende mechanismen onbekend zijn, lijken een abnormale nierfunctie, geneesmiddelinteractie en slechte voeding een bijdrage te leveren aan deze gebeurtenissen.

Laboratorium testen

Bloedglucose moet periodiek worden gecontroleerd. Meting van geglycosyleerd hemoglobine moet worden uitgevoerd en doelen moeten worden beoordeeld aan de hand van de huidige zorgstandaard.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

Er zijn geen studies met DIABINESE (chloorpropamide) uitgevoerd om het carcinogene of mutagene potentieel te evalueren.

Ratten behandeld met continue DIABINESE (chloorpropamide) therapie gedurende 6 tot 12 maanden vertoonden een variërende mate van onderdrukking van spermatogenese bij een dosisniveau van 250 mg / kg (vijf maal de dosis voor de mens op basis van het lichaamsoppervlak). De mate van suppressie leek die van groeiachterstand geassocieerd met chronische toediening van hoge doses DIABINESE bij ratten te volgen. De humane dosis van chloorpropamide is 500 mg / dag (300 mg / M 2 ). Zes- en 12-maanden toxiciteitswerk bij respectievelijk hond en rat duiden erop dat de 150 mg / kg goed wordt verdragen. Daarom zijn de veiligheidsmarges die zijn gebaseerd op vergelijkingen tussen lichaams- en aasoppervlakken driemaal blootstelling van de mens bij de hond en 10 maal de menselijke blootstelling bij de hond.

Zwangerschap

Teratogene effecten

Zwangerschap Categorie C. Er zijn geen reproductiestudies bij dieren uitgevoerd met DIABINESE (chloorpropamide). Het is ook niet bekend of DIABINESE (chloorpropamide) schade aan de foetus kan veroorzaken bij toediening aan een zwangere vrouw of de reproductiecapaciteit kan beïnvloeden. DIABINESE (chloorpropamide) mag alleen aan een zwangere vrouw worden gegeven als de mogelijke voordelen het potentiële risico voor de patiënt en de foetus rechtvaardigen.

Omdat gegevens suggereren dat abnormale bloedglucosewaarden tijdens de zwangerschap geassocieerd zijn met een hogere incidentie van aangeboren afwijkingen, bevelen veel deskundigen aan dat insuline tijdens de zwangerschap wordt gebruikt om de bloedglucosespiegels zo dicht mogelijk bij de normale waarden te houden.

Nonteratogene effecten

Langdurige ernstige hypoglykemie (4 tot 10 dagen) is gemeld bij pasgeborenen van moeders die op het moment van levering een sulfonylureumderivaat kregen. Dit is vaker gemeld bij het gebruik van middelen met verlengde halfwaardetijden. Als DIABINESE (chloorpropamide) wordt gebruikt tijdens de zwangerschap, moet het worden stopgezet minstens één maand vóór de verwachte leveringsdatum en moeten andere therapieën worden ingesteld om de bloedsuikerspiegel zo normaal mogelijk te houden.

Moeders die borstvoeding geven

Een analyse van een samenstelling van twee monsters menselijke moedermelk, elk vijf uur na inname van 500 mg chloorpropamide door een patiënt, onthulde een concentratie van 5 mcg / ml. Ter referentie, de normale piekbloedspiegel van chloorpropamide na een enkele dosis van 250 mg is 30 mcg / ml. Daarom wordt het niet aanbevolen dat een vrouw borstvoeding geeft tijdens het gebruik van dit medicijn.

Gebruik bij kinderen

Veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Mogelijkheid om te rijden en machines te gebruiken

Het effect van DIABINESE (chloorpropamide) op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen, is niet onderzocht. Er zijn echter geen aanwijzingen dat DIABINESE (chloorpropamide) van invloed kan zijn op deze vermogens. Patiënten moeten op de hoogte zijn van de symptomen van hypoglycemie en voorzichtig zijn tijdens het rijden en het bedienen van machines.

OVERDOSERING

Overdosering van sulfonylurea inclusief DIABINESE (chloorpropamide) kan hypoglycemie veroorzaken. Milde hypoglycemische symptomen zonder verlies van bewustzijn of neurologische bevindingen dienen agressief te worden behandeld met orale glucose en aanpassingen in geneesmiddeldosering en / of maaltijdpatronen. Nauwlettend toezicht moet worden voortgezet totdat de arts zeker weet dat de patiënt geen gevaar loopt. Ernstige hypoglykemische reacties met coma, toevallen of andere neurologische stoornissen komen niet vaak voor, maar vormen medische noodsituaties die onmiddellijke ziekenhuisopname vereisen. Als hypoglycemisch coma wordt vastgesteld of vermoed, moet de patiënt een snelle intraveneuze injectie met een geconcentreerde (50%) glucose-oplossing krijgen. Dit moet worden gevolgd door een continue infusie van een meer verdunde (10%) glucose-oplossing met een snelheid die de bloedglucose op een niveau boven 100 mg / dL houdt. Patiënten moeten nauwlettend worden gevolgd gedurende minimaal 24 tot 48 uur aangezien hypoglykemie kan terugkeren na duidelijk klinisch herstel.

CONTRA

DIABINESE (chloorpropamide) is gecontra-indiceerd bij patiënten met:

  1. Bekende overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van dit geneesmiddel.
  2. Type 1 diabetes mellitus, diabetische ketoacidose, met of zonder coma. Deze aandoening moet met insuline worden behandeld.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

DIABINESE (chloorpropamide) lijkt de bloedglucose acuut te verlagen door de afgifte van insuline uit de pancreas te stimuleren, een effect dat afhankelijk is van functionerende bètacellen in de pancreaseilandjes. Het mechanisme waardoor DIABINESE (chloorpropamide) de bloedglucose verlaagt tijdens langdurige toediening is niet duidelijk vastgesteld. Extra-pancreatische effecten kunnen een rol spelen in het werkingsmechanisme van orale sulfonylureum-hypoglycemische geneesmiddelen. Hoewel chloorpropamide een sulfonamidederivaat is, is het verstoken van antibacteriële activiteit.

DIABINESE (chloorpropamide) kan ook effectief blijken te zijn bij het controleren van bepaalde patiënten bij wie primaire of secundaire insufficiëntie met andere sulfonylureumverbindingen is opgetreden.

Een ontwikkelde methode die een eenvoudige meting van het geneesmiddel in bloed mogelijk maakt, is op aanvraag verkrijgbaar.

Chloorpropamide interfereert niet met de gebruikelijke testen om albumine in de urine te detecteren.

DIABINESE (chloorpropamide) wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Binnen een uur na een enkele orale dosis is het gemakkelijk detecteerbaar in het bloed en bereikt het niveau binnen twee tot vier uur een maximum. Het ondergaat metabolisme bij de mens en het wordt uitgescheiden in de urine als onveranderd geneesmiddel en als gehydroxyleerde of gehydrolyseerde metabolieten. De biologische halfwaardetijd van chloorpropamide is gemiddeld ongeveer 36 uur. Binnen 96 uur wordt 80-90% van een enkele orale dosis in de urine uitgescheiden. Langdurige toediening van therapeutische doses leidt echter niet tot ongewenste accumulatie in het bloed, aangezien de absorptie- en excretiesnelheden gestabiliseerd worden binnen ongeveer 5 tot 7 dagen na het begin van de behandeling.

DIABINESE (chloorpropamide) oefent binnen een uur een hypoglycemisch effect uit bij gezonde proefpersonen, wordt maximaal 3 tot 6 uur en blijft ten minste 24 uur aanhouden. De potentie van chloorpropamide is ongeveer zes keer die van tolbutamide. Sommige experimentele resultaten suggereren dat de verhoogde duur van de actie het gevolg kan zijn van langzamere uitscheiding en afwezigheid van significante deactivering.

PATIËNT INFORMATIE

Patiënten moeten worden geïnformeerd over de mogelijke risico's en voordelen van DIABINESE (chloorpropamide) en van alternatieve vormen van therapie. Ze moeten ook worden geïnformeerd over het belang van de naleving van dieetinstructies, van een regelmatig trainingsprogramma en van het regelmatig testen van bloedglucose.

De risico's van hypoglycemie, de symptomen en behandeling ervan en aandoeningen die vatbaar zijn voor de ontwikkeling ervan moeten worden uitgelegd aan patiënten en verantwoordelijke familieleden. Primaire en secundaire storingen moeten ook worden uitgelegd.

Patiënten moeten de instructie krijgen om snel contact op te nemen met hun arts als ze symptomen van hypoglykemie of andere bijwerkingen ervaren.

Informatie voor arts-counseling voor patiënten

Bij het initiëren van de behandeling van diabetes type 2, moet het dieet worden benadrukt als de primaire vorm van behandeling. Caloriebeperking en gewichtsverlies zijn essentieel bij patiënten met obesitas bij diabetes. Een juist dieetbeheer alleen kan effectief zijn bij het beheersen van de bloedglucose en symptomen van hyperglycemie. Het belang van regelmatige fysieke activiteit moet ook worden benadrukt, en cardiovasculaire risicofactoren moeten worden geïdentificeerd en waar mogelijk moeten corrigerende maatregelen worden getroffen. Het gebruik van DIABINESE (chloorpropamide) of andere antidiabetica moet zowel door de arts als door de patiënt worden beschouwd als een behandeling naast het dieet en niet als een vervanging of als een handig mechanisme om voedingsbeperkingen te voorkomen. Bovendien kan het verlies van bloedglucoseregulatie op het dieet alleen van voorbijgaande aard zijn, waardoor alleen een kortdurende toediening van DIABINESE (chloorpropamide) of andere antidiabetica vereist is. Onderhoud of stopzetting van DIABINESE (chloorpropamide) of andere antidiabetica moet gebaseerd zijn op klinisch oordeel met behulp van regelmatige klinische en laboratoriumevaluaties.

Populaire Categorieën