Butisol

Anonim

BUTISOL SODIUM® CIII (natriumabletten met butabarbital)
(Butabarbitol-natrium) tabletten en orale oplossing, USP

BESCHRIJVING

BUTISOL SODIUM® (natriumabletten met butabarbital, USP en natriumabletten met butabarbital, USP) is een niet-selectieve depressine van het centrale zenuwstelsel die wordt gebruikt als een kalmerend middel of hypnotiserend middel. Het is beschikbaar voor orale toediening als tabletten die 30 mg of 50 mg butabarbital-natrium bevatten; en als orale oplossing die 30 mg / 5 ml bevat, met alcohol (volumeprocent) 7%. Andere bestanddelen in de tabletten zijn: calciumstearaat, maïszetmeel, dibasisch calciumfosfaat, FD & C Blue No. 1 (alleen 30 mg), FD & C Yellow No. 5 (30 mg en 50 mg - zie VOORZORGSMAATREGELEN ), FD & C Yellow No. 6 ( 50 mg). Andere bestanddelen in de orale oplossing zijn: D & C Green No. 5, dinatriumedetaat, FD & C Yellow No. 5 (zie VOORZORGSMAATREGELEN ), aroma's (natuurlijk en kunstmatig), propyleenglycol, gezuiverd water, natriumsacharine, natriumbenzoaat. Butabarbitaal natrium komt voor als een wit, bitter poeder dat vrij oplosbaar is in water en alcohol, maar praktisch onoplosbaar is in benzeen en ether.

De structuurformule voor butabarbital-natrium is:

INDICATIES

BUTISOL SODIUM® (natriumabletten met butabarbital, USP en natriumabletten met butabarbital, USP) is geïndiceerd voor gebruik als kalmerend middel of hypnotiserend middel.

Omdat barbituraten na 2 weken hun effectiviteit voor slaapinductie en slaaponderhoud lijken te verliezen, dient gebruik van BUTISOL (natriumboterabletten) SODIUM® bij de behandeling tot deze tijd beperkt te blijven (zie KLINISCHE FARMACOLOGIE hierboven ).

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Gebruikelijke dosis voor volwassenen

Overdag kalmeermiddel - 15 tot 30 mg, 3 of 4 keer per dag.

Bedtijd hypnotisch - 50 tot 100 mg.

Preoperatief sedativum - 50 tot 100 mg, 60 tot 90 minuten vóór de operatie.

Gebruikelijke pediatrische dosering

Preoperatief kalmerend middel - 2 tot 6 mg / kg maximaal 100 mg.

Speciale patiëntenpopulatie

De dosering moet bij bejaarden of verzwakt worden verlaagd, omdat deze patiënten mogelijk gevoeliger zijn voor barbituraten. De dosering moet worden verlaagd voor patiënten met een gestoorde nierfunctie of leverziekte (zie VOORZORGSMAATREGELEN ).

HOE GELEVERD

BUTISOL SODIUM® (natriumabletten met butabarbital, USP):

30 mg - groen gekleurd, ingesneden, bedrukt "BUTISOL (natriumabletten natriumablet) NATRIUM" en 37/113 in flessen van 100 (NDC 0037-0113-60).

50 mg - oranje gekleurd, gescoord, bedrukt "BUTISOL (natriumabletten natriumablet) NATRIUM" en 37/114 in flessen van 100 (NDC 0037-0114-60).

BUTISOL (natriumabletten met butabarbital) SODIUM® (natriumablet natriumbutabraat, USP): 30 mg / 5 ml, alcohol (volume) 7% - groen gekleurd, in flessen van één pint (NDC 0037-0110-16).

Bevat FD & C Yellow No. 5 (zie VOORZORGSMAATREGELEN).

opslagruimte

Bewaren bij een gecontroleerde kamertemperatuur van 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F). Doseer in een strakke container.

MedPointe Healthcare Inc Somerset, NJ 08873 Gedrukt in VS. Rev. 5/07. FDA Rev datum: 9/28/2007

BIJWERKINGEN

De volgende bijwerkingen zijn waargenomen bij het gebruik van barbituraten bij gehospitaliseerde patiënten. Omdat dergelijke patiënten zich mogelijk minder bewust zijn van bepaalde mildere bijwerkingen van barbituraten, kan de incidentie van deze reacties bij volledig ambulante patiënten enigszins hoger zijn.

Meer dan 1 op de 100 patiënten. De meest voorkomende bijwerking, slaperigheid, wordt geschat op 1 tot 3 patiënten per 100.

Minder dan 1 op de 100 patiënten. De meest voorkomende bijwerkingen die naar schatting optreden bij een frequentie van minder dan 1 op de 100 hieronder vermelde patiënten, gegroepeerd per orgaansysteem en in afnemende volgorde van optreden, zijn:

Centraal zenuwstelsel / psychiatrisch: Agitatie, verwardheid, hyperkinesie, ataxie, depressie van het CZS, nachtmerries, nervositeit, psychiatrische stoornissen, hallucinaties, slapeloosheid, angst, duizeligheid, denkstoornissen.

Ademhaling: hypoventilatie, apneu.

Cardiovasculair: bradycardie, hypotensie, syncope.

$config[ads_text5] not found

Gastro-intestinaal: Misselijkheid, braken, obstipatie.

Andere gerapporteerde reacties: Hoofdpijn, overgevoeligheid (angio-oedeem, huiduitslag, exfoliatieve dermatitis), koorts, leverschade. een

Drugsmisbruik en afhankelijkheid

Gereguleerde stof

Schema III.

Misbruik en afhankelijkheid

Misbruik en verslaving zijn gescheiden en onderscheiden zich van fysieke afhankelijkheid en tolerantie. Misbruik wordt gekenmerkt door misbruik van het medicijn voor niet-medische doeleinden, vaak in combinatie met andere psychoactieve stoffen. Fysieke afhankelijkheid is een staat van aanpassing die zich manifesteert door een specifiek ontwenningssyndroom dat kan worden veroorzaakt door abrupte stopzetting, snelle dosisverlaging, verlaging van het bloedniveau van het geneesmiddel en / of toediening van een antagonist. Tolerantie is een toestand van aanpassing waarbij blootstelling aan een geneesmiddel veranderingen induceert die resulteren in een vermindering van één of meer van de effecten van het geneesmiddel in de loop van de tijd. Tolerantie kan optreden bij zowel de gewenste als ongewenste effecten van geneesmiddelen en kan zich met verschillende snelheden voor verschillende effecten ontwikkelen.

Verslaving is een primaire, chronische, neurobiologische ziekte met genetische, psychosociale en omgevingsfactoren die de ontwikkeling en manifestaties beïnvloeden. Het wordt gekenmerkt door gedragingen die een of meer van de volgende omvatten: verminderde controle over drugsgebruik, dwangmatig gebruik, voortgezet gebruik ondanks schade en verlangen. Drugsverslaving is een behandelbare ziekte, met een multidisciplinaire aanpak, maar terugval komt vaak voor.

Barbituraten kunnen verslavend zijn. Tolerantie, psychische afhankelijkheid en fysieke afhankelijkheid kunnen optreden, vooral na langdurig gebruik van hoge doses barbituraten. Dagelijkse toediening van meer dan 400 milligram (mg) pentobarbital of secobarbital gedurende ongeveer 90 dagen zal waarschijnlijk enige mate van lichamelijke afhankelijkheid veroorzaken. Een dosering van minimaal 600 tot 800 mg gedurende ten minste 35 dagen is voldoende om ontwenningsaanvallen te veroorzaken. De gemiddelde dagelijkse dosis voor de barbituraatverslaafde is meestal ongeveer 1, 5 gram. Naarmate de tolerantie voor barbituraten toeneemt, neemt de hoeveelheid die nodig is om hetzelfde niveau van intoxicatie te handhaven toe; de tolerantie voor een fatale dosis neemt echter niet meer dan het tweevoud toe. Als dit gebeurt, wordt de marge tussen een bedwelmende dosering en een dodelijke dosis kleiner.

$config[ads_text6] not found

Symptomen van acute intoxicatie met barbituraten zijn onstabiele gang, onduidelijke spraak en aanhoudende nystagmus. Geestelijke tekenen van chronische intoxicatie zijn verwarring, slecht beoordelingsvermogen, prikkelbaarheid, slapeloosheid en somatische klachten. Symptomen van afhankelijkheid van barbituraten zijn vergelijkbaar met die van chronisch alcoholisme.

Als een persoon dronken lijkt te worden met alcohol in een mate die radicaal onevenredig is aan de hoeveelheid alcohol in zijn of haar bloed, moet het gebruik van barbituraten vermoeden. De dodelijke dosis van een barbituraat is veel minder als alcohol ook wordt ingenomen.

De symptomen van terugtrekking van barbituraten kunnen ernstig zijn en de dood tot gevolg hebben. Kleine ontwenningsverschijnselen kunnen 8 tot 12 uur na de laatste dosis barbituraat verschijnen. Deze symptomen verschijnen meestal in de volgende volgorde: angst, spiertrekkingen, tremor van handen en vingers, progressieve zwakte, duizeligheid, vervorming in visuele perceptie, misselijkheid, braken, slapeloosheid en orthostatische hypotensie. Ernstige ontwenningsverschijnselen (convulsies en delier) kunnen binnen 16 uur optreden en duren tot 5 dagen na abrupt staken van deze geneesmiddelen. Intensiteit van ontwenningsverschijnselen neemt geleidelijk af in een periode van ongeveer 15 dagen.

Geneesmiddelafhankelijkheid voor barbituraten komt voort uit herhaalde toediening van een barbituraat of middel met een barbituraat-achtig effect op continue basis, in het algemeen in hoeveelheden die de therapeutische dosisniveaus overschrijden. De kenmerken van drugsverslaving ten aanzien van barbituraten zijn onder meer: ​​(a) een sterk verlangen of behoefte om door te gaan met het gebruik van het medicijn; (b) een neiging om de dosis te verhogen; (c) een psychische afhankelijkheid van de effecten van het geneesmiddel in verband met subjectieve en individuele waardering voor die effecten; en (d) een fysieke afhankelijkheid van de effecten van het geneesmiddel dat zijn aanwezigheid vereist voor het handhaven van homeostase en resulterend in een bepaald, kenmerkend en zelfbeperkt abstinentiesyndroom wanneer het medicijn wordt teruggetrokken.

Behandeling van afhankelijkheid van barbituraat bestaat uit een voorzichtige en geleidelijke terugtrekking van het medicijn. Barbituraat-afhankelijke patiënten kunnen worden teruggetrokken met behulp van een aantal verschillende ontwenningsregimes. In alle gevallen duurt intrekking een langere periode. Eén methode omvat het initiëren van de behandeling op het reguliere doseringsniveau van de patiënt, in 3 tot 4 verdeelde doses en het verlagen van de dagelijkse dosis met 10 procent als deze door de patiënt wordt verdragen.

Zuigelingen die fysiek afhankelijk zijn van barbituraten, kunnen fenobarbital krijgen van 3 tot 10 mg / kg / dag. Nadat de ontwenningsverschijnselen (hyperactiviteit, verstoorde slaap, tremoren, hyperreflexie) zijn verdwenen, moet de dosering van fenobarbital geleidelijk worden verlaagd en gedurende een periode van 2 weken volledig worden ingetrokken.

DRUGS INTERACTIES

De meeste meldingen van klinisch significante medicamenteuze interacties met de barbituraten hebben betrekking op fenobarbital. De toepassing van deze gegevens op andere barbituraten lijkt echter geldig en vereist seriële bloedspiegelbepalingen van de relevante geneesmiddelen wanneer er meerdere therapieën zijn.

anticoagulantia

Fenobarbital verlaagt de plasmaconcentraties van dicumarol en veroorzaakt een afname van de anticoagulantia-activiteit, gemeten aan de hand van de protrombinetijd. Barbituraten kunnen microsomale leverenzymen induceren die resulteren in een verhoogd metabolisme en een verminderde anticoagulansrespons van orale anticoagulantia (bijv. Warfarine, acenocoumarol, dicumarol en fenprocoumon). Patiënten die gestabiliseerd zijn met anticoagulantia, kunnen dosisaanpassingen vereisen als barbituraten aan hun doseringsregime worden toegevoegd of daaruit worden verwijderd.

corticosteroïden

Barbituraten lijken het metabolisme van exogene corticosteroïden te versterken, waarschijnlijk door de inductie van microsomale leverenzymen. Patiënten die gestabiliseerd zijn met de behandeling met corticosteroïden, kunnen dosisaanpassingen nodig hebben als barbituraten aan hun doseringsregime worden toegevoegd of daaruit worden verwijderd.

griseofulvine

Fenobarbital lijkt de absorptie van oraal toegediend griseofulvin te verstoren, waardoor het bloedniveau daalt. Het effect van de resulterende verlaagde bloedspiegels van griseofulvine op de therapeutische respons is niet vastgesteld. Het zou echter de voorkeur hebben om gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen te vermijden.

doxycycline

Fenobarbital heeft aangetoond dat het de halfwaardetijd van doxycycline verkort tot 2 weken nadat de behandeling met barbituraten is stopgezet. Dit mechanisme is waarschijnlijk door de inductie van microsomale leverenzymen die het antibioticum metaboliseren. Als gelijktijdig fenobarbital en doxycycline worden toegediend, moet de klinische respons op doxycycline van nabij worden gevolgd.

Fenytoïne, natriumvalproaat, valproïnezuur

Het effect van barbituraten op het metabolisme van fenytoïne lijkt variabel. Sommige onderzoekers melden een versnellend effect, terwijl anderen geen effect melden. Omdat het effect van barbituraten op het metabolisme van fenytoïne niet voorspelbaar is, moeten fenytoïne- en barbituraatspiegels vaker worden gecontroleerd als deze geneesmiddelen gelijktijdig worden toegediend. Natriumvalproaat en valproïnezuur lijken het barbituraatmetabolisme te verminderen; daarom moeten de barbituraatspiegels in het bloed worden gecontroleerd en moeten de juiste doseringsaanpassingen worden uitgevoerd zoals aangegeven.

Centraal zenuwstelsel

Gelijktijdig gebruik van andere depressoren van het centrale zenuwstelsel, waaronder andere sedativa of hypnotica, antihistaminica, kalmerende middelen of alcohol, kan additieve depressieve effecten veroorzaken.

Monoamine oxidase remmers (MAOI)

MAOI verlengt de effecten van barbituraten waarschijnlijk omdat het metabolisme van de barbituraat wordt geremd.

Estradiol, oestron, progesteron en andere steroïde hormonen

Voorbehandeling met of gelijktijdig gebruik van fenobarbital kan het effect van estradiol verminderen door het metabolisme te verhogen. Er zijn meldingen geweest van patiënten die werden behandeld met anti-epileptica (bijv. Fenobarbital) die zwanger werden terwijl ze orale anticonceptiva gebruikten. Een alternatieve anticonceptiemethode kan worden voorgesteld aan vrouwen die fenobarbital gebruiken.

WAARSCHUWINGEN

Omdat slaapstoornissen de manifestatie van een fysieke en / of psychiatrische aandoening kunnen zijn, dient symptomatische behandeling van slapeloosheid pas te worden gestart na een zorgvuldige evaluatie van de patiënt. Het falen van slapeloosheid na 7 tot 10 dagen behandeling kan wijzen op de aanwezigheid van een primaire psychiatrische en / of medische aandoening die moet worden geëvalueerd.

Verslechtering van slapeloosheid of het ontstaan ​​van nieuwe denk- of gedragsafwijkingen kunnen de gevolgen zijn van een niet-erkende psychiatrische of lichamelijke stoornis. Dergelijke bevindingen zijn naar voren gekomen tijdens de behandeling met sedativa-hypnotica. Omdat sommige van de belangrijke bijwerkingen van sedativa-hypnotica dosisafhankelijk lijken (zie VOORZORGSMAATREGELEN EN DOSIS EN BEHEER ), is het belangrijk om de kleinst mogelijke effectieve dosis te gebruiken, vooral bij ouderen.

Complex gedrag zoals "slaaprijden" (dat wil zeggen rijden terwijl het niet volledig wakker was na inname van een sedativum-hypnoticum, met geheugenverlies voor de gebeurtenis) zijn gerapporteerd. Deze gebeurtenissen kunnen voorkomen bij personen die sedativum-hypnotisch-naïef zijn en bij personen met sedativiteit-hypnose-ervaring. Hoewel gedrag bij slaapdriften mogelijk alleen voorkomt bij sedativa-hypnotica bij therapeutische doses, lijkt het gebruik van alcohol en andere CZS-depressiva met sedativa-hypnotica het risico op dergelijk gedrag te verhogen, evenals het gebruik van sedativa-hypnotica bij doses die hoger zijn dan de maximale aanbevolen dosis. Vanwege het risico voor de patiënt en de gemeenschap, moet het staken van sedatieve hypnotica sterk worden overwogen voor patiënten die een episode van "slaapstimulatie" melden.

Andere complexe gedragingen (bijv. Bereiden en eten, telefoneren of seks hebben) zijn gemeld bij patiënten die niet volledig wakker zijn na het nemen van een sedativum-hypnoticum. Net als bij slaaprijden herinneren patiënten zich deze gebeurtenissen meestal niet meer.

Ernstige anafylactische en anafylactoïde reacties

Zeldzame gevallen van angio-oedeem met betrekking tot de tong, glottis of larynx zijn gemeld bij patiënten na het innemen van de eerste of volgende doses sedativa-hypnotica. Sommige patiënten hebben extra symptomen gehad zoals dyspnoe, keelsluiting of misselijkheid en braken die anafylaxie suggereren. Sommige patiënten hebben medische therapie nodig op de afdeling spoedeisende hulp. Als angio-oedeem gepaard gaat met de tong, glottis of strottenhoofd, kan obstructie van de luchtwegen optreden en dodelijk zijn. Patiënten die na behandeling met sedativa-hypnotica angio-oedeem ontwikkelen, mogen niet opnieuw worden behandeld met het medicijn.

Gewoonte vorming

Barbituraten kunnen verslavend zijn. Tolerantie, psychische en fysieke afhankelijkheid kan optreden bij voortgezet gebruik (zie DRUGSMOORD EN VERLIES hieronder) . Patiënten met psychische afhankelijkheid van barbituraten kunnen de dosering verhogen of het doseringsinterval verlagen zonder een arts te raadplegen en kunnen vervolgens een lichamelijke afhankelijkheid van barbituraten ontwikkelen. Om de mogelijkheid van overdosering of de ontwikkeling van afhankelijkheid te minimaliseren, moet het voorschrijven en toedienen van sedatieve-hypnotiserende barbituraten worden beperkt tot de hoeveelheid die nodig is voor het interval tot de volgende afspraak. Abrupt staken na langdurig gebruik bij de afhankelijke persoon kan ontwenningsverschijnselen tot gevolg hebben, waaronder delirium, convulsies en mogelijk de dood. Barbituraten moeten geleidelijk aan worden onttrokken aan elke patiënt waarvan bekend is dat deze over een lange periode te veel doseert. (Zie DRUGMISBRUIK EN AFHANKELIJKHEID hieronder. )

Acute of chronische pijn

Voorzichtigheid is geboden wanneer barbituraten worden toegediend aan patiënten met acute of chronische pijn, omdat paradoxale opwinding kan worden opgewekt of belangrijke symptomen kunnen worden gemaskeerd. Het gebruik van barbituraten als sedativa in de postoperatieve chirurgische periode en als aanvulling op kankerchemotherapie is echter goed ingeburgerd.

Gebruik tijdens zwangerschap

Barbituraten kunnen foetale schade veroorzaken bij toediening aan een zwangere vrouw. Retrospectieve, case-gecontroleerde studies suggereerden een verband tussen de maternale consumptie van barbituraten en een hoger dan verwachte incidentie van foetale afwijkingen. Na orale toediening passeren barbituraten gemakkelijk de placentabarrière en worden ze verdeeld in foetale weefsels met de hoogste concentraties in de placenta, foetale lever en hersenen.

Ontwenningsverschijnselen komen voor bij baby's van moeders die gedurende het laatste trimester van de zwangerschap barbituraten toegediend krijgen (zie DRUG-MISBRUIK en AFHANKELIJKHEID ). Als dit geneesmiddel tijdens de zwangerschap wordt gebruikt of als de patiënt zwanger wordt tijdens het gebruik van dit geneesmiddel, moet de patiënt op de hoogte zijn van het mogelijke gevaar voor de foetus.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Barbituraten dienen met de nodige voorzichtigheid te worden toegediend aan geesteszieke patiënten met een zelfmoordneiging of een voorgeschiedenis van drugsmisbruik.

Oudere of verzwakte patiënten kunnen reageren op barbituraten met duidelijke opwinding, depressie en verwarring. Bij sommige personen produceren barbituraten herhaaldelijk opwinding in plaats van depressie.

Bij patiënten met leverbeschadiging moet barbituraat met voorzichtigheid worden toegediend en initieel in verminderde doses. Barbituraten mogen niet worden toegediend aan patiënten die de premonitory tekenen van hepatisch coma vertonen.

BUTISOL SODIUM® (natriumabletten met butabarbital, USP en butabarbital natrium-orale oplossing, USP) Tabletten en orale oplossing bevatten FD & C Yellow No. 5 (tartrazine), dat allergische reacties (waaronder bronchiale astma) bij bepaalde gevoelige personen kan veroorzaken. Hoewel de algehele incidentie van FD & C Yellow No. 5 (tartrazine) -gevoeligheid in de algemene populatie laag is, wordt deze vaak gezien bij patiënten die ook overgevoeligheid voor aspirine hebben.

Laboratorium testen

Langdurige behandeling met barbituraten moet gepaard gaan met periodieke laboratoriumevaluatie van orgaansystemen, waaronder hematopoëtische, renale en hepatische systemen (zie VOORZORGSMAATREGELEN-Algemene en BIJWERKINGEN ).

Carcinogenese, mutagenese, verminderde vruchtbaarheid:

Er zijn geen langetermijnstudies met dieren uitgevoerd met butabarbitalnatrium om het carcinogene en mutagene potentieel of effecten op de vruchtbaarheid te bepalen.

Zwangerschap: Teratogene effecten -

Zwangerschap Categorie D

(zie WAARSCHUWINGEN- Gebruik tijdens zwangerschap: hierboven ).

Niet -teratogene effecten

Baby's die lijden aan langdurige barbituraatblootstelling in de baarmoeder, kunnen een acuut ontwenningssyndroom hebben van aanvallen en hyperirritabiliteit vanaf de geboorte tot een vertraagd begin van maximaal 14 dagen (zie DRUGSBEHANDELING EN AFHANKELIJKHEID ).

Bevalling

Hypnotiserende doses barbituraten lijken de baarmoederactiviteit tijdens de bevalling niet significant te beïnvloeden. Toediening van sedativum-hypnotische barbituraten aan de moeder tijdens de bevalling kan ademhalingsdepressie bij de pasgeborene tot gevolg hebben. Premature baby's zijn bijzonder gevoelig voor de depressieve effecten van barbituraten. Als barbituraten worden gebruikt tijdens de bevalling en de bevalling, moet reanimatieapparatuur beschikbaar zijn.

Moeders die borstvoeding geven

Voorzichtigheid is geboden wanneer een barbituraat wordt toegediend aan een zogende vrouw, omdat kleine hoeveelheden van sommige barbituraten in de melk worden uitgescheiden.

Geriatrisch gebruik

Klinische studies met Butisol (natriumabletten met butabarbital) Natriumtabletten / orale oplossing omvatten niet voldoende aantallen proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. Andere gerapporteerde klinische ervaringen hebben geen verschillen in respons tussen ouderen en jongere patiënten aangetoond. Over het algemeen dient dosiskeuze voor een oudere patiënt voorzichtig te zijn, meestal beginnend aan het lage uiteinde van het doseringsbereik, als gevolg van de hogere frequentie van verminderde lever-, nier- of hartfunctie en van gelijktijdige ziekte of andere medicamenteuze behandeling.

OVERDOSERING

Tekenen en symptomen

De toxische dosis barbituraten varieert aanzienlijk. Over het algemeen produceert een orale dosis van 1 gram van de meeste barbituraten ernstige vergiftiging bij een volwassene. De dood treedt meestal op na 2 tot 10 gram ingenomen barbituraten. Symptomen van acute intoxicatie met barbituraten zijn onstabiele gang, onduidelijke spraak en aanhoudende nystagmus. Geestelijke tekenen van chronische intoxicatie zijn verwarring, slecht beoordelingsvermogen, prikkelbaarheid, slapeloosheid en somatische klachten. Barbituraten kunnen worden verward met alcoholisme, bromide-intoxicatie en verschillende neurologische aandoeningen.

Acute overdosering met barbituraten komt tot uiting in CNS en ademhalingsdepressie die in een lichte mate kan evolueren naar Cheyne-Stokes-ademhaling, areflexie, vernauwing van de pupillen (hoewel bij ernstige vergiftiging ze paralytische dilatatie kunnen vertonen), oligurie, tachycardie, hypotensie, verlaagd lichaam temperatuur en coma. Typisch shock-syndroom (apneu, circulatoire collaps, ademstilstand en overlijden) kan voorkomen.

Bij extreme overdosering kan alle elektrische activiteit in de hersenen stoppen, in welk geval een "plat" EEG dat normaal wordt gelijkgesteld aan klinische dood niet kan worden geaccepteerd. Dit effect is volledig omkeerbaar, tenzij hypoxische schade optreedt. Er moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van barbituraatintoxicatie, zelfs in situaties waarin trauma's lijken te ontstaan.

complicaties

Longontsteking, longoedeem, hartritmestoornissen, congestief hartfalen en nierfalen kunnen voorkomen. Uremie kan de CNS-gevoeligheid voor barbituraten verhogen als de nierfunctie verminderd is. Differentiële diagnose moet hypoglycemie, hoofdtrauma, cerebrovasculaire accidenten, convulsieve toestanden en diabetisch coma omvatten.

Behandeling

Behandeling van overdosering is voornamelijk ondersteunend en bestaat uit de volgende:

  1. Handhaving van een adequate luchtweg, met geassisteerde ademhaling en toediening van zuurstof indien nodig.
  2. Monitoring van vitale functies en vochtbalans.
  3. Als de patiënt bij bewustzijn is en de propreflex niet heeft verloren, kan braken worden geïnduceerd met ipecac. Voorzichtigheid is geboden om pulmonale aspiratie van braaksel te voorkomen. Na voltooiing van het braken kan 30 gram actieve kool in een glas water worden toegediend.
  4. Als braken gecontra-indiceerd is, kan maagspoeling worden uitgevoerd met een geboeide endotracheale tube op zijn plaats met de patiënt in de face-down positie. Geactiveerde kool kan achterblijven in de lege maag en een zoutoplossing worden toegediend.
  5. Fluïdumtherapie en andere standaardbehandeling voor shock, indien nodig.
  6. Als de nierfunctie normaal is, kan geforceerde diurese de eliminatie van barbituraat helpen.
  7. Hoewel het niet als routineprocedure wordt aanbevolen, kan hemodialyse worden gebruikt bij ernstige barbituraatintoxicaties of als de patiënt aneurisch of shock is.
  8. Passende verpleegkundige zorg, inclusief het om de 30 minuten rollen van zij aan zij om hypostatische pneumonie, decubitus, aspiratie en andere complicaties van patiënten met veranderde bewustzijnstoestanden te voorkomen.
  9. Antibiotica moeten worden gegeven als pneumonie wordt vermoed.

CONTRA

Barbituraten zijn gecontraïndiceerd bij patiënten met bekende barbituraatgevoeligheid. Barbituraten zijn ook gecontra-indiceerd bij patiënten met een voorgeschiedenis van manifeste of latente porfyrie.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

BUTISOL SODIUM® (natriumboterabletten, USP en natriumabletten met butabarbital, USP) is, net als andere barbituraten, in staat alle niveaus van CZS-stemmingsverandering te veroorzaken, van opwinding tot milde sedatie, tot hypnose en diepe coma. Overdosering kan de dood veroorzaken. Barbituraten brengen de sensorische cortex onder druk, verminderen de motorische activiteit, veranderen de functie van het cerebellum en produceren slaperigheid, sedatie en hypnose.

Door barbituraten geïnduceerde slaap verschilt van fysiologische slaap. Slaaplaboratoriumstudies hebben aangetoond dat barbituraten de hoeveelheid tijd die wordt doorgebracht in de fase van snelle slaapbeweging (REM) van de slaap- of droomfase verminderen. Ook zijn de slaapstadia III en IV verlaagd. Na een abrupte stopzetting van regelmatig gebruikte barbituraten, kunnen patiënten aanzienlijk meer dromen, nachtmerries en / of slapeloosheid ervaren. Daarom werd het staken van een enkele therapeutische dosis gedurende 5 of 6 dagen aanbevolen om de REM-rebound en gestoorde slaap die bijdragen tot het ontwenningsverschijnsel van het geneesmiddel te verminderen (bijvoorbeeld de dosis verlagen van 3 naar 2 doses per dag gedurende 1 week).

In studies bleken secobarbital-natrium en pentobarbital-natrium het grootste deel van hun werkzaamheid te verliezen voor zowel het induceren als handhaven van de slaap tegen het einde van 2 weken van voortgezette toediening van het geneesmiddel, zelfs met het gebruik van meerdere doses. Net als bij secobarbital-natrium en pentobarbital-natrium, kan worden verwacht dat andere barbituraten na ongeveer 2 weken hun effectiviteit voor het induceren en behouden van de slaap verliezen. De korte, middellange en in mindere mate langwerkende barbituraten zijn op grote schaal voorgeschreven voor de behandeling van slapeloosheid. Hoewel de klinische literatuur vol zit met beweringen dat de kortwerkende barbituraten superieur zijn voor het produceren van slaap, terwijl de middellang werkende verbindingen effectiever zijn in het handhaven van slaap, hebben gecontroleerde onderzoeken deze differentiële effecten niet kunnen aantonen. Daarom zijn, als slaapmedicatie, de barbituraten van beperkte waarde na kortdurend gebruik.

Barbituraten zijn respiratoire depressiva. De mate van ademhalingsdepressie is afhankelijk van de dosis. Bij hypnotische doses is de ademhalingsdepressie geproduceerd door barbituraten vergelijkbaar met die welke optreedt tijdens de fysiologische slaap met een lichte daling van de bloeddruk en de hartfrequentie.

Barbituraten beïnvloeden de normale leverfunctie niet, maar er is aangetoond dat ze lever-microsomale enzymen induceren, waardoor het metabolisme van barbituraten en andere geneesmiddelen wordt verhoogd en / of gewijzigd (zie VOORZORGSMAATREGELEN-DRUG-INTERACTIES ).

farmacokinetiek

BUTISOL SODIUM® (natriumabletten met butabarbital, USP en natriumabletten met butabarbital, USP) is het natriumzout van een zwak zuur. Barbituraten zijn zwakke zuren die worden geabsorbeerd en snel worden gedistribueerd naar alle weefsels en vloeistoffen met hoge concentraties in de hersenen, lever en nieren. Barbituraten zijn gebonden aan plasma- en weefselproteïnen. De absorptiesnelheid neemt toe als het wordt ingenomen als een verdunde oplossing of op een lege maag wordt ingenomen.

Barbituraten worden voornamelijk gemetaboliseerd door het microsomale enzymsysteem in de lever en de meeste stofwisselingsproducten worden via de urine uitgescheiden. De uitscheiding van onveranderd butabarbital in de urine is verwaarloosbaar. BUTISOL SODIUM® (natriumabletten met butabarbital, USP en natriumabletten met butabarbital, USP) is geclassificeerd als een middellangwerkende barbituraat. De gemiddelde plasmahalfwaardetijd voor butabarbital is 100 uur bij de volwassene.

Hoewel variabel van patiënt tot patiënt, heeft butabarbital een aanvang van werking van ongeveer 3/4 tot 1 uur en een werkingsduur van ongeveer 6 tot 8 uur.

PATIËNT INFORMATIE

Beoefenaars moeten de volgende informatie en instructies geven aan patiënten die barbituraten krijgen.

"Sleep Driving" en ander complex gedrag

Er zijn meldingen geweest van mensen die uit bed kwamen na het nemen van een sedativum-hypnoticum en het besturen van hun auto terwijl ze niet volledig wakker waren, vaak zonder herinnering aan de gebeurtenis. Als een patiënt een dergelijke episode ervaart, moet dit onmiddellijk aan zijn of haar arts worden gemeld, omdat 'slaaprijden' gevaarlijk kan zijn. Dit gedrag is waarschijnlijker wanneer sedativa-hypnotica worden ingenomen met alcohol of andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (zie WAARSCHUWINGEN ). Andere complexe gedragingen (bijv. Bereiden en eten, telefoneren of seks hebben) zijn gemeld bij patiënten die niet volledig wakker zijn na het nemen van een sedativum-hypnoticum. Net als bij slaaprijden herinneren patiënten zich deze gebeurtenissen meestal niet meer.

Het gebruik van barbituraten brengt een bijbehorend risico van psychische en / of fysieke afhankelijkheid met zich mee. De patiënt moet worden gewaarschuwd om de dosis van het geneesmiddel niet te verhogen zonder een arts te raadplegen.

Barbituraten kunnen de mentale en / of fysieke vermogens verminderen die nodig zijn voor de uitvoering van mogelijk gevaarlijke taken, zoals het besturen van voertuigen of het bedienen van machines.

Alcohol mag niet worden geconsumeerd tijdens het gebruik van barbituraten. Gelijktijdig gebruik van de barbituraten met andere CZS-depressiva, waaronder andere sedativa of hypnotica, alcohol, narcotica, kalmerende middelen en antihistaminica, kan extra CZS-depressieve effecten tot gevolg hebben.

Populaire Categorieën