Bontril SR

Anonim

BONTRIL®
LANGZAME AFGIFTE
(phendimetrazine tartraat) Capsules met vertraagde afgifte 105 mg

BESCHRIJVING

Phendimetrazinetartraat, als dextro-isomeer, heeft de chemische naam van (+) - 3, 4-dimethyl-2-fenylmorfoline-tartraat.

De structuurformule is als volgt:


C 12 H 17 NO • C 4 H 6 O 6 ................................. MW 341.36

Phendimetrazine tartraat is een wit, geurloos poeder met een bittere smaak. Het is oplosbaar in water, methanol en ethanol.

Bontril® (capsules met fendimetrazinetartraat met langzame afgifte) Capsules met vertraagde afgifte bevatten FD & C geel nr. 6 als kleuradditief.

INDICATIES

Phendimetrazinetartraat is geïndiceerd voor de behandeling van exogene zwaarlijvigheid als een kortdurend hulpmiddel (enkele weken) in een regime van gewichtsvermindering op basis van calorierestrictie. De beperkte bruikbaarheid van middelen van deze klasse (zie Acties ) moet worden afgemeten aan mogelijke risicofactoren die inherent zijn aan het gebruik ervan, zoals de factoren die hieronder worden beschreven.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Eén capsule met vertraagde afgifte (105 mg) in de ochtend, 30-60 minuten voor de ochtendmaaltijd.

Phendimetrazine Tartrate wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan twaalf jaar.

HOE GELEVERD

Bontril-capsules met langzame afgifte (phendimetrazinetartraat 105 mg) zijn verkrijgbaar als ondoorzichtige groene en doorzichtige gele capsules, bedrukt met "VALEANT" en "BONTRIL 105". Phendimetrazine Slow-Release-capsules zijn verkrijgbaar in flessen van 100 ( NDC # 0187-0498-01) en 1000 ( NDC 0187-0498-02).

Bewaren bij 20 ° C tot 25 ° C (68 ° tot 77 ° F) (zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur ).

Gedistribueerd door: Valeant Pharmaceuticals North America. One Enterprise, Aliso Viejo, CA 92656 USA. Gefabriceerd door: Mallinckrodt Inc. Hobart, NY 13788.

BIJWERKINGEN

Cardiovasculair: Palpitaties, tachycardie, verhoging van de bloeddruk.

Centraal zenuwstelsel: overstimulatie, rusteloosheid, duizeligheid, slapeloosheid, tremor, hoofdpijn; zelden psychotische episodes bij aanbevolen doseringen, agitatie, blozen, zweten, wazig zien.

Gastro-intestinaal: droogte van de mond, diarree, obstipatie, misselijkheid, maagpijn.

Genitourinary: veranderingen in libido, urinaire frequentie, dysurie.

Drugsmisbruik en afhankelijkheid

Gecontroleerde stof: Phendimetrazine is een Schedule III-gereguleerde stof.

Afhankelijkheid: Phendimetrazinetartraat is chemisch en farmacologisch gerelateerd aan de amfetaminen. Amfetaminen en verwante stimulerende medicijnen zijn op grote schaal misbruikt en de mogelijkheid van misbruik van phendimetrazine moet in gedachten worden gehouden bij het evalueren van de wenselijkheid van het opnemen van een medicijn als onderdeel van een programma voor gewichtsvermindering. Misbruik van amfetaminen en verwante geneesmiddelen kan gepaard gaan met intense psychische afhankelijkheid en ernstige sociale disfunctie. Er zijn meldingen van patiënten die de dosering tot vele malen hoger zijn dan aanbevolen. Abrupte stopzetting na langdurige hoge dosis toediening resulteert in extreme vermoeidheid en mentale depressie; veranderingen worden ook genoteerd op de slaap-EEG. Manifestaties van chronische intoxicatie met anorectische geneesmiddelen omvatten ernstige dermatosen, duidelijke slapeloosheid, prikkelbaarheid, hyperactiviteit en persoonlijkheidsveranderingen. De meest ernstige manifestatie van chronische intoxicaties is psychose, vaak klinisch niet te onderscheiden van schizofrenie.

DRUGS INTERACTIES

Geen informatie verstrekt.

WAARSCHUWINGEN

Tolerantie voor het anorectische effect ontwikkelt zich gewoonlijk binnen een paar weken. Wanneer dit gebeurt, mag de aanbevolen dosis niet worden overschreden in een poging het effect te vergroten; in plaats daarvan moet het medicijn worden stopgezet.

Gebruik van phendimetrazine binnen 14 dagen na toediening van monoamineoxidaseremmers kan resulteren in een hypertensieve crisis.

Abrupte stopzetting van de toediening na langdurige hoge dosering resulteert in extreme vermoeidheid en depressie. Vanwege het effect op het centrale zenuwstelsel kan phendimetrazinetartraat het vermogen van de patiënt om mogelijk gevaarlijke activiteiten uit te voeren, zoals het bedienen van machines of het besturen van een motorvoertuig, verminderen; de patiënt moet daarom dienovereenkomstig worden gewaarschuwd.

$config[ads_text5] not found

VOORZORGSMAATREGELEN

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van phendimetrazine voor patiënten met zelfs lichte hypertensie.

De insulinebehoefte bij diabetes mellitus kan worden gewijzigd in samenhang met het gebruik van phendimetrazine en het bijbehorende voedingsschema.

Phendimetrazine kan het hypotensieve effect van guanethidine verminderen.

De minst haalbare hoeveelheid moet in één keer worden voorgeschreven of toegediend om de mogelijkheid van overdosering tot een minimum te beperken.

Gebruik tijdens de zwangerschap: veilig gebruik tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld. Tot er meer informatie beschikbaar is, mag phendimetrazinetartraat niet worden gebruikt door vrouwen die zwanger zijn of kunnen worden, tenzij naar het oordeel van de arts de mogelijke voordelen opwegen tegen de mogelijke gevaren.

Gebruik bij kinderen: Phendimetrazine tartraat wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 12 jaar.

OVERDOSERING

Manifestaties van acute overdosering kunnen zijn: rusteloosheid, tremor, hyperreflexie, snelle ademhaling, verwardheid, assaultiviteit, hallucinaties, paniektoestand.

Vermoeidheid en depressie volgen meestal de centrale stimulatie.

Cardiovasculaire effecten omvatten aritmieën, hypertensie of hypotensie en collaps van de bloedsomloop. Gastro-intestinale symptomen zijn misselijkheid, braken, diarree en buikkrampen. Vergiftiging kan leiden tot convulsies, coma en de dood.

$config[ads_text6] not found

Het beheer van acute intoxicatie is grotendeels symptomatisch en omvat lavage en sedatie met een barbituraat. Ervaring met hemodialyse of peritoneale dialyse is onvoldoende om aanbevelingen in dit verband mogelijk te maken.

Verzuring van de urine verhoogt de excretie van phendimetrazinetartraat.

Intraveneuze fentolamine (Regitine) is gesuggereerd voor mogelijke acute, ernstige hypertensie, als dit overdosering compliceert.

CONTRA

Gevorderde arteriosclerose, symptomatische cardiovasculaire ziekte, matige en ernstige hypertensie, hyperthyreoïdie, bekende overgevoeligheid of eigenaardigheid voor de sympathomimetische amines, glaucoom. Geageerde staten. Patiënten met een geschiedenis van drugsmisbruik. Gebruik bij patiënten die andere CZS-stimulantia gebruiken, waaronder monoamineoxidaseremmers.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Phendimetrazinetartraat is een sympathomimetisch amine met farmacologische activiteit vergelijkbaar met de prototypen van deze klasse die worden gebruikt bij obesitas, de amfetaminen. Acties omvatten stimulatie van het centrale zenuwstelsel en verhoging van de bloeddruk. Tachyfylaxie en tolerantie zijn aangetoond met alle geneesmiddelen van deze klasse waarin deze verschijnselen zijn gezocht.

Geneesmiddelen van deze klasse die worden gebruikt bij obesitas zijn algemeen bekend als "anorectica" of "anorexigenics". Het is echter niet vastgesteld dat de werking van dergelijke geneesmiddelen bij het behandelen van obesitas in de eerste plaats is onderdrukking van eetlust. Andere acties van het centrale zenuwstelsel of metabole effecten kunnen een rol spelen.

Volwassen zwaarlijvige personen die zijn geïnstrueerd in dieetmanagement en die zijn behandeld met anorectische geneesmiddelen verliezen gemiddeld meer gewicht dan degenen die worden behandeld met placebo en dieet, zoals bepaald in klinisch onderzoek op relatief korte termijn.

De omvang van het toegenomen gewichtsverlies van met geneesmiddelen behandelde patiënten ten opzichte van met placebo behandelde patiënten is slechts een fractie van een pond per week. De snelheid van gewichtsverlies is het grootst in de eerste weken van de therapie voor zowel medicamenteuze als placebo-patiënten en neemt in de daaropvolgende weken af. De mogelijke oorsprong van het toegenomen gewichtsverlies als gevolg van de verschillende geneesmiddeleffecten is niet vastgesteld. De hoeveelheid gewichtsverlies die gepaard gaat met het gebruik van een anorectisch geneesmiddel varieert van trial tot trial, en het toegenomen gewichtsverlies lijkt voor een deel verband te houden met andere variabelen dan het voorgeschreven medicijn, zoals de arts-onderzoeker, de behandelde populatie en de dieet voorgeschreven. Studies laten geen conclusies toe over het relatieve belang van het medicijn en niet-medicamenteuze factoren voor gewichtsverlies.

De natuurlijke geschiedenis van obesitas wordt gemeten in jaren, terwijl de aangehaalde onderzoeken beperkt zijn tot een paar weken; dus, de totale impact van door drugs geïnduceerd gewichtsverlies ten opzichte van die van alleen dieet moet als klinisch beperkt worden beschouwd.

Het actieve medicijn 105 mg fendimetrazinetartraat in elke capsule van deze speciale doseringsvorm met vertraagde afgifte benadert de werking van drie 35 mg non-time afgiftedoses genomen met tussenpozen van 4 uur.

De belangrijkste eliminatieroute is via de nieren, waar het grootste deel van het geneesmiddel en de metabolieten worden uitgescheiden. Een deel van het medicijn wordt gemetaboliseerd tot fenmetrazine en ook phendimetrazine-N-oxide.

De gemiddelde halfwaardetijd van eliminatie bij bestudering onder gecontroleerde omstandigheden is ongeveer 1, 9 uur voor de niet-tijd en 9, 8 uur voor de doseringsvorm met langzame afgifte. De absorptiehalfwaardetijd van het geneesmiddel van conventionele niet-tijd 35 mg phendimetrazine tabletten is ongeveer hetzelfde. Deze gegevens geven aan dat het product met langzame afgifte een vergelijkbare aanvang van werking heeft met het conventionele product zonder afgifte en bovendien een langdurig therapeutisch effect heeft.

PATIËNT INFORMATIE

Geen informatie verstrekt. Raadpleeg de secties WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN .

Populaire Categorieën