Betaxon

Anonim

BETAXON
(levobetaxolol hydrochloride) Ophthalmische suspensie 0, 5%
Steriele actuele oogdruppels

BESCHRIJVING

BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) 0, 5% bevat levobetaxolol hydrochloride, een cardioselectieve bèta-adrenerge receptor blokkerende stof, in een steriele hars suspensiepreparaat. Levobetaxolol-hydrochloride is een wit, kristallijn poeder met een molecuulgewicht van 343, 89. De specifieke rotatie is:

(a) 25 ° C / 589 nm -19, 67 ° (c = 20 mg / ml; methanol)

De chemische structuur is:

Empirische formule: C 18 H 29 NO 3 • HCl

Chemische naam: (S) -1- (p- (2- (cyclopropylemethoxy) ethyl) fenoxy) 3- (isopropylamino) -2-propanolhydrochloride.

Elke ml BETAXON ™ (levobetaxololhydrochloride oftalmische suspensie) 0, 5% bevat: Actief: levobetaxolol HCl 5, 6 mg, equivalent aan 5, 0 mg levobetaxolol vrije base. Conserveermiddel: benzalkoniumchloride 0, 01%. Inactieven: mannitol, poly (styreen-divinylbenzeen) sulfonzuur, carbomeer 974P, boorzuur, N-lauroylsarcosine, dinatriumedetaat, zoutzuur of tromethamine (om de pH aan te passen) en gezuiverd water. Het heeft een pH van 5, 5 tot 7, 5 en een osmolaliteit van 260 tot 340 mOsm per kg.

INDICATIES

BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) 0, 5% is geïndiceerd voor het verlagen van de intraoculaire druk bij patiënten met chronische open-hoek glaucoom of oculaire hypertensie.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Aanbevolen dosering

De aanbevolen dosis is één druppel BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) 0, 5% in het (de) aangedane oog (ogen) tweemaal daags. Bij sommige patiënten kunnen de intraoculaire drukverlagende reacties op BETAXON (levobetaxololhydrochloride oftalmische suspensie) TM Oftalmische Suspensie een paar weken nodig hebben om zich te stabiliseren. Zoals met elk nieuw medicijn, is zorgvuldige monitoring van patiënten geadviseerd. Het gelijktijdig gebruik van twee topische bèta-adrenerge middelen wordt niet aanbevolen.

HOE GELEVERD

Doseringsvormen en -sterkten

Fles gevuld met 5, 10 en 15 ml 0, 5% steriele oftalmische suspensie.

Opslag en handling

BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) 0, 5% wordt als volgt geleverd: 5, 10 en 15 ml in een heldere LDPE plastic oogdruppelaar DROP-TAINER® en een gele polypropyleen schroefdop.

5 ml: NDC 0065-0239-05
10 ml: NDC 0065-0239-10
15 ml: NDC 0065-0239-15

opslagruimte

Rechtop bewaren bij een temperatuur van 4 ° tot 25 ° C (39 ° tot 77 ° F).

Bescherm tegen licht.

Goed schudden voor gebruik.

Alcon Laboratories, Inc., Fort Worth, Texas 76134 USA

BIJWERKINGEN

Clinical Studies Experience

Omdat klinische onderzoeken worden uitgevoerd onder sterk variërende omstandigheden, kunnen de ongunstige reactiesnelheden die zijn waargenomen in de klinische onderzoeken van een geneesmiddel niet direct worden vergeleken met de percentages in de klinische onderzoeken van een ander geneesmiddel en mogelijk niet de in de praktijk waargenomen percentages.

Oculair: In klinische onderzoeken was de meest voorkomende bijwerking die verband houdt met het gebruik van BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Oftalmische suspensie 0, 5% voorbijgaand oculair ongemak na instillatie (11%). Voorbijgaande wazig zien is gemeld bij ongeveer 2% van de patiënten. Andere oculaire gebeurtenissen zijn gemeld bij minder dan 2% van de patiënten en omvatten: cataracten en glasvochtaandoeningen.

Systemisch : systemische reacties na toediening van BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Ophthalmische suspensie 0, 5% en andere topische oculaire formaties van betaxolol hebben een incidentie van minder dan 2%. Deze omvatten:

Cardiovasculair : bradycardie, hartblokkade, hypertensie, hypotensie, tachycardie en vasculaire anomalie.

Centraal zenuwstelsel : angst, duizeligheid, hypertonie en duizeligheid.

Spijsvertering : constipatie en dyspepsie.

Endocriene : diabetes en hypothyreoïdie.

Metabole en voedingsstoornissen : jicht, hypercholesterolemie en hyperlipidemie.

$config[ads_text5] not found

Musculoskeletale : artritis en tendinitis.

Long : Longaandoening gekenmerkt door bronchitis, kortademigheid, faryngitis, longontsteking, rhinitis en sinusitis.

Huid en aanhangsels : Alopecia, dermatitis en psoriasis.

Special Senses : oorpijn, otitis media, smaakvervorming en tinnitus.

Urogenital : abces van de borst en blaasontsteking.

Overig : accidenteel letsel, hoofdpijn en infectie.

In een drie maanden durende, multi-center, dubbel-gemaskerde, actief-gecontroleerde studie bij pediatrische patiënten, was het bijwerkingenprofiel van BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Oftalmische Suspension vergelijkbaar met dat waargenomen bij volwassen en oudere patiënten.

DRUGS INTERACTIES

Orale bèta-adrenerge receptormiddelen

Patiënten die een bèta-adrenerge blokkerende stof oraal toegediend krijgen en BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Ophthalmic Suspension moeten worden geobserveerd voor een mogelijk additief effect, hetzij op de intraoculaire druk of op de bekende systemische effecten van bètablokkade.

Catecholamine-uitputtende geneesmiddelen

Nauwkeurige observatie van de patiënt wordt aanbevolen wanneer een bètablokker wordt toegediend aan patiënten die catecholamine-afbrekende geneesmiddelen zoals reserpine krijgen, vanwege mogelijke additieve effecten en de productie van hypotensie en / of bradycardie.

Gelijktijdige Adrenerge psychotrope geneesmiddelen

Levobetaxolol is een adrenerge blokkerende stof; daarom is voorzichtigheid geboden bij patiënten die gelijktijdig adrenerge psychotrope geneesmiddelen gebruiken.

$config[ads_text6] not found

WAARSCHUWINGEN

Inbegrepen als onderdeel van de VOORZORGSMAATREGELEN .

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Topisch toegepaste bèta-adrenerge blokkers kunnen systemisch worden geabsorbeerd. Dezelfde bijwerkingen die bij systemische toediening van bèta-adrenerge blokkers optreden, kunnen optreden bij lokale toediening. Zo zijn bijvoorbeeld ernstige respiratoire reacties en hartreacties, waaronder overlijden door bronchospasmen bij patiënten met astma en zelden de dood in verband met hartfalen, gemeld bij de lokale toediening van bèta-adrenerge blokkers.

Hartfalen

BETAXON ™ (levobetaxololhydrochloride oogheelkundige suspensie) Ophthalmic Suspension heeft aangetoond dat het een klein effect heeft op de hartslag en bloeddruk in klinische studies. Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met een voorgeschiedenis van hartfalen of een hartblokkering. Behandeling met BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Oftalmische suspensie moet worden gestaakt bij de eerste tekenen van hartfalen.

Bronchospasme en obstructieve longziekte

Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met glaucoom met een overmatige beperking van de longfunctie. Er zijn meldingen geweest van astmatische aanvallen en pulmonale distress tijdens de behandeling met betaxolol. Hoewel heruitdagingen van sommige van deze patiënten met oftalmisch betaxolol de resultaten van de longfunctietest niet negatief hebben beïnvloed, kan de mogelijkheid van nadelige pulmonale effecten bij patiënten die gevoelig zijn voor bètablokkers niet worden uitgesloten.

thyrotoxicosis

Bèta-adrenerge blokkers kunnen bepaalde klinische symptomen (bijvoorbeeld tachycardie) van hyperthyreoïdie maskeren. Patiënten waarvan wordt vermoed dat zij thyrotoxicose ontwikkelen, moeten zorgvuldig worden behandeld om abrupte stopzetting van bèta-adrenerge blokkers te voorkomen, die een schildklierbestorm kunnen veroorzaken.

Spier zwakte

Van bèta-adrenerge blokkade is gemeld dat deze spierzwakte versterkt die consistent is met bepaalde myasthenische symptomen (bijv. Diplopie, ptosis en gegeneraliseerde zwakte).

Chirurgische anesthesie

Er dient rekening te worden gehouden met de geleidelijke stopzetting van bèta-adrenerge blokkers vóór algemene anesthesie vanwege het verminderde vermogen van het hart om te reageren op bèta-adrenergisch gemedieerde sympathische reflexstimuli.

Suikerziekte

Beta-adrenerge blokkers moeten met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten die aan spontane hypoglycemie lijden of aan diabetespatiënten (vooral patiënten met labiele diabetes) die insuline of orale hypoglycemische middelen krijgen. Beta-adrenerge receptorblokkers kunnen de tekenen en symptomen van acute hypoglykemie maskeren.

Atopie / anafylaxie

Tijdens het gebruik van bètablokkers kunnen patiënten met een voorgeschiedenis van atopie of een anamnese van ernstige anafylactische reactie op een verscheidenheid aan allergenen reactiever reageren op herhaalde, per ongeluk, diagnostische of therapeutische problemen met dergelijke allergenen. Zulke patiënten reageren mogelijk niet op de gebruikelijke doses epinefrine die worden gebruikt om anafylactische reacties te behandelen.

Hoeksluiting glaucoom

Bij patiënten met geslotenglaucoom is het onmiddellijke behandelingsdoel de heropening van de hoek door vernauwing van de pupil met een mioticum. Racemisch betaxolol heeft weinig of geen effect op de pupil. Er wordt verwacht dat levobetaxolol ook weinig of geen effect zal hebben op de pupil. Wanneer BETAXON ™ (oftalmische suspensie voor levobetaxololhydrochloride) Oftalmische suspensie wordt gebruikt om verhoogde intraoculaire druk bij glaucoom met gesloten hoek te verminderen, moet het worden gebruikt met een mioticum en niet alleen.

Niet-klinische toxicologie

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

In levenslange onderzoeken bij muizen bij orale doses van 6, 20 en 60 mg / kg / dag en bij ratten bij orale doses van 3, 12 en 48 mg / kg / dag, toonde betaxolol HCl geen carcinogeen effect. Levobetaxolol was in vitro niet mutageen in de Ames-assay, chromosomale aberratie, muislymfoom en celtransformatietests. Levobetaxolol toonde potentiële mutageniteit in de zusterchromatidenuitwisselingsassay in ovariumcellen van de Chinese hamster in vitro aan in aanwezigheid van metabole activeringssystemen.

Gebruik bij specifieke populaties

Zwangerschap

Zwangerschap Categorie C

Reproductie, teratologie en peri- en postnatale onderzoeken zijn uitgevoerd met oraal toegediend betaxolol HCl en levobetaxolol HCl bij ratten en konijnen. Er was bewijs van postimplantatieverlies bij dieren in konijnen met levobetaxolol HCl bij 12 mg / kg / dag en sternebrae misvormingen bij 4 mg / kg / dag. Geen andere nadelige effecten op de voortplanting werden opgemerkt bij subtoxische dosisniveaus.

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Oftalmische suspensie dient tijdens de zwangerschap alleen te worden gebruikt als het potentiële voordeel het mogelijke risico voor de foetus rechtvaardigt.

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of BETAXON ™ (levobetaxololhydrochloride oftalmische suspensie) Oftalmische suspensie wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden bij het toedienen van BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Oftalmische suspensie wordt toegediend aan vrouwen die borstvoeding geven.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en IOP-verlagende effecten van BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Oftalmische suspensie zijn aangetoond bij pediatrische patiënten in een gecontroleerde proefperiode van drie maanden.

Geriatrisch gebruik

Er zijn geen algemene verschillen in veiligheid of effectiviteit waargenomen tussen oudere en andere volwassen patiënten.

OVERDOSERING

Geen informatie verstrekt.

CONTRA

BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Oftalmische suspensie is gecontraïndiceerd bij patiënten met sinus bradycardie, groter dan een eerste graad atrioventriculair blok, cardiogene shock of patiënten met openlijk hartfalen.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Werkingsmechanisme

Levobetaxolol is een cardioselectieve (beta-1-adrenerge) receptorblokker die geen significante membraanstabiliserende (lokale anesthetische) activiteit heeft en geen intrinsieke sympathicomimetische werking heeft. Dierstudies suggereren dat levobetaxolol (S-isomeer) de meer actieve enantiomeer is van betaxolol (racemaat).

Wanneer het in het oog wordt geïnjecteerd, heeft BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Oftalmische Suspensie de actie om de verhoogde intraoculaire druk te verminderen. Verhoogde IOP is een belangrijke risicofactor voor glaucomateus veldverlies. Hoe hoger het niveau van IOP, hoe groter de kans op schade aan de optische zenuw en visueel veldverlies.

Aangezien is aangetoond dat racemische betaxolol en andere bèta-adrenerge antagonisten de intraoculaire druk verlagen door een vermindering van de waterige productie, zoals aangetoond door tonografie en waterige fluorofotometrie, wordt aangenomen dat het werkingsmechanisme van levobetaxolol vergelijkbaar is.

farmacodynamiek

Het intraoculaire drukverlagende effect van racemisch betaxolol kan in het algemeen binnen 30 minuten worden genoteerd en het maximale effect kan meestal twee uur na topische toediening worden gedetecteerd. Er wordt aangenomen dat het intraoculaire drukverlagingstijdprofiel van levobetaxolol vergelijkbaar is. Een enkele dosis geeft ongeveer een 12-uur durende vermindering van de intraoculaire druk.

farmacokinetiek

BETAXON ™ oftalmische suspensie 0, 5% (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) werd topisch gedoseerd gedurende 7 dagen tot steady-state bij 20 normale vrijwilligers. Een gemiddelde maximale levobetaxolol plasmaconcentratie (Cmax) van 0, 5 ± 0, 14 ng / ml werd ongeveer drie uur na de laatste dosis bereikt. De gemiddelde halfwaardetijd van levobetaxolol was ongeveer 20 uur.

Klinische studies

In twee goed gecontroleerde klinische onderzoeken waarbij in totaal 356 patiënten gedurende drie maanden werden gedoseerd, produceerde BETAXON (levobetaxololhydrochloride oftalmische suspensie) & ™ Ophthalmic Suspension klinische relevante reducties in IOP tijdens een vervolgbezoek. 8 AM na nachtelijke toediening (dal), IOP was verlaagd van de basislijn van ongeveer 4 tot 5 mmHg (16% tot 21%). Om 10 uur, twee uur na toediening (piek), was de IOP verlaagd van de basislijn van ongeveer 5 tot 6 mmHg (20% tot 23%).

In vergelijkingen tussen BETAXON (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) TM Ophthalmic Suspension 0, 5% en niet-cardioselectieve bètablokkers in reactieve luchtwegonderwerpen, BETAXON (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) wordt verwacht dat TM Ophthalmic Suspension minder effect heeft op de longfunctie (FEV1 en Forced Vital Capaciteit (FVC)).

De cardiovasculaire effecten van BETAXON ™ (levobetaxolol hydrochloride oogheelkundige suspensie) Ophthalmische suspensie 0, 5% en betaxolol oftalmische oplossing 1% werden vergeleken in dubbel gemaskeerde, cross-over studies met timololmaleaat oftalmische oplossing 0, 5%. Levobetaxolol en betaxolol werden tijdens de training getoond om significant minder effect op de hartslag en de systolische bloeddruk te hebben dan timololmaleaat.

PATIËNT INFORMATIE

Vermijden van besmetting van het product

Raak de druppelaar niet aan op een oppervlak, omdat dit de inhoud kan vervuilen. Niet gebruiken met contactlenzen in de ogen.

Populaire Categorieën