Bentyl

Anonim

BENTYL ®
(dicyclomine hydrochloride) USP

BESCHRIJVING

BENTYL is een antispasmodisch en anticholinergisch (antimuscarinisch) middel dat beschikbaar is in de volgende toedieningsvormen:

  • BENTYL-capsules voor oraal gebruik bevatten 10 mg dicyclomine hydrochloride USP. BENTYL 10 mg-capsules bevatten ook inactieve ingrediënten: calciumsulfaat, maïszetmeel, FD & C Blue No. 1, FD & C Red No. 40, gelatine, lactose, magnesiumstearaat, voorgegelatiniseerd maïszetmeel en titaniumdioxide.
  • BENTYL-tabletten voor oraal gebruik bevatten 20 mg dicyclomine hydrochloride USP. BENTYL 20 mg-tabletten bevatten ook inactieve ingrediënten: acacia, dibasisch calciumfosfaat, maïszetmeel, FD & C Blue No. 1, lactose, magnesiumstearaat, voorgegelatiniseerd maïszetmeel en sucrose.
  • BENTYL-injectie is een steriele, pyrogeenvrije, waterige oplossing voor intramusculaire injectie (NIET VOOR INTRAVENEUS GEBRUIK) geleverd als een ampul met 20 mg / 2 ml (10 mg / ml). Elke ml bevat 10 mg dicyclomine hydrochloride USP in steriel water voor injectie, isotoon gemaakt met natriumchloride.

BENTYL (dicyclomine hydrochloride) is (bicyclohexyl) -1-carbonzuur, 2- (diethylamino) ethylester, hydrochloride, met een molecuulformule van C 19 H 35 NO 2 • HCl en de volgende structuurformule:

Molecuulgewicht: 345, 95

Dicyclomine hydrochloride komt voor als een fijn, wit, kristallijn, praktisch geurloos poeder met een bittere smaak. Het is oplosbaar in water, vrij oplosbaar in alcohol en chloroform en zeer slecht oplosbaar in ether.

INDICATIES

BENTYL ® (dicyclomine hydrochloride) is geïndiceerd voor de behandeling van patiënten met functionele darm / prikkelbare darm syndroom.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

De dosering moet worden aangepast aan de individuele behoeften van de patiënt.

Orale dosering en toediening bij volwassenen

De aanbevolen startdosering is viermaal daags 20 mg. Na een behandeling van één week met de startdosis kan de dosis vier keer per dag worden verhoogd tot 40 mg, tenzij bijwerkingen de dosisverhoging beperken. Als de werkzaamheid niet binnen 2 weken wordt bereikt of bijwerkingen bijwerkingen vereisen van minder dan 80 mg per dag, moet het geneesmiddel worden stopgezet. Gedocumenteerde veiligheidsgegevens zijn niet beschikbaar voor doses van meer dan 80 mg per dag gedurende perioden langer dan 2 weken.

Intramusculaire dosering en toediening bij volwassenen

BENTYL intramusculaire injectie mag alleen via intramusculaire toediening worden toegediend. Niet toedienen via een andere route. De aanbevolen intramusculaire dosis is vier maal daags 10 mg tot 20 mg. (zie KLINISCHE FARMACOLOGIE )

De intramusculaire injectie mag slechts 1 of 2 dagen worden gebruikt als de patiënt geen orale medicatie kan innemen.

Intramusculaire injectie is ongeveer tweemaal zo biologisch beschikbaar als orale doseringsvormen.

Voorbereiding voor intramusculaire toediening

Parenterale geneesmiddelen moeten voor toediening visueel worden geïnspecteerd op deeltjes en verkleuring, voor zover oplossing en verpakking dit toelaten.

Zuig de injectiespuit in voordat u injecteert om intravasculaire injectie te voorkomen, omdat trombose kan optreden als het geneesmiddel per ongeluk intravasculair wordt geïnjecteerd.

HOE GELEVERD

Doseringsvormen en -sterkten

  • BENTYL 10 mg capsules: blauw, met opdruk BENTYL 10
  • BENTYL 20 mg tabletten: gecomprimeerd, lichtblauw, rond, met de inscriptie BENTYL 20
  • BENTYL-injectie 20 mg / 2 ml (10 mg / ml)

Opslag en handling

BENTYL-capsules

10 mg blauwe capsules, bedrukt met BENTYL 10, geleverd in flessen van 100. Bewaren bij kamertemperatuur, bij voorkeur onder 86 ° F (30 ° C).

NDC nummer: 58914-012-10.

BENTYL-tabletten

20 mg gecomprimeerde, lichtblauwe, ronde tabletten, met de inscriptie BENTYL 20, geleverd in flessen van 100. Vermijd blootstelling aan direct zonlicht om vervagen te voorkomen. Bewaren bij kamertemperatuur, bij voorkeur onder 86 ° F (30 ° C).

NDC 58914-013-10.

BENTYL-injectie

20 mg / 2 ml (10 mg / ml) injectie geleverd in dozen van vijf ampullen van 20 mg / 2 ml (10 mg / ml). Bewaren bij kamertemperatuur, bij voorkeur onder 86 ° F (30 ° C). Bescherm tegen bevriezing.

$config[ads_text5] not found

NDC 58914-080-52.

BIJWERKINGEN

schizofrenie / article.htm

Het patroon van nadelige effecten van dicyclomine hangt grotendeels samen met de farmacologische werking op muscarinereceptoren (zie KLINISCHE FARMACOLOGIE ). Ze zijn een gevolg van het remmende effect op muscarinereceptoren binnen het autonome zenuwstelsel. Deze effecten zijn dosisafhankelijk en zijn meestal reversibel als de behandeling wordt stopgezet.

De meest ernstige bijwerkingen die zijn gemeld met dicyclominehydrochloride zijn onder meer symptomen van hart- en vaatziekten en het centrale zenuwstelsel (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ).

Clinical Trials Experience

Omdat klinische onderzoeken worden uitgevoerd onder sterk variërende omstandigheden, kunnen de ongunstige reactiesnelheden die zijn waargenomen in de klinische onderzoeken van een geneesmiddel niet direct worden vergeleken met de percentages in de klinische onderzoeken van een ander geneesmiddel en mogelijk niet de in de praktijk waargenomen percentages.

De hieronder beschreven gegevens weerspiegelen de blootstelling in gecontroleerde klinische onderzoeken met meer dan 100 patiënten behandeld voor functionele darmen / prikkelbare darmsyndromen met dicyclominehydrochloride in initiële doses van 160 mg per dag (40 mg viermaal daags)

In deze onderzoeken waren de meeste bijwerkingen meestal anticholinergisch van aard en werden gemeld door 61% van de patiënten. Tabel 1 geeft bijwerkingen weer (voorkeurstermen van MedDRA 13.0 ) door de volgorde van frequentie te verlagen in een vergelijking met placebo naast elkaar.

Tabel 1: Bijwerkingen waargenomen in gecontroleerde klinische onderzoeken met afnemende volgorde van frequentie

MedDRA Preferred TermDicyclomine Hydrochloride (40 mg vier keer per dag)%Placebo%
Droge mond335
Duizeligheid405
Visie vervaagd272
Misselijkheid146
Slaperigheid91
asthenie71
Nervositeit62

$config[ads_text6] not found

Negen procent (9%) van de patiënten werd gestopt met BENTYL vanwege een of meer van deze bijwerkingen (vergeleken met 2% in de placebogroep). Bij 41% van de patiënten met bijwerkingen verdwenen bijwerkingen of werden ze verdragen met de dagelijkse dosis van 160 mg zonder reductie. Een dosisverlaging van 160 mg per dag naar een gemiddelde dagelijkse dosis van 90 mg was nodig bij 46% van de patiënten met bijwerkingen die daarna een gunstige klinische respons bleven ervaren; hun bijwerkingen verdwenen of werden getolereerd.

Postmarketingervaring

De volgende bijwerkingen, gepresenteerd in systeemorde in alfabetische volgorde, zijn vastgesteld tijdens het gebruik van BENTYL na goedkeuring. Omdat deze reacties vrijwillig worden gerapporteerd vanuit een populatie van onbekende grootte, is het niet altijd mogelijk om betrouwbaar hun frequentie te schatten of een oorzakelijk verband te leggen met blootstelling aan geneesmiddelen.

  • Hartaandoeningen : palpitaties, tachyaritmieën
  • Oogaandoeningen : cycloplegie, mydriase, wazig zicht
  • Maagdarmstelselaandoeningen : opgezette buik, buikpijn, obstipatie, droge mond, dyspepsie, misselijkheid, braken
  • Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen : vermoeidheid, malaise
  • Immuunsysteemaandoeningen : geneesmiddelovergevoeligheid waaronder gezichtoedeem, angio-oedeem, anafylactische shock
  • Zenuwstelselaandoeningen : duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, syncope
  • Psychische stoornissen : zoals bij de andere anti-cholinergische geneesmiddelen, gevallen van delirium of symptomen van delirium zoals amnesie (of tijdelijke globale amnesie), agitatie, verwardheid, waanidee, desoriëntatie, hallucinatie (inclusief visuele hallucinatie) en manie, stemming veranderde en pseudodementie, zijn gemeld bij het gebruik van Dicyclomine. Zenuwachtigheid en slapeloosheid zijn ook gemeld.
  • Voortplantingsstelsel- en borstaandoeningen : onderdrukte lactatie
  • Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen : dyspneu, verstopte neus
  • Huid- en onderhuidaandoeningen : allergische dermatitis, erytheem, huiduitslag

Gevallen van trombose, tromboflebitis en reacties op de injectieplaats zoals lokale pijn, oedeem, huidskleurverandering en zelfs reflex-syndroom van sympathicusdystrofie zijn gemeld na een inadverente IV-injectie met BENTYL.

Bijwerkingen gerapporteerd met soortgelijke geneesmiddelen met anticholinergische / krampstillende werking

Gastro-intestinaal : anorexia,

Centraal zenuwstelsel : tintelingen, gevoelloosheid, dyskinesie, spraakstoornissen, slapeloosheid

Perifere zenuwstelsel : bij overdosering kan een curare-achtige werking optreden (dwz neuromusculaire blokkade die leidt tot spierzwakte en mogelijke verlamming).

Oftalmologisch : diplopie, verhoogde oogspanning

Dermatologisch / allergisch : urticaria, jeuk en andere manifestaties van de huid;

Genitaal urinair: urinaire aarzeling, urineretentie bij patiënten met prostaathypertrofie

Cardiovasculair : hypertensie

Luchtwegen : apneu

Andere : verminderd zweten, niezen, keelcongestie, impotentie. Met de injecteerbare vorm kan er tijdelijk een gevoel van een licht gevoel in het hoofd zijn. Na de intramusculaire injectie van BENTYL kan enige lokale irritatie en focale stollingsnecrose optreden.

DRUGS INTERACTIES

Antiglaucoommiddelen

Anticholinergica antagoniseren de effecten van antiglaucoommiddelen. Anticholinergica bij aanwezigheid van verhoogde intraoculaire druk kunnen gevaarlijk zijn wanneer ze gelijktijdig worden ingenomen met middelen zoals corticosteroïden. Het gebruik van BENTYL bij patiënten met glaucoom wordt niet aanbevolen (zie CONTRA-INDICATIES ).

Andere geneesmiddelen met anticholinergische activiteit

De volgende stoffen kunnen bepaalde werkingen of bijwerkingen van anticholinergica verhogen, waaronder BENTYL: amantadine, anti-aritmica van klasse I (bijv. Kinidine), antihistaminica, antipsychotica (bijv. Fenothiazinen), benzodiazepines, MAO-remmers, narcotische analgetica (bijv. Meperidine) ), nitraten en nitrieten, sympathomimetische middelen, tricyclische antidepressiva en andere geneesmiddelen met anticholinergische activiteit.

Andere gastro-intestinale motiliteit Geneesmiddelen

Interacties met andere gastro-intestinale motiliteitsmiddelen kunnen de effecten van geneesmiddelen die de gastro-intestinale motiliteit veranderen, zoals metoclopramide, antagoniseren.

Effect van maagzuurremmers

Omdat antacida de absorptie van anticholinergica, waaronder BENTYL, kunnen verstoren, moet gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen worden vermeden.

Effect op absorptie van andere geneesmiddelen

Anticholinergica kunnen de gastro-intestinale absorptie van verschillende geneesmiddelen beïnvloeden door de gastro-intestinale motiliteit te beïnvloeden, zoals langzaam oplossende doseringsvormen van digoxine; verhoogde serumdigoxineconcentratie kan het gevolg zijn.

Effect op maagzuursecretie

De remmende effecten van anticholinergica op maagzuurscheiding worden tegengewerkt door middelen die worden gebruikt om achloorhydrie te behandelen en die worden gebruikt om de maagsecretie te testen.

WAARSCHUWINGEN

Inbegrepen als onderdeel van de sectie "VOORZORGSMAATREGELEN"

VOORZORGSMAATREGELEN

Onbedoelde intraveneuze toediening

BENTYL-oplossing is alleen voor intramusculaire toediening. Dien niet via een andere route toe. Onbedoelde intraveneuze toediening kan resulteren in trombose, tromboflebitis en reacties op de injectieplaats, zoals pijn, oedeem, huidskleurverandering en reflex-sympatisch dystrofie-syndroom (zie BIJWERKINGEN ).

Cardiovasculaire aandoeningen

Dicyclominehydrochloride moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij aandoeningen die worden gekenmerkt door tachyaritmieën zoals thyrotoxicose, congestief hartfalen en bij hartchirurgie, waar ze de hartslag verder kunnen versnellen. Onderzoek eventuele tachycardie vóór toediening van dicyclominehydrochloride. Zorgvuldigheid is vereist bij patiënten met coronaire hartziekten, omdat ischemie en infarct verergeren en bij patiënten met hypertensie (zie BIJWERKINGEN ).

Perifeer en centraal zenuwstelsel

De perifere effecten van dicyclominehydrochloride zijn een gevolg van hun remmende effect op muscarinereceptoren van het autonome zenuwstelsel. Ze omvatten droogheid van de mond met moeite met slikken en praten, dorst, verminderde bronchiënafscheiding, dilatatie van de pupillen (mydriasis) met verlies van accommodatie (cycloplegie) en fotofobie, blozen en droogheid van de huid, voorbijgaande bradycardie gevolgd door tachycardie, met hartkloppingen en hartritmestoornissen, en mictieproblemen, evenals vermindering van de tonus en beweeglijkheid van het maagdarmkanaal leidend tot constipatie (zie BIJWERKINGEN ).

In de aanwezigheid van hoge omgevingstemperatuur kan uitputting van de hitte optreden bij gebruik van drugs (koorts en hitteberoerte als gevolg van afgenomen transpireren). Het moet ook voorzichtig worden gebruikt bij patiënten met koorts. Als symptomen optreden, moet het medicijn worden stopgezet en moeten ondersteunende maatregelen worden ingesteld. Vanwege het remmende effect op muscarinereceptoren binnen het autonome zenuwstelsel, is voorzichtigheid geboden bij patiënten met autonome neuropathie.

Tekenen en symptomen van het centrale zenuwstelsel (CZS) omvatten verwardheid, desoriëntatie, geheugenverlies, hallucinaties, dysartrie, ataxie, coma, euforie, vermoeidheid, slapeloosheid, opwinding en manieren, en ongepast affect.

Psychose en delirium zijn gemeld bij gevoelige personen (zoals oudere patiënten en / of bij patiënten met een psychische aandoening) die anticholinergica kregen toegediend. Deze symptomen en symptomen van het CZS verdwijnen gewoonlijk binnen 12 tot 24 uur na het staken van het geneesmiddel.

BENTYL kan slaperigheid, duizeligheid of wazig zicht veroorzaken. De patiënt moet worden gewaarschuwd niet deel te nemen aan activiteiten waarbij mentale alertheid vereist is, zoals het besturen van een motorvoertuig of andere machines of het uitvoeren van gevaarlijk werk tijdens het gebruik van BENTYL.

Myasthenia Gravis

Bij overdosering kan een curare-achtige werking optreden (dwz neuromusculaire blokkade die leidt tot spierzwakte en mogelijke verlamming). Het mag niet worden gegeven aan patiënten met myasthenia gravis, behalve om nadelige muscarinere effecten van een anticholinesterase te verminderen (zie CONTRAINDICATIES ).

Darmobstructie

Diarree kan een vroeg symptoom zijn van onvolledige darmobstructie, vooral bij patiënten met ileostoma of colostomie. In dit geval is behandeling met dit medicijn ongepast en mogelijk schadelijk (zie CONTRA-INDICATIES ).

Zelden is de ontwikkeling van het Ogilvie-syndroom (colonpseudo-obstructie) gemeld. Ogilvie's syndroom is een klinische aandoening met tekenen, symptomen en radiografisch voorkomen van een acute grote darmobstructie maar zonder bewijs van distale colonobstructie

Toxische dilatatie van Intestinemegacolon

Toxische dilatatie van darm- en darmperforatie is mogelijk wanneer anticholinergica worden toegediend aan patiënten met Salmonella dysenterie.

Colitis ulcerosa

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met colitis ulcerosa. Grote doses kunnen de darmmotiliteit onderdrukken tot het punt waarop een paralytische ileus wordt geproduceerd en het gebruik van dit medicijn kan de ernstige complicatie van toxisch megacolon doen versnellen of verergeren (zie ONGEWENSTE REACTIES ). BENTYL is gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige colitis ulcerosa (zie CONTRA-INDICATIES ).

Prostatische hypertrofie

BENTYL moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met bekende of vermoedelijke prostaatvergroting, bij wie prostaatvergroting kan leiden tot urineretentie (zie ONGEWENSTE REACTIES )

Lever- en nierziekte

BENTYL moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een bekende lever- en nierfunctiestoornis.

Geriatrische populatie

Dicyclominehydrochloride moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij ouderen die mogelijk meer vatbaar zijn voor de bijwerkingen.

Niet-klinische toxicologie

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen van de vruchtbaarheid

Er zijn geen dierstudies op lange termijn uitgevoerd om het carcinogene potentieel van dicyclomine te evalueren. In studies bij ratten met doses tot 100 mg / kg / dag, produceerde dicyclomine geen schadelijke effecten op fokken, conceptie of bevalling.

Gebruik bij specifieke populaties

Zwangerschap

Zwangerschap Categorie B

Er zijn geen adequate en goed-gecontroleerde onderzoeken uitgevoerd met BENTYL bij zwangere vrouwen met de aanbevolen doses van 80 tot 160 mg / dag. Epidemiologische studies toonden echter geen verhoogd risico op structurele misvormingen bij baby's die geboren zijn uit vrouwen die producten die dicyclominehydrochloride bevatten namen in doses tot 40 mg / dag tijdens het eerste trimester van de zwangerschap.

Er zijn reproductieonderzoeken uitgevoerd bij ratten en konijnen in doses tot 33 keer de maximaal aanbevolen dosis voor de mens op basis van 160 mg / dag (3 mg / kg) en er is geen bewijs gevonden voor schade aan de foetus als gevolg van dicyclomine. Omdat voortplantingsstudies bij dieren niet altijd een voorspellende waarde hebben voor de respons van de mens, dient dit medicijn alleen tijdens de zwangerschap te worden gebruikt als dit duidelijk nodig is.

Moeders die borstvoeding geven

BENTYL is gecontra-indiceerd bij vrouwen die borstvoeding geven. Dicyclominehydrochloride wordt uitgescheiden in de moedermelk. Vanwege het potentieel voor ernstige bijwerkingen bij zuigelingen die borstvoeding krijgen van BENTYL, moet een beslissing worden genomen om de verpleging stop te zetten of om het geneesmiddel te staken, rekening houdend met het belang van het geneesmiddel voor de moeder. (zie Pediatrisch gebruik ).

Gebruik bij kinderen

Veiligheid en effectiviteit bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld.

BENTYL is gecontra-indiceerd bij zuigelingen jonger dan 6 maanden. (zie CONTRA-INDICATIES ) Er zijn gepubliceerde gevallen die melden dat de toediening van dicyclominehydrochloride aan zuigelingen is gevolgd door ernstige luchtwegklachten (kortademigheid, benauwdheid, ademhalingsinstorting, apneu en verstikking), toevallen, syncope, polsslagschommelingen, gespierd hypotonie en coma en de dood echter; er is geen oorzakelijk verband vastgesteld.

Geriatrisch gebruik

Klinische onderzoeken met BENTYL omvatten niet voldoende aantallen proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. Andere gerapporteerde klinische ervaringen hebben geen verschillen in respons tussen ouderen en jongere patiënten aangetoond. Over het algemeen dient dosiskeuze voor een oudere patiënt voorzichtig te zijn, meestal beginnend aan het lage uiteinde van het doseringsbereik bij volwassenen, wat de grotere frequentie van verminderde lever-, nier- of hartfunctie en van gelijktijdige ziekte of andere medicamenteuze behandeling weerspiegelt.

Omdat oudere patiënten vaker een verminderde nierfunctie hebben, dient voorzichtigheid te worden betracht bij het selecteren van de dosis en het kan nuttig zijn om de nierfunctie te controleren.

Nierstoornis

Effecten van nierfunctiestoornissen op PK, veiligheid en werkzaamheid van BENTYL zijn niet onderzocht. Van BENTYL-medicijn is bekend dat het in hoofdzaak door de nieren wordt uitgescheiden en het risico van toxische reacties op dit medicijn kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. BENTYL moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met nierinsufficiëntie.

Leverstoornis

Effecten van nierfunctiestoornissen op PK, veiligheid en werkzaamheid van BENTYL zijn niet onderzocht. BENTYL moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met leverinsufficiëntie.

OVERDOSERING

In geval van een overdosis moeten patiënten contact opnemen met een arts, het antigifcentrum (1-800-222-1222) of de eerste hulpafdeling.

De tekenen en symptomen van overdosering zijn onder meer: ​​hoofdpijn; misselijkheid; braken; wazig zicht; verwijde pupillen; warme, droge huid; duizeligheid; droogheid van de mond; moeite met slikken; en CNS-stimulatie inclusief convulsie. Een curare-achtige actie kan optreden (dat wil zeggen, neuromusculaire blokkade leidt tot spierzwakte en mogelijke verlamming).

Een gerapporteerde gebeurtenis was een 37-jarige die melding maakte van gevoelloosheid aan de linkerkant, koude vingertoppen, wazig zien, buikpijn en flankpijn, verminderde eetlust, droge mond en nervositeit na inname van 320 mg per dag (viermaal 20 mg tabletten viermaal). dagelijks.) Deze bijwerkingen verdwenen na het staken van de dicyclomine.

De acute orale LD50 van het geneesmiddel is 625 mg / kg in muizen.

De hoeveelheid geneesmiddel in een enkele dosis die gewoonlijk gepaard gaat met symptomen van overdosering of die waarschijnlijk levensbedreigend is, is niet gedefinieerd. De maximale geregistreerde orale dosis voor de mens was 600 mg via de mond bij een kind van 10 maanden en ongeveer 1500 mg bij een volwassene, die elk overleefden. Bij drie van de zuigelingen die stierven na toediening van dicyclominehydrochloride (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ), waren de bloedconcentraties van het geneesmiddel 200, 220 en 505 ng / ml.

Het is niet bekend of BENTYL dialyseerbaar is.

De behandeling moet bestaan ​​uit maagspoeling, emetica en geactiveerde kool. Kalmerende middelen (bijv. Kortwerkende barbituraten, benzodiazepinen) kunnen worden gebruikt voor het beheersen van openlijke tekenen van opwinding. Indien aangegeven, kan een geschikt parenteraal cholinerge middel als tegengif worden gebruikt.

CONTRA

BENTYL is gecontra-indiceerd bij zuigelingen jonger dan 6 maanden (zie Gebruik bij specifieke populaties ), moeders die borstvoeding geven (zie Gebruik bij specifieke populaties ) en bij patiënten met:

  • onstabiele cardiovasculaire status bij acute bloeding
  • myasthenia gravis (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN )
  • glaucoom (zie ONGEWENSTE REACTIES en DRUG-INTERACTIES )
  • obstructieve uropathie (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN )
  • obstructieve ziekte van het maagdarmkanaal (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN )
  • ernstige colitis ulcerosa (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN )
  • Secties of subsecties die zijn weggelaten uit de volledige voorschrijfinformatie worden niet vermeld.
  • reflux oesofagitis

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Werkingsmechanisme

Dicyclomine verlicht spierspasmen van de spijsvertering van het maagdarmkanaal. Dierproeven tonen aan dat deze actie wordt bereikt via een duaal mechanisme:

  • een specifiek anticholinergisch effect (antimuscarinisch) op de acetylcholine-receptorplaatsen met ongeveer 1/8 van de milligram potentie van atropine ( in vitro, ileum van cavia's); en
  • een direct effect op gladde spieren (musculotropisch), zoals blijkt uit het antagonisme van dicyclomine van door bradykinine en histamine geïnduceerde spasmen van het geïsoleerde ileum van cavia's.

Atropine had geen invloed op de responsen op deze twee agonisten. In vivo- onderzoeken bij katten en honden toonden aan dat dicyclomine even potent was tegen acetylcholine (ACh) - of bariumchloride (BaCl2) -geïnduceerde intestinale spasmen, terwijl atropine ten minste 200 maal krachtiger was tegen effecten van ACh dan BaCl2. Tests voor mydriatische effecten bij muizen toonden aan dat dicyclomine ongeveer 1/500 zo krachtig was als atropine; antisialagogue testen bij konijnen toonden aan dat dicyclomine 1/300 zo krachtig is als atropine.

farmacodynamiek

BENTYL kan de afscheiding van speeksel en zweet remmen, gastro-intestinale secreties en beweeglijkheid verminderen, slaperigheid veroorzaken, de pupillen verwijden, de hartslag verhogen en de motorfunctie onderdrukken.

farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Bij de mens wordt dicyclomine snel geabsorbeerd na orale toediening en bereikt het piekwaarden binnen 60-90 minuten. Het gemiddelde verdelingsvolume voor een orale dosis van 20 mg is ongeveer 3, 65 l / kg, wat duidt op exentieve verdeling in weefsels.

Eliminatie

Het metabolisme van dicyclomine werd niet bestudeerd. De belangrijkste uitscheidingsroute is via de urine (79, 5% van de dosis). Uitscheiding komt ook voor in de ontlasting, maar in mindere mate (8, 4%). De gemiddelde halfwaardetijd van plasma-eliminatie in één onderzoek was ongeveer 1, 8 uur, toen de plasmaconcentraties gedurende 9 uur na een enkele dosis werden gemeten. In vervolgonderzoeken werden de plasmaconcentraties tot 24 uur na een enkele dosis gevolgd, waarbij een secundaire eliminatiefase met een enigszins langere halfwaardetijd werd aangetoond.

Klinische studies

In gecontroleerde klinische onderzoeken met meer dan 100 patiënten die geneesmiddelen kregen, vertoonde 82% van de patiënten behandeld met functionele darmen / prikkelbare darmsyndromen met dicyclomine hydrochloride in initiële doses van 160 mg dagelijks (40 mg viermaal daags) een gunstige klinische respons vergeleken met 55% behandeld met placebo (p <0, 05).

PATIËNT INFORMATIE

Onbedoelde intraveneuze toediening

BENTYL-injectie is alleen voor intramusculaire toediening. Dien niet via een andere route toe. Onbedoelde toediening kan resulteren in trombose of tromboflebitis en op de injectieplaats, zoals pijn, oedeem, huidskleurverandering en zelfs reflex-sympatisch dystrofie-syndroom (zie BIJWERKINGEN ).

Gebruik bij baby's

Informeer ouders en verzorgers om BENTYL niet toe te dienen bij kinderen jonger dan 6 maanden (zie Gebruik bij specifieke populaties ).

Gebruik bij moeders die borstvoeding geven

Adviseer vrouwen die borstvoeding geven dat BENTYL niet mag worden gebruikt bij het geven van borstvoeding aan hun baby's (zie Gebruik bij specifieke populaties ).

Perifeer en centraal zenuwstelsel

Bij aanwezigheid van een hoge omgevingstemperatuur kan er uitputting van de warmte optreden bij gebruik van BENTYL (koorts en hitteberoerte als gevolg van afgenomen transpireren). Als er symptomen optreden, moet het geneesmiddel worden stopgezet en moet een arts contact opnemen. BENTYL kan slaperigheid of wazig zien veroorzaken. De patiënt moet worden gewaarschuwd niet deel te nemen aan activiteiten waarbij mentale alertheid vereist is, zoals het besturen van een motorvoertuig of andere machines of het uitvoeren van gevaarlijk werk tijdens het gebruik van BENTYL. (zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ).

Populaire Categorieën