aminohippuraat

Anonim

Aminohippurate Sodium * (aminohippurate)
"PAH" -injectie

BESCHRIJVING

Aminohippurate sodium is een middel om effectieve renale plasma flow (ERPF) te meten. Het is het natriumzout van para-aminohippuurzuur, gewoonlijk afgekort als "PAK". Het is oplosbaar in water, in lipiden onoplosbaar en heeft een pKa van 3, 83. De empirische formule van het watervrije zout is C 9 H 9 N 2 NaO 3 en de structuurformule is:

Het wordt geleverd als een steriele, niet-geconserveerde 20 procent waterige oplossing voor injectie, met een pH van 6, 7 tot 7, 6. Elke 10 ml bevat: Aminohippurate sodium (aminohippurate) 2 g. Inactieve ingrediënten: natriumhydroxide om de pH aan te passen, water voor injectie, qs

INDICATIES

Schatting van effectieve renale plasmastroom.

Meting van de functionele capaciteit van het renale tubulaire secretoire mechanisme.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Alleen voor intraveneus gebruik

Klaringmetingen met behulp van enkele injectietechnieken zijn over het algemeen onnauwkeurig, vooral bij het meten van ERPF. Om deze reden worden intraveneuze infusies met vaste snelheden gebruikt om de plasma-PAH-concentratie op het gewenste niveau te handhaven.

Om ERPF te meten, moet de PAK-concentratie in het plasma worden gehandhaafd op 2 mg per 100 ml, wat kan worden bereikt met een voorbereidende dosis van 6 tot 10 mg / kg en een infusiedosis van 10 tot 24 mg / min.

Als een onderzoeksprocedure voor het meten van Tm- PAH moet het plasmaniveau van PAK voldoende zijn om het vermogen van de tubulaire secretoire cellen te verzadigen. Concentraties van 40 tot 60 mg per 100 ml zijn meestal noodzakelijk.

Technische details van deze tests zijn te vinden in Smith 1 ; Wesson 2 ; Bauer 3 ; Pitts 4 ; en Schnurr 5 .

Parenterale geneesmiddelen moeten vóór gebruik visueel worden geïnspecteerd op deeltjes en verkleuring, voor zover de oplossing en de verpakking dit toelaten.

OPMERKING : Het normale kleurbereik voor dit product is een kleurloze tot geel / bruine oplossing. De werkzaamheid wordt niet beïnvloed door kleurveranderingen binnen dit bereik.

berekeningen

Effectieve nierplasmastroom (ERPF)

De klaring van PAK, die bijna volledig uit het plasma wordt geëxtraheerd tijdens zijn passage door de renale circulatie, vormt een maatstaf voor ERPF. Vandaar:

ERPF = U PAH V / P PAH

Waar U PAH = concentratie van PAK (mg / ml) in de urine
V = snelheid van urine-uitscheiding (ml / min), en
P PAH = plasmaconcentratie van PAK (mg / ml).

Voorbeeld: U PAH = 8, 0 mg / ml

V = 1, 5 ml / min

P PAH = 0, 02 mg / ml

ERPF = 8, 0 x 1, 5 / 0, 02 = 600 ml / min

Op basis van PAH-klaringonderzoeken zijn de normale waarden voor ERPF:

mannen 675 ± 150 ml / min
vrouwen 595 ± 125 ml / min

Maximale tubulaire secretie

(Tm PAK ) Mechanisme

De hoeveelheid PAH uitgescheiden door de tubuli (Tm PAH ) wordt gegeven door het verschil tussen de totale snelheid van uitscheiding (U PAH V) en de hoeveelheid gefilterd door de glomeruli (GFR x P PAH ). Vandaar:

Tm PAK = U PAK V - (GFR x P PAH x 0, 83)

De factor, 0, 83, corrigeert voor dat deel van PAK dat gebonden is aan plasma-eiwit en is daarom niet-filterbaar. Voorbeeld:

U PAH = 9, 55 mg / ml
V = 16, 68 ml / min
GFR = 120 ml / min
P PAH = 0, 60 mg / ml
Vervolgens Tm PAH = 9, 55 x 16, 68 - (120 x 0, 60 x 0, 83) = 100 mg / min. Gemiddelde normale waarden van TmPAK zijn 80-90 mg / min.

De waarde van de expressie U PAH V, gebruikt in berekeningen van ERPF en Tm PAH, kan worden gevonden door de hoeveelheid PAH te bepalen in een gemeten volume urine dat wordt uitgescheiden binnen een specifieke tijdsperiode.

Deze berekeningen zijn gebaseerd op een lichaamsoppervlak van 1, 73 m 2 . Correcties voor variaties in het oppervlaktegebied worden gemaakt door de verkregen waarden voor ERPF en TmPAH te vermenigvuldigen met 1, 73 / A, waarbij A het onderwerpsoppervlak is.

Referenties

$config[ads_text5] not found

1. Smith, HW: Lezingen over de nier, University Extension Division, University of Kansas, Lawrence, Kansas, 1943.

2. Wesson, LG, Jr .: "Physiology of the Human Kidney, " New York, Grune & Stratton, 1969, blz. 632-655.

3. Bauer, JD; Ackermann, PG; Toro, G .: "Brays Clinical Laboratory Methods", red. 7, St. Louis, Mosby, 1968.

4. Pitts, RF: "Fysiologie van de nieren en lichaamsvloeistoffen", red. 2, Chicago, Year Book Medical Publishers, 1968.

5. Schnurr, E .; Lahme, W .; Kuppers, H .: meting van renale klaring van inuline en PAK in de steady-state zonder urineverzameling; Clinical Nephrology, 13 (1): (26-29), 1980.

HOE GELEVERD

95 - Aminohippurate Sodium, (aminohippurate) 20 procent steriele oplossing voor intraveneuze injectie, wordt als volgt geleverd:

NDC 0006-3395-11 in injectieflacons van 10 ml.

opslagruimte

Bewaar bij 25 ° C (77 ° F); excursies toegestaan ​​tot 15-30 ° C (59-86 ° F) (zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur ).

Fabrik. en Dist. door: Merck and Co., INC, Whitehouse Station, NJ 08889, VS. Uitgegeven in oktober 2004. FDA Rev date: 3-6-2005

BIJWERKINGEN

Overgevoeligheidsreacties waaronder anafylaxie, angio-oedeem, urticaria, vasomotorische stoornissen, blozen, tintelingen, misselijkheid, braken en krampen kunnen voorkomen. Patiënten kunnen een gevoel van warmte hebben of de behoefte hebben aan ontlasting of urineren tijdens of kort na het begin van de infusie.

DRUGS INTERACTIES

Nierklaring metingen van PAH kunnen niet met enige significante nauwkeurigheid worden uitgevoerd bij patiënten die sulfonamiden, procaïne of thiazolesulfon krijgen. Deze verbindingen interfereren met de ontwikkeling van chemische kleuren essentieel voor de analytische procedures.

$config[ads_text6] not found

Probenecide verlaagt de tubulaire secretie van bepaalde zwakke zuren zoals PAH. Daarom zullen patiënten die probenecide krijgen, abusievelijk lage ERPF- en TmPAH-waarden hebben.

WAARSCHUWINGEN

Geen informatie verstrekt.

VOORZORGSMAATREGELEN

Algemeen

Intraveneuze oplossingen moeten voorzichtig worden toegediend aan patiënten met een lage hartreserve, omdat een snelle toename van het plasmavolume congestief hartfalen kan veroorzaken.

Voor het meten van ERPF worden kleine doses PAH gebruikt. In onderzoeksprocedures om TmPAK te meten, zijn echter hoge plasmaspiegels vereist om het vermogen van de tubulaire cellen te verzadigen. Tijdens deze procedures moet de intraveneuze toediening van PAK-oplossingen langzaam en voorzichtig gebeuren. De patiënt moet voortdurend worden gecontroleerd op bijwerkingen.

Carcinogenese, mutagenese, stoornissen in de vruchtbaarheid

Er zijn geen langetermijnstudies uitgevoerd bij dieren om de effecten op de vruchtbaarheid of het carcinogene potentieel van PAH te beoordelen.

Zwangerschap

Zwangerschap Categorie C. Er zijn geen reproductieonderzoeken bij dieren uitgevoerd met PAH. Het is ook niet bekend of PAK schadelijk kan zijn voor de foetus wanneer het aan een zwangere vrouw wordt gegeven of de reproductiecapaciteit kan beïnvloeden. PAK moet alleen aan een zwangere vrouw worden gegeven als dit duidelijk nodig is.

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of dit geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden wanneer PAH wordt toegediend aan een zogende vrouw.

Gebruik bij kinderen

Veiligheid en effectiviteit bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld.

Geriatrisch gebruik

Klinische onderzoeken naar PAH omvatten niet voldoende aantallen proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. Andere gerapporteerde klinische ervaringen hebben geen verschillen in respons tussen ouderen en jongere patiënten aangetoond.

OVERDOSERING

De intraveneuze LD50 bij vrouwelijke muizen is 7, 22 g / kg.

CONTRA

Overgevoeligheid voor dit product of zijn componenten.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

PAK wordt gefilterd door de glomeruli en wordt actief uitgescheiden door de proximale tubuli. Bij lage plasmaconcentraties (1, 0 tot 2, 0 mg / 100 ml) wordt gemiddeld 90% van de PAK's in een enkele bloedsomloop door de nieren uit de renale bloedstroom vrijgemaakt. Het is bij uitstek geschikt voor het meten van ERPF omdat het een hoge klaring heeft, in wezen niet-toxisch is bij de plasmaconcentraties die worden bereikt met de aanbevolen doses, en de analytische bepaling ervan is relatief eenvoudig en nauwkeurig.

PAH wordt ook gebruikt om de functionele capaciteit van het renale tubulaire secretoire mechanisme of transportmaximum (Tm PAK ) te meten. Dit wordt bereikt door de plasmaconcentratie te verhogen tot niveaus (40-60 mg / 100 ml) die voldoende zijn om de maximale capaciteit van de tubulaire cellen om PAK uit te scheiden te verzadigen.

De klaring van inuline wordt over het algemeen gemeten tijdens TmPAH-bepalingen, aangezien glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) bekend moet zijn voordat berekeningen van secretoire Tm-metingen kunnen worden uitgevoerd (zie DOSERING EN TOEDIENING, Berekeningen ).

PATIËNT INFORMATIE

Geen informatie verstrekt. Raadpleeg de secties WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN .

Populaire Categorieën