Alfenta

Anonim

ALFENTA
(alfentanil hydrochloride) injectie

BESCHRIJVING

ALFENTA (alfentanilhydrochloride) Injectie is een opioïde analgeticum dat chemisch wordt aangeduid als N- (1- (2- (4-ethyl-4, 5-dihydro-5-oxo-1H-tetrazol-1-yl) ethyl) -4- ( methoxymethyl) -4-piperidinyl) -N-fenylpropaanamide-monohydrochloride (1: 1) met een molecuulgewicht van 452, 98 en een verdelingscoëfficiënt van n-octanol: water van 128: 1 bij pH 7, 4. De structuurformule van ALFENTA (alfentanil) is:

ALFENTA (alfentanil) is een steriele, niet-pyrogene, conserveermiddelvrije waterige oplossing die alfenta (alfentanil) hydrochloride bevat, equivalent aan 500 μg per ml alfenta-basis voor intraveneuze injectie. De oplossing, die natriumchloride voor isotoniciteit bevat, heeft een pH-bereik van 4-6. Elke ml bevat: Actief: (alfentanil) base 500 mcg. Inactief: natriumchloride 9 mg en water voor injectie QS

INDICATIES

ALFENTA (alfenta (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) nul-hydrochloride) is geïndiceerd:

  • als analgeticum toegevoegd in incrementele doses bij het in stand houden van anesthesie met barbituraat / lachgas / zuurstof.
  • als analgeticum toegediend door continue infusie met stikstofoxide / zuurstof bij het onderhoud van algemene anesthesie.
  • als een primaire anesthetica voor de inductie van anesthesie bij patiënten die een algemene operatie ondergaan waarbij endotracheale intubatie plaatsvindt
  • en mechanische ventilatie is vereist.
  • als de analgetische component voor gecontroleerde anesthesiezorg (MAC).

ZIE DOSERINGSTABEL VOOR MEER COMPLETE INFORMATIE OVER HET GEBRUIK VAN ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil).

DOSERING EN ADMINISTRATIE

De dosering van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) hydrochloride) moet individueel worden aangepast en in elke patiënt worden getitreerd naar het gewenste effect, afhankelijk van lichaamsgewicht, fysieke toestand, onderliggende pathologische toestand, gebruik van andere geneesmiddelen en type en duur van chirurgische ingreep en anesthesie. Bij patiënten met obesitas (meer dan 20% boven het ideale totale lichaamsgewicht) moet de dosering van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) worden bepaald op basis van het vetvrije lichaamsgewicht. De dosis ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) moet worden verlaagd bij oudere of verzwakte patiënten (zie VOORZORGSMAATREGELEN ).

Vitale functies moeten routinematig worden gecontroleerd.

Zie Richtlijnen voor dosering voor het gebruik van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul): 1) door incrementele injectie als analgeticum bij anesthesie met barbituraat / lachgas / zuurstof voor korte chirurgische ingrepen (verwachte duur van minder dan een uur) ); 2) door continue infusie als een onderhoudsanalgeticum met stikstofoxide / zuurstof voor algemene chirurgische ingrepen; en 3) door intraveneuze injectie in anesthesiedoses voor de inductie van anesthesie voor algemene chirurgische procedures met een verwachte minimale duur van 45 minuten; en 4) door intraveneuze injectie als de analgetische component voor gecontroleerde anesthesiezorg (MAC).

DOSERING RICHTLIJNEN DOSERING MOET WORDEN GEÏNDIVIDUALISEERD EN GETITRATED

TE GEBRUIKEN TIJDENS ALGEMENE ANESTHESIA
SPONTAANLUCHT ADEMHALENDE / BIJGELEVERDE VENTILATIEInductie van analgesie: 8-20 mcg / kg
Onderhoud van analgesie: 3-5 mcg / kg q 5-20 min of 0, 5 tot 1 mcg / kg / min
Totale dosis: 8-40 mcg / kg
BIJBEHORENDE OF GECONTROLEERDE VENTILATIE
Incrementele injectie
(Om de respons op laryngoscopie en intubatie te verminderen)
Inductie van analgesie: 20-50 mcg / kg
Onderhoud van analgesie : 5-15 mcg / kg q 5-20 min
Totale dosis: tot 75 mcg / kg
Continue infusie
(Om verzachting van respons op intubatie en incisie te bieden)
Infusiesnelheden zijn variabel en moeten worden getitreerd tot het gewenste klinische effect.
ZIE INFUSIE DOSERING RICHTLIJNEN HIERONDER.
Inductie van analgesie: 50-75 mcg / kg
Onderhoud van analgesie: 0, 5 tot 3 mcg / kg / min (gemiddelde snelheid 1 tot 1, 5 mcg / kg / min)
Totale dosis: Afhankelijk van de duur van de procedure
Verdoving Inductie Inductie van anesthesie: 130-245 mcg / kg
Onderhoud van anesthesie: 0, 5 tot 1, 5 mcg / kg / min of algemene verdoving
Totale dosis: Afhankelijk van de duur van de procedure
Bij deze doses moet truncale rigiditeit worden verwacht en moet een spierverslapper worden gebruikt.
Beheer langzaam (meer dan 3 minuten).
Concentratie van inhalatiemiddelen verminderd met 30-50% gedurende het eerste uur.
BEWAKING VAN ANESTHESIE (MAC) (voor kalmerende en reagerende, spontaan ademende patiënten) Inductie van MAC: 3-8 mcg / kg
Onderhoud van MAC: 3-5 mcg / kg q 5-20 min of 0, 25 tot 1 mcg / kg / min
Totale dosis: 3-40 mcg / kg

$config[ads_text5] not found

INFUSIE DOSERING

Continue infusie: 0, 5-3 mcg / kg / min toegediend met lachgas / zuurstof bij patiënten die een algemene operatie ondergaan. Na een verdovingsinductiedosis van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) worden de vereisten voor de infusiesnelheid verminderd met 30-50% voor het eerste onderhoudsuur.

Veranderingen in vitale functies die wijzen op een reactie op chirurgische stress of verlichting van anesthesie kunnen worden beheerst door verhoging van de alfenta (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nul) tot een maximum van 4 mcg / kg / min en / of toediening van een bolus. doses van 7 mcg / kg. Als de veranderingen niet worden beheerst na drie bolusdoses gedurende een periode van vijf minuten, moet een barbituraat, vasodilatator en / of inhalatieapparaat worden gebruikt. Infusiesnelheden moeten altijd naar beneden worden bijgesteld in afwezigheid van deze symptomen totdat er een reactie is op chirurgische stimulatie.

$config[ads_text6] not found

In plaats van een verhoging van de infusiesnelheid moeten 7 mcg / kg bolusdoses van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) of een krachtig inhalatiemiddel worden toegediend als reactie op tekenen van verlichting van de anesthesie in de laatste 15 minuten van de operatie. . ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) infusie dient ten minste 10-15 minuten vóór het einde van de operatie te worden gestaakt.

Gebruik bij kinderen: Klinische gegevens ter ondersteuning van het gebruik van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) bij patiënten jonger dan 12 jaar zijn momenteel niet beschikbaar. Daarom wordt een dergelijk gebruik niet aanbevolen.

Premedicatie: de selectie van pre-esthetische medicijnen moet gebaseerd zijn op de behoeften van de individuele patiënt.

Neuromusculaire blokkerende stoffen: het geselecteerde neuromusculair blokkerende middel moet compatibel zijn met de toestand van de patiënt, rekening houdend met de hemodynamische effecten van een bepaald spierontspannend middel en de mate van skeletspierrelaxatie die is vereist (zie de rubrieken Klinische farmacologie, WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN ).

Bij patiënten die anesthetische (inductie) doseringen van ALFENTA krijgen (alfenta (alfenta-nilil) nihil) nul), is het essentieel dat gekwalificeerd personeel en adequate faciliteiten beschikbaar zijn voor het beheer van intra-operatieve en postoperatieve ademdepressie.

Zie ook de hoofdstukken WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN .

Voor de juiste toediening van kleine hoeveelheden ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) wordt het gebruik van een tuberculinespuit of een equivalent aanbevolen.

De fysische en chemische compatibiliteit van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) is aangetoond in oplossing met normale zoutoplossing, 5% dextrose in normale zoutoplossing, 5% dextrose in water en lactaatringen. Klinische studies met ALFENTA (alfa-nv (alfa-nanil)) nul) infusie zijn uitgevoerd met ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nihil) verdund tot een concentratiebereik van 25 mcg / ml tot 80 mcg / ml.

Als een voorbeeld van de bereiding van ALFENTA (alfentanil) voor infusie, werd 20 ml ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) toegevoegd aan 230 ml verdunningsmiddel verschaft 40 mcg / ml oplossing van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil)) nul) nul).

Parenterale geneesmiddelen moeten voor toediening visueel worden geïnspecteerd op deeltjes en verkleuring, voor zover oplossing en verpakking dit toelaten.

Veiligheid en behandeling

ALFENTA (alfenta (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) nul-hydrochloride) wordt geleverd in afzonderlijk verzegelde doseringsvormen die geen bekend risico vormen voor zorgverleners die incidenteel contact hebben.

Accidentele dermale blootstelling aan ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) moet worden behandeld door het aangetaste gebied met water af te spoelen.

Bescherm tegen licht. Opslag: Bewaren bij 20 ° C tot 25 ° C (68 ° tot 77 ° F). (Zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur).

HOE GELEVERD

ALFENTA (alfenta (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nul) nul hydrochloride) Injectie voor intraveneus gebruik. Elke ml bevat: Actief: Alfenta (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nul) geen base 500 mcg. Inactieven: natriumchloride 9 mg en WFI QS ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nihil) Injectie is beschikbaar als:

NDC 11098-060-02, Ampule van 2 ml in pakketten van 10
NDC 11098-060-05, 5 ml Ampule in verpakkingen van 10
NDC 11098-060-10, 10 ml Ampule in verpakkingen van 5
NDC 11098-060-20, 20 ml Ampule in verpakkingen van 5

Taylor Pharmaceuticals, Decatur, IL 62522. Rev. 06/05. FDA rev-datum: 05/25/99

BIJWERKINGEN

De meest voorkomende bijwerkingen van opioïden zijn respiratoire depressie en skeletspierstijfheid, vooral van de stompe spieren. ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) kan spierrigiditeit veroorzaken waarbij de skeletspieren van nek en ledematen betrokken zijn. Zie KLINISCHE FARMACOLOGIE, WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN voor het beheersen van ademhalingsdepressie en skeletale spierrigiditeit.

Het bijwerkingenprofiel van 696 patiënten die ALFENTA kregen (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) voor Monitored Anesthesia Care (MAC) is vergelijkbaar met het profiel dat werd vastgesteld met ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) tijdens algemene anesthesie. Ademhalingsgebeurtenissen die tijdens MAC werden gemeld omvatten hypoxie, apneu en bradypnea. Andere bijwerkingen die werden gemeld door patiënten die ALFENTA kregen (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) voor MAC, in volgorde van afnemende frequentie, waren misselijkheid, hypotensie, braken, pruritus, verwarring, slaperigheid en agitatie.

De volgende informatie over bijwerkingen is afkomstig van gecontroleerde en open klinische onderzoeken bij 785 patiënten die intraveneus ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nihil) kregen tijdens inductie en onderhoud van algemene anesthesie. De gecontroleerde studies omvatten behandelingsvergelijkingen met fentanyl, thiopental-natrium, enfluraan, zoutoplossing-placebo en halothaan. De incidentie van bepaalde bijwerkingen wordt beïnvloed door het soort gebruik, bijv. De stijfheid van de borstwand heeft een hogere gemelde incidentie in klinische studies van alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nul / geen inductie en van het type operatie, misselijkheid en braken hebben bijvoorbeeld een hogere gemelde incidentie bij patiënten die een gynaecologische operatie ondergaan. De algemene meldingen van misselijkheid en braken met ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) waren vergelijkbaar met fentanyl.

Incidentie groter dan 1% - waarschijnlijk causaal gerelateerd (afgeleid van klinische studies)

Gastro-intestinaal: misselijkheid (28%), braken (18%)
Cardiovasculair: aritmie, bradycardie (14%), hypertensie (18%), hypotensie (10%), tachycardie (12%)
Musculoskeletaal: stijfheid van de borstwand (17%), skeletspierbewegingen *
Ademhaling: apneu *, postoperatieve ademdepressie
Centraal zenuwstelsel: wazig zicht, duizeligheid *, slaperigheid / postoperatieve sedatie

* Incidentie 3% tot 9%
Alle anderen 1% tot 3%

Incidentie Minder dan 1% - Waarschijnlijk causaal gerelateerd (afgeleid van klinische studies)

Bijwerkingen die zijn gemeld tijdens postmarketingsurveillance en niet zijn waargenomen in klinische onderzoeken, zijn cursief weergegeven .

Lichaam als geheel: anafylaxie
Centraal Zenuwstelsel: hoofdpijn *, myoclonische bewegingen, postoperatieve verwarring *, postoperatieve euforie *, rillen *
Dermatologisch: jeuk *, urticaria *
Injectieplaats: pijn *
Musculoskeletaal: skeletspierstijfheid van nek en ledematen
Ademhaling: bronchospasmen, hypercarbia *, laryngospasme *

* Incidentie 0, 3% tot 1%

Drugsmisbruik en afhankelijkheid

ALFENTA (alfenta (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) nul-hydrochloride) is een Schedule II-gecontroleerde geneesmiddelenstof die drugsverslaving van het morfine-type kan produceren en daarom mogelijk misbruikt kan worden.

Opioïde analgetica zijn in verband gebracht met misbruik en afhankelijkheid bij zorgverleners en anderen met gemakkelijke toegang tot dergelijke geneesmiddelen. ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) moet dienovereenkomstig worden behandeld.

DRUGS INTERACTIES

Zowel de omvang als de duur van het centrale zenuwstelsel en cardiovasculaire effecten kunnen worden versterkt als ALFENTA (alfenta (alfenta-nilil) nihil) nihil) wordt toegediend in combinatie met andere CZS-depressiva zoals barbituraten, kalmerende middelen, opioïden of inhalatie-anesthetica. Postoperatieve ademhalingsdepressie kan door deze middelen worden versterkt of verlengd. In dergelijke gevallen van gecombineerde behandeling dient de dosis van één of beide middelen te worden verlaagd. Beperkte klinische ervaring wijst uit dat de vereisten voor vluchtige inhalatieanesthetica 30 tot 50% zijn verlaagd gedurende de eerste 60 (60) minuten na inductie van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nul). Het gelijktijdige gebruik van erytromycine met ALFENTA (alfentanil) kan de ALFENTA (alfenta (alfentanil) nul) nulklaring significant remmen en kan het risico op langdurige of vertraagde ademdepressie verhogen.

Cimetidine vermindert de klaring van ALFENTA (alfentanil). Daarom zullen kleinere ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) doses) vereist zijn bij langdurige toediening en de duur van de werking van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nihil) kan worden verlengd.

Peri-operatieve toediening van geneesmiddelen die de bloedstroom in de lever of de enzymfunctie beïnvloeden, kan de plasmaklaring verminderen en het herstel verlengen.

WAARSCHUWINGEN

ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) MOETEN ALLEEN WORDEN TOEGEDIEND DOOR PERSONEN DIE SPECIFIEK OPLEIDING HEBBEN IN HET GEBRUIK VAN INTRAVENEUZE EN ALGEMENE ANESTHETISCHE STOFFEN EN IN HET BEHEER VAN DE ADEMHALINGSREMMEN VAN POTENTE OPIOÏDEN.

EEN OPIOIDE ANTAGONIST, RESUSCITATIEF EN INTUTERINGSAPPARATUUR EN ZUURSTOF MOETEN ZEER LEVERBAAR BESCHIKBAAR ZIJN.

WEGENS DE MOGELIJKHEID VAN VERTRAGENDE ADEMHALINGSDREMPEL MOET DE CONTROLE VAN DE PATIËNT NA DE CHIRURGIE GOED DOORGAAN.

ALFENTA (alfenta (alfenta (alfenta-nil) nihil) nihil) nul-hydrochloride) toegediend in initiële doseringen tot 20 mcg / kg kan de skeletspierstijfheid veroorzaken, vooral van de stompe spieren. De incidentie en ernst van spierrigiditeit is meestal dosisafhankelijk. Toediening van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) bij verdovingsinductiedoseringen (boven 130 mcg / kg) zal consequent spierstijfheid veroorzaken met een onmiddellijk begin. Het begin van spierstijfheid treedt eerder op dan bij andere opioïden. ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) kan spierrigiditeit veroorzaken die alle skeletspieren omvat, inclusief die van de nek en ledematen. De incidentie kan worden verminderd door: 1) routinematige methoden voor toediening van neuromusculair blokkerende stoffen voor gebalanceerde opioïde anesthesie; 2) toediening van maximaal 1/4 van de volledige verlammende dosis van een neuromusculair blokkerend middel vlak voor toediening van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nul) bij doseringen tot 130 mcg / kg; na bewustzijnsverlies moet een volledige verlammende dosis van een neuromusculair blokkerend middel worden toegediend; of 3) gelijktijdige toediening van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) en een volledige verlammende dosis van een neuromusculair blokkerend middel wanneer ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) wordt gebruikt in snel toegediende anesthetische doseringen (hierboven 130 mcg / kg).

Het gebruikte neuromusculaire blokkerende middel moet geschikt zijn voor de cardiovasculaire status van de patiënt. Adequate voorzieningen moeten beschikbaar zijn voor postoperatieve monitoring en ventilatie van patiënten die ALFENTA krijgen toegediend (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul). Het is essentieel dat deze voorzieningen volledig zijn uitgerust om alle niveaus van ademhalingsdepressie aan te kunnen.

PATIËNTEN DIE DE TOEZICHTHOUDENDE ANESTHESIE- ZORG (MAC) ONTVANGEN, MOETEN CONTINUE WORDEN GECONTROLEERD DOOR PERSONEN DIE NIET BETROKKEN ZIJN BIJ DE UITVOERING VAN DE CHIRURGISCHE OF DIAGNOSTISCHE PROCEDURE; ZUIVERINGSSUPPLEMENTATIE MOET ONMIDDELLIJK BESCHIKBAAR EN VERSTREKT WORDEN WAARIN KLINISCH WORDT AANGEGEVEN; ZUURSTOFVERZADERING MOET CONTINUE WORDEN GECONTROLEERD; DE PATIËNT MOET OPGEMERKT WORDEN VOOR VROEGE TEKENS VAN HYPOTENTIE, APNEA, BODEMBARING EN / OF ZUURSTOFVERWEKKING.

Ernstige en onvoorspelbare potentiëring van monoamineoxidase (MAO) -remmers is gemeld voor andere opioïde analgetica en zelden met alfentanil. Wanneer alfenta (alfenta (alfenta (al) geen) nul wordt toegediend aan patiënten die MAO-remmers binnen 14 dagen hebben gekregen, wordt daarom gepaste monitoring en gemakkelijke beschikbaarheid van vasodilatoren en bètablokkers voor de behandeling van hypertensie aanbevolen.

VOORZORGSMAATREGELEN

VERTRAAGDE ADEMHALINGSDREMPEL, ADEMHALINGSOPSTELLING, BRADYCARDIA, ASYSTOOL, ARRHYTHMIAS EN HYPOTENTIE ZIJN OOK GERAPPORTEERD. DAAROM MOETEN VITALE TEKENS CONTINU WORDEN GECONTROLEERD.

Algemeen: De aanvangsdosis van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) nihil hydrochloride) moet bij oudere en verzwakte patiënten op passende wijze worden verlaagd. Het effect van de aanvangsdosis moet worden overwogen bij het bepalen van aanvullende doses. Bij patiënten met obesitas (meer dan 20% boven het ideale totale lichaamsgewicht) moet de dosering van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) worden bepaald op basis van het vetvrije lichaamsgewicht.

In één klinisch onderzoek was de dosis ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nihil) die vereist was om anesthesie te produceren, zoals bepaald door het optreden van delta-golven in het EEG, 40% lager bij geriatrische patiënten dan nodig was bij gezonde jonge patiënten.

Bij patiënten met een verminderde leverfunctie en bij geriatrische patiënten, kan de plasmaklaring van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) verminderd zijn en kan postoperatief herstel verlengd zijn.

Inductiedoses van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) moeten langzaam (gedurende drie minuten) worden toegediend. Toediening kan verlies van vasculaire tonus en hypotensie veroorzaken. Er moet worden overwogen om vloeistof te vervangen voorafgaand aan inductie.

Diazepam toegediend onmiddellijk voorafgaand aan of in combinatie met hoge doses ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) kan vasodilatatie en hypotensie veroorzaken en resulteren in vertraagd herstel.

Bradycardie geproduceerd door ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) mag met atropine worden behandeld. Ernstige bradycardie en asystolie zijn met succes behandeld met atropine en conventionele reanimatiemethoden.

De hemodynamische effecten van een bepaald spierontspannend middel en de mate van skeletspierrelaxatie die vereist is, moeten worden overwogen bij de selectie van een neuromusculaire blokkerende stof.

Na een verdovingsinductiedosis van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil), worden de vereisten voor vluchtige inhalatieanesthetica of ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nihil) infusie verminderd met 30 tot 50% gedurende het eerste uur van toediening. onderhoud.

ALFENTA (alfenta (alfentanil) nul) nihil) infusies dienen ten minste 10-15 minuten vóór het einde van de operatie te worden gestopt tijdens algemene anesthesie. Tijdens toediening van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) voor gecontroleerde anesthesiezorg (MAC), kunnen infusies worden voortgezet tot het einde van de procedure.

Ademhalingsdepressie veroorzaakt door opioïde analgetica kan worden omgekeerd door opioïde antagonisten zoals naloxon. Omdat de duur van de ademhalingsdepressie geproduceerd door ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) langer kan duren dan de duur van de opioïde antagonistwerking, moet geschikte surveillance worden gehandhaafd. Zoals met alle krachtige opioïden, gaat een diepgaande analgesie gepaard met ademhalingsdepressie en verminderde gevoeligheid voor CO 2 -stimulatie die kan voortduren tot of terugkeren in de postoperatieve periode. Intraoperatieve hyperventilatie kan de postoperatieve reactie op CO 2 verder veranderen. Adequate postoperatieve monitoring moet worden toegepast, met name na infusies en grote doses ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil), om ervoor te zorgen dat een adequate spontane ademhaling wordt vastgesteld en gehandhaafd in afwezigheid van stimulatie voordat de patiënt uit het herstel wordt ontslagen Gebied.

Hoofdletsel: ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hoofdletsel of verhoogde intracraniale druk, vanwege het verhoogde risico op ademhalingsdepressie. Zoals met alle opioïden, kan ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul het klinisch beloop van patiënten met hoofdletsel verbergen en mag het alleen worden gebruikt als het klinisch geïndiceerd is.

Verminderde ademhaling: ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met pulmonaire aandoeningen, verminderde ademhalingsreserve of mogelijk verstoorde ademhaling. Bij dergelijke patiënten kunnen opioïden bovendien de ademhalingsfunctie verminderen en de weerstand van de luchtwegen verhogen. Tijdens anesthesie kan dit worden beheerd door geassisteerde of gecontroleerde ademhaling.

Verminderde lever- of nierfunctie : Bij patiënten met lever- of nierstoornissen moet ALFENTA (alfenta (alfentaantilil) nihil) nihil met voorzichtigheid worden toegediend vanwege het belang van deze organen voor het metabolisme en de excretie van ALFENTA (alfenta (alfenta ( alfentanil) nul) nul).

Carcinogenese, mutagenese en stoornissen in de vruchtbaarheid: Er is geen langlopend dieronderzoek van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) uitgevoerd om het carcinogene potentieel te evalueren. Er werden geen structurele chromosoommutaties geproduceerd in de in vivo micronucleustest bij vrouwelijke ratten bij enkelvoudige intraveneuze doses van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) zo hoog als 20 mg / kg lichaamsgewicht (ongeveer 40 maal de hogere humane dosis), gelijk aan een dosis van 103 mg / m² lichaamsoppervlak. Er werden geen dominante letale mutaties geproduceerd in de in vivo dominante letale test bij mannelijke en vrouwelijke muizen bij de maximale intraveneuze dosis van 20 mg / kg (60 mg / m2). Er werd geen mutagene activiteit onthuld in de in vitro Ames Salmonella typhimurium- test, met en zonder metabolische activering.

Zwangerschap Categorie C: ALFENTA (alfenta (alfentaanil) nihil) nihil) is aangetoond een embryo-dodend effect te hebben bij ratten en konijnen wanneer het wordt gegeven in doses 2, 5 maal de bovenste dosis voor de mens gedurende een periode van 10 dagen tot meer dan 30 dagen. Deze effecten kunnen te wijten zijn aan maternale toxiciteit (verminderde voedselconsumptie met verhoogde mortaliteit) na langdurige toediening van het geneesmiddel.

Er zijn geen aanwijzingen voor teratogene effecten waargenomen na toediening van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) bij ratten of konijnen.

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. ALFENTA (alfenta (alfentaanil) nihil) nihil) mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt.

Arbeid en levering : er zijn onvoldoende gegevens om het gebruik van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) bij de bevalling en bevalling te ondersteunen. Placentale overdracht van het geneesmiddel is gemeld; daarom wordt gebruik bij bevalling en aflevering niet aanbevolen.

Moeders die borstvoeding geven : In één onderzoek van negen vrouwen die postpartum tubaligatie ondergaan, werden significante niveaus van ALFENTA (alfenta (alfenta-nilil) nul) nihil) gedetecteerd in colostrum vier uur na toediening van 60 mcg / kg ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) ) nul) nul, zonder detecteerbare niveaus aanwezig na 28 uur. Voorzichtigheid is geboden wanneer ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

Gebruik bij kinderen: Adequate gegevens ter ondersteuning van het gebruik van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) bij kinderen jonger dan 12 jaar zijn momenteel niet beschikbaar.

OVERDOSERING

Overdosering zou zich manifesteren door uitbreiding van de farmacologische werking van ALFENTA (alfentanilhydrochloride) (zie KLINISCHE FARMACOLOGIE ), evenals met andere krachtige opioïde analgetica. Ervaring met overdosering met ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nihil) werd tijdens klinische onderzoeken gemeld. De intraveneuze LD50 van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) is 43-51 mg / kg bij ratten, 72-74 mg / kg bij muizen, 72-82 mg / kg bij cavia's en 60-88 mg / kg kg bij honden. Intraveneuze toediening van een opioïde antagonist zoals naloxon moet worden gebruikt als een specifiek tegengif om ademdepressie te beheersen.

De duur van de ademhalingsdepressie na overdosering met ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) kan langer zijn dan de duur van de werking van de opioïde antagonist. Toediening van een opioïde antagonist mag niet in de weg staan ​​aan de onmiddellijke totstandbrenging van een open luchtweg, zuurstoftoevoer en kunstmatige of gecontroleerde beademing zoals aangegeven voor hypoventilatie of apneu. Als ademhalingsdepressie wordt geassocieerd met spierstijfheid, kan een neuromusculaire blokkering nodig zijn om geassisteerde of gecontroleerde beademing te vergemakkelijken. Intraveneuze vloeistoffen en vasoactieve stoffen kunnen nodig zijn om de hemodynamische instabiliteit te beheersen.

CONTRA

ALFENTA (alfenta (alfenta (alfenta-nil) nihil) nul) nul-hydrochloride) is gecontraïndiceerd bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor het geneesmiddel of een bekende intolerantie voor andere opioïde-agonisten.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

ALFENTA (alfenta-hydrochloride) is een opioïde analgeticum met een snel begin van werking. Bij doseringen van 8-40 mcg / kg voor chirurgische ingrepen die maximaal 30 minuten duren, biedt ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) geen analgetische bescherming tegen hemodynamische reacties op chirurgische stress met hersteltijden die over het algemeen vergelijkbaar zijn met die gezien met equipotent fentanyl doseringen.

Voor langere procedures verzachten doses tot 75 mcg / kg hemodynamische reacties op laryngoscopie, intubatie en incisie, met hersteltijd vergelijkbaar met fentanyl. Bij doses van 50-75 mcg / kg gevolgd door een continue infusie van 0, 5-3 mcg / kg / min verzwakt ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nul) de reactie van catecholamine met sneller herstel en verminderde behoefte aan postoperatieve analgetica vergeleken met patiënten die enfluraan toegediend kregen. Bij doses van 5 mcg / kg, biedt ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) geen analgesie voor de bewuste maar gesedeerde patiënt. Op basis van de respons van de patiënt kunnen doses hoger dan 5 mcg / kg nodig zijn. Oudere of verzwakte patiënten kunnen lagere doses nodig hebben. Hoge intrasubject en intersubject variabiliteit in de farmacokinetische dispositie van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) is gerapporteerd.

De farmacokinetiek van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) kan worden beschreven als een model met drie compartimenten met sequentiële verdelingshalfwaardetijden van 1 en 14 minuten; en een terminale eliminatiehalfwaardetijd van 90-111 minuten (in vergelijking met een terminale eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 475 minuten voor fentanyl en ongeveer 265 minuten voor sufentanil in doses van 250 mcg). De lever is de belangrijkste plaats van biotransformatie.

ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) heeft een schijnbaar distributievolume van 0, 4-1 L / kg, wat ongeveer een vierde tot een tiende is van dat van fentanyl, met een gemiddelde plasmaklaring van 5 ml / kg / min in vergelijking met ongeveer 8 ml / kg / min voor fentanyl.

Slechts 1, 0% van de dosis wordt als onveranderd geneesmiddel uitgescheiden; uitscheiding via de urine is de belangrijkste route voor de eliminatie van metabolieten. Plasma-eiwitbinding van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) is ongeveer 92%.

In één onderzoek met 15 patiënten die ALFENTA kregen toegediend (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nul) met stikstofoxide / zuurstof, een smal bereik van ALFENTA-concentraties in plasma (alfenta (alfentanil) nul) (nihil), ongeveer 310-340 ng / mL, bleek adequate anesthesie te bieden voor intra-abdominale chirurgie, terwijl lagere concentraties, ongeveer 190 ng / mL, reacties op de huidafsluiting blokkeerden. Plasmaconcentraties tussen 100-200 ng / ml zorgden voor adequate anesthesie voor oppervlakkige chirurgie.

ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul) treedt onmiddellijk in werking. Bij doseringen van ongeveer 105 mcg / kg produceert ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nihil) hypnose zoals bepaald door EEG-patronen; een anestheticum ED90 van 182 mcg / kg voor ALFENTA (alfenta (alfenta-nil) nihil) nihil) bij niet-geprefecteerde patiënten is bepaald op basis van het vermogen om de respons op plaatsing van een nasofaryngeale luchtweg te blokkeren. Op basis van klinische onderzoeken variëren de inductiedoseringsvereisten van 130-245 mcg / kg. Voor procedures die 30-60 minuten duren, produceren oplaaddoseringen van maximaal 50 mcg / kg de hemodynamische respons op endotracheale intubatie en huidincisie vergelijkbaar met die van fentanyl. Een pre-intubatie-oplaaddosis van 50-75 mcg / kg voorafgaand aan een continue infusie verzwakt de respons op laryngoscopie, intubatie en incisie. Daaropvolgende toediening van ALFENTA (alfenta (alfentanil) nul) nul) infusie toegediend met een snelheid van 0, 5-3 mcg / kg / min met stikstofoxide / zuurstof verzwakt sympathische reacties op chirurgische stress met sneller herstel dan enfluraan.

Vereisten voor vluchtige inhalatie-anesthetica werden verminderd met dertig tot vijftig procent tijdens de eerste 60 minuten onderhoud bij patiënten die anesthetische doses (boven 130 mcg / kg) van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) kregen) in vergelijking met patiënten die doses kregen toegediend van 4-5 mg / kg thiopental voor anesthesie-inductie. Bij verdovingsinductiedoseringen levert ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) geen diepe anesthesieniveaus tijdens het eerste uur van anesthesieonderhoud en zorgt voor verzwakking van de hemodynamische respons tijdens intubatie en incisie.

Na een verdovingsinductiedosis van ALFENTA (alfentanil) worden de vereisten voor ALFENTA (alfenta (alfenta-nil) nihil) nihil) infuus verminderd met 30 tot 50% gedurende het eerste uur van onderhoud. Patiënten met een verminderde leverfunctie en mensen ouder dan 65 jaar hebben een verminderde plasmaklaring en verlengde terminale eliminatie gevonden voor ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil), wat het postoperatieve herstel kan verlengen. Herhaalde of continue toediening van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) veroorzaakt toenemende plasmaconcentraties en een accumulatie van het geneesmiddel, met name bij patiënten met verminderde plasmaklaring.

Bradycardie kan worden gezien bij patiënten die ALFENTA kregen toegediend (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul). De incidentie en mate van bradycardie kan meer uitgesproken zijn als ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nul) nihil) wordt toegediend in combinatie met niet-vagolytische neuromusculaire blokkers of in afwezigheid van anticholinergica zoals atropine.

Toediening van intraveneus diazepam onmiddellijk voorafgaand aan of volgend op hoge doses van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) vertoont verlagingen van de bloeddruk die secundair kunnen zijn aan vaatverwijding; herstel kan ook worden verlengd.

Patiënten die doses tot 200 mcg / kg ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nihil) kregen, vertoonden geen significante toename van histaminespiegels en geen klinisch bewijs van afgifte van histamine.

De spierrigiditeit van het skelet hangt samen met de dosis en snelheid van toediening van ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nihil) nul). Spierstijfheid zal optreden bij een onmiddellijk begin na verdovingsinductiedoseringen. Preventieve maatregelen (zie WAARSCHUWINGEN ) kunnen de snelheid en ernst verminderen.

De duur en mate van ademhalingsdepressie en verhoogde luchtwegweerstand nemen gewoonlijk toe met de dosis, maar zijn ook waargenomen bij lagere doses. Hoewel hogere doses apneu en een langere duur van de ademhalingsdepressie kunnen veroorzaken, kan apneu ook bij lage doses optreden.

During monitored anesthesia care (MAC), attention must be given to the respiratory effects of ALFENTA (alfenta (alfenta (alfentanil) nil) nil) Injection. Decreased oxygen saturation, apnea, decreased respiratory rate, and upper airway obstruction can occur. (Zie WAARSCHUWINGEN )

PATIËNT INFORMATIE

Geen informatie verstrekt. Raadpleeg de secties WAARSCHUWINGEN en VOORZORGSMAATREGELEN .

Populaire Categorieën